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11. 发明专利

TW289757B 含膽汁酸之四唑衍生物,其製法及這些化合物作為藥物的用途失效
简体标题：含胆汁酸之四唑衍生物,其制法及这些化合物作为药物的用途
公开(公告)号：TW289757B
公开(公告)日：1996-11-01
申请号：TW082109825
申请日：1993-11-23
申请人：赫斯脫化工廠股份有限公司
发明人：依威佛 , 柯溫尼 , 葛漢爾 , 魏喬爾
IPC分类号： C07J , A61K
CPC分类号： C07J9/005 , C07J17/00 , C07J41/0005 , C07J41/0094 , C07J43/003
摘要：本發明揭示具式Ｉ之四唑一膽汁酸衍生物及其製法，
Ｇ１－Ｘ－Ｇ２Ｉ其中Ｇ１、Ｇ２及Ｘ具有所賦予之意義。這些化合物具有有用之藥理上的性質，且因而能被用為藥物。
简体摘要：本发明揭示具式Ｉ之四唑一胆汁酸衍生物及其制法，Ｇ１－Ｘ－Ｇ２Ｉ其中Ｇ１、Ｇ２及Ｘ具有所赋予之意义。这些化合物具有有用之药理上的性质，且因而能被用为药物。

12. 发明专利

TW199097B 鄍汁酸衍生物,其製法及其作為醫藥品之用途失效
简体标题：鄍汁酸衍生物,其制法及其作为医药品之用途
公开(公告)号：TW199097B
公开(公告)日：1993-02-01
申请号：TW079107732
申请日：1990-09-14
申请人：赫斯脫化工廠股份有限公司
发明人：卡拉瑪 , 衛吉瑟
IPC分类号： A61K , C07J
CPC分类号： C07D213/81 , A61K38/00 , C07D213/26 , C07D213/56 , C07J9/005 , C07J17/00 , C07J31/006 , C07J41/0011 , C07J41/0027 , C07J41/0055 , C07J41/0061 , C07J41/0088 , C07J43/003 , C07J51/00 , C07K5/06026
摘要：式Ⅰ之膽酸衍生物
W - X - G式中Ｇ為一種膽汁酸自由基，Ｗ為一種藥物之活性化合物體且Ｘ為膽汁酸自由基與活性化合物體之間之一個鍵結組員，
該衍生物極適於將活性化合物引進腸肝循環中。化合物Ⅰ被吸收進入血流中。可依這種方式，採用膽汁酸之天然再吸收作用，來放善無法吸收或吸收性差之藥物之吸收性。
Ｗ可為例如：一種胜，抗生素，抗濾過性病毒物質，抗癌劑，肝保護劑，抗高血脂劑，利尿劑，高血壓劑，腎酵素抑制劑，治療肝硬化之物質或治療糖尿病之物質。
Ｇ為膽汁酸自由基，係呈游離天然或經化學修飾之酸類，酯類與醯胺類形式，鹽形式及醇基衍化形式。
Ｘ為許多種中間組員，或者為一個鍵結。
简体摘要：式Ⅰ之胆酸衍生物 W - X - G式中Ｇ为一种胆汁酸自由基，Ｗ为一种药物之活性化合物体且Ｘ为胆汁酸自由基与活性化合物体之间之一个键结组员，该衍生物极适于将活性化合物引进肠肝循环中。化合物Ⅰ被吸收进入血流中。可依这种方式，采用胆汁酸之天然再吸收作用，来放善无法吸收或吸收性差之药物之吸收性。Ｗ可为例如：一种胜，抗生素，抗滤过性病毒物质，抗癌剂，肝保护剂，抗高血脂剂，利尿剂，高血压剂，肾酶抑制剂，治疗肝硬化之物质或治疗糖尿病之物质。Ｇ为胆汁酸自由基，系呈游离天然或经化学修饰之酸类，酯类与酰胺类形式，盐形式及醇基衍化形式。Ｘ为许多种中间组员，或者为一个键结。

13. 发明专利

TW201720839A 奧貝膽酸及其衍生物之製備方法审中-公开
简体标题：奥贝胆酸及其衍生物之制备方法
公开(公告)号：TW201720839A
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：TW105135258
申请日：2016-10-31
申请人：英特賽普醫藥品公司 , INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：加文加布裏埃爾‧M , GAVIN, GABRIEL M
IPC分类号： C07J9/00
CPC分类号： C07J31/006 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J17/00 , C07J41/0061 , C07J43/003
摘要：本案係有關於膽酸衍生物或其醫藥上可接受之鹽、溶劑合物或胺基酸軛合物的製備方法，包含在KLCA之C-6位置的直接烷化。
简体摘要：本案系有关于胆酸衍生物或其医药上可接受之盐、溶剂合物或氨基酸轭合物的制备方法，包含在KLCA之C-6位置的直接烷化。

14. 发明专利

TWI422584B 用於毒殺癌症細胞的組合物及其用途有权
简体标题：用于毒杀癌症细胞的组合物及其用途
公开(公告)号：TWI422584B
公开(公告)日：2014-01-11
申请号：TW096136960
申请日：2007-10-02
申请人：高雄醫學大學 , KAOHSIUNG MEDICAL UNIVERSITY
发明人：吳永昌 , WU, YANG CHANG , 張芳榮 , CHANG, FANG RONG
IPC分类号： C07D407/02 , A61K31/366 , A61K36/81 , A61P35/00
CPC分类号： C07J17/00 , A61K31/58 , C07J71/00

15. 发明专利

TW200736271A 類固醇化合物之製造方法审中-公开
简体标题：类固醇化合物之制造方法
公开(公告)号：TW200736271A
公开(公告)日：2007-10-01
申请号：TW096101036
申请日：2007-01-11
申请人：三菱化學股份有限公司 MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION
发明人：竹原潤 JUN TAKEHARA , 藤原尚哉 NAOYA FUJIWARA , 遠藤恭子 KYOUKO ENDOU , 河井潤也 JUNYA KAWAI , 細川明美 AKEMI HOSOKAWA , 住谷直子 NAOKO SUMITANI
IPC分类号： C07J
CPC分类号： C07J9/005 , C07J17/00
摘要：本發明之目的在於提供一種類固醇化合物之新型的製造方法。根據本發明,提供如下方法:以作為於5位及24位上具有雙鍵之固醇類的膽甾-5, 7, 24-三烯-3��-醇、或麥角甾-5, 7, 24(28)-三烯-3��-醇、24-脫氫膽固醇(desmosterol)或海藻固醇、麥角甾-5, 24(28)-二烯-3��-醇為原料,經由如下4個步驟,即(I)進行3位羥基氧化以及5位雙鍵向4位異構化的步驟,(II)藉由側鏈之氧化性切斷而使24位成為羧基或其酯衍生物之步驟,(III)於7位上導入氧官能基之步驟,及(IV)進行利用4位雙鍵之還原飽和化的5��立體構型之步驟,製造5��-3, 7-二側氧膽烷酸或其酯衍生物。
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简体摘要：本发明之目的在于提供一种类固醇化合物之新型的制造方法。根据本发明,提供如下方法:以作为于5位及24位上具有双键之固醇类的胆甾-5, 7, 24-三烯-3��-醇、或麦角甾-5, 7, 24(28)-三烯-3��-醇、24-脱氢胆固醇(desmosterol)或海藻固醇、麦角甾-5, 24(28)-二烯-3��-醇为原料,经由如下4个步骤,即(I)进行3位羟基氧化以及5位双键向4位异构化的步骤,(II)借由侧链之氧化性切断而使24位成为羧基或其酯衍生物之步骤,(III)于7位上导入氧官能基之步骤,及(IV)进行利用4位双键之还原饱和化的5��三維构型之步骤,制造5��-3, 7-二侧氧胆烷酸或其酯衍生物。 096101036-p01.bmp 096101036-p02.bmp 096101036-p03.bmp

16. 发明专利

TW589187B 碳水化合物之合成失效
公开(公告)号：TW589187B
公开(公告)日：2004-06-01
申请号：TW091137165
申请日：1998-06-02
申请人： CSIR股份有限公司 CSIR
发明人：芬倪芮緹夫海雷登 FANIE RETIEF VAN HEERDEN , 羅伯特烏雷格爾 ROBERT VLEGGAAR , 羅婁夫馬休奴斯賀拉克 ROELOF MARTHINUS HORAK , 羅賓艾立克李耳蒙斯 ROBIN ALEC LEARMONTH , 斐尼希瑪哈拉傑 VINESH MAHARAJ , 羅芮迪孟德惠蒂爾 RORY DESMOND WHITTAL
IPC分类号： A61K , C07J
CPC分类号： A61K31/57 , A23L33/105 , A61K31/58 , A61K31/704 , A61K31/78 , A61K36/27 , C07H3/04 , C07H3/06 , C07H5/10 , C07H13/08 , C07J7/002 , C07J7/0025 , C07J7/0035 , C07J7/007 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J17/005 , C07J41/00 , Y02P20/582 , A61K2300/00
摘要：一種製備單醣西馬糖部位形式之碳水化合物中間物的製程。上述製程之步驟包括：(i)以三甲基苯硫基矽烷(PhSSiMe3)，碘化鋅以及四丁基碘處理結構式如下所示之化合物(36)：其中Ph=苯基，以製備化合物(37)：4-O-苯甲醯基-3-O-6-去氧-αβ-D-苯硫阿卓糖；(ii)以二乙氨硫三氟化物選擇性地處理化合物(37)，以製備化合物(38)：4-O-苯甲醯基-3-O-甲基-2-苯硫-2,6-二去氧-αβ-D-氟-喃西馬糖；或(iii)在溶劑中選擇性地以三級-丁基二甲基矽氯化物以及咪唑處理化合物(37)，以製備化合物(39)：4-O-苯甲醯基-3-O-甲基-2-O-三級-丁基二甲基矽烷基-αβ-D-苯硫阿卓糖；以及(iv)以一種鹼處理化合物(39)，以製備單醣化合物(40)：3-O-甲基-2-O-三級-丁基二甲基矽-αβ-D-苯硫阿卓糖。伍、(一)、本案代表圖為：第1圖
(二)、本案代表圖之元件代表符號簡單說明：無
简体摘要：一种制备单糖西马糖部位形式之碳水化合物中间物的制程。上述制程之步骤包括：(i)以三甲基苯硫基硅烷(PhSSiMe3)，碘化锌以及四丁基碘处理结构式如下所示之化合物(36)：其中Ph=苯基，以制备化合物(37)：4-O-苯甲酰基-3-O-6-去氧-αβ-D-苯硫阿卓糖；(ii)以二乙氨硫三氟化物选择性地处理化合物(37)，以制备化合物(38)：4-O-苯甲酰基-3-O-甲基-2-苯硫-2,6-二去氧-αβ-D-氟-喃西马糖；或(iii)在溶剂中选择性地以三级-丁基二甲基硅氯化物以及咪唑处理化合物(37)，以制备化合物(39)：4-O-苯甲酰基-3-O-甲基-2-O-三级-丁基二甲基硅烷基-αβ-D-苯硫阿卓糖；以及(iv)以一种碱处理化合物(39)，以制备单糖化合物(40)：3-O-甲基-2-O-三级-丁基二甲基硅-αβ-D-苯硫阿卓糖。伍、(一)、本案代表图为：第1图 (二)、本案代表图之组件代表符号简单说明：无

17. 发明专利

TW200300093A 具食慾抑制活性之類固醇類糖及其藥學組合物失效
简体标题：具食欲抑制活性之类固醇类糖及其药学组合物
公开(公告)号：TW200300093A
公开(公告)日：2003-05-16
申请号：TW091137164
申请日：1998-06-02
申请人： CSIR股份有限公司 CSIR
发明人：芬倪芮緹夫海雷登 FANIE FETTEF VAN HEERDEN , 羅伯特烏雷格爾 ROBERT VLEGGAAR , 羅婁夫馬休奴斯賀拉克 ROELOF MARTHINUS HORAK , 羅賓艾立克李耳蒙斯 ROBIN ALEC LEARMONTH , 斐尼希瑪哈拉傑 VINESH MAHARAJ , 羅芮迪孟德惠蒂爾 RORY DESMOND WHITTAL
IPC分类号： A61K , A61P , C07H
CPC分类号： A61K31/57 , A23L33/105 , A61K31/58 , A61K31/704 , A61K31/78 , A61K36/27 , C07H3/04 , C07H3/06 , C07H5/10 , C07H13/08 , C07J7/002 , C07J7/0025 , C07J7/0035 , C07J7/007 , C07J15/00 , C07J17/00 , C07J17/005 , C07J41/00 , Y02P20/582 , A61K2300/00
摘要：本發明揭示一種藥學組合物，其包含來自Trichocaulon屬或Hoodia屬植物之具食慾抑制活性的萃取物，其結構式如下所示：091137164p01.bmp本發明也揭示一種製備以及合成該萃取物及其類似物和衍生物之製程；本發明也利用該些萃取物以及化合物(1)和其類似物製造具有食慾抑制活性之藥物。本發明更揭示化合物(1)之中間物的新穎合成方法。
简体摘要：本发明揭示一种药学组合物，其包含来自Trichocaulon属或Hoodia属植物之具食欲抑制活性的萃取物，其结构式如下所示：091137164p01.bmp本发明也揭示一种制备以及合成该萃取物及其类似物和衍生物之制程；本发明也利用该些萃取物以及化合物(1)和其类似物制造具有食欲抑制活性之药物。本发明更揭示化合物(1)之中间物的新颖合成方法。

18. 发明专利

TW320634B 皮質類固醇17.–烷基碳酸酯21.–[0]–羧酸及碳酸酯類、其製法、及包含這些化合物之醫藥品失效
简体标题：皮质类固醇17.–烷基碳酸酯21.–[0]–羧酸及碳酸酯类、其制法、及包含这些化合物之医药品
公开(公告)号：TW320634B
公开(公告)日：1997-11-21
申请号：TW083101669
申请日：1994-02-28
申请人：赫斯脫化工廠股份有限公司
发明人：史優區 , 艾漢喬 , 杜瓦特 , 鮑緬德
IPC分类号： C07J , A61K
CPC分类号： C07J5/0053 , C07J5/0076 , C07J17/00 , C07J31/006 , C07J33/002 , C07J41/005 , C07J43/003
摘要：本發明係說明式I類皮質激素17-烷基碳酸酯21-羧酸酯與碳酸酯
CC式中A為CHOH與CHCl，CH2，C=O或9(11)雙鍵；Y為H，F或Cl；Z為H，F或CH3；R(1)為芳基或雜芳基；n與m為零或l； R(2)為烷基或-(CH2)2-OCH3；R(3)為H或甲基。
其係由式II化合物
CC式中R(5)為OH，與式III活化羧酸反應製得，
R(6)-CO-(O)n-[(C1-C4)-a1ky1]m-R(l) III﹒
化合物I具有極強烈之局部消炎作用，且具有非常良好之局部對全身消炎效果比例，該比例經常顯著優於21-酯自由基上未帶有任何芳基或雜芳基之類似類皮質激素17-烷基碳酸酯21-酯類。
简体摘要：本发明系说明式I类皮质激素17-烷基碳酸酯21-羧酸酯与碳酸酯 CC式中A为CHOH与CHCl，CH2，C=O或9(11)双键；Y为H，F或Cl；Z为H，F或CH3；R(1)为芳基或杂芳基；n与m为零或l； R(2)为烷基或-(CH2)2-OCH3；R(3)为H或甲基。其系由式II化合物 CC式中R(5)为OH，与式III活化羧酸反应制得， R(6)-CO-(O)n-[(C1-C4)-a1ky1]m-R(l) III﹒ 化合物I具有极强烈之局部消炎作用，且具有非常良好之局部对全身消炎效果比例，该比例经常显着优于21-酯自由基上未带有任何芳基或杂芳基之类似类皮质激素17-烷基碳酸酯21-酯类。

19. 发明专利

TW272195B 莫它松(MOMETASONE)糠酸酯單一水合物及其醫藥組合物失效
简体标题：莫它松(MOMETASONE)糠酸酯单一水合物及其医药组合物
公开(公告)号：TW272195B
公开(公告)日：1996-03-11
申请号：TW083106101
申请日：1991-09-09
申请人：美國先靈大藥廠
发明人：南茜.雷芬 , 查理士.艾克哈特 , 泰瑞莎.艾特林格 , 彪–和顏
IPC分类号： C07J , A61K
CPC分类号： C07J17/00 , A61K9/0043
摘要：本發明有關於新穎化合物莫它松糠酸酯單一水合物及含有該化合物之醫藥組合物。
简体摘要：本发明有关于新颖化合物莫它松糠酸酯单一水合物及含有该化合物之医药组合物。

20. 发明专利

TWI584809B ４－孕－１１β－１７－２１－三醇－３，２０－二酮衍生物之醫藥組合物及使用方法有权
简体标题：４－孕－１１β－１７－２１－三醇－３，２０－二酮衍生物之医药组合物及使用方法
公开(公告)号：TWI584809B
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW101141986
申请日：2012-11-09
申请人：歐樂根公司 , ALLERGAN, INC.
发明人：艾德曼傑佛瑞L , EDELMAN, JEFFREY L. , 納米亞歷薩 , NEHME, ALISSAR
IPC分类号： A61K31/573 , C07J5/00 , A61P27/02
CPC分类号： A61K31/58 , A61K9/0048 , A61K31/56 , A61K31/573 , A61K31/575 , A61K2121/00 , C07J5/0053 , C07J7/008 , C07J17/00 , C07J31/006

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