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1. 发明授权

KR101854931B1 혈청 알부민 결합성 분자 有权
公开(公告)号：KR101854931B1
公开(公告)日：2018-05-04
申请号：KR1020127031428
申请日：2011-05-03
申请人： 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니
发明人： 고쎌린,마이클,엘. , 패브리지오,데이빗 , 스와인,조안나,에프. , 미첼,트래시,에스. , 캠프호센,레이 , 클로드,섀론,티. , 푸르핀,에릭 , 모린,폴,이. , 무커지,란잔 , 테일러,시메온,아이.
IPC分类号： C07K14/78 , C07K19/00 , A61K38/39 , C12N15/62
CPC分类号： C12P21/005 , A61K38/00 , A61K47/62 , A61K47/643 , C07K14/435 , C07K14/50 , C07K14/575 , C07K14/78 , C07K2319/70 , C12N15/62
摘要： 본발명은혈청알부민에결합하는제10 피브로넥틴유형 III 도메인 (Fn3)을기반으로하는항체-유사단백질에관한것이다. 본발명은또한진단및 치료적용분야에사용하기위한, 이종성단백질에연결된혈청알부민-결합성Fn3을포함하는융합분자에관한것이다.

2. 发明公开

KR1020170086025A 가용성 생물분자의 생물학적 활성을 억제하기 위한 조성물 및 방법 审中-实审
标题翻译：用于抑制可溶性生物分子的生物活性的组合物和方法
公开(公告)号：KR1020170086025A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：KR1020177011587
申请日：2015-10-02
申请人： 엔터셉트, 엘엘씨
发明人： 호손,루이스
IPC分类号： A61K47/50
CPC分类号： A61K38/191 , A61K38/195 , A61K38/2013 , A61K47/10 , A61K47/60 , A61K47/61 , A61K47/62 , A61K47/642 , A61K47/6923 , A61K47/6929 , A61K47/6937 , B82Y5/00 , B82Y30/00 , A61K47/6927 , A61K47/52
摘要： 본발명은다른것들중에서도, 가용성생물분자에결합하고그의생물학적활성을억제하는조성물및 그의약학조성물을제공한다. 또한본 발명은조성물이유용한많은응용(예를들어, 치료적응용)을제공한다.
摘要翻译：本发明尤其提供了用于结合可溶性生物分子并且抑制其生物活性的组合物及其药物组合物。本发明还提供了其中组合物有用的许多应用（例如，治疗应用）。

3. 发明公开

KR1020170075724A 접합체 및 접합 시약 审中-实审
标题翻译：连接点和连接试剂
公开(公告)号：KR1020170075724A
公开(公告)日：2017-07-03
申请号：KR1020177010432
申请日：2015-10-08
申请人： 폴리테릭스 리미티드
发明人： 고드윈,안토니 , 프리게리오,마크
IPC分类号： A61K47/50
CPC分类号： A61K47/10 , A61K31/33 , A61K47/48369 , A61K47/48569 , A61K47/48715 , A61K47/60 , A61K47/62
摘要： 본발명은단백질또는펩티드와치료제, 진단제또는표지제의접합체에관한것으로, 상기접합체는단백질또는펩티드결합부분및 폴리에틸렌글리콜부분을함유하고; 상기단백질또는펩티드결합부분은하기화학식을갖는다:상기 (I)에서, Pr은단백질또는펩티드를나타내고, Nu는단백질또는펩티드에존재하거나, 부착된친핵체를나타내고, A 및 B는각각독립적으로 C1-4 알킬렌또는알케닐렌쇄를나타내며, W'는전자흡인기 또는전자흡인기의환원에의해수득된기를나타내고; 상기폴리에틸렌글리콜부분은화학식-CHCHOR(여기서, R은수소원자, 알킬기또는임의로치환된아릴기를나타냄)의말단기를갖는펜던트폴리에틸렌글리콜쇄이거나, 또는이를포함한다. 또한, 본발명은상기접합체를제조하는방법및 이방법에유용한신규한시약을청구한다.
摘要翻译：本发明涉及与治疗剂，诊断剂或标记物提出缀合物，其中所述缀合物包含蛋白或肽结合部分，和一个聚乙二醇部分的蛋白质或肽; 具有以下是所述蛋白或肽结合部分式：在上述（I）中，Pr表示的蛋白质或肽中，Nu代表存在的亲核试剂，或附着于蛋白质或肽，A和B各自独立地为C 1 -C 4表示的亚烷基或亚烯基链，W“表示通过还原吸电子基团或吸电子基团而得到的基团; 所述聚乙二醇部分具有的一个端子（其中，R隐士希望在这里，烷基，或任选地表示取代的芳基）的式-CHCHOR或悬垂聚乙二醇链，或包含相同。本发明还要求一种用于生产该缀合物的方法和一种可用于该方法的新型试剂。

4. 发明公开

KR1020160124121A 리간드 결합 분자 및 이의 용도 审中-实审
标题翻译：配体结合分子及其用途
公开(公告)号：KR1020160124121A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：KR1020167023207
申请日：2014-02-21
申请人： 베지닉스 피티와이 리미티드
发明人： 게로메타마이클 , 아담스티모시
IPC分类号： C07K14/71 , A61K31/711 , A61K38/17 , A61K47/48 , C12N15/85 , C12N15/86
CPC分类号： A61K31/711 , A61K38/00 , A61K47/62 , C07K14/71 , C07K2319/01 , C12N2799/021 , C12N2799/022 , A61K38/179 , C12N15/85 , C12N15/86
摘要： 본발명은혈관신생및/또는림프관형성을조절하는리간드결합분자및 이의용도에관한것이다.
摘要翻译：本发明涉及配体结合分子及其用于调节血管生成和/或淋巴管生成的用途。

5. 发明公开

KR1020160110762A 생리활성물질 전달을 위한 탄소나노입자-고분자 복합체의 합성과 이의 용도 无效
标题翻译：用于输送生物材料的碳纳米聚合物复合材料的合成及其用途
公开(公告)号：KR1020160110762A
公开(公告)日：2016-09-22
申请号：KR1020150034187
申请日：2015-03-12
申请人： 주식회사 레모넥스
发明人： 원철희 , 민달희 , 김성찬
IPC分类号： A61K47/02 , C01B31/02 , A61K47/48
CPC分类号： A61K47/02 , A61K47/51 , A61K47/62 , A61K47/68 , A61K47/69 , C01B32/15 , C01P2004/64
摘要： 본발명은 PEG 또는 PEI로표면코팅되어있는탄소나노입자를기반으로수열반응및/또는마이크로웨이브를이용한고온합성반응에대하여, 종래의방법에비해빠르고높은수율의생성물을합성하는방법을제공함에있다. 마이크로웨이브를통한합성방법의경우, 반응에사용한 PEI의분자량의변화에따라합성된입자로의유전자전달목적성이다르게결정됨을보여주는놀라운발명을포함하고있다. PEI를코팅한탄소나노입자의경우, 표면개질을통하여다양한종류의형광염료의접합이가능하였고, 이는다중이미징시스템으로적용가능함을보여주었다. PEG을코팅한탄소나노입자의경우, 입자내부의방향족구조를응용하여각기다른종류의약학적유효성분및 유전자등의적재가가능하기때문에종양및/또는질병세포에대한화학요법치료의제형으로적합하였으며, 근적외선레이저조사시광감응에의한발열능은입자주변의종양및/또는질병세포에대해특이적인세포사멸능을보여주었다. 따라서, 본발명에서제시하는 PEG 또는 PEI로표면코팅한탄소나노입자를기반으로하는복합치료(화학요법및/또는광감응발열치료)에대한우수성을나타내었으며, 목적에따라상기입자의표면을개질하여표적리간드의접합이가능하고, 표적세포또는표적조직을선택적으로타겟팅하는표적치료술로의활용이가능하다. 또한, 상기입자의높은생체적합성에기반한세포및/또는조직으로의우수한유전자전달효율은기초연구, 미용, 그리고의약학등의분야에서활용이가능하다.
摘要翻译：本发明提供了一种与常规方法相比，使用水热反应和/或基于表面涂覆有PEG或PEI的碳纳米颗粒的微波反应的高温合成反应快速合成产物的方法。在通过微波的合成方法的情况下，根据反应中使用的PEI的分子量的变化，不同地确定合成粒子的基因递送最终性。在用PEI涂覆的碳纳米颗粒的情况下，可以通过表面改性来粘合各种类型的荧光染料，因此可以应用于多成像系统。在用PEG涂覆的碳纳米颗粒的情况下，通过使用颗粒内的芳族结构可以堆叠不同类型的药物活性成分和基因等，因此适用于相对于肿瘤和/或疾病细胞。此外，当辐射近红外激光时，通过光敏感的加热能力具有特定于肿瘤和/或颗粒附近的疾病细胞的细胞凋亡能力。因此，根据本发明，以PEG或PEI表面被覆的基于碳纳米粒子的复合治疗（化学疗法和/或感光发热疗法）是优异的，粒子的表面根据目的是与靶配体键合，并且其可以用作用于选择性靶向靶细胞或靶组织的靶治疗剂。此外，基于粒子的高生物相容性的细胞和/或组织的基因传递效率优异地用于基础研究领域，化妆品领域，医药和药学领域等。

6. 发明公开

KR1020160089390A 다중-하부단위 구조에 대한 약학적 활성 개체의 표적화 전달을 위한 다중-하부단위 구조의 하부단위의 결합 도메인의 용도 审中-实审
标题翻译：使用多子结构子网的绑定域用于向多子域结构定向传送药物活性实体
公开(公告)号：KR1020160089390A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：KR1020167015078
申请日：2014-12-09
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 조르쥬기 , 귀블러마르셀 , 임호프-융자비네
IPC分类号： A61K47/48 , C07K14/78 , C07K14/81 , A61K38/55
CPC分类号： C07K14/78 , A61K38/00 , A61K38/39 , A61K38/57 , A61K47/62 , A61K47/68 , C07K14/8132 , C07K2319/01 , C07K2319/30 , C07K2319/70 , A61K38/55
摘要： 본원에서는, 생물학적활성개체를다중-하부단위구조에표적화전달하기위한, 다중-하부단위구조의하부단위및 하나의생물학적활성개체의접합체의용도가보고되어있다.
摘要翻译：本文报道了多亚基结构的亚基的缀合物和一个生物活性实体的用途，用于将生物活性实体靶向递送至多亚基结构。

7. 发明授权

KR101592235B1 단백질 케이지의 제조방법 및 소수성 첨가제를 담지한 코어-쉘 구조의 고분자-단백질 입자의 in-situ 제조방법 有权
标题翻译： - 原位制备蛋白质笼的方法和原位制备含有疏水添加剂的核壳结构聚合物 - 蛋白质颗粒的方法
公开(公告)号：KR101592235B1
公开(公告)日：2016-02-12
申请号：KR1020130121583
申请日：2013-10-11
申请人： 부산대학교 산학협력단 , 한국화학연구원 , 가천대학교 산학협력단
发明人： 백현종 , 송재광 , 안성수 , 이채연 , 정종화 , 모하메드압둘카디르 , 이태헌
IPC分类号： A61K47/42 , A61K9/48 , A61K8/11
CPC分类号： A61K9/4825 , A61K8/0204 , A61K8/64 , A61K8/66 , A61K9/5138 , A61K39/00 , A61K47/62 , A61K49/0056 , A61K2800/10 , A61K2800/5428 , A61K2800/56 , A61Q19/00 , C07K14/43504 , C07K14/75 , C07K2319/21 , C08H1/00 , C08J3/246 , C08J2300/10 , C08J2389/00
摘要： 본발명에따른단백질케이지의제조방법은소수성제1고분자와친수성제1작용기를포함하는양친성고분자를준비하는제1단계; 상기제1작용기에결합하는제2작용기를구비한친수성단백질을준비하는제2단계; 상기제1작용기와제2작용기간의결합을통해양친성고분자-단백질하이브리드가형성되고친수성용매내에서양친성고분자의자가조립에의해단백질쉘과양친성고분자코어를포함하는코어-쉘구조의입자를형성하는제3단계; 및상기코어-쉘구조의입자로부터코어부분의소수성고분자를일부또는전부제거하는제4단계를포함한다.

8. 发明公开

KR1020160002862A MIR-122를 조정하기 위한 마이크로RNA 화합물 및 방법 审中-实审
标题翻译： MICRORNA化合物和调节MIR-122的方法
公开(公告)号：KR1020160002862A
公开(公告)日：2016-01-08
申请号：KR1020157031078
申请日：2014-04-30
申请人： 레굴루스 테라퓨틱스 인크
发明人： 바트,발크리센 , 호간,다니엘
IPC分类号： C12N15/113 , A61K31/7125 , A61K31/713
CPC分类号： C12N15/1131 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4709 , A61K31/7072 , A61K31/7125 , A61K45/06 , A61K47/54 , A61K47/543 , A61K47/544 , A61K47/548 , A61K47/549 , A61K47/554 , A61K47/62 , A61K47/68 , C12N15/111 , C12N15/113 , C12N2310/11 , C12N2310/113 , C12N2310/141 , C12N2310/315 , C12N2310/321 , C12N2310/3231 , C12N2310/351 , C12N2310/3515 , C12N2320/30 , C12N2320/31
摘要： miR-122 활성의저해를위한조성물및 방법이본원에기술된다. 조성물은 miR-122 활성의강력한저해제를산출하는일정한뉴클레오시드변형을가진다. 화합물은간으로의전달을용이하게하기위한접합체를포함할수 있다. 조성물은 C형간염바이러스및 관련병태의치료로서, C형간염바이러스에감염된대상체에투여될수 있다.

9. 发明公开

KR1020150131210A 피롤로벤조디아제핀 및 그의 컨쥬게이트 审中-实审
标题翻译：吡咯并苯二氮卓及其结合物
公开(公告)号：KR1020150131210A
公开(公告)日：2015-11-24
申请号：KR1020157028767
申请日：2014-03-13
申请人： 메디뮨 리미티드
发明人： 하워드,필립윌슨
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/5517 , C07D487/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517 , A61K47/62 , A61K47/64 , A61K47/6803 , A61K47/6809 , A61K47/6851 , C07K16/32
摘要： 화학식 (A)의컨쥬게이트, 및그의염과용매화물이제공된다:상기식에서, D는 D1 또는 D2 그룹중 어느하나를나타내고:여기서점선은 C2와 C3 사이이중결합의임의적인존재를가리키고; C2와 C3 사이에이중결합이존재하는경우, R는다음 (ia) 내지 (ig)로구성된그룹중에서선택되고: (ia) 할로, 니트로, 시아노, 에테르, 카복시, 에스테르, C알킬, C헤테로사이클릴및 비스-옥시-C알킬렌을포함하는그룹중에서선택되는하나이상의치환체에의해임의로치환된 C아릴그룹; (ib) C포화지방족알킬; (ic) C포화사이클로알킬; (id)(여기서각 R, R및 R은독립적으로 H, C포화알킬, C알케닐, C알키닐및 사이클로프로필중에서선택되고, 여기서 R그룹내 총탄소원자수는 5개이하이다); (ie)(여기서 R및 R중하나는 H이고, 다른하나는할로, 메틸, 메톡시중에서선택되는그룹에의해임의로치환된페닐; 피리딜; 및티오페닐중에서선택된다); (if)(여기서 R는 H; C포화알킬; C알케닐; C알키닐; 사이클로프로필; 할로, 메틸, 메톡시중에서선택되는그룹에의해임의로치환된페닐; 피리딜; 및티오페닐중에서선택된다); (ig) 할로; C2와 C3 사이에단일결합이존재하는경우, R는이고, 여기서 R및 R는독립적으로 H, F, C포화알킬, C알케닐중에서선택되고, 상기알킬및 알케닐그룹은 C알킬아미도및 C알킬에스테르중에서선택되는그룹에의해임의로치환되거나; 또는 R및 R중하나가 H인경우, 다른하나는니트릴및 C알킬에스테르중에서선택되고; R및 R는독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, SnMe및할로중에서선택되고; (a) R은 H이고, R은 OH, OR이며, 여기서 R는 C알킬이거나; 또는 (b) R및 R은이들이결합된질소와탄소원자사이에질소-탄소이중결합을형성하거나; 또는 (c) R은 H이고, R은 OSOM이며, 여기서 z는 2 또는 3이고, M은 1가의약학적으로허용가능한양이온이거나; 또는 (d) R은 OH 또는 OR이고, 여기서 R는 C알킬이고, R은다음 (d-i) 내지 (d-iii) 중에서선택되며:여기서 R는다음 (z-i) 내지 (z-vi) 중에서선택되고: (z-i)(z-ii) OC(=O)CH; (z-iii) NO; (z-iv) OMe; (z-v) 글루코로나이드; (z-vi) -C(=O)-X-NHC(=O)X-NH-R(여기서, -C(=O)-X-NH- 및 -C(=O)-X-NH-는천연아미노산잔기를나타내고, R는 Me, OMe, OCHCHOMe 중에서선택됨); Y는하기식 A1, A2 및 A3 중에서선택되고:Z은 C알킬렌그룹이고; Z는 C알킬렌그룹이고; Z은 C알킬렌그룹이고; L은세포결합제에연결된링커이고; CBA는세포결합제이고; n은 0 내지 48의정수이고; R 및 R'는각각독립적으로임의로치환된 C알킬, C 헤테로사이클릴및 C아릴그룹중에서선택되고, 임의로 NRR' 그룹과관련하여 R 및 R'는이들이결합된질소원자와함께임의로치환된 4-, 5-, 6- 또는 7-원헤테로사이클릭환을형성하고; R은: (a) 독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, SnMe및할로중에서선택되거나; 또는 (b) 화학식 A:이고; 여기서, D'는 D'1 또는 D'2 그룹중 어느하나를나타내고:여기서점선은 C2'와 C3' 사이이중결합의임의적인존재를가리키고; R은독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, SnMe및할로중에서선택되고; R"는 C알킬렌그룹이고, 여기서쇄는하나이상의헤테로원자, 예를들어 O, S, N(H), NMe 및/또는임의로치환된방향족환, 예를들어벤젠또는피리딘에의해차단될수 있고; X 및 X'는독립적으로 O, S 및 N(H) 중에서선택되고; R, R, R, R및 R은각각 R, R, R, R및 R에대해정의된바와같다.
摘要翻译：式（A）的共轭物，和它们的盐和溶剂化物提供了：其中，d表示一个D1或D2基团：其中虚线表示C2和C3之间的双键的任选存在; 并且R选自（ia） - （ig）：（ia）卤素，硝基，氰基，醚，羧基，酯，任选地被一个或多个选自包括环状和双 - 氧-C亚烷基的取代基取代的环烷基; （ib）C饱和脂族烷基; （ic）C饱和环烷基; （id）其中每个R，R和R独立地选自H，C饱和烷基，C烯基，C炔基和环丙基，其中R基团中的碳原子总数为5或更少; （即，其中R和R为H并且另一个选自任选被选自卤素，甲基，甲氧基，吡啶基和噻吩基的基团取代的苯基）; 其中R选自H，C饱和烷基，C烯基，C炔基，环丙基，任选被选自卤素，甲基，甲氧基，吡啶基和噻吩基的基团取代的苯基）; （ig）晕; 当C2和C3之间存在单键时，则R是其中R和R独立地选自H，F，C饱和烷基，C烯基，烷基酯; 或者R和R中的一个是H而另一个选自腈和C烷基酯; R和R独立地选自H，R，OH，OR，SH，SR，NH，NHR，NRR'，NO，SnMe和卤素; （a）R为H且R为OH，OR，其中R为C 1-4烷基; 或（b）R 1和R 2在它们所连接的氮和碳原子之间形成氮 - 碳双键; 或（c）R为H且R为OSOM，其中z为2或3且M为生理上可接受的阳离子; 或（d）R为OH或OR，其中R为C 1-4烷基且R选自（二）至（d-iii）：其中R选自（zi）至（z-vi）：（zi）（z-ii）OC（= O）CH; （z-iii）NO; （z-iv）OMe; （z-v）葡糖酸酐; （= O）-X-NH-R，其中-C（= O）-X-NH-和-C（= O）-X- 代表天然氨基酸残基，且R选自Me，OMe，OCHCHOMe）; Y选自下式A1，A2和A3：Z是C亚烷基; Z是C亚烷基; Z是C亚烷基; L是与细胞结合剂连接的接头; CBA是细胞结合剂; n是从0到48的数字; R和R与氮原子“各自独立地选自任选取代的C烷基，C - 杂环基和C的芳基，任选地在NRR”相对于基团R和R“是任选取代的，一起形成它们所连接形成4- 为了形成5-，6-或7-元杂环; R是：（a）独立地选自H，R，OH，OR，SH，SR，NH，NHR，NRR'，NO，SnMe和卤素; 或（b）式A化合物; 其中D'表示D'1或D'2基团：其中虚线表示C 2'和C 3'之间任选存在双键; R独立地选自H，R，OH，OR，SH，SR，NH，NHR，NRR'，NO，SnMe和卤素; R“为C亚烷基，其中链可以被一个或多个杂原子如O，S，N（H），NMe和/或任选取代的芳环如苯或吡啶 X和X'独立地选自O，S和N（H）; R，R，R，R和R如对R，R，R，R和R所定义，

10. 发明公开

KR1020140141185A 배반포 및 생식기관 암 세포 특이적인 단백질 운반 방법 및 그 조성물 有权
标题翻译：蛋白质在小鼠BLASTOCYSTS和生殖癌中的传递方法及其组成
公开(公告)号：KR1020140141185A
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：KR1020130062647
申请日：2013-05-31
申请人： 건국대학교 산학협력단
发明人： 임현정 , 권소정 , 신혜진
IPC分类号： C07K7/08 , A61K47/42
CPC分类号： A61K47/62 , C07K7/08
摘要： 본 발명은 배반포 및 생식기관 암 세포 특이적인 단백질 운반 방법 및 그 조성물에 관한 것이다.
摘要翻译：本发明涉及一种递送囊胚和生殖器官中癌细胞特异性蛋白质的方法及其组合物。本发明的目的是提供一种有效的递送方法给新颖的特定细胞和组合物。为此，提供了一种用于递送包括具有序列号1的肽的蛋白质的囊胚细胞特异性蛋白质作为活性成分的组合物，其中所述蛋白质选自生长因子，荧光蛋白质，标志物蛋白质和细胞因子。

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