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    • 2. 发明公开
    • 선택적인 안드로겐 수용체 조절제로서의 카보니트릴 유도체
    • 胆碱衍生物作为选择性受体调节剂
    • KR1020160147007A
    • 2016-12-21
    • KR1020167033188
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    • 화이자 인코포레이티드
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    • 본발명은특정질환들, 특히안드로겐수용체에의해영향을받거나매개되는질환들의치료를위한하기화학식 1, 2 또는 3의화합물또는이의약학적으로허용가능한염; 제2 약학적활성성분과함께이러한화합물을포함하는조합물; 이러한조합물을함유하는조성물; 및다양한질환들, 특히안드로겐수용체에의해영향을받거나매개되는질환들의치료를위한이러한조합물에관한것이다: [화학식 1][화학식 2][화학식 3]상기식에서, A는 N 또는 -CR-이되, R은수소, C-C직쇄또는분지쇄알킬등이고; Z는 -CR- 또는 -N-이되, R는수소, C-C직쇄또는분지쇄알킬등이고; R은수소, C-C직쇄또는분지쇄알킬등이고; R는독립적으로수소, 또는 C-C직쇄또는분지쇄알킬이고; R및 R는독립적으로수소, C-C직쇄또는분지쇄알킬등이고; R및 R은독립적으로수소, 또는 C-C직쇄또는분지쇄알킬등이고; R은수소, C-C직쇄또는분지쇄알킬등이고; R및 R은독립적으로수소, 또는 C-C직쇄또는분지쇄알킬등이고; Q는 -CO-, -(CH)-, -(CHR)- 또는 -(CRR)-이되, R및 R는독립적으로 C-C직쇄또는분지쇄알킬, 아릴, 알킬아릴, 헤테로아릴또는알킬헤테로아릴이고, q는 0, 1, 2 또는 3이고; n은 0, 1, 2, 3, 4 또는 5이다.
    • 本发明涉及式1,2或3的化合物:其中A是N或-CR 0 - ,其中R 0是氢,C 1 -C 6直链或支链烷基等,其中Z是-CRe- - 或-N - ,其中Re是氢,C 1 -C 6直链或支链烷基等; R1是氢,C1-C6直链或支链烷基等; R2独立地为氢或C1-C6直链或支链烷基; R3和R4独立地是氢,C1C6直链或支链烷基等。 R5和R6独立地是氢或C1-C6直链或支链烷基等; R8是氢,C1-C6直链或支链烷基等; R9和R10独立地为氢或C1-6直链或支链烷基等; Q是--CO--, - (CH2)q--, - (CHRs)q--或 - (CRsRt)q-,其中Rs和Rt独立地为C1-C6直链或支链烷基, 芳基,烷基芳基,杂芳基或烷基杂芳基; 其中q是0,1,2或3; 并且其中n为0,1,2,3,4或5; 或其药学上可接受的盐,用于治疗某些疾病,特别是受雄激素受体影响或介导的疾病; 包含这些化合物与第二种药物活性成分的组合物; 含有这样的组合的组合物; 以及用于治疗各种疾病,特别是受雄激素受体影响或介导的疾病的组合。