专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明公开

KR1020130079379A 11(베타)-ＨＳＤ1의 억제제로서 3,3-이치환된-(8-아자-비시클로[3.2.1]옥트-8-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온 有权
标题翻译：（8-AZA-BICYCLO [3.2.1] OCT-8-YL） - [5-（1H-吡咯并[4'-Y]） - 噻吩-3-基] - 乙醇作为11 BETA）-HSD1
公开(公告)号：KR1020130079379A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：KR1020127028597
申请日：2011-03-10
申请人： 더 유니버시티 오브 에든버러
发明人： 웹스터,스캇,피터 , 섹클,조나단,로버트 , 월컬,브라이언,로버트 , 월드,피터 , 펠린,토마스,데이빗 , 디케,헤이즐,조안 , 퍼리어,트레볼,로버트
IPC分类号： C07D409/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D451/06 , A61K31/4155 , A61K31/4427
CPC分类号： C07D451/06 , C07D409/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , A61K31/4155 , A61K31/4427
摘要： 본 발명은 일반적으로 치료화합물의 분야에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 11β-하이드록시스테로이드 탈수소효소 1형 (11β-HSD1)을 특히 억제하는, 하기 화학식 (I)의 특정의
3,3-이치환된 -(8-아자-비시클로[3.2.1]옥트-8-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온,
3,3-이치환된 -(6-아자-비시클로[3.1.1]헵트-6-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온, 및
4,4-이치환된 피페리딘-1-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온 화합물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 이러한 화합물을 함유하는 약학적 조성물, 및 시험관내 및 생체내에서, 11β-하이드록시스테로이드 탈수소효소 1형을 억제하고; 11β-하이드록시스테로이드 탈수소효소 1형의 억제에 의해 개선되는 질환을 치료하고; 2형 당뇨병 및 비만증과 같은 질환, 및 인슐린 저항성, 고혈압, 지질 장애 및 심혈관 장애 예를 들어 허혈성(관상동맥성) 심질환을 비롯한 관련 장애를 포함하는 대사 증후군을 치료하고; 알쯔하이머 질환을 포함하는, 가벼운 인지장애 및 초기의 치매와 같은 CNS 질환을 치료하는; 등을 위한 상기 화합물 및 조성물의 사용에 관한 것이다.
摘要翻译：本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些3,3-二取代 - （8-氮杂 - 双环[3.2.1]辛-8-基） - [5-（1H-吡唑-4-基） - 噻吩-3-基 ] - 甲酮，3,3-二取代 - （6-氮杂 - 双环[3.1.1]庚-6-基） - [5-（1H-吡唑-4-基） - 噻吩-3-基] - 甲酮，和4,4-二取代哌啶-1-基） - [5-（1H-吡唑-4-基） - 噻吩-3-基] - 甲酮化合物，其特别是抑制11-羟基类固醇脱氢酶类型1（11＆bgr; -HSD1）。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体外和体内的用途，以抑制1型的1β-羟基类固醇脱氢酶; 治疗通过抑制11型β-羟基类固醇脱氢酶1改善的病症; 治疗代谢综合征，其包括诸如2型糖尿病和肥胖症的疾病，以及包括胰岛素抵抗，高血压，脂质障碍和心血管疾病如缺血性（冠心病）心脏病的相关疾病; 治疗CNS疾病如轻度认知障碍和早期痴呆，包括阿尔茨海默氏病; 等等

2. 发明授权

KR101714820B1 11(베타)-ＨＳＤ1의 억제제로서 3,3-이치환된-(8-아자-비시클로[3.2.1]옥트-8-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온 有权
标题翻译： 11-1 33-8 - [3.2.1] -8 - [5-1H-4 - 3 - ] - 33 - 取代的-8-氮杂 - 二亚苄基[3.2.1] YL- [5-1H-PYRAZOL-4-YL-THIOPHEN-3-YL] -MetHANONE作为11BETA-HSD1的抑制剂
公开(公告)号：KR101714820B1
公开(公告)日：2017-03-09
申请号：KR1020127028597
申请日：2011-03-10
申请人： 더 유니버시티 오브 에든버러
发明人： 웹스터,스캇,피터 , 섹클,조나단,로버트 , 월컬,브라이언,로버트 , 월드,피터 , 펠린,토마스,데이빗 , 디케,헤이즐,조안 , 퍼리어,트레볼,로버트
IPC分类号： C07D409/14 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D451/06 , A61K31/4155 , A61K31/4427
CPC分类号： C07D451/06 , C07D409/14 , C07D451/02 , C07D451/04
摘要： 본발명은일반적으로치료화합물의분야에관한것이다. 더욱구체적으로, 본발명은 11β-하이드록시스테로이드탈수소효소 1형 (11β-HSD1)을특히억제하는, 하기화학식 (I)의특정의-(8-아자-비시클로[3.2.1]옥트-8-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온,-(6-아자-비시클로[3.1.1]헵트-6-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온, 및피페리딘-1-일)-[5-(1H-피라졸-4-일)-티오펜-3-일]-메탄온화합물에관한것이다. 본발명은또한이러한화합물을함유하는약학적조성물, 및시험관내및 생체내에서, 11β-하이드록시스테로이드탈수소효소 1형을억제하고; 11β-하이드록시스테로이드탈수소효소 1형의억제에의해개선되는질환을치료하고; 2형당뇨병및 비만증과같은질환, 및인슐린저항성, 고혈압, 지질장애및 심혈관장애예를들어허혈성(관상동맥성) 심질환을비롯한관련장애를포함하는대사증후군을치료하고; 알쯔하이머질환을포함하는, 가벼운인지장애및 초기의치매와같은 CNS 질환을치료하는; 등을위한상기화합물및 조성물의사용에관한것이다.
摘要翻译：本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些3,3-二取代 - （8-氮杂 - 双环[3.2.1]辛-8-基） - [5-（1H-吡唑-4-基） - 噻吩-3-基 ] - 甲酮，3,3-二取代 - （6-氮杂 - 双环[3.1.1]庚-6-基） - [5-（1H-吡唑-4-基） - 噻吩-3-基] - 甲酮，和4,4-二取代哌啶-1-基） - [5-（1H-吡唑-4-基） - 噻吩-3-基] - 甲酮化合物，其特别是抑制11-羟基类固醇脱氢酶类型1（11＆bgr; -HSD1）。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体外和体内的用途，以抑制1型的1β-羟基类固醇脱氢酶; 治疗通过抑制11型β-羟基类固醇脱氢酶1改善的病症; 治疗代谢综合征，其包括诸如2型糖尿病和肥胖症的疾病，以及包括胰岛素抵抗，高血压，脂质障碍和心血管疾病如缺血性（冠心病）心脏病的相关疾病; 治疗CNS疾病如轻度认知障碍和早期痴呆，包括阿尔茨海默氏病; 等等

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式