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1. 发明公开

KR1020160103718A 지방산 컨쥬게이션된 7-데하이드로콜레스테롤 유도체 有权
标题翻译： 7-DEHYDROCHOLESTEROL衍生物与脂肪酸结合
公开(公告)号：KR1020160103718A
公开(公告)日：2016-09-02
申请号：KR1020150026407
申请日：2015-02-25
申请人： 주식회사 휴메딕스
发明人： 정봉열 , 방성식 , 유민지 , 김명수 , 정민욱 , 정인화 , 김용수
IPC分类号： C07J9/00
CPC分类号： C07J9/00 , C07C401/00
摘要： 본발명은지방산컨쥬게이션된 7-데하이드로콜레스테롤유도체및 그를포함하는주름개선및 노화방지용조성물에관한것이다. 본발명에따른지방산컨쥬게이션된 7-데하이드로콜레스테롤유도체는안정성및 피부흡수가증가하고체내에서가수분해되어비타민D를공급할수 있어, 주름개선및 노화방지용화장료조성물, 약제학적조성물, 건강기능식품등에효과적으로사용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及与脂肪酸结合的7-脱氢胆固醇衍生物及其组合物，其用于缓解皮肤皱纹和防止皮肤老化。根据本发明，与脂肪酸结合的7-脱氢胆固醇衍生物具有增加的稳定性和皮肤吸收性，并且可以通过在体内水解而提供维生素D. 因此，7-脱氢胆固醇衍生物可以有效地用于化妆品组合物，药物组合物，保健功能食品等中，以减轻皮肤皱纹和防止皮肤老化。

2. 发明公开

KR1020160047422A 비타민 Ｄ를 검출하기 위한 조성물 및 방법 审中-实审
标题翻译：用于检测维生素D的组合物和方法
公开(公告)号：KR1020160047422A
公开(公告)日：2016-05-02
申请号：KR1020157017568
申请日：2013-12-04
申请人： 지멘스 헬쓰케어 다이아그노스틱스 인크.
发明人： 텡,주 , 잔젠,로날드 , 드리난,마르틴
IPC分类号： C07C401/00 , A61K39/385 , G01N33/82
CPC分类号： G01N33/82 , A61K39/385 , C07C401/00 , C07F5/003 , G01N21/76 , G01N33/532 , Y10T436/203332
摘要： 본발명은비타민 D및비타민 D를포함하는비타민 D의카르바메이트유도체에관한것이다. 상기화합물은비타민 D를함유할것으로의심되는샘플에서비타민 D 유사체및 이의대사산물을포함하는비타민 D의존재및/또는총 양을결정하기위한방법및 키트에서유용하다.

3. 发明公开

KR1020140001874A 23-인-비타민 D3 유도체 审中-实审
标题翻译： 23-YNE-VITAMIN D3衍生物
公开(公告)号：KR1020140001874A
公开(公告)日：2014-01-07
申请号：KR1020137010316
申请日：2011-10-24
申请人： 데이진 화-마 가부시키가이샤
发明人： 사이토히로시 , 고미야마마사토 , 오치아이에이지 , 다카기겐이치로 , 지다다카유키 , 후지타마리코 , 이마이즈미게이이치로 , 가네코도시유키
IPC分类号： C07C401/00 , A61K31/593 , A61P19/10 , C07F7/18
CPC分类号： C07C401/00 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/24 , C07F7/1844 , C07F7/1852 , Y02P20/55 , A61K31/593 , C07B61/00 , C07F7/18 , C07J9/00
摘要： 골다공증 치료제로서 유용한 신규 비타민 D
3 유도체를 제공한다. 하기 식 (1) 로 나타내는 비타민 D
3 유도체 또는 그 의약상 허용되는 용매화물.

여기서, R
1 은 수소 원자, 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬기, 알킬카르보닐옥시알킬기 (각각의 알킬의 탄소수는 1 ∼ 6 이다), 또는 아릴카르보닐옥시알킬기 (아릴의 탄소수는 6 ∼ 10 이며, 알킬의 탄소수는 1 ∼ 6 이다) 를 나타낸다. R
2
는 수소 원자 혹은 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬기를 나타내거나, 또는 타방의 R
2 및 그들이 결합하는 탄소 원자와 함께 탄소수 3 ∼ 6 의 고리형 알킬기를 형성해도 된다. R
3
은 탄소수 1 ∼ 6 의 알킬기를 나타내거나, 또는 타방의 R
3 및 그들이 결합하는 탄소 원자와 함께 탄소수 3 ∼ 6 의 고리형 알킬기를 형성해도 된다. X 는 산소 원자 또는 메틸렌기를 나타내고, n 은 1 또는 2 의 정수를 나타낸다.

4. 发明公开

KR1020110088406A 융합된 바이사이클릭 구조체의 새로운 이성화 방법 및 이를 포함하는 비타민 Ｄ 유사체의 제조 방법 有权
标题翻译：用于同化熔融双相结构的新方法和包含其的维生素D类似物的制备
公开(公告)号：KR1020110088406A
公开(公告)日：2011-08-03
申请号：KR1020110006777
申请日：2011-01-24
申请人： 하이브리제닉스 에스에이
发明人： 무투장-뤽 , 무통플로랑 , 펠레그리노질 , 라파이장
IPC分类号： C07C45/67 , C07C45/79 , C07C49/633 , C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00 , C07B2200/07 , C07C45/67 , C07C2602/24 , C07C35/22 , C07C45/79 , C07C49/633 , C07C49/753
摘要： PURPOSE: A process for isomerizing fused bicyclic structures is provided to ensure high yield, high isomerization rate, and convenient experiment conditions, thereby being suitable for an industrial process. CONSTITUTION: A preparation process of a cis fused bicyclic derivative from a corresponding trans fused bicyclic derivative comprises the step of reacting the trans fused bicyclic derivative with an hydride base. The fused bicyclic derivative comprises an optionally cyloakanone substituted with an optionally substituted cycloalkane. The trans and cis fused bicyclic structures are respectively of formula (I) and (II), wherein R1 represents H or a C1-C6 alkyl group; R2 represents H or D, wherein D represents a deuterium atom; R3 represents a C1-C20 alkyl, optionally comprising one or more double or triple bonds, and/or optionally comprising one or more heteroatom(s) selected from O, N, S, Si; m is an integer chosen from 0, 1, 2, 3; n is an integer chosen from 0, 1 or 2; when present, each Ri and Rj, identical or different, respectively represent 1 to n or 1 to m groups, identical or different from each other, are independently selected from halogen atom, C1-C6 alkyl, C2-C20 alkenyl OR, NRR', CN, NO2, perhalogeno(C1-C6)alkyl, COR, COOR, CONRR', alkylaryl, alkenylaryl, where R, R', identical or different, are selected from H, alkyl, aryl.
摘要翻译：目的：提供异构化稠合双环结构的方法，以确保高产率，高异构化速率和方便的实验条件，从而适用于工业过程。构成：相应的反式稠合双环衍生物的顺式稠合双环衍生物的制备方法包括使反式稠合双环衍生物与氢化物碱反应的步骤。稠合的双环衍生物包含被任选取代的环烷烃取代的任选的环烯酮。反式和顺式稠合双环结构分别为式（I）和（II），其中R 1表示H或C 1 -C 6烷基; R2表示H或D，其中D表示氘原子; R 3表示任选地包含一个或多个双键或三键的C1-C20烷基，和/或任选地包含一个或多个选自O，N，S，Si的杂原子; m是选自0,1,2,3的整数; n是选自0,1或2的整数; 当存在时，各自相同或不同的R 1和R 1分别表示相同或不同的1至n或1至m个基团，其独立地选自卤素原子，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 20烯基OR，NRR' ，CN，NO 2，全卤代（C 1 -C 6）烷基，COR，COOR，CONRR'，烷基芳基，烯基芳基，其中R，R'相同或不同，选自H，烷基，芳基。

5. 发明授权

KR100631457B1 (20Ｓ)-1α-히드록시-2-메틸렌-19-노르-비스호모프레그나칼시페롤 및 그의 용도 有权
标题翻译：（20S）-1α-록드록시메틸렌-19-노르 - 비스호모프레그나칼시페롤및그의용도
公开(公告)号：KR100631457B1
公开(公告)日：2006-10-11
申请号：KR1020047009032
申请日：2002-12-12
申请人： 위스콘신 얼럼나이 리서어치 화운데이션
发明人： 델루카,헥터,에프. , 플럼,로리,에이. , 클라겟-데임,마가렛 , 토든,제임스,비. , 홀든,헤이즐,엠. , 골루가리,수미드라 , 그르지워즈,페이웰
IPC分类号： C07C401/00 , A61K31/59 , A61P11/06 , A61P17/06
CPC分类号： C07C401/00
摘要： This invention discloses (20S)-1 alpha -hydroxy-2-methylene-19-nor-bishomopregnacalciferol, pharmaceutical uses therefor, and a method of purifying this compound to obtain it in crystalline form. This compound exhibits pronounced activity in arresting the proliferation of undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte thus evidencing use as an anti-cancer agent and for the treatment of skin diseases such as psoriasis as well as skin conditions such as wrinkles, slack skin, dry skin and insufficient sebum secretion. This compound also has little, if any, calcemic activity and therefore may be used to treat immune disorders in humans as well as renal osteodystrophy.
摘要翻译：本发明公开了（20S）-1α-羟基-2-亚甲基-19-去甲双前列腺素氢化甾醇及其药物用途，以及纯化该化合物以获得其结晶形式的方法。该化合物在阻止未分化细胞的增殖和诱导其向单核细胞的分化方面表现出明显的活性，因此证明其用作抗癌剂并用于治疗皮肤疾病如牛皮癣以及皮肤病如皱纹，皮肤松弛，皮肤干燥，皮脂分泌不足。该化合物如果有钙化活性也很少，因此可用于治疗人体免疫紊乱以及肾性骨营养不良。

6. 发明授权

KR100628586B1 3-데속시-비타민 디3 유사 에스테르 失效
标题翻译： 3-脱氧维生素D3模拟蛋白
公开(公告)号：KR100628586B1
公开(公告)日：2006-09-26
申请号：KR1020047004110
申请日：2002-09-12
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 우스코코빅밀란라도제
IPC分类号： C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00 , Y02P20/55
摘要： The present invention refers to compounds according to formula (I) or a salt thereof, where the dotted line, R , R , R , R and L are defined in the claims. The invention further refers to the use of the compounds of formula (I) or salts thereof as medicaments.

7. 发明授权

KR100593238B1 비타민 Ｄ3 유도체 및 이로부터 제조된 염증성 호흡기 질환 치료제 失效
标题翻译：维生素D3衍生物及其制备的炎性呼吸系统疾病的治疗方法
公开(公告)号：KR100593238B1
公开(公告)日：2006-06-26
申请号：KR1019997001474
申请日：1998-06-24
申请人： 데이진 가부시키가이샤
发明人： 다나카히로코 , 가오큉지 , 마나베겐지 , 후루야미노루 , 이시즈카세이이치 , 촉키마나부 , 미쓰하시히로아키 , 기시모토다다시 , 다베마사야스 , 하자토아쓰오 , 사쿠마야스지
IPC分类号： C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00
摘要： 본 발명은 화학식 1의 화합물 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
화학식 1

위의 화학식 1에서,
R
1 과 R
2 는 수소원자, 트리알킬실릴기, 아세틸기, 메톡시메틸기 또는 테트라하이드로피라닐기이며,
n은 0 내지 2의 정수이고,
Z는 하기 화학식 1a, 1b 또는 1c를 나타낸다:
화학식 1a

화학식 1b

화학식 1c

상기식에서,
R
3 과 R
4 는 수소원자, 하이드록실기, 아실옥시기, 알킬옥시기, 알킬티오기이거나, 치환될 수 있는 알킬기이고,
R
5 , R
6 , R
7 및 R
8 은 수소원자, 하이드록실기, 알킬기 또는 아실옥시기이며,
R
9 는 수소원자, 하이드록실기, 알킬기 또는 알킬티오기이고,
R
10 은 수소원자, 알킬기 또는 알킬옥시기이며,
A와 B는 수소원자 또는 하이드록실기이거나, 이들이 함께 결합하여 단일결합 을 나타내며,
X와 Y는 카보닐 산소이거나, 이들 중 하나는 수소원자이고, 다른 하나는 하이드록실기 또는 아실옥시기이고,
m은 0 내지 2의 정수이다.
이 화합물은, 염증성 호흡기 질환, 악성 종양, 류마티즘성 관절염, 골다공증, 진성 당뇨병, 고혈압증, 탈모증, 여드름, 건선증, 피부염 치료제의 유효 성분이다.
화학식 1의 비타민 D3 유도체, 염증성 호흡기 질환 치료제, 호중구 침윤 억제 작용, 세포 분화 유도 작용, 세포 증식 억제 작용, 악성 종양 치료제

8. 发明公开

KR1020040095237A 1α-히드록시-2-메틸렌-19-노르-호모프레그나칼시페롤의합성 방법 无效
标题翻译： 1α-羟基-2-亚甲基-19-去甲 - 高赖氨酸骨化醇的合成
公开(公告)号：KR1020040095237A
公开(公告)日：2004-11-12
申请号：KR1020047013435
申请日：2003-03-26
申请人： 위스콘신 얼럼나이 리서어치 화운데이션
发明人： 델루카,헥터,에프. , 가우루가리,수미트라 , 시친스키,라팔,알.
IPC分类号： C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00 , Y02P20/55
摘要： 본 발명은 1α-히드록시-2-메틸렌-19-노르호모프레그나칼시페롤의 제조 방법에 관한 것이다. 상기 방법은 비시클릭 케톤을 알릴형 포스핀 옥시드와 축합시켜 보호된 19-노르프레그나칼시페롤 유사체를 생성하는 단계, 이후에 보호기를 제거하여 22-알코올을 형성하는 단계, 상기 알코올을 에스테르로 전환시키는 단계, 상기 에스테르를 17β-이소프로필-19-노르-비타민 D 유사체로 환원시키는 단계, 및 최종적으로 17β-이소프로필 유도체를 탈보호하여 목적 화합물을 형성하는 단계를 포함한다.

9. 发明公开

KR1020030035749A 신규한 폴리에톡실화 콜레칼시페롤 유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译：新型聚乙氧基化合物衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020030035749A
公开(公告)日：2003-05-09
申请号：KR1020020008907
申请日：2002-02-20
申请人： 주식회사 엘지생활건강
发明人： 송영숙 , 강내규 , 정봉열 , 박선규 , 조완구
IPC分类号： C08G65/329
CPC分类号： C07C401/00
摘要： PURPOSE: A novel polyethoxylated cholecalciferol derivative, its preparation method and a cosmetic composition containing the derivative are provided, wherein the derivative shows a relatively good solubility, an excellent stability, a low toxicity and a lasting moisturizing effect. CONSTITUTION: The polyethoxylated cholecalciferol derivative is represented by the formula 1, wherein PEG is R1(OCH2CH2)n (wherein n is an integer of 2-400 and R1 is an alkyl group of C1-C10). The method comprises the step of reacting the compound represented by the formula 3 with the polyethylene glycol derivative represented by the formula 2 in the presence of a solvent and a base, wherein n is an integer of 2-400; R1 is an alkyl group of C1-C10; and X is a halogen atom or a sulfonate group. Preferably the solvent is dimethylformamide, dimethyl sulfoxide, hexamethylphosphoramide, N-methylpyrrolidone, pyrrolidone or dimethylacetamide; and the base is NaOH, KOH, Na2CO3, K2CO3, CsCO3 or NaH.
摘要翻译：目的：提供一种新型聚乙氧基胆钙化甾醇衍生物及其制备方法和含有该衍生物的化妆品组合物，其中该衍生物具有较好的溶解性，优异的稳定性，低毒性和持久的保湿作用。构成：聚乙氧基化的胆钙化甾醇衍生物由式1表示，其中PEG为R1（OCH2CH2）n（其中n为2-400的整数，R1为C1-C10的烷基）。该方法包括在溶剂和碱的存在下使式3表示的化合物与式2所示的聚乙二醇衍生物反应的步骤，其中n为2-400的整数; R1是C1-C10的烷基; X为卤原子或磺酸酯基。溶剂优选为二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，六甲基磷酰胺，N-甲基吡咯烷酮，吡咯烷酮或二甲基乙酰胺; 碱为NaOH，KOH，Na2CO3，K2CO3，CsCO3或NaH。

10. 发明公开

KR1020030029058A 비타민 Ｄ 유도체 有权
标题翻译：维生素D衍生物
公开(公告)号：KR1020030029058A
公开(公告)日：2003-04-11
申请号：KR1020027017120
申请日：2001-06-14
申请人： 쥬가이 세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 모리까와가즈미 , 오모리마사유끼 , 시미즈가즈끼 , 가와세아끼라 , 에무라다까시
IPC分类号： C07C401/00
CPC分类号： C07D295/185 , A61K31/592 , A61K31/593 , C07C235/06 , C07C401/00 , C07C2601/14 , C07C2602/24 , C07F7/1856 , C07J7/00 , C07J9/00 , Y02P20/55
摘要： 본 발명의 목적은 의약품, 특히 건선과 같은 피부 질환용 치료제로서 적합한 우수한 생리학적 활성을 나타내며, 고칼슘혈증 효과가 적은 비타민 D 유도체를 제공하는 것이다.
본 발명은 하기 화학식 1의 비타민 비타민 D 유도체를 제공한다:
[화학식 1]

[식 중,
X는 산소 원자 또는 황 원자이고;
m은 1 내지 3의 수이고;
R
1 및 R
2 는 각각 수소 원자 또는 알킬 기이고;
R
4 및 R
5 는 각각 수소 원자, 히드록실 기 등이고;
R
3 는 -YR
8 등이고;
R
6 는 수소 원자 등이고;
R
7 은 수소 원자 등임].

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