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1. 发明公开

KR1020170081315A 극성 비양자성 용매를 이용한 N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법 审中-实审
标题翻译：用极性非质子溶剂手性拆分N- [4-（1-氨基乙基） - 苯基] - 磺酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：KR1020170081315A
公开(公告)日：2017-07-12
申请号：KR1020160000212
申请日：2016-01-04
申请人： (주)아모레퍼시픽
发明人： 우병영 , 이기화 , 노종화 , 박제홍 , 박미영 , 박영호
IPC分类号： C07C303/36 , C07C311/08 , C07D213/26 , C07D213/61
CPC分类号： C07C303/36 , C07C311/08 , C07D213/26 , C07D213/61
摘要： 본명세서는비대칭탄소원자에아민기가결합된화합물의입체이성질체혼합물을카이랄보조체와혼합시키는단계를포함하는입체이성질체혼합물의카이랄분할방법에관한것이다. 이때, 카이랄보조체는 2,3-디벤조일-타르타르산또는-디--톨루오일타르타르산이고, 이러한방법에의하면높은수준의광학순도를가지는광학이성질체를얻는것이가능하다. 또한, 이러한방법에의하면광학이성질체를회수하여모액에포함된입체이성질체혼합물의비율을조절하는것이가능하다. 따라서, 본발명의일 측면에따른방법은약학또는제약분야에서단일한형태의광학이성질체를가지는화합물을높은순도로수득하고자하는경우에유용하게사용될수 있으며, 다른반응에서사용된모액을라세미화하는데유용하게사용될수 있다.
摘要翻译： [0011]本申请公开了胺基团键合到的不对称碳原子以立体异构体混合物的手性拆分方法，包括手性辅助体和混合的步骤的化合物的立体异构混合物。在这种情况下，手性辅助体是2,3-二苯甲酰基 - 它能够获得甲苯甲酰酒石酸，根据该方法具有高度的光学纯度的光学异构体 - 酒石酸或α-d。另外，根据该方法，可以回收光学异构体以控制母液中所含立体异构体混合物的比例。因此，根据本发明的一方面，该方法可有效地，如果期望得到具有单一hanhyeongtae在药物或药物与高纯度的光学异构体，对母液中的不同反应中使用的外消旋化有用的化合物采用它可以被使用。

2. 发明公开

KR1020170058994A (플루오로술포닐)퍼플루오로알칸술포닐이미드염의 제조 방법 审中-实审
标题翻译：（氟磺酰基）全氟烷磺酰基酰亚胺盐
公开(公告)号：KR1020170058994A
公开(公告)日：2017-05-29
申请号：KR1020177010895
申请日：2015-11-17
申请人： 샌트랄 글래스 컴퍼니 리미티드
发明人： 가시와바다카시 , 하라다유만 , 오카다다쿠야 , 사사키신타로 , 난묘츠토무
IPC分类号： C07C303/36 , C07C311/48
CPC分类号： C07C303/36 , C07C311/48
摘要： (플루오로술포닐)퍼플루오로알칸술포닐이미드염을, 고선택률또한고수율로제공한다. 퍼플루오로알칸술포닐할라이드에, 용매중, 암모니아를반응시킴으로써, 퍼플루오로알칸술폰아미드암모늄염과암모늄할라이드를포함하는용액을얻고(제 1 공정), 얻어진용액을여별함으로써, 당해용액에포함되어있는암모늄할라이드를분리제거하고(제 2 공정), 얻어진퍼플루오로알칸술폰아미드암모늄염을포함하는용액에대하여, 유기염기를가함으로써「퍼플루오로알칸술폰아미드와유기염기의염」과암모니아를포함하는용액을얻고(제 3 공정), 얻어진용액에술푸릴플루오라이드를가함(제 4 공정)으로써, (플루오로술포닐)퍼플루오로알칸술포닐이미드염을제조한다.
摘要翻译：（氟磺酰基）这种高，选择性的全氟烷烃磺酰亚胺的盐，并且还提供高成品率。烷烃磺酰卤全氟烷基，通过用在溶剂中反应的氨，得到含有烷烃磺酰胺的铵盐和卤化铵全氟通过过滤分离所得到的溶液（第一步骤）中的溶液，包括在溶液全氟材料分离除去的卤化铵得到，（第二步骤）相对于由上升到所述有机碱含有烷烃磺酰胺的铵盐，其中包括用氨“与有机碱的全氟链烷磺酰胺的盐”的溶液以获得溶液（第三步），也如去硫酰氟，将所得溶液（第4步骤）中，以制备（磺酰基氟苯基）全氟烷烃磺酰亚胺的盐。

3. 发明公开

KR1020170047359A 2개의 2급 아민을 갖는 2,2'-디아미노 비아릴 및 전기화학적 커플링에 의한 그의 제조 审中-实审
标题翻译：带有两个仲胺的2,2'-二氨基缬氨酰基及其电化学偶联制备
公开(公告)号：KR1020170047359A
公开(公告)日：2017-05-04
申请号：KR1020177008596
申请日：2015-07-23
申请人： 에보니크 데구사 게엠베하
发明人： 디발라,카트린마리에 , 프랑케,로베르트 , 프리다크,디르크 , 발트보겔,지크프리트에르. , 엘슬러,베른트 , 엔데르스,마티아스
IPC分类号： C07C235/38 , C25B3/10 , C25B9/06
CPC分类号： C07C311/21 , C07C231/14 , C07C233/43 , C07C303/36 , C25B3/10 , C25B9/06
摘要： 본발명은구조식 I, II 및 III의신규한 2,2'-디아미노비아릴에관한것이다. 상기식에서, R내지 R, R' 내지 R', X내지 X및 X내지 X'는청구항 1에서정의된바와같다. 본발명은또한, 그의제조를위한전기화학적방법에관한것이다.
摘要翻译：本发明涉及结构式I，II和III的新型2,2'-二氨基二缬氨酰基。在上式中，R至R，R'至R'，X至X和X至X'如权利要求1中所定义。本发明还涉及用于其制备的电化学方法。

4. 发明公开

KR1020160101554A N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-메탄술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법 无效
标题翻译： N- [4-（1-氨基乙基） - 苯基] - 甲磺酰胺衍生物的分解方法
公开(公告)号：KR1020160101554A
公开(公告)日：2016-08-25
申请号：KR1020150024334
申请日：2015-02-17
申请人： (주)아모레퍼시픽
发明人： 우병영 , 이기화 , 신광현 , 박미영 , 정경미 , 최준호 , 최계영 , 조원경 , 박영호
IPC分类号： C07C303/36 , C07C311/08 , C07C303/42
CPC分类号： C07C303/36 , C07C303/42 , C07C311/08
摘要： 본명세서는비대칭탄소원자에아민기가결합된화합물의입체이성질체혼합물을카이랄보조체및 염-형성보조화합물과혼합시키는단계를포함하는입체이성질체혼합물의카이랄분할방법에관한것이다. 이때, 카이랄보조체는 2,3-디벤조일-타르타르산또는-디--톨루오일타르타르산이고, 염-형성보조화합물은만델산또는캄포르술폰산이며, 이러한방법에의하면높은수준의광학순도를가지는광학이성질체를얻는것이가능하다. 따라서, 본발명의일 측면에따른방법은약학또는제약분야에서단일한형태의광학이성질체를가지는화합물을높은순도로수득하고자하는경우에유용하게사용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及立体异构体混合物的手性拆分方法，其包括将通过与不对称碳原子连接的胺基组成的化合物的立体异构体混合物与手性助剂和成盐助剂混合的步骤复合。同时，手性助剂为2,3-二苯甲酰酒石酸或O，O-二对甲苯酰酒石酸。形成盐的辅助化合物是扁桃酸或樟脑磺酸。根据本发明，可以得到光学纯度高的光学异构体。因此，当以高纯度获得具有单一类型的光学异构体的化合物时，根据本发明的一个方面的方法可以有用地用于药房或药物领域。

5. 发明公开

KR1020160076753A 신규한 N-(2-(아줄렌-1-일)-2-치환된바이닐)-설폰아마이드 유도체 및 이의 제조방법 有权
标题翻译：新型N-（2-（AZULEN-1-YL）-2-取代的乙烯基） - 磺酰胺衍生物及其制备
公开(公告)号：KR1020160076753A
公开(公告)日：2016-07-01
申请号：KR1020140187193
申请日：2014-12-23
申请人： 강원대학교산학협력단
发明人： 이필호 , 박상준
IPC分类号： C07C311/16 , C07C303/36 , C07C303/40
CPC分类号： C07C311/16 , C07C303/36 , C07C303/40 , C07C2523/46 , C07C2523/72
摘要： 본발명은하기화학식 1로표시되는새로운 N-(2-(아줄렌-1-일)-2-치환된바이닐)-설폰아마이드유도체및 이의제조방법에관한것이다. [화학식 1]본발명에따른-(2-(아줄렌-1-일)-2-치환된바이닐)-설폰아마이드유도체의제조방법은로듐(lI) 촉매하에설폰기를포함하는트리아졸유도체와의반응을통해부산물로써질소기체만을배출한다는장점을지닐뿐만아니라, 높은수율로-(2-(아줄렌-1-일)-2-치환된바이닐)-설폰아마이드유도체를합성한다.
摘要翻译：本发明涉及一种新型的N-（2-（薁-1-基）-2-取代的乙烯基） - 磺酰胺衍生物及其制备方法。根据本发明的制备N-（2-（薁-1-基）-2-取代的乙烯基） - 磺酰胺衍生物的方法具有的优点是仅通过与砜反应产生作为副产物的氮气基团的三唑衍生物在铑（II）催化剂存在下进行。此外，该方法以高产率提供了N-（2-（薁-1-基）-2-取代的乙烯基） - 磺酰胺衍生物。

6. 发明公开

KR1020170003261A N-(4-아세틸-2,6-디플루오로페닐)메탄술폰아미드의 제조방법 审中-实审
标题翻译： N-4--26-制备N-4-乙酰基-2,6-二氟苯基磺酰胺的方法
公开(公告)号：KR1020170003261A
公开(公告)日：2017-01-09
申请号：KR1020150093691
申请日：2015-06-30
申请人： (주)아모레퍼시픽
发明人： 우병영 , 이기화 , 신광현 , 최준호 , 조원경 , 박미영 , 박영호
IPC分类号： C07C303/36 , C07C303/38
CPC分类号： C07C303/36 , C07C303/38
摘要： 본명세서는 N-(4-아세틸-2,6-디플루오로페닐)메탄술폰아미드를제조하는방법으로서 3,4,5-트리플루오로아세토페논과메탄설폰아미드를니트릴용매하에서반응시키는단계를포함하는방법을제공한다. 이러한본 명세서의제조방법에따르면 INT-1을높은수율로용이하게제조할수 있으며, 특히금속촉매를포함하지않고불순물을발생시키지않으면서 INT-1을제조할수 있는효과를나타낸다. 따라서, 금속촉매를포함하지않으므로다른방법에비하여경제적이며그 효과또한높은수율로 INT-1을수득할수 있기때문에 INT-1의제조분야에서유용하게사용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种制备N-（4-乙酰基-2,6-二氟苯基）甲磺酰胺的方法，该方法包括在腈溶剂存在下使3,4,5-三氟苯乙酮与甲磺酰胺反应的步骤。本发明的制备方法能够容易地制备INT-1的高产率，特别是不涉及金属催化剂并且不产生杂质。因此，通过比其它方法更经济，因为不涉及金属催化剂，并且以高产率获得INT-1，该方法可用于INT-1制备领域。

7. 发明公开

KR1020160092049A 아실 설폰아미드의 다형체 无效
标题翻译：酰基磺酰胺的多晶型物
公开(公告)号：KR1020160092049A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：KR1020167020205
申请日：2009-08-31
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 데비드슨제임스프렌티스 , 마틴마이클 , 팡페이 , 웡마가렛
IPC分类号： C07C311/51 , C07C303/36 , A61K31/18
CPC分类号： C07C311/51 , A61K31/18 , C07B2200/13 , C07C303/36
摘要： 본발명은단독요법또는병용요법으로 HIV-매개된질병, AIDS 또는 ARC의치료또는예방을위한제조, 취급및 제형화를용이하게하는개선된안정성및 물리적특성을갖는하기화학식 Ib의 2-[4-브로모-3-(3-클로로-5-사이아노-펜옥시)-2-플루오로-페닐]-N-(2-클로로-4-프로피온일설파모일-페닐)-아세트아미드나트륨염의신규한다형성결정질형태에관한것이다: 화학식 Ib
摘要翻译：本发明涉及具有改善的稳定性和物理性质，其有利于制造，处理和制定HIV-介导的疾病，AIDS或ARC的作为单一疗法或式联合疗法在治疗或预防磅2- [4 溴-3-（3-氯-5-氰基 - 苯氧基）-2-氟 - 苯基] -N-（2-氯-4-丙酰基氨基 - 苯基） - 乙酰胺钠盐新本发明涉及一种结晶形式的形式：式（Ib）

8. 发明公开

KR1020150036766A α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체 조절제 및 그의 용도-I 审中-实审
标题翻译： α7NICOTINIC乙酰胆碱受体调节剂及其用途
公开(公告)号：KR1020150036766A
公开(公告)日：2015-04-07
申请号：KR1020157004892
申请日：2013-08-01
申请人： 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션
发明人： 하비,앤드류 , 에이버리,토마스 , 폴,다람 , 리퍼,저스틴 , 허프,벨린다 , 싱,라진더 , 셰퍼,로랑 , 조제프,크리스토프 , 모리스,크리스토프 , 기틀렝,브루노
IPC分类号： C07C311/37 , A61K31/18 , C07D213/74
CPC分类号： C07C311/37 , C07C211/53 , C07C217/82 , C07C303/36 , C07C307/10 , C07C311/08 , C07C311/30 , C07C311/39 , C07C311/48 , C07C311/49 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2602/50 , C07D213/74 , C07D231/38 , C07D233/72 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D241/20 , C07D261/14 , C07D277/42 , C07D295/135 , C07D305/08 , C07F9/588 , A61K31/18 , C07C311/15
摘要： 본발명은알파 7 니코틴성아세틸콜린수용체 (α7 nAChR)의양성조절에유용한, 명세서에기재된바와같은치환기를갖는하기화학식 I의화학적화합물에관한것이다. 또한, 본발명은α7 nAChR의양성조절이유리한, 신경변성및 신경정신질환및 또한신경병증성통증및 염증성질환을비롯한광범위한질환의치료또는예방에서의이들화합물의용도에관한것이다.

9. 发明公开

KR1020040045915A 방향족 이미드 및 방향족 메틸리딘트리스술포닐 화합물,및 그 제조 방법 无效
标题翻译：芳香族酰亚胺和芳香族脒三磺酰基化合物及其制造方法
公开(公告)号：KR1020040045915A
公开(公告)日：2004-06-02
申请号：KR1020047006061
申请日：2002-09-13
申请人： 쓰리엠 이노베이티브 프로퍼티즈 컴파니
发明人： 햄록,스티븐,제이.
IPC分类号： C07C311/48
CPC分类号： C07C303/36 , C07C311/48
摘要： 방향족 화합물 종을 화학식 (I)의 반응물과 반응시켜 방향족 이미드 및 방향족 메틸리딘트리스술포닐 화합물 종을 제조하는 방법이 제공된다.

상기 식에서, Q는 C 또는 N이고; X는 각각 독립적으로 할로겐으로 구성된 군으로부터 선택되고 (통상적으로, F 또는 Cl임); R
1 은 각각 독립적으로 포화되거나 불포화될 수 있고, 직쇄, 분지형 또는 시클릭일 수 있고, 헤테로원자를 갖거나 갖지 않을 수 있고, 중합체성이거나 아닐 수 있고, 할로겐화되거나 되지 않을 수 있고, 플루오르화되거나 되지 않을 수 있으며, 치환되거나 비치환될 수 있는 지방족 및 방향족 기들로 구성된 군으로부터 선택되고; m은 0보다 크고, Q가 N일 때 m+n은 2이며; Q가 C일 때 m+n은 3이다. Ar은 방향족 중합체성 화합물로부터 유도될 수 있다. 또한, 화학식 (Ar-SO
2 )
m -QH-(-SO
2 -R
1 )
n 의 화합물이 제공되며, 여기서 R
1 은 술폰산, 카르복실산 및 포스폰산으로부터 선택된 강산성 기를 포함하며, Ar은 방향족 화합물로부터 유도된 것이다.

10. 发明授权

KR101791119B1 N-[4-(1-아미노에틸)-페닐]-술폰아미드 유도체의 카이랄 분할 방법 有权
标题翻译：手性拆分N- [4-（1-氨基乙基） - 苯基] - 磺酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：KR101791119B1
公开(公告)日：2017-11-20
申请号：KR1020177000413
申请日：2016-02-15
申请人： (주)아모레퍼시픽
发明人： 우병영 , 이기화 , 신광현 , 박미영 , 정경미 , 최준호 , 최계영 , 조원경 , 박영호
IPC分类号： C07C303/36 , C07C311/08 , C07C303/42
CPC分类号： C07C303/42 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C63/06 , C07C303/36 , C07C303/44 , C07C311/08 , C07D213/56
摘要： 본명세서는비대칭탄소원자에아민기가결합된화합물의입체이성질체혼합물을카이랄보조체및 염-형성보조화합물과혼합시키는단계를포함하는입체이성질체혼합물의카이랄분할방법에관한것이다. 이때, 카이랄보조체는-디아실타르타르산유도체산, 보다구체적으로 2,3-디벤조일-타르타르산또는-디--톨루오일타르타르산이고, 염-형성보조화합물은만델산또는캄포르술폰산이며, 이러한방법에의하면높은수준의광학순도를가지는광학이성질체를얻는것이가능하다. 따라서, 본발명의일 측면에따른방법은약학또는화장품분야에서높은광학순도를갖는광학이성질체를제조하고자하는경우에유용하게사용될수 있다.
摘要翻译：涉及立体异构体混合物的手性拆分的方法，包括混合和成形辅助本文化合物的步骤中，化合物的胺基团的立体异构体混合物结合到不对称碳原子的手性辅助物质和盐。这时，手征助手

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