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1. 发明公开

KR1020110089108A 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 티에노[3,2-ｄ]피리미딘 유도체 有权
标题翻译：具有蛋白激酶抑制活性的THIENO [3,2-D]吡嗪衍生物
公开(公告)号：KR1020110089108A
公开(公告)日：2011-08-04
申请号：KR1020110009687
申请日：2011-01-31
申请人： 한미사이언스 주식회사 , 한국과학기술연구원 , 가톨릭대학교 산학협력단
发明人： 손정범 , 정승현 , 최화일 , 정영희 , 최재율 , 송지연 , 이규항 , 이재철 , 김은영 , 안영길 , 김맹섭 , 최환근 , 심태보 , 함영진 , 박동식 , 김환 , 김동욱
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D495/04
摘要： PURPOSE: A thieno[3,2-d]pyrimidine derivative having an activity of suppressing protein kinase is provided to prevent abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A thieno[3,2-d]pyrimidine derivative has a structure of chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating abnormal cell growth caused by excessive activation of protein kinase contains the compound. The protein kinase includes Bcr-Ab1, FGFR, Flt, KDR, PDGFR, Fms, Kit, Raf, Tie2, Src, or Ret.
摘要翻译：目的：提供具有抑制蛋白激酶活性的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物，以防止异常细胞生长疾病。构成：噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物具有化学式1的结构。用于预防或治疗由蛋白激酶的过度活化引起的异常细胞生长的药物组合物含有该化合物。蛋白激酶包括Bcr-Ab1，FGFR，Flt，KDR，PDGFR，Fms，Kit，Raf，Tie2，Src或Ret。

2. 发明授权

KR101347303B1 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 티에노[3,2-ｄ]피리미딘 유도체 有权
标题翻译：具有蛋白激酶抑制活性的THIENO [3,2-d]吡嗪衍生物
公开(公告)号：KR101347303B1
公开(公告)日：2014-01-06
申请号：KR1020110009687
申请日：2011-01-31
申请人： 한미사이언스 주식회사 , 한국과학기술연구원 , 가톨릭대학교 산학협력단
发明人： 손정범 , 정승현 , 최화일 , 정영희 , 최재율 , 송지연 , 이규항 , 이재철 , 김은영 , 안영길 , 김맹섭 , 최환근 , 심태보 , 함영진 , 박동식 , 김환 , 김동욱
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D495/04
摘要： 본 발명에 따르는 신규한 티에노[3,2-d]피리미딘 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 용매화물은 단백질 키나아제에 대한 저해 활성이 우수하며, 이를 포함하는 약학적 조성물은 비정상 세포 성장 질환의 예방제 또는 치료제로서 효과가 우수하다.

3. 发明公开

KR1020060076186A 암세포 성장 억제 효과를 갖는 퀴나졸린 유도체 및 이의제조방법 有权
标题翻译：具有癌细胞生长抑制作用的喹唑啉衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020060076186A
公开(公告)日：2006-07-04
申请号：KR1020050111724
申请日：2005-11-22
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 함영진 , 공지현 , 차미영 , 김종우 , 김맹섭 , 김은영 , 송지연 , 김창인 , 김세영 , 이관순
IPC分类号： C07D239/94
CPC分类号： C07D403/12 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： 본 발명은 암세포 성장 억제 효과를 갖는 퀴나졸린 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 활성성분으로 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 퀴나졸린 유도체는 상피세포 성장인자에 의해 유발되는 암세포의 성장을 선택적이고 효과적으로 억제할 수 있다.
摘要翻译：本发明是用于它们的制备喹唑啉衍生物和其药学上可接受的盐，方法和本发明涉及含有作为活性成分的药物组合物，具有由表皮生长因子的癌症细胞生长抑制效应的本发明的喹唑啉衍生物诱导的癌细胞的生长可以被选择性地和有效地抑制。

4. 发明授权

KR100516075B1 신규한 ｐ-당단백질 저해제 失效
标题翻译： β-葡萄糖苷的新型抑制剂
公开(公告)号：KR100516075B1
公开(公告)日：2005-09-22
申请号：KR1020020069157
申请日：2002-11-08
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 안영길 , 김희석 , 함영진 , 방극찬 , 김맹섭 , 황인숙 , 김경배 , 이재철 , 이관순
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 본 발명은 부작용이 거의 없으면서 항종양제 내성에 대한 저해 효과를 가지며 생체흡수율이 낮은 약물과 함께 경구적으로 투여될 때 약물의 생체흡수율을 높이는 하기 화학식 1의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법, 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다:

상기 식에서,
Ar은 페닐, 피리딘, 피리미딘, 피라진, 퀴놀린, 이소퀴놀린, 퀴나졸린, 퀴녹살린, 피라졸, 이미다졸, 트리아졸, 테트라졸, 옥사졸, 티아졸, 옥사디아졸, 티아디아졸, 벤즈이미다졸, 벤즈티아졸 또는 벤즈옥사졸이고;
R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
8 , R
9 , R
10 , R
11 , R
12 및 R
13 은 각각 독립적으로 수소, 히드록실, 할로겐, 니트로, C
1-5 알킬 또는
알콕시이고;
R
8 , R
9 은 연결되어 4 내지 8원의 고리를 형성할 수 있고;
X는 페닐, C
3-7 탄소고리화합물, C
3-7 헤테로고리화합물 또는 C
1-5 탄소화합물이고;
l 및 m은 각각 독립적으로 0 내지 4의 정수이다.

5. 发明公开

KR1020040008816A 파클리탁셀 또는 그의 유도체와 ｐ-당단백질 저해제를함유하는 혈관재협착 방지를 위한 경구투여용 약학 조성물 无效
标题翻译：口服药物组合物，用于预防含有PACLITAXEL或其衍生物和P-糖蛋白抑制剂的抑制剂
公开(公告)号：KR1020040008816A
公开(公告)日：2004-01-31
申请号：KR1020020042527
申请日：2002-07-19
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 김동운 , 김맹섭 , 함영진 , 김희석 , 황인숙 , 김철경 , 이관순 , 김영규 , 조명찬 , 연태진
IPC分类号： A61K31/337 , A61P9/00
摘要： PURPOSE: Provided are an oral pharmaceutical composition for preventing restenosis which comprises paclitaxel or its derivative and p-glycoprotein inhibitor or its pharmaceutically acceptable salt as active ingredients. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for the prevention of restenosis is characterized by containing paclitaxel of the formula(1) or its derivative and p-glycoprotein inhibitor of the formula(2) or its pharmaceutically acceptable salt as active ingredients. In the formulae, X is CN, carboxyl, COOR10, SO2Ph or SPh; R1 to R10 are independently hydrogen, hydroxyl, C1-3 alkyl or alkoxy; and k, l, m and n are independently integers of 0-4.
摘要翻译：目的：提供一种用于预防再狭窄的口服药物组合物，其包含紫杉醇或其衍生物和β-糖蛋白抑制剂或其药学上可接受的盐作为活性成分。构成：用于预防再狭窄的药物组合物的特征在于含有式（1）的紫杉醇或其式（2）的衍生物和p-糖蛋白抑制剂或其药学上可接受的盐作为活性成分。式中X为CN，羧基，COOR10，SO2Ph或SPh; R 1至R 10独立地为氢，羟基，C 1-3烷基或烷氧基; 并且k，l，m和n独立地为0-4的整数。

6. 发明授权

KR100408431B1 1,2,3,9-테트라히드로-9-메틸-3-[(2-메틸-1Ｈ-이미다졸-1-일)메틸]-4Ｈ-카바졸-4-온 또는 그의 약제학적으로허용가능한 염의 제조 방법 失效
标题翻译： 1,2,3,9-테트라히드로-9-메틸-3 - [（2-메틸1H이미다졸）메틸] -4H-카바졸-4-또또또또또는그의약제학적으로허용가능한 염의제조방법
公开(公告)号：KR100408431B1
公开(公告)日：2003-12-06
申请号：KR1020010041524
申请日：2001-07-11
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 이광옥 , 김희석 , 함영진 , 김맹섭 , 김한경 , 김철경 , 정금신 , 이회철 , 김기은 , 이관순
IPC分类号： C07D403/06
摘要： PURPOSE: Provided is a novel manufacturing method of 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-((2-methyl-1H-imidazol-1-yl))-4H-carbazol-4-on or its pharmaceutically acceptable salt in higher yield and purity than conventional methods. CONSTITUTION: The manufacturing method is characterized by reacting 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-4H-carbazol-4-on of the formula(2) with 2-methylimidazole derivative of the formula(3) in a mixed solvent of organic solvent and water at room temperature to 150 deg.C fro 2-12 hours to manufacture 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-((2-methyl-1H-imidazol-1-yl))-4H-carbazol-4-on of the formula(1) or its pharmaceutically acceptable salt.
摘要翻译：用途：提供了1,2,3,9-四氢-9-甲基-3 - （（2-甲基-1H-咪唑-1-基））-4H-咔唑-4-酮或其新的制备方法药学上可接受的盐比常规方法具有更高的收率和纯度。构成：制造方法的特征在于使式（2）的1,2,3,9-四氢-9-甲基-4H-咔唑-4-酮与式（3）的2-甲基咪唑衍生物在混合物有机溶剂和水的溶剂在室温至150℃反应2-12小时，制得1,2,3,9-四氢-9-甲基-3 - （（2-甲基-1H-咪唑-1-基））） - 4H-咔唑-4-酮的式（1）或其药学上可接受的盐。

7. 发明授权

KR100735639B1 암세포 성장 억제 효과를 갖는 퀴나졸린 유도체 및 이의제조방법 有权
标题翻译：喹诺酮衍生物抑制癌细胞的生长及其制备
公开(公告)号：KR100735639B1
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：KR1020050111724
申请日：2005-11-22
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 함영진 , 공지현 , 차미영 , 김종우 , 김맹섭 , 김은영 , 송지연 , 김창인 , 김세영 , 이관순
IPC分类号： C07D239/94
CPC分类号： C07D403/12 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： 본 발명은 암세포 성장 억제 효과를 갖는 퀴나졸린 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 활성성분으로 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 퀴나졸린 유도체는 상피세포 성장인자에 의해 유발되는 암세포의 성장을 선택적이고 효과적으로 억제할 수 있다.

8. 发明公开

KR1020040008377A 신규한 ｐ-당단백질 저해제, 그의 제조방법 및 이를유효성분으로 하는 경구투여용 조성물 失效
标题翻译： P-糖蛋白抑制剂，其制备方法和含有该组合物的口服组合物作为有效成分
公开(公告)号：KR1020040008377A
公开(公告)日：2004-01-31
申请号：KR1020020042005
申请日：2002-07-18
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 김희석 , 함영진 , 이광옥 , 방극찬 , 안영길 , 김한경 , 정금신 , 이회철 , 김기은 , 김맹섭
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D215/20 , C07D401/12
摘要： PURPOSE: A p-glycoprotein inhibitor, a preparation method thereof and an oral composition containing the same as an effective component are provided, thereby increasing the oral adsorption rate of an anti-cancer agent having low bioavailability. CONSTITUTION: A compound as a p-glycoprotein inhibitor is represented by the formula 1, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10 are independently hydrogen, hydroxyl, C1-3 alkyl or alkoxy; R5 and R6 may form 4 to 8-membered ring together; l, m and n are independently an integer of 0 to 4; X is R11, OR12 or NR13R14; and R11, R12, R13 and R14 are independently optionally substituted phenyl, pyridine, pyrimidine, pyrazine, quinoline, isoquinoline, quinazoline, quinoxaline, pyrrole, pyrazol, imidazol, triazol, tetrazol, oxazole, thiazole, oxadiazole, thiadiazol, benzimidazol, benzthiazol, isoxazole, isothiazole, benzoxazole, pyridazine or triazine. A method for preparing the compound of the formula 1 comprises reacting a compound of the formula 2 with a compound of the formula 3, wherein E is a leaving group such as halogen, methanesulfonyloxy or toluenesulfonyloxy.
摘要翻译：目的：提供p型糖蛋白抑制剂及其制备方法和含有该组合物的有效成分的口服组合物，从而提高生物利用度低的抗癌剂的口服吸附率。构成：作为p-糖蛋白抑制剂的化合物由式1表示，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10独立地为氢，羟基，C 1-3烷基或烷氧基; R5和R6可以一起形成4至8元环; l，m和n分别为0〜4的整数。 X为R11，OR12或NR13R14; 吡唑，喹唑啉，喹喔啉，吡咯，吡唑，咪唑，三唑，四唑，恶唑，噻唑，恶二唑，噻二唑，苯并咪唑，苯并噻唑，苯并噻唑等。其中R 11，R 12，R 13和R 14独立地为任选取代的苯基，吡啶，嘧啶，吡嗪，异恶唑，异噻唑，苯并恶唑，哒嗪或三嗪。制备式1化合物的方法包括使式2化合物与式3化合物反应，其中E为离去基团如卤素，甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。

9. 发明公开

KR1020030015655A 항암제의 경구흡수율을 증가시키는 인단계 화합물의결정성 산부가염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적조성물 无效
标题翻译：增加基于反应物的化合物的盐酸添加盐，其增加了抗癌剂的口服吸收，其制备方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020030015655A
公开(公告)日：2003-02-25
申请号：KR1020010049522
申请日：2001-08-17
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 이관순 , 김맹섭 , 함영진 , 이광옥 , 김희석 , 김한경 , 김철경 , 정금신
IPC分类号： C07C255/47
摘要： PURPOSE: Provided are a crystalline acid addition salt having excellent stability, which increases the oral absorbance of anticancer agent having extremely low bioavailability when orally administered, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same. CONSTITUTION: The crystalline acid addition salt of indane-based compound is represented by formula 1(wherein HX is pharmaceutically acceptable inorganic or organic acid). The HX is selected from the group consisting of sulfuric acid, hydrochloric acid, phosphoric acid, nitric acid, acetic acid, hemisuccinic acid(1/2 succinic acid), malonic acid, maleic acid, citric acid, tartaric acid, lactic acid, fumaric acid, methanesulfonic acid, benzenesulfonic acid, toluylsulfonic acid, and trifluoroacetic acid. The method comprises adding an acid to the indane-based compound of formula 2 in water or organic solvent, or adding an acid to reactant solution for forming the indane-based compound of formula 2.
摘要翻译：目的：提供具有优异的稳定性的结晶酸加成盐，其口服给药时生物利用度极低的抗癌剂的口服吸光度，其制备方法和含有该药物的药物组合物。构成：茚满基化合物的结晶酸加成盐由式1表示（其中HX是药学上可接受的无机酸或有机酸）。 HX选自硫酸，盐酸，磷酸，硝酸，乙酸，半琥珀酸（1/2琥珀酸），丙二酸，马来酸，柠檬酸，酒石酸，乳酸，富马酸酸，甲磺酸，苯磺酸，甲苯磺酸和三氟乙酸。该方法包括在水或有机溶剂中向式2的茚满基化合物中加入酸，或向反应物溶液中加入酸以形成式2的茚满基化合物。

10. 发明公开

KR1020050033734A 다약제 내성 저해 활성을 갖는 테트라졸 유도체 및 그의제조방법 有权
标题翻译：具有抗多药耐药性及其制备的抑制活性的四唑衍生物
公开(公告)号：KR1020050033734A
公开(公告)日：2005-04-13
申请号：KR1020030069582
申请日：2003-10-07
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 방극찬 , 차미영 , 안영길 , 함영진 , 김맹섭 , 이관순
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C04B35/632 , C07D257/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Tetrazole derivatives and a preparation method thereof are provided, which compounds effectively inhibit multi-drug resistance of cancer cells against anticancer drugs, and improve bioavailability of a drug which has low bioavailability at an oral administration. The tetrazole derivatives represented by formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R1 is aryl, heteroaryl, acrylaryl, acrylheteroaryl, heterocycloalkenyl or carbocyclo which is optionally substituted with one substituent selected from C1-C5 alkyl, hydroxy, C1-C5 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, nitro and amino; R2 to R11 are independently hydrogen, hydroxy, halogen, nitro, C1-C5 alkyl or alkoxy, and R6 and R11 together form a 4- to 8-membered ring; m and n are independently 0 to 4; and X is CH2, oxygen or sulfur. The method for preparing the tetrazole derivatives of formula (1) comprises the steps of: (i) cyclization of a hydrazone compound of formula (5) with a diazonium salt compound of formula (6) in the presence of a base to prepare a nitrophenyltetrazole compound of formula (4); (ii) hydrogenation of the compound of formula (4) in the presence of metal catalyst to prepare an aminophenyltetrazole compound of formula (2); and (iii) acylation of the compound of formula (2) with carboxylic acid or an acylhalide compound of formula (3), R1-COR', in the presence of a condensing agent or a base, wherein R' is OH, Cl or Br; and L is benzyl or tolyl.
摘要翻译：提供了四唑衍生物及其制备方法，该化合物有效地抑制了癌细胞对抗癌药物的多药耐药性，提高了口服给药时生物利用度低的药物的生物利用度。提供由式（1）表示的四唑衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1是芳基，杂芳基，丙烯酰基芳基，丙烯酰基芳基，杂环烯基或碳环，其任选地被一个选自C 1 -C 5烷基，羟基，C 1 -C 5 烷氧基，卤素，三氟甲基，硝基和氨基; R 2至R 11独立地是氢，羟基，卤素，硝基，C 1 -C 5烷基或烷氧基，R 6和R 11一起形成4-至8-元环; m和n独立地为0〜4; X为CH 2，氧或硫。制备式（1）的四唑衍生物的方法包括以下步骤：（i）在碱的存在下，将式（5）的腙化合物与式（6）的重氮盐化合物环化以制备硝基苯基四唑式（4）化合物; （ii）在金属催化剂存在下氢化式（4）化合物以制备式（2）的氨基苯基四唑化合物; 和（iii）在缩合剂或碱的存在下，用羧酸或式（3）的酰卤化合物，R1-COR'酰化式（2）化合物，其中R'是OH，Cl或 BR; L是苄基或甲苯基。

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