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1. 发明授权

KR100914849B1 2-설포닐옥시-1-(4-하이드록시페닐)에탄올 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：制备2-磺酰基-1,4-羟基苯乙醇衍生物的方法
公开(公告)号：KR100914849B1
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：KR1020070088892
申请日：2007-09-03
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이기인 , 이종철 , 이도민
IPC分类号： C07C309/66 , C07C309/63
摘要： 본 발명은 α-설포닐옥시 아세토페논 유도체를 펜타메틸사이클로펜타디에닐기를 가진 로듐 화합물 촉매 및 수소공여체의 존재 하에 비대칭 전달 수소화시켜 높은 광학 활성을 갖는 2-설포닐옥시-1-(4-하이드록시페닐)에탄올 유도체를 효과적으로 제조하는 방법, 및 이를 이용하여 2-아미노-1-(4-하이드록시페닐)에탄올 유도체인 β-아드레노수용체 작용제의 (
R )-광학 이성질체를 제조하는 방법에 관한 것이다.

2. 发明授权

KR101644016B1 중간체로서 광학 활성 3-아미노-1-페닐프로판올 유도체의 제조방법 및 상기 중간체를 이용한 광학 활성 약학적 산물의 제조방법 有权
标题翻译： 3--1-制备光学活性3-氨基-1-苯基丙醇衍生物作为中间体的方法和使用其制备光学活性药物的方法
公开(公告)号：KR101644016B1
公开(公告)日：2016-08-11
申请号：KR1020140041803
申请日：2014-04-08
申请人： 한국화학연구원 , (주) 파마젠
发明人： 이기인 , 이선아 , 황인택 , 임석태 , 허재현 , 허정희 , 이도민
IPC分类号： C07C29/153 , C07C29/136 , C07C29/74 , C07C33/20 , C07C49/80
摘要： 본발명은스피로보레이트에스테르(spiroborate ester) 촉매및 수소공여체의존재하에비대칭환원반응시키는단계를포함하는, 80% 이상의거울상이성질체잉여율(enanthiomeric excess;)로 () 또는 ()의광학활성을갖는 3-아미노-1-페닐프로판올유도체를제조하는방법; 및상기촉매를이용하여중간체인 ()- 또는 ()-3-아미노-1-페닐프로판올유도체를생산하는단계를포함하는, 광학활성약학적산물을제조하는방법에관한것이다.

3. 发明公开

KR1020110006389A 광학 활성 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올 유도체의 제조방법 및 이를 이용한 거울상 이성질체적으로 순수한 헤테로아릴-아미노 알코올의 제조방법 失效
标题翻译：制备光催化活性的2-磺基-1-羟基乙醇的方法及其制备方法
公开(公告)号：KR1020110006389A
公开(公告)日：2011-01-20
申请号：KR1020090063995
申请日：2009-07-14
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이기인 , 이도민 , 곽세훈
IPC分类号： C07D409/04 , C07D409/02
摘要： PURPOSE: A method for preparing optically active 2-sulfonyl-1-heteraryl ethanol derivative is provided to obtain pure heteroaryl-amino alcohol and duloxetine. CONSTITUTION: A 2-sulfonyl oxy-1-heteroaryl ethanol derivative having optical activity is prepared by asymmetric reduction of alpha-sulfonyl oxy heteroaryl ketone compound of chemical formula 4 under the presence of a hydrogen donor and rhodium compound catalyst containing pentamethyl cyclo pentadienyl group of chemical formula 5. The hydrogen donor is formic acid or metal salt or ammonium salt thereof.
摘要翻译：目的：提供一种制备光学活性2-磺酰基-1-杂芳基乙醇衍生物的方法，以获得纯的杂芳基 - 氨基醇和度洛西汀。构成：具有光学活性的2-磺酰基氧基-1-杂芳基乙醇衍生物通过在氢供体和铑化合物催化剂的存在下不对称还原化学式4的α-磺酰基氧基杂芳基酮化合物来制备，该催化剂含有五甲基环戊二烯基氢供体是甲酸或其金属盐或铵盐。

4. 发明公开

KR1020150116956A 중간체로서 광학 활성 3-아미노-1-페닐프로판올 유도체의 제조방법 및 상기 중간체를 이용한 광학 활성 약학적 산물의 제조방법 有权
标题翻译：用于制备作为中间体的光学活性3-氨基-1-苯基丙酸衍生物的方法和使用其制备光学活性药物产品的方法
公开(公告)号：KR1020150116956A
公开(公告)日：2015-10-19
申请号：KR1020140041803
申请日：2014-04-08
申请人： 한국화학연구원 , (주) 파마젠
发明人： 이기인 , 이선아 , 황인택 , 임석태 , 허재현 , 허정희 , 이도민
IPC分类号： C07C29/153 , C07C29/136 , C07C29/74 , C07C33/20 , C07C49/80
CPC分类号： C07C29/154 , C07C29/136 , C07C29/74 , C07C33/20 , C07C49/80
摘要： 본발명은스피로보레이트에스테르(spiroborate ester) 촉매및 수소공여체의존재하에비대칭환원반응시키는단계를포함하는, 80% 이상의거울상이성질체잉여율(enanthiomeric excess;)로 () 또는 ()의광학활성을갖는 3-아미노-1-페닐프로판올유도체를제조하는방법; 및상기촉매를이용하여중간체인 ()- 또는 ()-3-아미노-1-페닐프로판올유도체를생산하는단계를포함하는, 광학활성약학적산물을제조하는방법에관한것이다.
摘要翻译：本发明涉及一种制备具有（R）或（S）光学活性的3-氨基-1-苯基丙醇衍生物的方法，其具有80％以上的对映异构体过量（ee），其包括进行不对称还原的步骤在螺硼酸酯催化剂和氢供体存在下进行反应。本发明还涉及一种制备光学活性药物产品的方法，其包括通过使用该催化剂制备作为中间体的（R） - 或（S）-3-氨基-1-苯基丙醇衍生物的步骤。

5. 发明授权

KR101071293B1 광학 활성 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올 유도체의 제조방법 및 이를 이용한 거울상 이성질체적으로 순수한 헤테로아릴-아미노 알코올의 제조방법 失效
标题翻译：光学活性2-磺酰氧基-1-杂芳基乙醇的制备方法及对映体纯的杂芳基 - 氨基醇的制备方法
公开(公告)号：KR101071293B1
公开(公告)日：2011-10-07
申请号：KR1020090063995
申请日：2009-07-14
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이기인 , 이도민 , 곽세훈
IPC分类号： C07D409/04 , C07D409/02
摘要： 본발명은광학활성 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올유도체의제조방법및 이를이용한거울상이성질체적으로순수한헤테로아릴-아미노알코올의제조방법에관한것으로, 더욱구체적으로는α-설포닐옥시헤테로아릴케톤화합물을펜타메틸사이클로펜타디에닐기를함유하는로듐화합물촉매및 수소공여체의존재하에비대칭환원반응시켜이루어지는광학활성을갖는 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올유도체의제조방법및 상기 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올유도체를이용한거울상이성질체적으로순수한헤테로아릴-아미노알코올의제조방법에관한것이다. 본발명에따른광학활성을갖는 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올유도체의제조방법에의하면광학활성 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올유도체를종래의어떤방법보다도높은 ee로수득할수 있으며, 출발물질로상기높은광학활성을가지는 2-설포닐옥시-1-헤테로아릴에탄올유도체를이용함으로써거울상이성질체적으로순수한헤테로아릴-아미노알코올및 둘록세틴을제조할수 있을뿐만아니라, 종래방법보다도높은 ee로수득할수 있다.

6. 发明公开

KR1020090023828A 2-설포닐옥시-1-(4-하이드록시페닐)에탄올 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：制备2-磺基-1-（4-羟基苯基）乙醇衍生物的方法
公开(公告)号：KR1020090023828A
公开(公告)日：2009-03-06
申请号：KR1020070088892
申请日：2007-09-03
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이기인 , 이종철 , 이도민
IPC分类号： C07C309/66 , C07C309/63
摘要： A method for preparing a 2-sulfonyloxy-1-(4-hydroxyphenyl)ethanol derivative is provided to secure high yield of 2-sulfonyloxy-1-(4-hydroxyphenyl)ethanol derivative having high optical activity. A method for preparing a 2-sulfonyloxy-1-(4-hydroxyphenyl)ethanol derivative represented by the formula 3 comprises asymmetric transfer hydrogenation of an alpha-sulfonyloxy acetophenone derivative in the presence of a hydrogen donor and a rhodium compound catalyst having a pentamethylcyclopentadienyl group. In the formula 3, X is a tosyloxy or mesyloxy group; and R^1 is hydrogen, a methyl group, a benzyl group, an acetyl group, a trimethylsilyl group, or a t- butyldimethylsilyl group.
摘要翻译：提供了制备2-磺酰氧基-1-（4-羟基苯基）乙醇衍生物的方法，以确保高产率的具有高光学活性的2-磺酰氧基-1-（4-羟基苯基）乙醇衍生物。制备由式3表示的2-磺酰氧基-1-（4-羟基苯基）乙醇衍生物的方法包括在氢供体和具有五甲基环戊二烯基的铑化合物催化剂存在下的α-磺酰氧基苯乙酮衍生物的不对称转移氢化。在式3中，X是甲苯磺酰氧基或甲磺酰氧基; R 1是氢，甲基，苄基，乙酰基，三甲基甲硅烷基或叔丁基二甲基甲硅烷基。

7. 发明授权

KR100852364B1 광학활성 플루옥세틴 또는 노르플루옥세틴의 제조방법 失效
标题翻译：制备具有光活性的氟环丁酯或异氟维酮的方法
公开(公告)号：KR100852364B1
公开(公告)日：2008-08-14
申请号：KR1020070050832
申请日：2007-05-25
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이기인 , 이도민 , 고수영 , 강수미
IPC分类号： C07C217/14 , C07C217/12 , C07C217/26
摘要： A method for preparing an optically active fluoxetine or norfluoxetine is provided to improve optical activity and the easiness of preparation by using an intermediate having a leaving group reacting easily with NaCN, NaN3, an amine, etc. A method for preparing an optically active fluoxetine or norfluoxetine represented by the formula 1a or 1b comprises the steps of reducing a compound represented by the formula 2 by asymmetric transfer hydrogenation in the presence of [R,R]-TsDPEN-RhCl-Cp or [S,S]-TsDPEN-RhCl-Cp and a hydrogen donor; reacting the obtained compound with a nitrile compound; reducing the obtained compound in the presence of BH3; and reacting the obtained compound with a 4-substituted benzotrifluoride compound, wherein R is H or a methyl group; and X is a leaving group selected from a tosyloxy (OTs) group and a mesyloxy (OMs) group.
摘要翻译：提供了制备光学活性氟西汀或诺氟西汀的方法，以提高光学活性和使用具有与NaCN，NaN 3，胺等容易反应的离去基团的中间体的制备容易性。一种制备光学活性氟西汀或由式1a或1b表示的异氟西汀包括以下步骤：在[R，R] -TsDP-RhCl-Cp或[S，S] -TsDPEN-RhCl-CpC）存在下，通过不对称转移氢化还原式2表示的化合物， Cp和氢供体; 使所得化合物与腈化合物反应; 在BH3存在下还原得到的化合物; 并使所得化合物与4-取代三氟甲苯化合物反应，其中R为H或甲基; 并且X是选自甲苯磺酰氧基（OTs）基团和甲磺酰氧基（OMs）基团的离去基团。

8. 发明授权

KR100821567B1 광학 활성 2-설포닐옥시-1-페닐에탄올 유도체의 제조방법 有权
标题翻译：用于制备光学活性的2-磺酰基-1-苯乙醇衍生物的方法
公开(公告)号：KR100821567B1
公开(公告)日：2008-04-15
申请号：KR1020060107059
申请日：2006-11-01
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이기인 , 이도민
IPC分类号： C07C309/66 , C07C309/62
CPC分类号： C07C303/30 , B01J31/2295 , B01J2531/822 , C07B2200/07 , C07C303/40 , C07D319/20 , C07F7/1892 , C07C311/48 , C07C309/66 , C07C309/73
摘要： A method for preparing optically active 2-sulfonyloxy-1-phenylethanol derivatives is provided to obtain a target product with a high ee value, while preventing the problems occurring in the conventional processes, including the use of a harmful gas and irritative reactant. A method for preparing optically active 2-sulfonyloxy-1-phenylethanol derivatives represented by the following formula comprises the steps of: reacting (pentamethylcyclopentadienyl)rhodium(III) chloride dimer([Rh(C5Me5)Cl2]2) and 1,2-diphenylethylene-N-(p-toluenesulfonyl) diamine(TsDPEN) optionally with triethylamine in methylene chloride, and removing methylene chloride to obtain a rhodium compound catalyst having a pentamethylcyclopentadienyl group; and carrying out asymmetric reduction of an alpha-sulfonyloxy acetophenone compound in the presence of the rhodium catalyst and hydrogen donor. In formula, X is tosyloxy or mesyloxy; and R is a group selected from H, F, Cl, Br, OMe, OBn, NO2, CF3, Me, tert-Bu and CH2OMe bound in ortho-, meta- or para-position, or at least two R groups are fused to each other to form a benzene, dioxane or dioxolane ring(wherein Me= methyl, Bn= benzyl, and Bu- butyl).
摘要翻译：提供了制备光学活性2-磺酰氧基-1-苯基乙醇衍生物的方法，以获得具有高ee值的目标产物，同时防止在常规方法中发生的问题，包括使用有害气体和刺激性反应物。制备由下式表示的光学活性2-磺酰氧基-1-苯基乙醇衍生物的方法包括以下步骤：使（五甲基环戊二烯基）氯化铑（III）二聚体（[Rh（C 5 Me 5）Cl 2] 2）和1,2-二苯基乙烯 -N-（对甲苯磺酰基）二胺（TsDPEN），任选用三乙胺在二氯甲烷中，除去二氯甲烷，得到具有五甲基环戊二烯基的铑化合物催化剂; 并在铑催化剂和氢供体存在下进行α-磺酰氧基苯乙酮化合物的不对称还原。在式中，X是甲苯磺酰氧基或甲磺酰氧基; 并且R是选自在邻位，间位或对位或至少两个R基中键合的H，F，Cl，Br，OMe，OBn，NO 2，CF 3，Me，叔-Bu和CH 2 OMe的基团，彼此形成苯，二恶烷或二氧戊环（其中Me =甲基，Bn =苄基和Bu-丁基）。

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