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    • 2. 发明公开
    • 파네실 트랜스퍼라제 억제작용을 갖는 퀴나졸리논
    • 具有苯丙氨酸转移酶抑制作用的喹唑啉酮
    • KR1020000069560A
    • 2000-11-25
    • KR1019997005507
    • 1998-04-17
    • 얀센 파마슈티카 엔.브이.
    • 안기바우드패트릭르네베네뜨마르끄까스똥프레이네에디장에드가드
    • C07D403/06A61K31/435
    • C07D231/12C07D233/56C07D239/82C07D249/08C07D403/06C07D405/04
    • 본발명은파네실트랜스퍼라제억제활성을갖는일반식 (I)의화합물, 그의약제학적으로허용되는산부가염및 입체화학적이성체, 이들의제조방법, 이들을함유하는조성물및 의약으로서의이들의용도에관한것이다: 상기식에서, 점선은임의결합을나타내고; X는산소또는황이며; R및 R는각각독립적으로수소, 하이드록시, 할로, 시아노, C알킬, 트리할로메틸, 트리할로메톡시, C알케닐, C알킬옥시, 하이드록시C알킬옥시, C알킬옥시C알킬옥시, C알킬옥시카보닐, 아미노C알킬옥시, 모노- 또는디(C알킬)아미노C알킬옥시, Ar, ArC알킬, Ar옥시또는 ArC알킬옥시이거나; 인접한위치의 R및 R는함께, 2가래디칼을형성할수 있고; R및 R는각각독립적으로수소, 할로, 시아노, C알킬, C알킬옥시, Ar-옥시, C알킬티오, 디(C알킬)아미노, 트리할로메틸또는트리할로메톡시며; R는수소, 할로, 시아노, 임의로치환된 C알킬, C알킬옥시카보닐또는 Ar, 또는일반식 -O-R, -S-R또는 -N-RR의래디칼이고; R은점선이결합을나타내지않는다면수소또는 C알킬이며; R은수소, C알킬, ArCH, 또는 HetCH이고: R는수소, C알킬, C알킬옥시또는할로이거나; R및 R는함께, 2가래디칼을형성할수 있고; Ar및 Ar는임의로치환된페닐이며; Het은임의로치환된피리디닐이다.
    • 本发明涉及使用由通式(I)表示具有环化酶抑制活性的立体化学异构形式玛纱转移化合物,加成盐的酸加成药学上可接受的和,其制备方法,组合物和药物euroseouiyi方法含有它们的: 其中虚线代表任何债券; X是氧或硫; R和R各自独立地为氢,羟基,卤素,氰基,C烷基,三卤代甲基,三卤代甲基Romero的乙氧基,C链烯基,C烷氧基,羟基,C烷氧基,C烷氧基羰基烷氧基Ç ,C烷氧基羰基,氨基,C烷氧基,单或二(C 1-4烷基)氨基烷氧基ç中,Ar,ARC-烷基,芳氧基,或烷氧基,或ARC; 相邻位置中的R和R可一起形成二价基团; R和R各自独立地为氢,卤素,氰基,C烷基,C烷氧基,AR-氧基,C烷硫基,二(C 1-4烷基)氨基,Romero的信使赫到甲基或三三卤代烷基; R 2是氢,卤素,氰基,任选取代的C 1 -C 4烷基,C 1 -C 4烷氧基羰基或Ar,或式-O-R 1,-SR 3或-NR 3 R基团; 如果虚线不代表键,R是氢或C烷基; R是氢,C1-4烷基,ArCH或HetCH; R是氢,C1-4烷基,C1-4烷氧基或卤素; R和R一起可以形成二价基团; Ar和Ar是任选取代的苯基; Het是任选取代的吡啶基。
    • 3. 发明授权
    • 파네실 트랜스퍼라제 억제작용을 갖는 퀴나졸리논
    • 法呢基转移酶抑制喹唑啉酮
    • KR100520401B1
    • 2005-10-12
    • KR1019997005507
    • 1998-04-17
    • 얀센 파마슈티카 엔.브이.
    • 안기바우드패트릭르네베네뜨마르끄까스똥프레이네에디장에드가드
    • C07D403/06A61K31/435
    • C07D231/12C07D233/56C07D239/82C07D249/08C07D403/06C07D405/04
    • 본 발명은 파네실 트랜스퍼라제 억제 활성을 갖는 일반식 (I)의 화합물, 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염 및 입체화학적 이성체, 이들의 제조방법, 이들을 함유하는 조성물 및 의약으로서의 이들의 용도에 관한 것이다:

      상기 식에서,
      점선은 임의 결합을 나타내고;
      X는 산소 또는 황이며;
      R
      1 및 R
      2 는 각각 독립적으로 수소, 하이드록시, 할로, 시아노, C
      1-6 알킬, 트리할로메틸, 트리할로메톡시, C
      2-6 알케닐, C
      1-6 알킬옥시, 하이드록시C
      1-6 알킬옥시, C
      1-6 알킬옥시C
      1-6 알킬옥시, C
      1-6 알킬옥시카보닐, 아미노C
      1-6 알킬옥시, 모노- 또는 디(C
      1-6 알킬)아미노C
      1-6 알킬옥시, Ar
      1 , Ar
      1 C
      1-6 알킬, Ar
      1 옥시 또는 Ar
      1 C
      1-6 알킬옥시이거나;
      인접한 위치의 R
      1 및 R
      2 는 함께, 2가 래디칼을 형성할 수 있고;
      R
      3 및 R
      4 는 각각 독립적으로 수소, 할로, 시아노, C
      1-6 알킬, C
      1-6 알킬옥시, Ar
      1 -옥시, C
      1-6 알킬티오, 디(C
      1-6 알킬)아미노, 트리할로메틸 또는 트리할로메톡시며;
      R
      5 는 수소, 할로, 시아노, 임의로 치환된 C
      1-6 알킬, C
      1-6 알킬옥시카보닐 또는 Ar
      1 , 또는 일반식 -OR
      10 , -SR
      10 또는 -NR
      11 R
      12 의 래디칼이고;
      R
      7 은 점선이 결합을 나타내지 않는다면 수소 또는 C
      1-6 알킬이며;
      R
      8 은 수소, C
      1-6 알킬, Ar
      2 CH
      2 , 또는 Het
      1 CH
      2 이고:
      R
      9 는 수소, C
      1-6 알킬, C
      1-6 알킬옥시 또는 할로이거나;
      R
      8 및 R
      9 는 함께, 2가 래디칼을 형성할 수 있고;
      Ar
      1 및 Ar
      2 는 임의로 치환된 페닐이며;
      Het
      1 은 임의로 치환된 피리디닐이다.