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简体标题：经取代之苯基酚白三烯拮抗剂

公开(公告)号：TW232684B

公开(公告)日：1994-10-21

申请号：TW082100152

申请日：1993-01-12

申请人：美國禮來大藥廠

发明人：史帝芬.理查.貝克 , 伊利莎白.安德里.史密特林 , 保羅.艾德華.佛羅里希吉 , 麥可.約瑟夫.蘇菲亞 , 傑生.史考特.沙耶 , 羅伯.戴蘭.迪拉得

IPC分类号： C07C

CPC分类号： C07D257/04 , C07C45/46 , C07C45/673 , C07C45/71 , C07C47/575 , C07C49/84 , C07C59/68 , C07C65/24 , C07C65/40 , C07C69/736 , C07C69/92 , C07C235/20 , C07C255/54 , C07C311/51 , C07C317/44 , C07C319/18 , C07C323/12 , C07C323/20 , C07C323/62 , C07D295/185 , C07D307/91 , C07D311/18 , C07D311/66 , C07D311/86

摘要：一種如下式化合物□ Ⅰ或其一種製藥上可接受之鹼加成鹽類，式中
R1為C1-C5烷基，C2-C5烯基，C2-C5炔基，C1-C4-烷氧基， (C1-C4烷基) 硫，鹵素，或R2-取代之苯基；
各R2與R3分別為氫，鹵素，羥基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基， (C1-C4烷基) -S(O)q-，三氟甲基，或二－ C1-C3-烷基) 胺基；
Ｘ為-O-，-S-，-C(=O)-，或-CH2-
Ｙ為-O-或-CH2-；
或當共同組合時，-X-Y-為-CH=CH-或-C≡C-；
Ｚ為一個鍵結或直鍵或分支之C1-C10亞烷基；
Ａ為一個鍵結，-O-，-S-，-CH=CH-，或-CRaRb-；其中 Ra與Rb分別為氫，C1-C5，烷基，或R7-取代之苯基，或當與所附接之碳原子共同組合時形成一個C4-C8環烷基環； R4為R6，
CC ， CC ， CC ，
CC ， CC ，
CC ， CC ，
CC ，或 CC ；其中
各R5分別為氫或C1-C4烷基；
各R6 分別為-COOH，5-四唑基，-CON(R9)2’或-CONHSO2R10；
各R7氫，C1-C4烷基，C2-C5烯基，C2-C5炔基，基，甲氧基，-W-R6，-T-G-R6，(C1-C4烷基)-T-(C1-C4亞烷基)-O-，或羥基；
R8為氫或鹵素；
各R9分別為氫，苯基，或C1-C4烷基，或當與氮原子共同組合時，形成一個嗎基，六氫啶基，六氫基，或咯啶基；
R10為C1-C4烷基或苯基；
R11為R2，-W-R6，或-T-G-R6；
各Ｗ為一個鍵結或一個含有１至８個碳原子之直鍵或分支之二價烴殘基；
各Ｇ為一個含有１至８個碳原子之直鏈或分支之二價烴殘基；
各Ｔ為一個鏈結，-CH2-，-O-，-NH-，-NHCO-，-C(=O)-，或-S(O)q-；
Ｋ為-C(=O)-或-CH(OH)-；
各ｑ分別為０，１或２；
Ｐ為０或１；且
ｔ為０或１；
若Ｘ為-O-或-S-時，Ｙ不能為-O-；
若Ｙ為-O-時，Ｚ與Ａ不能同時為一個鍵結；
若Ａ為-O-或-S-時，R4不能為R5；
若Ａ為-O-或-S-且Ｚ為一個鍵結時，Ｙ不能為-O-；
若Ｙ為-O-時，Ｚ不能為一個鍵結；
且若Ｐ為Ｏ時，Ｗ不能為一個鍵結。

简体摘要：一种如下式化合物□ Ⅰ或其一种制药上可接受之碱加成盐类，式中 R1为C1-C5烷基，C2-C5烯基，C2-C5炔基，C1-C4-烷氧基， (C1-C4烷基) 硫，卤素，或R2-取代之苯基；各R2与R3分别为氢，卤素，羟基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基， (C1-C4烷基) -S(O)q-，三氟甲基，或二－ C1-C3-烷基) 胺基；Ｘ为-O-，-S-，-C(=O)-，或-CH2- Ｙ为-O-或-CH2-；或当共同组合时，-X-Y-为-CH=CH-或-C≡C-；Ｚ为一个键结或直键或分支之C1-C10亚烷基；Ａ为一个键结，-O-，-S-，-CH=CH-，或-CRaRb-；其中 Ra与Rb分别为氢，C1-C5，烷基，或R7-取代之苯基，或当与所附接之碳原子共同组合时形成一个C4-C8环烷基环； R4为R6， CC ， CC ， CC ， CC ， CC ， CC ， CC ， CC ，或 CC ；其中各R5分别为氢或C1-C4烷基；各R6 分别为-COOH，5-四唑基，-CON(R9)2’或-CONHSO2R10；各R7氢，C1-C4烷基，C2-C5烯基，C2-C5炔基，基，甲氧基，-W-R6，-T-G-R6，(C1-C4烷基)-T-(C1-C4亚烷基)-O-，或羟基； R8为氢或卤素；各R9分别为氢，苯基，或C1-C4烷基，或当与氮原子共同组合时，形成一个吗基，六氢啶基，六氢基，或咯啶基； R10为C1-C4烷基或苯基； R11为R2，-W-R6，或-T-G-R6；各Ｗ为一个键结或一个含有１至８个碳原子之直键或分支之二价烃残基；各Ｇ为一个含有１至８个碳原子之直链或分支之二价烃残基；各Ｔ为一个链结，-CH2-，-O-，-NH-，-NHCO-，-C(=O)-，或-S(O)q-；Ｋ为-C(=O)-或-CH(OH)-；各ｑ分别为０，１或２；Ｐ为０或１；且ｔ为０或１；若Ｘ为-O-或-S-时，Ｙ不能为-O-；若Ｙ为-O-时，Ｚ与Ａ不能同时为一个键结；若Ａ为-O-或-S-时，R4不能为R5；若Ａ为-O-或-S-且Ｚ为一个键结时，Ｙ不能为-O-；若Ｙ为-O-时，Ｚ不能为一个键结；且若Ｐ为Ｏ时，Ｗ不能为一个键结。

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