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    • 1. 发明授权
    • 화합물 및 요산을 감소시키기 위한 방법
    • 化合物和减少尿酸的方法
    • KR101677945B1
    • 2016-11-29
    • KR1020147023462
    • 2009-03-13
    • 웰스태트 테러퓨틱스 코포레이션
    • 오네일제임스덴넨바마트마이클케이.본볼스텔리드더블유.샤르마샤리니아루드찬드란라마찬드란
    • A61K31/055A61K31/065A61K31/03A61P13/02
    • C07C59/68A23G3/36A23G3/38A23G3/42A23G3/48A23G3/563A61K8/498A61K9/0056A61K31/192A61K31/216A61K31/352A61K31/704A61K45/06A61Q11/00C07C59/66C07C59/84C07C59/88C07C59/90C07C61/39C07C69/716C07C69/734C07C69/738C07C2601/02
    • 다음의화학식Ⅰ의화합물또는그의제약학적으로허용가능한염을투여함으로써, 포유동물대상의요산은감 소되거나요산배출이증가된다:상기화학식Ⅰ에서, m은 0,1,2,3 또는 4이고; n은 0 또는 1이며; m+n은 4 이하이고; t는 0 또는 1이며; q는 0 또는 1이고; r은 0, 1 또는 2이다. R은수소, 메틸또는에틸이고 R는수소또는메틸이거나, R은히드록시이고 R가수소이거나, R은 O이고 R가부존재하거나, R및 R는함께 -CHCH-이다. R은수소또는 1 내지 3개의탄소원자를갖는알킬이다. R및 R중하나가 1 내지 3개의탄소원자를갖는알킬이고, 다른하나는수소또는 1 내지 3개의탄소원자를갖는알킬이다. R은수소, 할로, 1 내지 3개의탄소원자를갖는알킬이거나 1 내지 3개의탄소원자를갖는알콕시이다. X는 C(O)이고 r은 0이며 t는 0이거나; X는 NH(R)이며, 여기서 R이수소또는 1 내지 3개의탄소원자를갖는알킬이다. A는할로, 히드록시, 메틸, 에틸, 퍼플루오로메틸, 메톡시, 에톡시, 및퍼플루오로메톡시로부터선택된 1 또는 2개의기에의해치환되거나, 비치환된페닐; 또는 N, S 및 O로부터선택되는 1 또는 2개의고리헤테로원자를갖는 5 또는 6 원의헤테로방향족고리(여기서, 상기헤테로방향족고리는고리탄소에의해화학식Ⅰ의화합물의나머지에공유결합되어있다); 또는 3 내지 6개고리탄소원자를갖는시클로알킬(여기서, 상기시클로알킬은비치환되거나또는, 1 또는 2개의고리탄소가메틸또는에틸에의해독립적으로일치환된다)이다. 화학식Ⅰ의화합물의요산-저하효과가통풍, 고요산혈증, 고요산혈증의진단을관례상정당화시키는수준을충족시키지못하는요산의증가된수준, 신장기능장애, 신장결석, 심혈관질환, 심혈관질환을증가시킬위험, 종양용해증후군, 인지장애및 조발성고혈압을포함하는다양한질환을치료하거나예방하는데사용된다.
    • 减少哺乳动物受试者的尿酸,通过给予式I化合物或其药学上可接受的盐来增加尿酸的排泄。 在式I中,m为0,1,2,3或4; n为0或1; t为0或1; q为0或1; 并且r是0,1或2.R 6是氢,O或羟基。 R7是氢或具有1至3个碳原子的烷基。 R8和R9中的一个是具有1至3个碳原子的烷基,另一个是氢或具有1至3个碳原子的烷基。 R 10是氢,卤素,具有1至3个碳原子的烷基或具有1至3个碳原子的烷氧基。 X为C(O),r为0且t为0; 或X是NH(R 11),其中R 11是氢或具有1至3个碳原子的烷基。 A是未取代或被1或2个选自卤素,羟基,甲基,乙基,全氟甲基,甲氧基,乙氧基和全氟甲氧基的基团取代的苯基; 或具有1或2个选自N,S和O的环杂原子的5或6元杂芳环,杂芳环通过环碳与式I化合物的其余部分共价结合; 或具有3至6个环碳原子的环烷基,其中环烷基是未取代的或一个或两个环碳原子被甲基或乙基独立地单取代。 式I化合物的尿酸降低作用用于治疗或预防多种病症,包括痛风,高尿酸血症,尿酸水平升高,不符合常规诊断高尿酸血症,肾功能不全,肾结石的水平 心血管疾病,发展心血管疾病的风险,肿瘤溶解综合征和认知障碍。
    • 2. 发明公开
    • 멜라닌 생산 억제제
    • MELANIN生产抑制剂
    • KR1020110098839A
    • 2011-09-01
    • KR1020117017040
    • 2009-12-22
    • 포라 가세이 고교 가부시키가이샤
    • 요코야마,고우지기무라,마코토다마이,마사시사이토,유코가토,도모미이케다,유
    • A61K31/045A61K31/065A61K8/34A61Q19/02A61K8/41A61K8/44A61K8/49
    • A61K8/4946A61K8/31A61K8/34A61K8/41A61K8/411A61K8/418A61K8/44A61K8/46A61K8/49A61K8/4913A61K8/4926A61K8/494A61K2800/74A61Q19/02C07D207/12C07D207/404C07D213/30C07D213/38C07D233/58C07D295/03C07D295/096C07D401/06A61K31/045A61K31/065
    • 본 발명은 멜라닌 생산 억제 작용이 우수하고, 안정성이 높은 멜라닌 생산 억제제를 제공한다. 하기 화학식 1로 표시되는 화합물(클로트리마졸을 제외함) 및/또는 이들의 약리학적으로 허용되는 염을 멜라닌 생산 억제제로 한다.


      식 중, A
      1 , A
      2 및 A
      3 은 독립적으로 수소 원자, 치환기를 가질 수도 있는 아릴, 및 치환기를 가질 수도 있는 방향족 복소환기로부터 선택되되, 단 A
      1 , A
      2 및 A
      3 중의 적어도 하나는 상기 아릴 또는 상기 방향족 복소환기로부터 선택되고, A
      1 , A
      2 및 A
      3 의 합계 탄소수는 6 내지 50이고, 또한 A
      1 , A
      2 및 A
      3 중의 2개 이상이 상기 아릴 또는 상기 방향족 복소환기일 때, 인접하는 2개의 상기 아릴 또는 상기 방향족 복소환기가 알킬쇄 또는 알케닐쇄를 통해 결합하여 추가로 환을 형성할 수도 있고, m은 0 내지 2의 정수이고, X는 복소 원자, 수소 원자 또는 탄소 원자이고, R
      1 및 R
      2 는 독립적으로 수소 원자 및 옥소로부터 선택되되, 단 R
      1 및 R
      2 중의 한쪽이 옥소일 때, 또다른 한쪽은 존재하지 않고, R
      3 은 수소 원자, 또는 일부의 수소 원자 또는 탄소 원자가 복소 원자로 치환될 수도 있는 탄소수 1 내지 8의 탄화수소기로부터 선택되고, R
      3 은 X에 따른 수로 존재하되, 단 R
      3 이 2개 이상일 때, R
      3 은 독립이며, R
      3 이 2개 이상일 때, 인접하는 2개의 R
      3 은 서로 결합하여 X와 함께 환을 형성할 수도 있고, 또한 R
      3 의 말단이 A
      1 , A
      2 및 A
      3 이 결합하고 있는 탄소 원자에 결합하여 환을 형성할 수도 있다.
    • 公开了一种黑色素产生抑制剂,其对黑色素的生成具有优异的抑制活性,并且是高度安全的。 黑色素生成抑制剂包含通式(1)表示的化合物(克霉唑除外)和/或其药理学上可接受的盐。 在该式中,A1,A2和A3独立地选自氢原子,可以具有取代基的芳基和可以具有取代基的芳族杂环基,其中,A1,A2和A3中的至少一个选自 芳基和芳香族杂环基时,A1,A2,A3中含有的碳原子总数为6〜50,A1,A2和A3中的至少2个表示芳基或芳香族杂环基时, 芳基或芳族杂环基可以通过烷基链或烯基链彼此结合形成环; m表示0〜2的整数。 X表示杂原子,氢原子或碳原子; R 1和R 2独立地选自氢原子和氧代基,其中当R 1和R 2之一是氧代基时,另一个不存在; 和R3选自氢原子和其中一个或一些氢原子或碳原子可以被杂原子或杂原子取代的C 1-8烃基,其中存在于化合物中的R3的数目对应于 X和当存在两个或更多个R 3时,R 3'独立存在,并且相邻的两个R 3可以彼此结合形成与X一起形成环,并且R 3的末端可以与 与A1,A2和A3结合的碳原子,从而形成环。
    • 3. 发明公开
    • 피노실빈과 로즈마린산을 포함하는 항염 조성물
    • 用于增加包含PINOSYLVIN和ROSMARINIC酸的炎症的组合物
    • KR1020070119948A
    • 2007-12-21
    • KR1020060054537
    • 2006-06-16
    • 바이오스펙트럼 주식회사
    • 박덕훈이종성정광선현창구
    • A61K31/047A61K31/065A61P29/00
    • A composition comprising pinosylvin and rosmarinic acid is provided to inhibit the activity of NF-kappaB and the production of proinflammatory mediators and secure excellently increased anti-inflammatory effect compared to that of each of the pinosylvin and rosmarinic acid, thereby being used as skin external application agents, cosmetic compositions and health foods for preventing and treating various skin inflammation related diseases. An anti-inflammatory composition comprises pinosylvin and rosmarinic acid in a weight ratio of 1.5-2.5:1. A skin external application composition comprises 0.5-10.0 wt.% of the composition and is in the form of powder, gel, ointment, cream, liquid or aerosol. A cosmetic composition comprises 0.5-10.0 wt.% of the composition and is in the form of nutritive cream, astringent, skin softener, essence, nutritive gel or massage cream. A pharmaceutical composition for preventing and treating inflammation comprises 0.5-10.0 wt.% of the composition as an effective ingredient.
    • 提供包含pinosylvin和迷迭香酸的组合物以抑制NF-κB的活性和促炎介质的产生,并确保与每种Pinosylvin和迷迭香酸相比具有优异的增加的抗炎作用,从而被用作皮肤外用 用于预防和治疗各种皮肤炎症相关疾病的药剂,化妆品组合物和保健食品。 抗炎组合物包含重量比为1.5-2.5:1的甜菜碱和迷迭香酸。 皮肤外用施用组合物包含组合物的0.5-10.0重量%,并且为粉末,凝胶,软膏,奶油,液体或气雾剂的形式。 化妆品组合物包含0.5-10.0重量%的组合物,并且是营养霜,收敛剂,皮肤柔软剂,精华,营养凝胶或按摩膏的形式。 用于预防和治疗炎症的药物组合物包含作为有效成分的组合物的0.5-10.0重量%。
    • 10. 发明公开
    • 화합물 및 요산을 감소시키기 위한 방법
    • 化合物和减少尿酸的方法
    • KR1020100127250A
    • 2010-12-03
    • KR1020107021875
    • 2009-03-13
    • 웰스태트 테러퓨틱스 코포레이션
    • 오네일제임스덴넨바마트마이클케이.본볼스텔리드더블유.샤르마샤리니아루드찬드란라마찬드란
    • A61K31/03A61K31/065A61K31/055A61P13/02
    • C07C59/68A23G3/36A23G3/38A23G3/42A23G3/48A23G3/563A61K8/498A61K9/0056A61K31/192A61K31/216A61K31/352A61K31/704A61K45/06A61Q11/00C07C59/66C07C59/84C07C59/88C07C59/90C07C61/39C07C69/716C07C69/734C07C69/738C07C2601/02
    • 다음의 화학식 Ⅰ의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염을 투여 함으로써, 포유동물 대상의 요산은 감소되거나 요산 배출이 증가된다:

      상기 화학식 Ⅰ에서, m은 0,1,2,3 또는 4이고; n은 0 또는 1이며; m+n은 4 이하이고; t는 0 또는 1이며; q는 0 또는 1이고; r은 0, 1 또는 2이다. R
      6 은 수소, 메틸 또는 에틸이고 R
      12 는 수소 또는 메틸이거나, R
      6 은 히드록시이고 R
      12 가 수소이거나, R
      6 은 O이고 R
      12 가 부존재하거나, R
      6 및 R
      12 는 함께 -CH
      2 CH
      2 -이다. R
      7 은 수소 또는 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알킬이다. R
      8 및 R
      9 중 하나가 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알킬이고, 다른 하나는 수소 또는 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알킬이다. R
      10 은 수소, 할로, 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알킬이거나 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알콕시이다. X는 C(O)이고 r은 0이며 t는 0이거나; X는 NH(R
      11 )이며, 여기서 R
      11 이 수소 또는 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알킬이다. A는 할로, 히드록시, 메틸, 에틸, 퍼플루오로메틸, 메톡시, 에톡시, 및 퍼플루오로메톡시로부터 선택된 1 또는 2개의 기에 의해 치환되거나, 비치환된 페닐; 또는 N, S 및 O로부터 선택되는 1 또는 2개의 고리 헤테로 원자를 갖는 5 또는 6 원의 헤테로 방향족 고리(여기서, 상기 헤테로 방향족 고리는 고리 탄소에 의해 화학식 Ⅰ의 화합물의 나머지에 공유결합되어 있다); 또는 3 내지 6개 고리 탄소 원자를 갖는 시클로알킬(여기서, 상기 시클로알킬은 비치환되거나 또는, 1 또는 2개의 고리 탄소가 메틸 또는 에틸에 의해 독립적으로 일치환된다)이다. 화학식 Ⅰ의 화합물의 요산-저하 효과가 통풍, 고요산혈증, 고요산혈증의 진단을 관례상 정당화시키는 수준을 충족시키지 못하는 요산의 증가된 수준, 신장기능 장애, 신장 결석, 심혈관 질환, 심혈관 질환을 증가시킬 위험, 종양 용해 증후군, 인지 장애 및 조발성 고혈압을 포함하는 다양한 질환을 치료하거나 예방하는데 사용된다.
    • 减少哺乳动物受试者的尿酸,通过给予式I化合物或其药学上可接受的盐来增加尿酸的排泄。 在式I中,m为0,1,2,3或4; n为0或1; t为0或1; q为0或1; 并且r是0,1或2.R 6是氢,O或羟基。 R7是氢或具有1至3个碳原子的烷基。 R8和R9中的一个是具有1至3个碳原子的烷基,另一个是氢或具有1至3个碳原子的烷基。 R 10是氢,卤素,具有1至3个碳原子的烷基或具有1至3个碳原子的烷氧基。 X为C(O),r为0且t为0; 或X是NH(R 11),其中R 11是氢或具有1至3个碳原子的烷基。 A是未取代或被1或2个选自卤素,羟基,甲基,乙基,全氟甲基,甲氧基,乙氧基和全氟甲氧基的基团取代的苯基; 或具有1或2个选自N,S和O的环杂原子的5或6元杂芳环,杂芳环通过环碳与式I化合物的其余部分共价结合; 或具有3至6个环碳原子的环烷基,其中环烷基是未取代的或一个或两个环碳原子被甲基或乙基独立地单取代。 式I化合物的尿酸降低作用用于治疗或预防多种病症,包括痛风,高尿酸血症,尿酸水平升高,不符合常规诊断高尿酸血症,肾功能不全,肾结石的水平 心血管疾病,发展心血管疾病的风险,肿瘤溶解综合征和认知障碍。