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1. 发明授权

KR101720290B1 디클로로트리아진 화합물 및 이의 제조방법 有权
标题翻译：二氯三嗪化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR101720290B1
公开(公告)日：2017-03-28
申请号：KR1020160062050
申请日：2016-05-20
申请人： (주)바이오액츠
发明人： 박진우 , 박대수 , 장수정 , 정은애 , 정하늘
IPC分类号： C07D251/44 , C07D251/28 , C07D403/14 , A61K49/00 , A61K49/04 , C08L67/04 , C07H17/02
摘要： 본발명은생체적합성고분자와결합하여인체내에서우수한형광능력및 지속적인조형효과를나타낼수 있는디클로로트리아진화합물및 이의제조방법, 이의응용에관한것이다.
摘要翻译：本发明涉及能够通过与生物相容性聚合物结合而在人体内表现出优异的荧光能力和持续成形效果的二氯三嗪化合物，用于制备该二氯三嗪化合物的方法及其应用。

2. 发明公开

KR1020160116102A 신규 마크로락탐 글리코시드 유도체, 이의 화학효소적 제조방법 및 이를 포함하는 항균용 조성물 有权
标题翻译：新型大环内酰胺糖苷衍生物的化学方法及其制备方法
公开(公告)号：KR1020160116102A
公开(公告)日：2016-10-07
申请号：KR1020150041636
申请日：2015-03-25
申请人： 이화여자대학교 산학협력단
发明人： 윤여준 , 강한영 , 이동건 , 신데,프라모드비
IPC分类号： C07H17/02 , C07D225/02 , A61K31/395 , C12P17/10 , C12N15/76 , C12R1/465 , C12N9/10
CPC分类号： Y02A50/473
摘要： 본발명은신규마크로락탐글리코시드유도체, 이의화학효소적제조방법및 이를유효성분으로포함하는항균용조성물에관한것이다. 본발명의신규한마크로락탐글리코시드유도체를제조하는화학효소적방법은내재적으로마크로락톤글리코시드유도체를생산하는미생물및 상기마크로락톤글리코시드유도체의생합성에관여하는효소를이용하여외부로부터제공되는화학적으로합성된마크로락탐을글리코실화함으로써비천연마크로락탐글리코시드유도체를제조하는방법으로서, 본발명의방법에의해제조된마크로락탐글리코시드유도체는천연마크로락톤글리코시드와비교하여동등이상의항균활성을가지며나아가개선된대사안정성을나타내므로신규한구조의항균물질발굴에유용하게사용할수 있다.

3. 发明授权

KR101599183B1 Ｎ-〔(2''Ｒ)-2''-데옥시-2''-플루오로-2''-메틸-Ｐ-페닐-5''-우리딜일〕-Ｌ-알라닌 1-메틸에틸 에스테르 및 이의 생산 방법 有权
标题翻译： -2'-2'-2'-2' - 5' - 1- N - [2'R-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-P-苯基 -5'-尿嘧啶] -L-ALANINE 1-甲基乙基酯及其生产方法
公开(公告)号：KR101599183B1
公开(公告)日：2016-03-03
申请号：KR1020147032628
申请日：2010-05-20
申请人： 길리어드 파마셋 엘엘씨
发明人： 로스브루스에스. , 소피아마이클조셉 , 파무라파티가나파티레디 , 라차콘다수구나 , 장하이-렌 , 천병권 , 왕페이유안
IPC分类号： C07F9/44 , C07H19/10 , C07H17/02 , A61K31/664 , A61K31/7072 , A61K31/716 , A61P3/12
CPC分类号： C07H19/10 , A61K31/7072 , A61K31/716 , A61K45/00 , C07F9/24 , C07F9/242 , C07F9/65586 , C07H1/00 , C07H17/02 , Y02A50/463 , Y02P20/55
摘要： 화학식 4의뉴클레오시드포스포라미데이트및 바이러스질환을치료하기위한작용제로서그들의용도가본 명세서에서개시된다. 이들화합물은 RNA-의존성 5 RNA 바이러스복제의저해물질이고, 그리고포유동물에서 HCV NS5B 중합효소의저해물질로서, HCV 복제의저해물질로서및 C형간염감염의치료에유용하다. 또한, 화학식로표시되는화합물을제조하는방법이개시되고, 상기방법은아래의단계를포함한다: [화학식]여기서 P*는키랄인 원자이다. a) 이소프로필-알라네이트 (화학식 A), 디-X'-페닐포스페이트 (화학식 B), 2'-데옥시-2f-플루오로-2'-C-메틸우리딘 (화학식 3), 그리고염기를반응시켜 4를포함하는첫 번째혼합물을획득하는단계;여기서 X는산의짝염기이고, n은 0 또는 1이고, 그리고 X'는할로겐이다. b) 첫번째혼합물을보호화합물과반응시켜 4를포함하는두 번째혼합물을획득하는단계; 그리고 c) 4를획득하기위하여, 두번째혼합물을선택적으로결정화, 크로마토그래피, 또는추출하는단계.
摘要翻译：本文公开了式4的核苷氨基磷酸酯及其作为治疗病毒性疾病的试剂的用途。这些化合物是RNA依赖性5 RNA病毒复制的抑制剂，可用作HCV NS5B聚合酶的抑制剂，作为HCV复制的抑制剂和用于治疗哺乳动物的丙型肝炎感染。

4. 发明公开

KR1020140147144A Ｎ-〔(2''Ｒ)-2''-데옥시-2''-플루오로-2''-메틸-Ｐ-페닐-5''-우리딜일〕-Ｌ-알라닌 1-메틸에틸 에스테르 및 이의 생산 방법 有权
标题翻译： N - [（2'R）-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基-P-苯基-5'-尿嘧啶] -L-阿兰碱1-甲基乙基酯及其制备方法
公开(公告)号：KR1020140147144A
公开(公告)日：2014-12-29
申请号：KR1020147032628
申请日：2010-05-20
申请人： 길리어드 파마셋 엘엘씨
发明人： 로스브루스에스. , 소피아마이클조셉 , 파무라파티가나파티레디 , 라차콘다수구나 , 장하이-렌 , 천병권 , 왕페이유안
IPC分类号： C07F9/44 , C07H19/10 , C07H17/02 , A61K31/664 , A61K31/7072 , A61K31/716 , A61P3/12
CPC分类号： C07H19/10 , A61K31/7072 , A61K31/716 , A61K45/00 , C07F9/24 , C07F9/242 , C07F9/65586 , C07H1/00 , C07H17/02 , Y02A50/463 , Y02P20/55 , C07F9/44
摘要： 화학식 4의 뉴클레오시드 포스포라미데이트 및 바이러스 질환을 치료하기 위한 작용제로서 그들의 용도가 본 명세서에서 개시된다. 이들 화합물은 RNA-의존성 5 RNA 바이러스 복제의 저해물질이고, 그리고 포유동물에서 HCV NS5B 중합효소의 저해물질로서, HCV 복제의 저해물질로서 및 C형 간염 감염의 치료에 유용하다. 또한, 화학식
4 로 표시되는 화합물을 제조하는 방법이 개시되고, 상기 방법은 아래의 단계를 포함한다:
[화학식
4 ]

여기서 P*는 키랄 인 원자이다.

a) 이소프로필-알라네이트 (화학식 A), 디-X'-페닐포스페이트 (화학식 B), 2'-데옥시-2f-플루오로-2'-C-메틸우리딘 (화학식 3), 그리고 염기를 반응시켜 4를 포함하는 첫 번째 혼합물을 획득하는 단계;

여기서 X는 산의 짝염기이고, n은 0 또는 1이고, 그리고 X'는 할로겐이다.
b) 첫 번째 혼합물을 보호 화합물과 반응시켜 4를 포함하는 두 번째 혼합물을 획득하는 단계; 그리고
c) 4를 획득하기 위하여, 두 번째 혼합물을 선택적으로 결정화, 크로마토그래피, 또는 추출하는 단계.
摘要翻译：本文公开了式4的核苷氨基磷酸酯及其作为治疗病毒性疾病的试剂的用途。这些化合物是RNA依赖性5 RNA病毒复制的抑制剂，可用作HCV NS5B聚合酶的抑制剂，作为HCV复制的抑制剂和用于治疗哺乳动物的丙型肝炎感染。

5. 发明公开

KR1020120102604A 3-（4-（7Ｈ-피롤로〔2,3-ｄ〕피리미딘-4-일）-1Ｈ-피라졸-1-일）-3-사이클로펜틸프로판니트릴의 하이드록실, 케토 및 글루쿠로나이드 유도체 审中-实审
标题翻译： 3-（4-（7H-吡咯烷并[2,3-d]吡咯烷-4-基）-1H-吡唑-1-基）-3-环丙基丙烯酸的羟基，羟基，羟基喹啉衍生物
公开(公告)号：KR1020120102604A
公开(公告)日：2012-09-18
申请号：KR1020127009995
申请日：2010-10-08
申请人： 인사이트 홀딩스 코포레이션
发明人： 로저스,제임스,디. , 실링,아담 , 알바니티스,아르기리오스,지. , 쉐팔드,스테이시 , 갈리야,로린,지. , 리,메이 , 네드자,프랭크,엠.
IPC分类号： C07D487/04 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07H17/02 , A61K31/519 , A61K31/4155 , A61K9/20 , A61K9/48
CPC分类号： C07H17/02 , A61K31/519 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D487/04 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/4155
摘要： 본 발명은 3-(4-(7H-피롤로[2,3-d]피리미딘-4-일)-1H-피라졸-1-일)-3-사이클로펜틸프로판니트릴의 하이드록실, 케토 및 글루쿠로나이드 유도체를 제공한다.

6. 发明授权

KR101164434B1 피라졸의 신규 플루오로글리코시드 유도체, 당해 화합물을함유하는 의약 및 이의 용도 失效
标题翻译：新颖的吡唑类氟草甘膦衍生物，含有这些化合物的药物及其用途
公开(公告)号：KR101164434B1
公开(公告)日：2012-07-12
申请号：KR1020067026083
申请日：2005-06-03
申请人： 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하
发明人： 브룸메르호프하름 , 프릭벤델린 , 글롬비크하이너 , 플레텐부르크올리버 , 비켈마르틴 , 호이어후베르트 , 테이스슈테판
IPC分类号： C07H17/02 , C07H17/00 , A61K31/7056 , A61P3/10
摘要： 본 발명은 화학식 I의 피라졸의 치환된 플루오로글리코시드 유도체, 생리학적으로 허용되는 이의 염 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 당해 화합물은 예를 들어 항당뇨병제로서 사용하기에 적합하다.
화학식 I

상기 화학식 I에서,
라디칼은 본원의 명세서에서 정의한 의미를 갖는다.
치환된 플루오로글리코시드 유도체, 항당뇨병제, 혈당 저하, 나트륨 의존성 글루코스 수송체 1

7. 发明公开

KR1020060132539A 신규 화합물 失效
标题翻译：新型化合物
公开(公告)号：KR1020060132539A
公开(公告)日：2006-12-21
申请号：KR1020067002158
申请日：2004-07-30
申请人： 미쓰비시 타나베 파마 코퍼레이션
发明人： 노무라,스미히로 , 사까모또,도시아끼 , 우에따,기이찌로
IPC分类号： C07H15/203 , C07H17/02
CPC分类号： C07H15/203 , C07H5/04 , C07H17/02
摘要： wherein Ring A and Ring B are (1) Ring A is an optionally substituted unsaturated monocyclic heterocyclic ring, and Ring B is an optionally substituted unsaturated monocyclic heterocyclic ring, an optionally substituted unsaturated fused heterobicyclic ring, or an optionally substituted benzene ring, (2) Ring A is an optionally substituted benzene ring, and Ring B is an optionally substituted unsaturated monocyclic heterocyclic ring, an optionally substituted unsaturated fused heterobicyclic ring, or an optionally substituted benzene ring, or (3) Ring A is an optionally substituted unsaturated fused heterobicyclic ring, wherein -NR- group and -CH2- group are both on the same ring of the unsaturated fused heterobicyclic ring, and Ring B is an optionally substituted monocyclic unsaturated heterocyclic ring, an optionally substituted unsaturated fused heterobicyclic ring, or an optionally substituted benzene ring; and R is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkanoyl group or a lower alkoxycarbonyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof.
摘要翻译：其中环A和环B是（1）环A是任选取代的不饱和单环杂环，环B是任选取代的不饱和单环杂环，任选取代的不饱和稠合杂双环或任选取代的苯环，（2 ）环A是任选取代的苯环，环B是任选取代的不饱和单环杂环，任选取代的不饱和稠合杂双环或任选取代的苯环，或（3）环A是任选取代的不饱和稠合杂双环环，其中-NR-基和-CH2-基都在不饱和稠合杂双环的相同环上，环B是任选取代的单环不饱和杂环，任选取代的不饱和稠合杂双环或任选取代的苯环; 或其前体药物，R为氢原子，低级烷基，低级烷酰基或低级烷氧基羰基，或其药学上可接受的盐。

8. 发明公开

KR1020050059067A 피라졸 유도체,그것을 함유하는 의약 조성물, 그 의약용도 및 그 제조 중간체 有权
标题翻译：吡唑衍生物，含有该药物的药物组合物，其药物用途及其生产中间体
公开(公告)号：KR1020050059067A
公开(公告)日：2005-06-17
申请号：KR1020057002286
申请日：2003-08-07
申请人： 깃세이 야쿠힌 고교 가부시키가이샤
发明人： 데라니시히로타카 , 후시미노부히코 , 요네쿠보시게루 , 시미즈가즈오 , 시바자키도시히데 , 이사지마사유키
IPC分类号： C07H17/02 , A61K31/7056
CPC分类号： C07H17/02
摘要： A pyrazole derivative represented by the general formula (I) (wherein R1 is H, optionally substituted C1-6 alkyl, etc.; either of Q and T is the group of the formula (II) or the formula (III) and the other is optionally substituted C1- 6 alkyl, etc.; R2 is H, halogeno, OH, optionally substituted C 1-6 alkyl, etc.; X is a single bond, O, or S; Y is a single bond, C1- 6 alkylene, etc.; Z is CO or SO2; R4 and R 5 each is H, optionally substituted C1-6 alkyl, etc.; and R3, R6, and R7 each is H, halogeno, etc.), a pharmacologically acceptable salt of the derivative, or a prodrug of either. They have excellent human SGLT1 inhibitory activity and are useful as a preventive or therapeutic agent for diseases attributable to hyperglycemia such as diabetes, complications of diabetes, and obesity.
摘要翻译：由通式（I）表示的吡唑衍生物（其中R 1为H，任选取代的C 1-6烷基等; Q和T中的任一个为式（II）或式（III）的基团，而另一个任选取代的C 1-6烷基等; R 2是H，卤代，OH，任选取代的C 1-6烷基等; X是单键，O或S; Y是单键，C 1-6 亚烷基等; Z是CO或SO 2; R 4和R 5各自为H，任选取代的C 1-6烷基等;且R 3，R 6和R 7各自为H，卤素等），药理学上可接受的盐的衍生物，或其前体药物。它们具有极好的人SGLT1抑制活性，可用作高血糖疾病如糖尿病，糖尿病并发症和肥胖症的预防或治疗剂。

9. 发明公开

KR1020040008146A 프레가발린 락토스 접합체 无效
标题翻译：普瑞巴林乳糖缀合物
公开(公告)号：KR1020040008146A
公开(公告)日：2004-01-28
申请号：KR1020037012714
申请日：2002-02-25
申请人： 워너-램버트 캄파니 엘엘씨
发明人： 허레이,티모시,로버트 , 로브달,마이클,제임스 , 토비아스,브라이언
IPC分类号： C07H17/02
CPC分类号： A61K31/7056 , A61K47/555
摘要： 본 발명에 따라, 프레가발린 락토스 접합체 화합물이 제공된다. 또한 환자에게 제약학적으로 유효량의 프레가발린 락토스 접합체를 투여함으로써 환자의 발작 장애, 통증, 우울증, 불안, 수면 장애, 소모성 질환, 정신병, 지연성 운동장애, 헌팅턴병, 또는 파킨슨병을 비롯한 중추신경계 장애 또는 질환의 신규 치료 방법이 본 발명의 일부분으로서 제공된다.

10. 发明授权

KR1019950004898B1 모라노린 유도체의 제법 无效
标题翻译：制备摩尔衍生物的方法
公开(公告)号：KR1019950004898B1
公开(公告)日：1995-05-15
申请号：KR1019870003582
申请日：1987-04-15
申请人： 니뽄 신야쿠 가부시키가이샤
发明人： 에즈레요오지 , 미야자끼카쓰노리 , 스기야마신
IPC分类号： C07H17/02
CPC分类号： C07H17/02
摘要： 내용 없음.

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