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    • 1. 发明公开
    • 고농축 약물 입자, 제형, 현탁액 및 이들의 용도
    • 高度浓缩的药物颗粒,制剂,悬浮液及其用途
    • KR1020110069054A
    • 2011-06-22
    • KR1020117008047
    • 2009-10-14
    • 인타르시아 세라퓨틱스 인코포레이티드
    • 알레시토마스알머서라이언디롤로프캐서린엠양빙
    • A61K9/16A61K9/10A61K47/12A61K38/26
    • A61K38/26A61K9/0004A61K9/0024A61K9/10A61K9/1617A61K9/1623A61K9/1682A61K9/1694A61K38/21A61K38/22A61K47/12A61K47/14A61K47/183A61K47/26A61K47/32G01N33/68
    • 약물이 약 25 중량% 내지 80 중량% 의 입자 제형을 구성하는 고농축 약물 입자 제형이 기재되어 있다. 본 발명의 입자 제형은, 예를 들어, 단백질과 같은 거대분자 및/또는 소분자 (예컨대 스테로이드 호르몬) 를 포함한다. 입자 제형은 통상적으로 추가로 하나 이상의 추가 성분, 예를 들어, 하나 이상의 안정화제 (예, 탄수화물, 산화방지제, 아미노산 및 완충제) 를 포함한다. 이러한 농축 입자 제형은 현탁 비히클과 조합되어 현탁액 제형을 형성할 수 있다. 현탁액 제형은 (ⅰ) 비히클이 점성의 유체 특징을 나타내는, 하나 이상의 용매 및 하나 이상의 중합체를 포함하는 비수성, 단일상 비히클, 및 (ⅱ) 고농축 약물 입자 제형을 포함한다. 현탁액 제형의 전달 장치 및 사용 방법이 또한 기재되어 있다. 본 발명은 환자의 수용 상태를 향상시키고 약물 이용가능성을 확장시키기 위한 약물 제형 및 전달의 요구되는 향상을 제공한다.
    • 描述了高度浓缩的药物颗粒制剂,其中药物包含颗粒制剂的约25重量%至80重量%。 本发明的颗粒制剂包括例如大分子,例如蛋白质和/或小分子(例如类固醇激素)。 颗粒制剂通常还包括一种或多种另外的组分,例如一种或多种稳定剂(例如碳水化合物,抗氧化剂,氨基酸和缓冲剂)。 这样的浓缩颗粒制剂可与悬浮液混合以形成悬浮液制剂。 悬浮液制剂包含(i)非水性单相载体,其包含一种或多种聚合物和一种或多种溶剂,其中载体表现出粘性流体特性,和(ii)高度浓缩的药物颗粒制剂。 还描述了用于递送悬浮液配方和使用方法的装置。 本发明提供药物制剂和递送方面的必要改进,以改善患者依从性并扩大药物可利用性。
    • 2. 发明授权
    • 고농축 약물 입자, 제형, 현탁액 및 이들의 용도
    • 高度浓缩的药物颗粒,制剂,悬浮液及其用途
    • KR101419583B1
    • 2014-07-25
    • KR1020117008047
    • 2009-10-14
    • 인타르시아 세라퓨틱스 인코포레이티드
    • 알레시토마스알머서라이언디롤로프캐서린엠양빙
    • A61K9/16A61K9/10A61K47/12A61K38/26
    • A61K38/26A61K9/0004A61K9/0024A61K9/10A61K9/1617A61K9/1623A61K9/1682A61K9/1694A61K38/21A61K38/22A61K47/12A61K47/14A61K47/183A61K47/26A61K47/32G01N33/68
    • 약물이 약 25 중량% 내지 80 중량% 의 입자 제형을 구성하는 고농축 약물 입자 제형이 기재되어 있다. 본 발명의 입자 제형은, 예를 들어, 단백질과 같은 거대분자 및/또는 소분자 (예컨대 스테로이드 호르몬) 를 포함한다. 입자 제형은 통상적으로 추가로 하나 이상의 추가 성분, 예를 들어, 하나 이상의 안정화제 (예, 탄수화물, 산화방지제, 아미노산 및 완충제) 를 포함한다. 이러한 농축 입자 제형은 현탁 비히클과 조합되어 현탁액 제형을 형성할 수 있다. 현탁액 제형은 (ⅰ) 비히클이 점성의 유체 특징을 나타내는, 하나 이상의 용매 및 하나 이상의 중합체를 포함하는 비수성, 단일상 비히클, 및 (ⅱ) 고농축 약물 입자 제형을 포함한다. 현탁액 제형의 전달 장치 및 사용 방법이 또한 기재되어 있다. 본 발명은 환자의 수용 상태를 향상시키고 약물 이용가능성을 확장시키기 위한 약물 제형 및 전달의 요구되는 향상을 제공한다.
    • 描述了高度浓缩的药物颗粒制剂,其中药物包含颗粒制剂的约25重量%至80重量%。 本发明的颗粒制剂包括例如大分子,例如蛋白质和/或小分子(例如类固醇激素)。 颗粒制剂通常还包括一种或多种另外的组分,例如一种或多种稳定剂(例如碳水化合物,抗氧化剂,氨基酸和缓冲剂)。 这样的浓缩颗粒制剂可与悬浮液混合以形成悬浮液制剂。 悬浮液制剂包含(i)非水性单相载体,其包含一种或多种聚合物和一种或多种溶剂,其中载体表现出粘性流体特性,和(ii)高度浓缩的药物颗粒制剂。 还描述了用于递送悬浮液配方和使用方法的装置。 本发明提供药物制剂和递送方面的必要改进,以改善患者依从性并扩大药物可利用性。