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    • 6. 发明公开
    • 레복세틴 부분입체이성질체 유도체의 신규한 제조방법
    • 制备雷贝霉素二异氰酸酯衍生物的新方法
    • KR1020130078508A
    • 2013-07-10
    • KR1020110147494
    • 2011-12-30
    • 이화여자대학교 산학협력단한국화학연구원
    • 고수영유진이기인
    • C07D265/30A61K31/5375A61P25/00
    • PURPOSE: A reboxetin diastereoisomer derivative which is prepared by a novel method is provided to be used as a pharmaceutical composition for preventing or treating depression, attention deficit, and ADHD. CONSTITUTION: A method for preparing a reboxetin diastereoisomer derivative of chemical formula 1, according to reaction formula 1, comprises the steps of: reducing a compound of chemical formula 2 to prepare a compound of chemical formula 3; reacting the compound of chemical formula 3 with chloroacetyl chloride (C_2H_2Cl_2O) to prepare a compound of chemical formula 4; cyclizing the compound of chemical formula 4 to prepare a compound of chemical formula 5; and reducing the compound of chemical formula 5 to obtain a final product. [Reference numerals] (AA) Step 1; (BB) Step 2; (CC) Step 3; (DD) Step 4
    • 目的:提供一种通过新方法制备的瑞波西汀非对映异构体衍生物,用作预防或治疗抑郁症,注意力缺陷和ADHD的药物组合物。 构成:根据反应式1制备化学式1的重组乙酰非对映异构体衍生物的方法包括以下步骤:还原化学式2的化合物以制备化学式3的化合物; 使化学式3的化合物与氯乙酰氯(C 2 H 2 Cl 2 O)反应以制备化学式4的化合物; 环化化学式4的化合物以制备化学式5的化合物; 并还原化学式5的化合物以获得最终产物。 (附图标记)(AA)步骤1; (BB)步骤2; (CC)步骤3; (DD)步骤4
    • 8. 发明授权
    • 3,10-다이하이드로-1H-[1,4]다이아제피노[5,6-b]인돌-2-온 유도체 및 약학적으로 허용 가능한 염, 그의 제조방법및 그의 용도
    • 3,10-二氢-1H- [1,4]二氮杂萘并[5,6-B]吲哚-2-酮衍生物及其药学上可接受的盐,其制备方法及其用途
    • KR100874209B1
    • 2008-12-15
    • KR1020070083038
    • 2007-08-17
    • 한국화학연구원
    • 이종철이기인공영대김광록천혜경
    • C07D487/04A61K31/5517A61P35/00
    • Y02P20/55C07D487/04A61K31/5517
    • A 3,10-dihydro-1H-[1,4]diazepino[5,6-b]indole-2-one derivative, a method for preparing the derivative, and an anticancer medicine containing the derivative are provided to improve the activity for the cancer derived from the overexpression of CDC25B. A 3,10-dihydro-1H-[1,4]diazepino[5,6-b]indole-2-one derivative is represented by the formula 1, wherein R is H, a halogen atom, a C1-C4 alkyl group, a ORa or -OSO2Rb; Ra is a C1-C4 alkyl group, a benzyl group substituted or unsubstituted with a halogen atom, an unsubstituted phenyl group, or a trityl group; Rb is a C1-C4 alkyl group, a C1-C4 haloalkyl group, or an unsubstituted phenyl group; R1 is H, a C1-C4 alkyl group, -CH2CO2Rb, or a benzyl group substituted or unsubstituted with a halogen atom; Rb is a C1-C4 alkyl group; R2 and R3 are independently H, a C1-C6 alkyl group, -CH2ORa, -(CH2)nCO2Rb, -(CH2)nCONH2, a phenyl group, a benzyl group substituted or unsubstituted with a protection group, or a pyridyl group; Ra and Rb is H or a C1-C4 alkyl group; and n is an integer of 1-5.
    • 提供3,10-二氢-1H- [1,4]二氮杂基[5,6-b]吲哚-2-酮衍生物,制备该衍生物的方法和含有该衍生物的抗癌药物以提高其活性 癌症来源于CDC25B的过表达。 3,10-二氢-1H- [1,4]二氮杂基[5,6-b]吲哚-2-酮衍生物由式1表示,其中R是H,卤素原子,C 1 -C 4烷基 ,ORa或-OSO2Rb; Ra是C1-C4烷基,被卤原子取代或未取代的苄基,未取代的苯基或三苯甲基; Rb是C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基或未取代的苯基; R1是H,C1-C4烷基,-CH2CO2Rb或被卤素原子取代或未取代的苄基; Rb是C1-C4烷基; R2和R3独立地是H,C1-C6烷基,-CH2ORa, - (CH2)nCO2Rb, - (CH2)nCONH2,苯基,被保护基取代或未取代的苄基或吡啶基; R a和R b为H或C 1 -C 4烷基; n为1-5的整数。
    • 9. 发明授权
    • 피라졸 유도체 및 그의 제조방법
    • 吡唑衍生物及其制备方法
    • KR100726672B1
    • 2007-06-11
    • KR1020030027709
    • 2003-04-30
    • 한국화학연구원
    • 이기인박민섭박현자심영기
    • C07D403/04
    • 본 발명은 피라졸 유도체 및 그의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라, 하기 화학식 1의 화합물을 알칼리 염기 존재 하에서 여러가지 친핵체와 친핵 치환 반응시켜 하기 화학식 2의 다양한 피라졸 유도체를 온화한 조건하에서 제조할 수 있으며, 본 발명에 따라 제조된 신규한 피라졸 유도체들은 신약개발을 위한 신규물질이나, COX-2 억제제, 항생제, 살충제 등 여러 가지 생물학적 효능을 지닌 화합물 합성의 중간체로서 유용하게 사용될 수 있다.


      상기 식에서,
      R
      1 은 수소, C
      1 -C
      5 저급 알킬, C
      1 -C
      5 저급 할로알킬, 아릴, 아미노, 알킬아미노, 하이드록시 또는 할로겐이고,
      R
      2 는 수소, C
      1 -C
      5 저급 알킬, C
      1 -C
      5 저급 할로알킬, 아릴, 피리딘, 아미노, 알킬아미노 또는 할로겐이고,
      X는 할로겐이며,
      Nu는 수소; 피롤, 피라졸, 이미다졸, 피페라진, 모폴린, 피롤리딘과 같은 복소환; 아릴; 하이드록시; 아미노; 알킬아미노 또는 할로겐이다.