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1. 发明公开

KR1020080065842A 파지 디스플레이 방법으로 선발된 소장 상피세포 흡수촉진및 Ｍ 세포 표적 펩타이드와 이를 이용한 경구투약 시스템 无效
标题翻译：药物显示过程识别的肠道细胞和细胞靶向肽和使用相同的药物递送系统
公开(公告)号：KR1020080065842A
公开(公告)日：2008-07-15
申请号：KR1020070002993
申请日：2007-01-10
申请人： 주식회사 인실리코
发明人： 김민경 , 정은경 , 정동현 , 최승훈 , 최윤재 , 윤철희 , 우정희 , 강상기 , 김민국 , 우상수 , 최진혁
IPC分类号： C07K7/04 , C07K7/00
CPC分类号： C07K7/06 , A61K47/62 , C07K5/1013
摘要： Peptides identified by a peroral phage display technique are provided to be effectively passed through an enterocyte layer through transcytosis mechanism and pass through M cells to induce absorption of macromolecules, thereby being used as an oral administering system and an oral vaccine delivery system with significantly increased absorption efficiency of a biological membrane. An enterocyte-transcytotic peptide includes an amino acid sequence of CSRTSDYQC or an amino acid sequence of CYAPGKSHC or an amino acid sequence of CQAPGESSC obtained by aligning peptide sequences and grouping them using an enterocyte-transcytotic peptide identified by phage display. A small intestine mucosa adhesive peptide includes an amino acid sequence of CTAPQHRQC or an amino acid sequence of CTTHQTRQC obtained by aligning peptide sequences and grouping them using the enterocyte-transcytotic peptide identified by phage display. A peptide for accelerating absorption of macromolecules includes an amino acid sequence of CKSTHPRIC or an amino acid sequence of CKSTTPRTC obtained by aligning peptide sequences and grouping them using a peptide for accelerating absorption of macromolecules selected by in vitro phage display. An oral administration system is characterized in that the peptide is introduced into a protein-based drug.
摘要翻译：通过口服噬菌体展示技术鉴定的肽被有效地通过细胞凋亡机制通过肠细胞层，并通过M细胞诱导大分子的吸收，从而用作口服给药系统和口服疫苗递送系统，其吸收显着增加生物膜的效率。肠细胞 - 转轴肽包括CSRTSDYQC的氨基酸序列或CYAPGKSHC的氨基酸序列或通过排列肽序列获得的CQAPGESSC的氨基酸序列，并使用通过噬菌体展示鉴定的肠细胞 - 转胞游离肽进行分组。小肠粘膜粘合肽包括CTAPQHRQC的氨基酸序列或通过对齐肽序列获得的CTTHQTRQC的氨基酸序列，并使用通过噬菌体展示鉴定的肠细胞 - 转胞游离肽进行分组。用于加速大分子吸收的肽包括CKSTHPRIC的氨基酸序列或通过对齐肽序列获得的CKSTTPRTC的氨基酸序列，并且使用肽对其进行分组，以促进通过体外噬菌体展示选择的大分子的吸收。口服给药系统的特征在于将肽引入基于蛋白质的药物中。

2. 发明公开

KR1020080019443A 경구 파지 디스플레이 방법으로 동정된 소장 상피세포흡수촉진 유도 펩타이드 및 이를 이용한 경구투약 시스템 失效
标题翻译：使用相同药物显示过程识别的ENTEROCYTE-TRANSCYTOTIC PEPTIDE和使用该药物的精神药物输送系统
公开(公告)号：KR1020080019443A
公开(公告)日：2008-03-04
申请号：KR1020060081798
申请日：2006-08-28
申请人： 주식회사 인실리코
发明人： 최윤재 , 강상기 , 김민국 , 우정희 , 최승훈
IPC分类号： C07K7/06 , C07K7/00
CPC分类号： C07K7/06 , A61K47/62
摘要： Enterocyte-transcytotic peptides identified by the peroral phage display process is provided to increase absorption efficiency of macromolecular materials and improve mucoadhesive properties by efficiently binding to a small intestine epithelial cell layer at oral administration, so that the absorption efficiency of the peroral drug delivery systems in biomembrane is enhanced. An enterocyte-transcytotic peptide identified by the peroral phage display process has the amino acid sequence of CQPAPGKQC. A small intestine mucoadhesive peptide identified by the peroral pharge display process has the amino acid sequence of CTADQQRQC. A peroral drug delivery system contains the enterocyte-transcytotic peptide in a protein drug.
摘要翻译：通过口服噬菌体展示方法鉴定的肠细胞转基因肽提供了大量分子材料的吸收效率，并通过在口服给药时有效地结合到小肠上皮细胞层来提高粘膜粘附性，从而使口服药物递送系统的吸收效率生物膜增强。通过口腔噬菌体展示法鉴定的肠细胞 - 转胞体肽具有CQPAPGKQC的氨基酸序列。通过口服放射显示法鉴定的小肠粘膜粘附肽具有CTADQQRQC的氨基酸序列。口服药物递送系统含有蛋白质药物中的肠细胞 - 转胞游离肽。

3. 发明授权

KR100866925B1 경구 파지 디스플레이 방법으로 동정된 소장 상피세포흡수촉진 유도 펩타이드 및 이를 이용한 경구투약 시스템 失效
标题翻译：由Peroral Pharge Display Process和Peroral药物输送系统鉴定的肠细胞 - 转胞体肽
公开(公告)号：KR100866925B1
公开(公告)日：2008-11-04
申请号：KR1020060081798
申请日：2006-08-28
申请人： 주식회사 인실리코
发明人： 최윤재 , 강상기 , 김민국 , 우정희 , 최승훈
IPC分类号： C07K7/06 , C07K7/00
摘要： 본 발명은 경구 파지 디스플레이 기법을 통해 동정된 CQPAPGKQC 및 CTADQQRQC의 아미노산 서열을 가지는 펩타이드에 관한 것으로, 전자는 경구 주입 시 소장 점막층에 도달하여 배상 세포와 같은 특정 세포 경로를 통해 파지와 같은 거대 분자 물질의 체내 흡수 효율을 크게 증진 시키고, 후자의 경우에는 경구 주입 시 소장 상피세포 층과 효율적으로 결합할 수 있는 점막 점착성이 높은 펩타이드이다. 또한, 본 발명은 동정된 펩타이드를 단백질계 기능성 물질에 도입하여, 생체막에서의 흡수효율을 획기적으로 증진시킨 효율적인 경구 투약 시스템에 관한 것으로, 단백질 약물의 이용성 확대와 더불어 의학, 약학, 축산 및 수의 분야에 지대한 파급효과를 가져올 수 있다.
경구투약시스템, 소장점막층, 수용체매개물질흡수기전, 트랜스사이토시스, 파지디스플레이, 소장상피세포흡수촉진유도 펩타이드

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