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1. 发明公开

KR1020060020086A 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 아릴아미노메틸프로페닐 벤즈하이드록시아마이드 유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译：具有抑制HISTONE脱乙酰壳多糖酶活性的丙烯酰苯甲酰甲酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020060020086A
公开(公告)日：2006-03-06
申请号：KR1020040068827
申请日：2004-08-31
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정희정 , 김성곤 , 김재학 , 전미애 , 성태현 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 신동규
IPC分类号： C07C239/14 , C07C239/18
CPC分类号： C07C259/10 , C07D207/27 , C07D207/452 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D209/48 , C07D209/88 , C07D213/74 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D217/04 , C07D231/38 , C07D249/14 , C07D275/06 , C07D277/44 , C07D277/68 , C07D277/82 , C07D285/14 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/91 , C07D311/58 , C07D401/12 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 하기
화학식 1 로 표시되는 신규의 아릴아미노메틸 프로페닐 벤즈하이드록시아마이드 유도체 (arylaminomethyl propenyl benzhydroxyamide derivative), 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
화학식 1 의 신규 화합물은 항암제와 히스톤 디아세틸라제 (histone deacetylase)의 효소활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴이미도, C
1 -C
5 알킬이미도, 아릴아미도, C
1 -C
5 알킬아미도, 또는 아릴설폰아미도기이고, 상기 아릴옥시에서 아릴은 비치환되거나 하이드록시, C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, 아릴, C
1 -C
5 알킬아미노, 시아노, 시아노페닐, C
1 -C
5 알킬티오, 니트로로 치환된 페닐, 나프틸, 또는 카바졸이고;
R
2 는 비치환되거나 하이드록시, C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, C
1 -C
5 알킬아미노, 시아노, 시아노페닐 또는 머캅토알킬로 치환된 페닐기; 또는, 비치환되거나 할 로겐, C
1 -C
5 알킬옥시, 아미노 C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, 아미노 C
1 -C
5 알킬, C
1 -C
5 알킬아미노, 아릴 C
1 -C
5 알킬아미노 또는 아릴옥시 C
1 -C
5 알킬아미노로 치환되고 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 포함하는 헤테로아릴기이고, 상기에서 헤테로아릴기는 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀린, 또는 아이소퀴놀린이고;
R
3 은 하이드록시아미노기이다.

2. 发明授权

KR100555021B1 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 퀴녹살린 유도체 및그의 제조방법 失效
标题翻译：具有抗组氨酸脱乙酰酶的抑制活性的喹啉衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100555021B1
公开(公告)日：2006-03-03
申请号：KR1020030060178
申请日：2003-08-29
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정희정 , 김재학 , 전미애 , 성태현 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 김진환
IPC分类号： C07D241/44
摘要： 발명은 하기 화학식 1의 퀴녹살린 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 퀴녹살린 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 억제하여 종양세포의 증식을 억제할 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로, 아미드 및 술폰으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은, 아릴, 헤테로아릴 또는 C
3-8 사이클로알킬이고, 이때 상기 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 하나 이상 포함하며;
R
2 는 수소 또는 아릴알킬이고;
A는 O, S, CH
2 , 술폰(SO
2 ), 술폭사이드(SO), CONH, NHCO, NX 또는 NXSO
2 (이때, X는 수소, C
1-5 알킬, 또는 독립적으로 상기 R
1 과 동일하게 정의된다)이고;
n은 0, 1, 2 또는 3이다.

3. 发明公开

KR1020050036366A 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈히드록시아미드유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译：具有针对脱乙酰壳多糖的抑制活性的苯甲酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020050036366A
公开(公告)日：2005-04-20
申请号：KR1020030072022
申请日：2003-10-16
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정희정 , 김재학 , 전미애 , 성태현 , 김광호 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 신동규
IPC分类号： C07C235/42
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 벤즈히드록시아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤즈히드록시아미드 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 억제하여 종양세포의 증식을 억제할 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로, 아미드 및 술폰으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은, C
3 -C
8 사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴; 또는 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로 또는 아미드로 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴로 치환된 C
3 -C
8 사이클로알킬이고; 상기 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 하나 이상 포함하며;
Q는 비닐, 에틸, 2-프로페닐 또는 2-프로필이다.

4. 发明公开

KR1020050023107A 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 퀴녹살린 유도체 및그의 제조방법 失效
标题翻译：具有抗组氨酸脱乙酰酶的抑制活性的抗肿瘤剂喹啉衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020050023107A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：KR1020030060178
申请日：2003-08-29
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정희정 , 김재학 , 전미애 , 성태현 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 김진환
IPC分类号： C07D241/44
摘要： PURPOSE: Quinoxaline derivatives and a preparation method thereof are provided, which derivatives have inhibitory activity against histone deacetylase, which removes an acetyl group from the lysine tail in the N-terminal of histone, by selectively inducing the terminal differentiation of the tumor cells, and thus by inhibiting the growth of tumor cells. CONSTITUTION: The quinoxaline derivatives represented by formula (1) are provided, wherein R1 is aryl, heteroaryl or C3-C8 cycloalkyl which is optionally substituted by one or more substituents selected from hydroxy, halogen, alkyloxy, alkyl, amino, alkylamino, carboxyl, nitro, amide and sulfone in which the heteroaryl contains one or more elements selected from nitrogen, sulfur and oxygen in a ring; R2 is hydrogen or arylalkyl; A is O, S, CH2, sulfone(SO2), sulfoxide(SO), CONH, NHCO, NX or NXSO2 in which X is hydrogen, C1-5 alkyl or independently the same as R1; and n is 0, 1, 2 or 3. The method for preparing a compound of formula (2) comprises the steps of: (a) acylation of 2-bromo arylalkyl carboxylic acid of formula (6) with 3,4-diamino benzoic ester of formula (7) in an aprotic solvent to prepare a compound of formula (8); (b) cyclization of the compounds of formula (8) in the presence of inorganic salts to prepare quinoxaline ester of formula (9); (c) treating the quinoxaline ester of formula (9) with hydroxide salts to prepare an organic acid of formula (10); and (d) acylation of the organic acid of formula (10) with the protected hydroxyl amine and hydrogenating the reaction product in the presence of palladium, wherein Y is O, S, CH2, SO2, SO or NX.
摘要翻译：目的：提供喹喔啉衍生物及其制备方法，该衍生物通过选择性诱导肿瘤细胞的末端分化而对组蛋白脱乙酰酶具有抑制活性，其通过选择性诱导肿瘤细胞的末端分化而从组蛋白的N末端的赖氨酸尾部除去乙酰基，从而通过抑制肿瘤细胞的生长。组成：提供由式（1）表示的喹喔啉衍生物，其中R 1是芳基，杂芳基或任选被一个或多个选自羟基，卤素，烷氧基，烷基，氨基，烷基氨基，羧基，硝基，酰胺和砜，其中杂芳基在环中含有一个或多个选自氮，硫和氧的元素; R2是氢或芳基烷基; A是O，S，CH2，砜（SO2），亚砜（SO），CONH，NHCO，NX或NXSO2，其中X是氢，C1-5烷基或与R1独立地相同; 制备式（2）化合物的方法包括以下步骤：（a）将式（6）的2-溴芳基烷基羧酸与3,4-二氨基苯甲酸（7）的酯在非质子溶剂中制备式（8）的化合物; （b）在无机盐存在下环化式（8）化合物以制备式（9）的喹喔啉酯; （c）用氢氧化物盐处理式（9）的喹喔啉酯以制备式（10）的有机酸; 和（d）用保护的羟基胺酰化式（10）的有机酸，并在钯存在下氢化反应产物，其中Y是O，S，CH 2，SO 2，SO或NX。

5. 发明授权

KR100584811B1 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는Ｎ,Ｎ-다이메틸아미노페닐 옥타노산 하이드록시아마이드유도체 및 이의 제조방법 失效
标题翻译： N，N-二甲基氨基 - 苯基辛酸羟基酰胺衍生物具有组蛋白脱乙酰酶抑制活性的方法和用于制备它们的
公开(公告)号：KR100584811B1
公开(公告)日：2006-05-30
申请号：KR1020040084428
申请日：2004-10-21
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 정희정 , 김성곤 , 김재학 , 전미애 , 성태현 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 신동규 , 이준희
IPC分类号： C07C239/14
摘要： 본 발명은 하기
화학식 1 로 표시되는 신규한 N,N-다이메틸아미노페닐 옥타노산 하이드록시아마이드 유도체 화합물, 이의 거울상 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른
화학식 1 의 신규 화합물은 항암제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
R은 치환되거나 비치환된 하이드록시메틸기, 아릴아미노메틸기, 아릴아마이드기, C
1-5 알킬아마이드기, 헤테로아릴아마이드기이고, 상기에서 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 포함하며, 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀린, 또는 이소퀴놀린이다.
摘要翻译：到本发明

6. 发明授权

KR100553593B1 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈히드록시아미드유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译：具有针对脱乙酰壳多糖的抑制活性的苯甲酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100553593B1
公开(公告)日：2006-02-20
申请号：KR1020030072022
申请日：2003-10-16
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정희정 , 김재학 , 전미애 , 성태현 , 김광호 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 신동규
IPC分类号： C07C235/42
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 벤즈히드록시아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤즈히드록시아미드 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 억제하여 종양세포의 증식을 억제할 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로, 아미드 및 술폰으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은, C
3 -C
8 사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴; 또는 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실, 니트로 또는 아미드로 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴로 치환된 C
3 -C
8 사이클로알킬이고; 상기 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 하나 이상 포함하며;
Q는 비닐, 에틸, 2-프로페닐 또는 2-프로필이다.

7. 发明公开

KR1020050035010A 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈히드록시아미드유도체 및 그의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR1020050035010A
公开(公告)日：2005-04-15
申请号：KR1020030070835
申请日：2003-10-11
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정희정 , 김재학 , 전미애 , 황선균 , 성태현 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 신동규
IPC分类号： C07C239/14
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 벤즈히드록시아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤즈히드록시아미드 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 억제하여 종양세포의 증식을 억제할 수 있다.

상기 식에서,
R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실 및 니트로로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은, 아릴 또는 헤테로아릴이고, 이때 상기 헤테로아릴은 고리 중에 질소 또는 산소를 하나 이상 포함한다.

8. 发明公开

KR1020050023106A 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈옥사진 유도체및 그의 제조방법 无效
标题翻译：具有抗组氨酸脱乙酰酶的抑制活性的抗肿瘤剂苄唑胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020050023106A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：KR1020030060177
申请日：2003-08-29
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정희정 , 김재학 , 전미애 , 김광호 , 성태현 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 전영호
IPC分类号： C07D265/36
摘要： PURPOSE: Benzoxazine derivatives and a preparation method thereof are provided, which compounds have inhibitory activity against histone deacetylase which removes an acetyl group from the lysine tail in the N-terminal of histone to selectively induce the terminal differentiation of the tumor cells, so that the compounds can effectively inhibit growth of tumor cells. CONSTITUTION: The benzoxazine derivatives represented by formula (1) are provided, wherein R1 is aryl, heteroaryl or C3-C8 cycloaryl which is optionally substituted with one or more substituents selected from hydroxy, halogen, alkyloxy, alkyl, amino, alkylamino, carboxyl, nitro, amide and sulfone in which the heteroaryl contains one or more elements selected from nitrogen, sulfur and oxygen in a ring; R2 is hydrogen or arylalkyl; A is O, S, CH2, sulfone(SO2), sulfoxide(SO), CONH, NHCO, NX or NXSO2 in which X is hydrogen, C1-5 alkyl or independently the same as R1; and n is 0, 1, 2 or 3. The method for preparing compounds of formula (2) comprises the steps of: (a) acylation reacting 2-bromo arylalkyl carboxylic acid of formula (6) with hydroxyamino benzoic ester of formula (7) in aprotic solvent to prepare compounds of formula (8); (b) cyclization of the compounds of formula (8) in the presence of inorganic salt to prepare benzoxazine ester of formula (9); (c) treating the benzoxazine ester of formula (9) with hydroxide salt to prepare an organic acid of formula (10); (d) acylation reacting the organic acid of formula (10) with the protected hydroxyl amine in aprotic solvent to prepare compounds of formula (11); and (e) hydrogenating the compounds of formula (11) in the presence of palladium, wherein Y is O, S, CH2, SO2, SO or NX.
摘要翻译：目的：提供苯并恶嗪衍生物及其制备方法，该化合物对组蛋白脱乙酰酶具有抑制活性，从组蛋白N末端的赖氨酸尾部除去乙酰基，以选择性诱导肿瘤细胞的末端分化，化合物可以有效抑制肿瘤细胞的生长。构成：提供由式（1）表示的苯并恶嗪衍生物，其中R1是芳基，杂芳基或C3-C8环芳基，其任选被一个或多个选自羟基，卤素，烷氧基，烷基，氨基，烷基氨基，羧基，硝基，酰胺和砜，其中杂芳基在环中含有一个或多个选自氮，硫和氧的元素; R2是氢或芳基烷基; A是O，S，CH2，砜（SO2），亚砜（SO），CONH，NHCO，NX或NXSO2，其中X是氢，C1-5烷基或与R1独立地相同; 制备式（2）化合物的方法包括以下步骤：（a）使式（6）的2-溴芳基烷基羧酸与式（7）的羟基氨基苯甲酸酯反应进行酰化反应）在非质子溶剂中制备式（8）化合物; （b）在无机盐存在下使式（8）化合物环化以制备式（9）的苯并恶嗪酯; （c）用氢氧化物盐处理式（9）的苯并恶嗪酯以制备式（10）的有机酸; （d）在非质子传递溶剂中使式（10）的有机酸与被保护的羟基胺反应，进行酰化反应以制备式（11）的化合物; 和（e）在钯的存在下氢化式（11）的化合物，其中Y是O，S，CH 2，SO 2，SO或NX。

9. 发明授权

KR100686531B1 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 아릴아미노메틸프로페닐 벤즈하이드록시아마이드 유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译：具有抑制HISTONE脱乙酰壳多糖酶活性的丙烯酰苯甲酰甲酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100686531B1
公开(公告)日：2007-02-23
申请号：KR1020040068827
申请日：2004-08-31
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정희정 , 김성곤 , 김재학 , 전미애 , 성태현 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 신동규
IPC分类号： C07C239/14 , C07C239/18
CPC分类号： C07C259/10 , C07D207/27 , C07D207/452 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D209/48 , C07D209/88 , C07D213/74 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D217/04 , C07D231/38 , C07D249/14 , C07D275/06 , C07D277/44 , C07D277/68 , C07D277/82 , C07D285/14 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/91 , C07D311/58 , C07D401/12 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 하기
화학식 1 로 표시되는 신규의 아릴아미노메틸 프로페닐 벤즈하이드록시아마이드 유도체 (arylaminomethyl propenyl benzhydroxyamide derivative), 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의
화학식 1 의 신규 화합물은 항암제와 히스톤 디아세틸라제 (histone deacetylase)의 효소활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은 수소, 아릴옥시, 아릴티오, 아릴이미도, C
1 -C
5 알킬이미도, 아릴아미도, C
1 -C
5 알킬아미도, 또는 아릴설폰아미도기이고, 상기 아릴옥시에서 아릴은 비치환되거나 하이드록시, C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, 아릴, C
1 -C
5 알킬아미노, 시아노, 시아노페닐, C
1 -C
5 알킬티오, 니트로로 치환된 페닐, 나프틸, 또는 카바졸이고;
R
2 는 비치환되거나 하이드록시, C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, C
1 -C
5 알킬아미노, 시아노, 시아노페닐 또는 머캅토알킬로 치환된 페닐기; 또는, 비치환되거나 할 로겐, C
1 -C
5 알킬옥시, 아미노 C
1 -C
5 알킬옥시, C
1 -C
5 알킬, 아미노 C
1 -C
5 알킬, C
1 -C
5 알킬아미노, 아릴 C
1 -C
5 알킬아미노 또는 아릴옥시 C
1 -C
5 알킬아미노로 치환되고 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 포함하는 헤테로아릴기이고, 상기에서 헤테로아릴기는 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀린, 또는 아이소퀴놀린이고;
R
3 은 하이드록시아미노기이다.

10. 发明授权

KR100519010B1 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 벤즈히드록시아미드유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译：具有组蛋白脱乙酰酶抑制活性的苯并羟基乙酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100519010B1
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：KR1020030070835
申请日：2003-10-11
申请人： 한국화학연구원 , 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정희정 , 김재학 , 전미애 , 황선균 , 성태현 , 조중명 , 노성구 , 이태규 , 현영란 , 신동규
IPC分类号： C07C239/14
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 벤즈히드록시아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤즈히드록시아미드 유도체는 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 효과적으로 억제하여 종양세포의 증식을 억제할 수 있다.

상기 식에서,
R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 히드록시, 할로겐, 알킬옥시, 알킬, 아미노, 알킬아미노, 카르복실 및 니트로로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환체로 치환되거나 치환되지 않은, 아릴 또는 헤테로아릴이고, 이때 상기 헤테로아릴은 고리 중에 질소 또는 산소를 하나 이상 포함한다.

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