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1. 发明授权

KR100763771B1 PROCESS FOR PREPARING ALKYL 2-[3-[3-[(2E)-(7-CHLORO-QUINOLIN-2-YL)VINYL]PHENYL]-3(S)-HYDROXYPROPYL]BENZOATE 无效
标题翻译：制备2- [3- [3 - [（2E） - （7-氯 - 喹啉-2-基）乙烯基]苯基] -3（S） - 羟基丙基]苯甲酸酯的方法
公开(公告)号：KR100763771B1
公开(公告)日：2007-10-09
申请号：KR20060056458
申请日：2006-06-22
申请人： CHO DONG OCK
发明人： CHO DONG OCK , CHA KYEONG HOI , HA HYUNG HO
IPC分类号： C07D215/18
摘要： A process for preparing alkyl 2-[3-[3-[(2E)-(7-chloro-quinolin-2-yl)vinyl]phenyl]-3(S)-hydroxypropyl]benzoate is provided to improve economical efficiency by using inexpensive reagents, and enhance preparation yield by performing reaction under mild condition. A process for preparing alkyl 2-[3-[3-[(2E)-(7-chloro-quinolin-2-yl)vinyl]phenyl]-3(S)-hydroxypropyl]benzoate represented by the formula(1) comprises the steps of: (i) oxidizing isochromene represented by the formula(2) to prepare 1-isochromenone represented by the formula(3); (ii) ring-opening reacting the 1-isochromenone represented by the formula(3) under bromic acid and iodide catalyst, and reacting the resulting product with alcohol compound represented by R-OH to prepare benzoic acid ester derivatives represented by the formula(4); and (iii) Grignard-reacting the benzoic acid ester derivatives represented by the formula(4) with benzoaldehyde derivatives represented by the formula(5), wherein R is C1-C15 alkyl group, phenyl group or benzyl group.
摘要翻译：提供了制备2- [3- [3 - [（2E） - （7-氯 - 喹啉-2-基）乙烯基]苯基] -3-（S） - 羟丙基]苯甲酸的方法，以通过使用廉价的试剂，并通过在温和条件下进行反应来提高制备产率。由式（1）表示的2- [3- [3 - [（2E） - （7-氯 - 喹啉-2-基）乙烯基]苯基] -3（S） - 羟丙基]苯甲酸酯的制备方法包括步骤：（i）氧化由式（2）表示的异色烯以制备由式（3）表示的1-异色烯酮; （ii）在溴酸和碘化物催化剂下使由式（3）表示的1-异色烯酮开环反应，并使所得产物与由R-OH表示的醇化合物反应，制备由式（4）表示的苯甲酸酯衍生物）; 和（iii）使由式（4）表示的苯甲酸酯衍生物与由式（5）表示的苯甲醛衍生物进行格氏反应，其中R是C1-C15烷基，苯基或苄基。

2. 发明授权

KR100763770B1 PROCESS FOR PREPARING CHIRAL INTERMEDIATES USEFUL IN SYNTHESIS OF ATORVASTATIN 无效
标题翻译：制备合成ATORVASTATIN的手术中间体的方法
公开(公告)号：KR100763770B1
公开(公告)日：2007-10-08
申请号：KR20060048194
申请日：2006-05-29
申请人： CHO DONG OCK
发明人： CHO DONG OCK , KIM YEONG SOOK , HA HYUNG HO
IPC分类号： C07C205/42 , C07C205/14
摘要： A method for preparing t-butyl (R)-7-nitro-5-hydroxy-3-oxo-heptanoates is provided to produce chiral intermediates useful in a synthesis of atorvastatin in an economical and efficient manner. A method for preparing t-butyl (R)-7-nitro-5-hydroxy-3-oxo-heptanoates comprises the steps of: (i) subjecting (S)-3-hydroxy-butylactone represented by the formula 2 to a decyclization reaction in the presence of an iodine catalyst, acetic acid, ethanol, and hydrogen bromide, followed by reacting the resultant with nitromethane(CH3NO2) to prepare ethyl (R)-5-nitro-3-hydroxypentanoates represented by the formula 3; and (ii) subjecting the ethyl (R)-5-nitro-3-hydroxypentanoates represented by the formula 3 and t-butyl bromoacetate(BrCH2COOt-Bu) to a Grignard reaction using zinc or magnesium to prepare t-butyl (R)-7-nitro-5-hydroxy-3-oxo-heptanoates represented by the following formula 1.
摘要翻译：提供了制备（R）-7-硝基-5-羟基-3-氧代庚酸叔丁酯的方法，以便以经济和有效的方式制备可用于合成阿托伐他汀的手性中间体。制备（R）-7-硝基-5-羟基-3-氧代 - 庚酸叔丁酯的方法包括以下步骤：（i）使由式2表示的（S）-3-羟基丁基内酯进行二环化在碘催化剂，乙酸，乙醇和溴化氢的存在下进行反应，然后使所得物与硝基甲烷（CH 3 NO 2）反应，制备由式3表示的（R）-5-硝基-3-羟基戊酸乙酯; 和（ii）使用锌或镁处理由式3表示的（R）-5-硝基-3-羟基戊酸乙酯和溴乙酸叔丁酯（BrCH 2 COOt-Bu）进行格氏反应，制备（R） - 由下式1表示的7-硝基-5-羟基-3-氧代 - 庚酸酯。

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