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1. 发明授权

KR100888002B1 새로운 아티센 화합물 및 그의 용도 失效
标题翻译：新型天然化合物及其用途
公开(公告)号：KR100888002B1
公开(公告)日：2009-03-09
申请号：KR1020037012164
申请日：2002-04-25
申请人： 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤
发明人： 아카이케아키노리 , 스기모토하치로 , 니시자와유키오 , 요나가마사히로 , 아사카와나오키 , 아사이나오키 , 마노나리야스 , 데라우치다로 , 도코다카시
IPC分类号： C07C69/757
CPC分类号： C07C69/757 , C07C43/13 , C07C43/315 , C07C47/36 , C07C47/37 , C07C47/46 , C07C62/06 , C07C62/14 , C07C229/46 , C07C235/26 , C07C247/12 , C07C255/31 , C07C271/22 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C317/18 , C07C317/24 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C323/13 , C07C323/22 , C07C323/26 , C07C323/43 , C07C323/53 , C07C323/55 , C07C323/58 , C07C323/60 , C07C327/32 , C07C2603/90 , C07C2603/95
摘要： 본 발명은, 라디칼에 의한 세포 장해 및 글루탐산 등의 흥분성 신경전달 물질이 유발하는 신경독성에 대해 뛰어난 억제 작용을 나타내는 신규 화합물을 제공한다. 상세하게는, 하기 식으로 표기되는 화합물 또는 그의 염을 제공한다:

상기 식에서 Z는 치환기를 가질 수도 있는 2개 내지 3개의 탄소 원자를 포함하는 2가의 유기기 등을 의미하고, R
3 는 카르복시기 등을 나타냄.
신경독성, 세포 장해, 피부 질환, 글루탐산, 아티센 화합물, 친핵 시약, 방향족 복소환

2. 发明授权

KR101431678B1 1-(1'-(카복시메틸)시클로프로판메틸디설파닐메틸)시클로프로판아세트산과 그 유도체의 제조방법 有权
标题翻译： 1- [1' - （羧甲基）环丙烷甲基二硫代甲基]环丙烷乙酸及其衍生物的新制备方法
公开(公告)号：KR101431678B1
公开(公告)日：2014-08-22
申请号：KR1020120003186
申请日：2012-01-10
申请人： (주)위즈켐 , 조양래
发明人： 조양래 , 정선이 , 허정희 , 유혜리 , 손효빈 , 한나라 , 지고운 , 박정배
IPC分类号： C07C315/00 , C07C327/14 , C07C329/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07C231/14 , C07C319/02 , C07C319/22 , C07C319/24 , C07C335/32 , C07C2601/02 , C07C323/60 , C07C323/53 , C07C233/03
摘要： 본 발명은 1-[1'-(카복시메틸)시클로프로판메틸디설파닐메틸]시클로프로판아세트산과 그 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 의약품, 특히 천식치료제 '몬테루카스트(Montelukast)'의 합성에서 중요한 중간체 1-(머캅토메틸)시클로프로판아세트산의 전구체인 1-[1'-(카복시메틸)시클로프로판메틸디설파닐메틸]시클로프로판아세트산 (1)과 이의 유도체들[(2),(3)]의 제조방법에 관한 것이다.

3. 发明授权

KR101662217B1 GPR120 효능제로서의 바이아릴 유도체 有权
标题翻译： GPR120 BIARYL衍生物作为GPR120 AGONISTS
公开(公告)号：KR101662217B1
公开(公告)日：2016-10-04
申请号：KR1020140078807
申请日：2014-06-26
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 김영관 , 박상연 , 주현우 , 최은실
IPC分类号： C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/04 , A61K31/4412
CPC分类号： C07D213/643 , C07C59/68 , C07C59/72 , C07C217/80 , C07C323/52 , C07C323/53 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12
摘要： 본발명은하기화학식 1의바이아릴유도체, 이의제조방법, 이를포함하는약제학적조성물및 이의용도에관한것으로, 본발명에따른바이아릴유도체는 GPR120 효능제로서위장관에서 GLP-1 생성을촉진시키고, 대식세포, 지방세포등에서항염증작용으로간이나근육등에서인슐린저항성을개선하며, 당뇨병, 당뇨병의합병증, 비만, 비알콜성지방간, 지방성간염, 골다공증, 염증등 대사성질환의예방및 치료에유용하게사용될수 있다. [화학식 1]상기식에서 A, B, D, E, G, R, R, R, R, R, m 및 n은명세서에정의한바와같다.

4. 发明公开

KR1020130082017A 1-(1'-(카복시메틸)시클로프로판메틸디설파닐메틸)시클로프로판아세트산과 그 유도체의 제조방법 有权
标题翻译： 1- [1' - （羧甲基）环丙烷甲基甲硅烷基]环丙烷酸及其衍生物的新制备方法
公开(公告)号：KR1020130082017A
公开(公告)日：2013-07-18
申请号：KR1020120003186
申请日：2012-01-10
申请人： (주)위즈켐 , 조양래
发明人： 조양래 , 정선이 , 허정희 , 유혜리 , 손효빈 , 한나라 , 지고운 , 박정배
IPC分类号： C07C315/00 , C07C327/14 , C07C329/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07C231/14 , C07C319/02 , C07C319/22 , C07C319/24 , C07C335/32 , C07C2601/02 , C07C323/60 , C07C323/53 , C07C233/03
摘要： PURPOSE: A manufacturing method is provided to produce 1'- (carboxymethyl) cyclopropane methylbenzalde methyl cyclopropane acetic acid and its derivatives, the precursor of 1- (mercaptomethyl) cyclopropane acetic acid, which play significant role in synthesizing an anti-asthmatic drug 'montelukast'. CONSTITUTION: In a manufacturing method of 1' - (carboxymethyl) cyclopropane methylbenzalde methyl cyclopropane acetic acid (1), cyclopropane acetic acid derivatives (2, 3) of the structural formula are reacted with disodium disulfide (Na2S2) to produce disulfide compound of the structural formula and to hydrolyze disulfide compound with disodium disulfide (Na2S2). X in the formula is a halogen atom or a sulfonate group and Y is an organic acid derivative. And Y is alkyl ester or aryl ester easy to be hydrolyzed as inorganic base like caustic soda, sodium carbonate, potassium hydroxide, potassium carbonate. A solvent used in a substitution reaction of the disodium disulfide is polar organic solvent like dimethylformamide, dimethyl sulphoxide, tetrahydrofuran, the dioxane etc., alcohols like ethanol and methanol, nitriles like acetonitrile, acetone like ketones or mixed solvent of these organic solvents and water condylar mixed solvents. [Reference numerals] (AA) Hydrolysis
摘要翻译：目的：提供制备1'-（羧甲基）环丙烷甲基苯甲醛甲基环丙烷乙酸及其衍生物的方法，1-（巯基甲基）环丙烷乙酸的前体，其在合成抗哮喘药物孟鲁司特方面起重要作用 ”。构成：在1' - （羧甲基）环丙烷甲基苯甲醛甲基环丙烷乙酸（1）的制造方法中，结构式的环丙烷乙酸衍生物（2,3）与二硫化二钠（Na 2 S 2）反应，生成二硫化物结构式，并用二硫化二钠（Na2S2）水解二硫化物。式中的X是卤素原子或磺酸酯基，Y是有机酸衍生物。 Y是烷基酯或芳基酯，易于水解为无机碱如苛性钠，碳酸钠，氢氧化钾，碳酸钾。在二硫化二砷的取代反应中使用的溶剂是极性有机溶剂如二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，四氢呋喃，二恶烷等，醇如乙醇和甲醇，腈类如乙腈，丙酮如酮或这些有机溶剂的混合溶剂和水髁混合溶剂。（AA）水解

5. 发明公开

KR1020150001669A GPR120 효능제로서의 바이아릴 유도체 有权
标题翻译： BIARYL衍生物作为GPR120激动剂
公开(公告)号：KR1020150001669A
公开(公告)日：2015-01-06
申请号：KR1020140078807
申请日：2014-06-26
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 김영관 , 박상연 , 주현우 , 최은실
IPC分类号： C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/04 , A61K31/4412
CPC分类号： C07D213/643 , C07C59/68 , C07C59/72 , C07C217/80 , C07C323/52 , C07C323/53 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , A61K31/4412 , C07D213/04
摘要： The present invention relates to a biaryl derivative of following chemical formula 1, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition including the same, and uses of the same. The biaryl derivative according to the present invention promotes GLP-1 generation in gastrointestinal tract as a GPR120 agonist, improves insulin-resistance in liver or muscle by an anti-inflammatory action in macrophages and fat cells, and is useful in preventing and treating metabolic diseases like diabetes, complication of diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis, osteoporosis, and inflammation. In the chemical formula 1, A, B, D, E, G, R1, R2, R3, R4, R7, m, and n are same as defined in specification.
摘要翻译：本发明涉及以下化学式1的联芳基衍生物，其制备方法，包含其的药物组合物及其用途。根据本发明的联芳衍生物作为GPR120激动剂促进胃肠道中的GLP-1产生，通过巨噬细胞和脂肪细胞中的抗炎作用改善肝脏或肌肉中的胰岛素抵抗，并且可用于预防和治疗代谢性疾病如糖尿病，糖尿病并发症，肥胖，非酒精性脂肪肝，脂肪性肝炎，骨质疏松症和炎症。在化学式1中，A，B，D，E，G，R 1，R 2，R 3，R 4，R 7，m和n与说明书中定义相同。

6. 发明公开

KR1020040008141A 새로운 아티센 화합물 및 그의 용도 失效
标题翻译：新亚型化合物及其用途
公开(公告)号：KR1020040008141A
公开(公告)日：2004-01-28
申请号：KR1020037012164
申请日：2002-04-25
申请人： 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤
发明人： 아카이케아키노리 , 스기모토하치로 , 니시자와유키오 , 요나가마사히로 , 아사카와나오키 , 아사이나오키 , 마노나리야스 , 데라우치다로 , 도코다카시
IPC分类号： C07C69/757
CPC分类号： C07C69/757 , C07C43/13 , C07C43/315 , C07C47/36 , C07C47/37 , C07C47/46 , C07C62/06 , C07C62/14 , C07C229/46 , C07C235/26 , C07C247/12 , C07C255/31 , C07C271/22 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C317/18 , C07C317/24 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C323/13 , C07C323/22 , C07C323/26 , C07C323/43 , C07C323/53 , C07C323/55 , C07C323/58 , C07C323/60 , C07C327/32 , C07C2603/90 , C07C2603/95
摘要： 본 발명은, 라디칼에 의한 세포 장해 및 글루탐산 등의 흥분성 신경전달 물질이 유발하는 신경독성에 대해 뛰어난 억제 작용을 나타내는 신규 화합물을 제공한다. 상세하게는, 하기 식으로 표기되는 화합물 또는 그의 염 또는 그들의 수화물을 제공한다:

상기 식에서 Z는 치환기를 가질 수도 있는 2개 내지 3개의 탄소 원자를 포함하는 2가의 유기기 등을 의미하고, R
3 는 카르복시기 등을 나타냄.

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