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    • 3. 发明授权
    • 피페리딘 유도체를 제조하기 위한 중간체
    • 制备哌啶衍生物的中间体
    • KR100573943B1
    • 2006-04-26
    • KR1020057009028
    • 1996-12-19
    • 에이엠알 테크놀로지, 인크.
    • 담브라,토마스,이.필링,게리,엠.
    • C07D263/14C07D263/10
    • C07D211/22C07D211/14C07D211/20C07D211/46
    • 본 발명은 하기 화학식 I 또는 II의 피페리딘 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.
      [화학식 I]

      [화학식 II]

      (상기 각 식에서,
      n은 0 또는 1이고;
      R
      1 은 수소 또는 히드록시이고;
      R
      2 는 수소이거나; 또는
      n이 0일 때, R
      1 및 R
      2 는 함께 R
      1 및 R
      2 를 함유한 탄소 원자 사이에 제 2 결합을 형성하고;
      단, n이 1일 때, R
      1 및 R
      2 는 각각 수소이고;
      R
      3 은 -COOH 또는 -COOR
      4 이고;
      R
      4 는 알킬 또는 아릴 잔기이고;
      A, B 및 D는 각 고리의 치환체들로서, 각각은 같거나 다를 수 있고, 수소, 할로겐, 알킬, 히드록시, 알콕시 및 다른 치환체로 이루어진 군으로부터 선택된다)
      본 발명의 방법은 하기 화학식 III의 레지오이성질체를 제공하고, 이 레지오이성질체를 피페리딘 화합물을 사용하여 본 발명의 피페리딘 유도체 화합물로 전환시키는 것을 포함한다.
      [화학식 III]

      (상기 식에서,
      Z는 -CG
      1 G
      2 G
      3 , 하기 화학식 IV 또는 V이고;
      [화학식 IV]

      [화학식 V]

      m은 1 내지 6의 정수이고;
      Q 및 Y는 같거나 다르고, O, S 및 NR
      5 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
      G
      1 , G
      2 및 G
      3 은 같거나 다르고, OR
      8 , SR
      8 및 NR
      8 R
      9 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
      R
      6 및 R
      7 은 같거나 다르고, 수소, 알킬 잔기, 아릴 잔기, OR
      8 , SR
      8 및 NR
      8 R
      9 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
      R
      5 , R
      8 및 R
      9 는 같거나 다르고, 수소, 알킬 잔기 및 아릴 잔기로 이루어진 군으로부터 선택된다)
      피페리딘 유도체, 레지오이성질체, 테르페나딘 카르복실산 대사 산물, 카레바스틴 유도체