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1. 发明授权

KR101121662B1 도파민 Ｄ3, Ｄ4 수용체 길항제인 신규 3-(메톡시메틸)피라졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물 失效
标题翻译： 3-（甲氧基甲基）吡唑衍生物作为多巴胺D3和D4受体拮抗剂，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR101121662B1
公开(公告)日：2012-03-09
申请号：KR1020090083133
申请日：2009-09-03
申请人： 한국화학연구원 , 인하대학교 산학협력단
发明人： 고훈영 , 김지희 , 카말키숄포파트로랜지 , 공재양 , 박우규 , 조희영 , 정대영 , 최길돈 , 이희윤
IPC分类号： C07D403/08 , C07D403/06 , A61K31/415 , A61P25/18
摘要： 본발명은신규 3-(메톡시메틸)피라졸유도체, 이의제조방법및 이를함유하는약학적조성물에관한것이다. 본발명의신규 3-(메톡시메틸)피라졸유도체는도파민 D및 D수용체친화력이우수하고, 아포몰핀(Apomorphine)으로유도된마우스의정신병적행동 (Cage climbing, 철망기어오르기)을효과적으로억제하였을뿐만아니라마우스로타로드 (rotarod) 시험에서비교적약한부작용을나타내므로, 중추신경계질환, 구체적으로는정신분열증, 주의력결핍과잉행동장애, 우울증, 스트레스성질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올중독, 비만, 섭식장애, 수면장애등의치료및 예방제로유용하다.

2. 发明公开

KR1020110024940A 도파민 Ｄ3, Ｄ4 수용체 길항제인 신규 3-(메톡시메틸)피라졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물 失效
标题翻译：作为DOPAMINE D3和D4受体拮抗剂的3-（甲氧基甲基）吡唑衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR1020110024940A
公开(公告)日：2011-03-09
申请号：KR1020090083133
申请日：2009-09-03
申请人： 한국화학연구원 , 인하대학교 산학협력단
发明人： 고훈영 , 김지희 , 카말키숄포파트로랜지 , 공재양 , 박우규 , 조희영 , 정대영 , 최길돈 , 이희윤
IPC分类号： C07D403/08 , C07D403/06 , A61K31/415 , A61P25/18
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a novel 3-(methoxymethyl)pyrazole derivative is provided to ensure dopamine D3 and D4 receptor affinity and to suppress psychotic behavior(cage climbing) in a mouse. CONSTITUTION: A novel 3-(methoxymethyl)pyrazole derivative is denoted by chemical formula 1. The compound of chemical formula 1 is prepared by reductive amination of pyrazole aldehyde derivative of chemical formula 2 with piperazine derivative of chemical formula 3 under the presence of reductant and base. A pharmaceutical composition for treating central nervous system diseases contains the compound of chemical formula 1.
摘要翻译：目的：提供含有新的3-（甲氧基甲基）吡唑衍生物的药物组合物，以确保多巴胺D3和D4受体的亲和力，并抑制小鼠的精神病性行为（笼养）。组成：化学式1表示新的3-（甲氧基甲基）吡唑衍生物。化学式1的化合物通过化学式2的吡唑醛衍生物与化学式3的哌嗪衍生物在还原剂的存在下还原胺化而制备，基础。用于治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有化学式1的化合物。

3. 发明公开

KR1020110101469A 피페라지닐에틸 트리아졸 화합물의 제조방법 有权
标题翻译：制备哌嗪基-1,2,3-三唑化合物的方法
公开(公告)号：KR1020110101469A
公开(公告)日：2011-09-16
申请号：KR1020100020479
申请日：2010-03-08
申请人： 인하대학교 산학협력단
发明人： 고훈영 , 곽주명 , 서용완 , 이해황 , 공재양 , 박우규 , 이희윤 , 이정국
IPC分类号： C07D403/02 , C07D403/04 , C07D241/06 , C07D249/04
摘要： 본 발명은 트리아졸 피페라진계 화합물의 신규 제조 방법에 관한 것으로 구체적으로는 마이크로웨이브 반응기를 이용하여 피페라지닐 트리아졸 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.

4. 发明授权

KR101426533B1 도파민 Ｄ4 수용체 선택적 활성 리간드로 작용하는 1-페닐-4-(1,2,3-트리아졸-1-일알킬)피페라진 화합물 有权
标题翻译：新颖的1-苯基-4-（1,2,3-三唑-1-基烷基）哌嗪作为多巴胺D4受体的活性配体
公开(公告)号：KR101426533B1
公开(公告)日：2014-08-08
申请号：KR1020120021632
申请日：2012-03-02
申请人： 인하대학교 산학협력단
发明人： 고훈영 , 이해황 , 공재양 , 박우규 , 이희윤 , 곽주명 , 포파트라오랭귀,카말키숄 , 서용완 , 최정화 , 최재이
IPC分类号： C07D403/06 , C07D249/06 , A61K31/496 , A61P25/00
摘要： 본 발명은 신규의 1-페닐-4-(1,2,3-트리아졸-1-일알킬)피페라진 화합물, 이 화합물의 제조방법, 및 이 화합물을 유효성분으로 포함하는 도파민 D4 수용체에 선택적 활성을 가지는 약학적 조성물에 관한 것이다.

5. 发明公开

KR1020130100442A 도파민 Ｄ4 수용체 선택적 활성 리간드로 작용하는 1-페닐-4-(1,2,3-트리아졸-1-일알킬)피페라진 화합물 有权
标题翻译：新戊-1-酮（1,2,3-TRIAZOL-1-YLALKYL）PIPERAZINE作为DOPAMINE D4受体的活性配体
公开(公告)号：KR1020130100442A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：KR1020120021632
申请日：2012-03-02
申请人： 인하대학교 산학협력단
发明人： 고훈영 , 이해황 , 공재양 , 박우규 , 이희윤 , 곽주명 , 포파트라오랭귀,카말키숄 , 서용완 , 최정화 , 최재이
IPC分类号： C07D403/06 , C07D249/06 , A61K31/496 , A61P25/00
摘要： PURPOSE: A 1-phenyl-4-(1,2,3-triazole-1-ylalkyl)piperazine derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof are provided to have excellent affinity to dopamine D4 receptor. CONSTITUTION: A 1-phenyl-4-(1,2,3-triazole-1-ylalkyl)piperazine compound of chemical formula 1 with stereoselectivity or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided. The pharmaceutically acceptable salt is generated by a reaction with inorganic acids, organic acids, amino acids, sulfonic acids, alkali metals, or ammonium ions. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises reductive amination of an aldehyde compound of chemical formula 2 and a phenylpiperazine compound of chemical formula 3.
摘要翻译：目的：提供1-苯基-4-（1,2,3-三唑-1-基烷基）哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐以对多巴胺D4受体具有优异的亲和力。构成：提供具有立体选择性的化学式1的1-苯基-4-（1,2,3-三唑-1-基烷基）哌嗪化合物或其药学上可接受的盐。药学上可接受的盐通过与无机酸，有机酸，氨基酸，磺酸，碱金属或铵离子的反应产生。制备化学式1化合物的方法包括化学式2的醛化合物和化学式3的苯基哌嗪化合物的还原胺化。

6. 发明授权

KR101172344B1 피페라지닐에틸 트리아졸 화합물의 제조방법 有权
标题翻译：哌嗪基乙基-1,2,3-三唑化合物的制备方法
公开(公告)号：KR101172344B1
公开(公告)日：2012-08-14
申请号：KR1020100020479
申请日：2010-03-08
申请人： 인하대학교 산학협력단
发明人： 고훈영 , 곽주명 , 서용완 , 이해황 , 공재양 , 박우규 , 이희윤 , 이정국
IPC分类号： C07D403/02 , C07D403/04 , C07D241/06 , C07D249/04
摘要： 본 발명은 트리아졸 피페라진계 화합물의 신규 제조 방법에 관한 것으로 구체적으로는 마이크로웨이브 반응기를 이용하여 피페라지닐 트리아졸 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.

7. 发明公开

KR1020170074381A 피리미도 옥사진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：嘧啶并恶嗪衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于疾病包括作为活性成分的本PI3-激酶相关的预防性或治疗性药物组合物
公开(公告)号：KR1020170074381A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：KR1020150183563
申请日：2015-12-22
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이계형 , 임희종 , 조희영 , 박우규 , 정대영
IPC分类号： C07D487/04 , C07D498/04 , C07D401/12 , C07D403/14 , A61K31/519 , A61K31/47 , A61K31/53 , A23L1/30
摘要： 본발명은피리미도옥사진유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PI3 키나아제관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른피리미도옥사진유도체는 PI3 키나아제에대하여선택적으로억제하는효과가우수하므로혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성종양, 뇌종양등과같은암, 류머티스성관절염, 전신홍반성루푸스, 다발성경화증, 제1형당뇨병, 갑상선기능항진증, 근무력증, 크론병, 강직성척추염, 건선, 자가면역성악성빈혈, 쇼그렌증후군등과같은자가면역질환, 만성폐쇄성폐질환(COPD), 비염, 천식, 만성기관지염, 만성폐 염증성질환, 규폐증, 폐형사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지확장증등과같은호흡기질환등의 PI3 키나아제관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.
摘要翻译：本发明涉及嘧啶并 - 恶嗪衍生物或其uiyakhak上可接受的盐，它们的制备和药物组合物包含其作为活性成分的PI3激酶相关的疾病的预防或治疗物质。由于根据本发明的嘧啶并 - 恶嗪衍生物是具有优异的效果，以选择性地抑制相对于PI3激酶血癌，卵巢癌，子宫颈癌，乳腺癌，结肠癌，肝癌，胃癌，胰腺癌，结肠直肠癌，腹膜转移，皮肤癌，膀胱癌，前列腺癌，肺癌，骨肉瘤，纤维瘤，癌症，如脑肿瘤，类风湿性关节炎，jeonsinhong红斑狼疮，多发性硬化症，1型糖尿病，甲状腺功能亢进症，重症肌无力，克罗恩病，强直性脊柱炎，牛皮癣，自身免疫性恶性贫血，自身免疫性疾病如斯耶格伦氏综合征，慢性阻塞性肺疾病（COPD），鼻炎，哮喘，慢性支气管炎，慢性肺部炎性疾病，矽肺，结节病pyehyeong，胸膜炎，肺泡炎，脉管炎，肺气肿，肺炎，支气管所述呼吸系统疾病的PI3激酶相关的疾病，如如支气管扩张可以是用于预防或治疗是有用的。

8. 发明公开

KR1020160150006A 헤테로아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-实审
标题翻译： PI3杂芳基衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法和用于预防或治疗PI3激酶相关疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR1020160150006A
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：KR1020160067210
申请日：2016-05-31
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이계형 , 임희종 , 조희영 , 박우규 , 김성환 , 최정환
IPC分类号： C07D403/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/506 , A23L1/30
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/506 , A61K31/519 , C07D471/04 , C07D519/00 , Y02P20/55 , C07D403/12 , A23L33/10 , A23V2200/308 , A23V2200/314
摘要： 본발명은헤테로아릴유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PI3 키나아제관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른헤테로아릴유도체는 PI3 키나아제에대하여선택적으로억제하는효과가우수하므로혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성종양, 뇌종양등과같은암, 류머티스성관절염, 전신홍반성루푸스, 다발성경화증, 제1형당뇨병, 갑상선기능항진증, 근무력증, 크론병, 강직성척추염, 건선, 자가면역성악성빈혈, 쇼그렌증후군등과같은자가면역질환, 만성폐쇄성폐질환(COPD), 비염, 천식, 만성기관지염, 만성폐 염증성질환, 규폐증, 폐형사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지확장증등과같은호흡기질환등의 PI3 키나아제관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

9. 发明授权

KR101627602B1 2-메틸-2Ｈ-크로멘-2-카르복사미드 화합물 有权
标题翻译： 2-异丙基-2-甲基-2H-色烯-2-甲酰胺化合物
公开(公告)号：KR101627602B1
公开(公告)日：2016-06-14
申请号：KR1020090069647
申请日：2009-07-29
申请人： 한국화학연구원 , 에스케이케미칼주식회사
发明人： 공영대 , 조희영 , 이태호 , 최길돈 , 전문국 , 박우규 , 공재양 , 황순희 , 정대영 , 이봉용 , 엄기안 , 김재선 , 류근호 , 류제호 , 김신애 , 한혜영 , 손현주 , 이현정 , 김용혁 , 박성훈
IPC分类号： C07D311/24 , C07D311/16 , C07D311/12
摘要： 본발명은 2-메틸-2-크로멘-2-카르복사미드화합물과, 이화합물이갖는 11β-HSD1 효소에대한선택적억제활성을이용하여당코르티코이드의조절과관련된질환의예방, 조절, 및치료제로사용하는의약적용도에관한것이다. 본발명의 2-메틸-2-크로멘-2-카르복사미드화합물은사람유래 11β-HSD1 효소가관여하는당코르티코이드의조절과관련된질환예를들면 1형및 2형당뇨병, 당뇨병후기합병증, 성인형잠복성자가면역당뇨병(LADA), 인슐린저항증, 비만, 내당능장애(IGT), 공복혈당장애(IFG), 손상된글루코스내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압등의대사증후군질병에대한예방, 조절, 및치료제로유용하다.

10. 发明公开

KR1020150076826A 베타-세크리테아제 활성을 억제하는 4-(아릴유레이도)피롤리딘 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 약제학적 조성물 有权
标题翻译： 4-（ARYLUREIDO）吡咯烷酮衍生物抑制β-分泌酶的活性和含有其作为活性成分的药物组合物
公开(公告)号：KR1020150076826A
公开(公告)日：2015-07-07
申请号：KR1020130165453
申请日：2013-12-27
申请人： 한국화학연구원
发明人： 임희종 , 이계형 , 박우규 , 조희영
IPC分类号： C07D207/10 , A61K31/4015 , A61P25/00
摘要： 본발명은하기화학식 1로표시되는 4-(아릴유레이도)피롤리딘유도체또는이의약제학적으로허용가능한염, 이를유효성분으로함유하는신경퇴행성질환의예방및 치료용약제학적조성물및 이를유효성분으로함유하는베타-세크리테아제(BACE)의활성억제제조성물에관한것이다. [화학식 1]본발명에따른 4-(아릴유레이도)피롤리딘유도체는베타-세크리테아제(BACE)의활성을억제하여신경세포를손상시키는베타-아밀로이드단백질의생성을억제함으로써알츠하이머, 다운증후군등의신경퇴행성질환을치료하거나예방하는데효과적으로사용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及抑制β-分泌酶活性的化学式1表示的4-（芳基脲基）吡咯烷衍生物或其药学上可接受的盐，用于预防和治疗包括其作为活性成分和组成的神经变性疾病的药物组合物用于抑制β-分泌酶活性（BACE），其包括与活性成分相同的活性成分，其中允许4-（芳基脲基）吡咯烷衍生物抑制β-分泌酶活性（BACE），因此抑制β-淀粉样蛋白的损伤神经细胞，从而用于治疗或预防神经变性疾病如阿尔茨海默氏病和唐氏综合症。

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