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1. 发明授权

KR102093612B1 실질 항정상태 약물 전달의 신속 확립 및/또는 종결 有权
公开(公告)号：KR102093612B1
公开(公告)日：2020-03-26
申请号：KR1020197003513
申请日：2010-09-21
申请人： 인타르시아 세라퓨틱스 인코포레이티드
发明人： 알레시토마스알 , 러스키케네스엘
IPC分类号： A61M37/00 , A61K38/22

2. 发明授权

KR101419583B1 고농축 약물 입자, 제형, 현탁액 및 이들의 용도 有权
标题翻译：高度浓缩的药物颗粒，制剂，悬浮液及其用途
公开(公告)号：KR101419583B1
公开(公告)日：2014-07-25
申请号：KR1020117008047
申请日：2009-10-14
申请人： 인타르시아 세라퓨틱스 인코포레이티드
发明人： 알레시토마스알 , 머서라이언디 , 롤로프캐서린엠 , 양빙
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/10 , A61K47/12 , A61K38/26
CPC分类号： A61K38/26 , A61K9/0004 , A61K9/0024 , A61K9/10 , A61K9/1617 , A61K9/1623 , A61K9/1682 , A61K9/1694 , A61K38/21 , A61K38/22 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/183 , A61K47/26 , A61K47/32 , G01N33/68
摘要： 약물이 약 25 중량% 내지 80 중량% 의 입자 제형을 구성하는 고농축 약물 입자 제형이 기재되어 있다. 본 발명의 입자 제형은, 예를 들어, 단백질과 같은 거대분자 및/또는 소분자 (예컨대 스테로이드 호르몬) 를 포함한다. 입자 제형은 통상적으로 추가로 하나 이상의 추가 성분, 예를 들어, 하나 이상의 안정화제 (예, 탄수화물, 산화방지제, 아미노산 및 완충제) 를 포함한다. 이러한 농축 입자 제형은 현탁 비히클과 조합되어 현탁액 제형을 형성할 수 있다. 현탁액 제형은 (ⅰ) 비히클이 점성의 유체 특징을 나타내는, 하나 이상의 용매 및 하나 이상의 중합체를 포함하는 비수성, 단일상 비히클, 및 (ⅱ) 고농축 약물 입자 제형을 포함한다. 현탁액 제형의 전달 장치 및 사용 방법이 또한 기재되어 있다. 본 발명은 환자의 수용 상태를 향상시키고 약물 이용가능성을 확장시키기 위한 약물 제형 및 전달의 요구되는 향상을 제공한다.
摘要翻译：描述了高度浓缩的药物颗粒制剂，其中药物包含颗粒制剂的约25重量％至80重量％。本发明的颗粒制剂包括例如大分子，例如蛋白质和/或小分子（例如类固醇激素）。颗粒制剂通常还包括一种或多种另外的组分，例如一种或多种稳定剂（例如碳水化合物，抗氧化剂，氨基酸和缓冲剂）。这样的浓缩颗粒制剂可与悬浮液混合以形成悬浮液制剂。悬浮液制剂包含（i）非水性单相载体，其包含一种或多种聚合物和一种或多种溶剂，其中载体表现出粘性流体特性，和（ii）高度浓缩的药物颗粒制剂。还描述了用于递送悬浮液配方和使用方法的装置。本发明提供药物制剂和递送方面的必要改进，以改善患者依从性并扩大药物可利用性。

3. 发明公开

KR1020090122386A 인슐린자극 펩티드의 현탁 제형 및 이의 용도 有权
标题翻译：胰岛素抑制剂的悬浮制剂及其用途
公开(公告)号：KR1020090122386A
公开(公告)日：2009-11-27
申请号：KR1020097021476
申请日：2008-04-22
申请人： 인타르시아 세라퓨틱스 인코포레이티드
发明人： 알레시토마스알 , 머서라이언디 , 롤로프캐서린엠 , 양빙
IPC分类号： A61K9/10 , A61K38/26 , A61K47/14
CPC分类号： A61K38/26 , A61K9/0004 , A61K9/0024 , A61K9/10 , A61K9/1617 , A61K9/1623 , A61K9/7023 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/32 , C07K7/067 , C07K14/605 , Y10T29/494
摘要： A suspension formulation of an insulinotropic peptide (e.g., glucagon-like peptide-1 (GLP-1) or exenatide) is described. The suspension formulation comprises (i) a non-aqueous, single-phase vehicle, comprising one or more polymer and one or more one solvent, wherein the vehicle exhibits viscous fluid characteristics, and (ii) a particle formulation comprising the insulinotropic peptide, wherein the peptide is dispersed in the vehicle. The particle formulation further includes a stabilizing component comprising one or more stabilizers, for example, carbohydrates, antioxidants, amino acids, and buffers. Devices for delivering the suspension formulations and methods of use are also described.
摘要翻译：描述了促胰岛素肽（例如，胰高血糖素样肽-1（GLP-1）或艾塞那肽）的悬浮液制剂）。悬浮液制剂包含（i）非水性单相载体，其包含一种或多种聚合物和一种或多种溶剂，其中载体表现出粘性流体特性，和（ii）包含促胰岛素肽的颗粒制剂，其中该肽分散在载体中。颗粒制剂还包括稳定组分，其包含一种或多种稳定剂，例如碳水化合物，抗氧化剂，氨基酸和缓冲剂。还描述了用于递送悬浮液配方和使用方法的装置。

4. 发明授权

KR101823699B1 실질 항정상태 약물 전달의 신속 확립 및/또는 종결 有权
标题翻译：快速建立和/或终止真正的稳态药物输送
公开(公告)号：KR101823699B1
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：KR1020127007802
申请日：2010-09-21
申请人： 인타르시아 세라퓨틱스 인코포레이티드
发明人： 알레시토마스알 , 러스키케네스엘
IPC分类号： A61M37/00
CPC分类号： A61K9/0004 , A61F5/0013 , A61K9/0024 , A61K38/00 , A61K38/26 , A61L27/54 , A61M5/14276 , A61M2005/14513 , A61M2205/04
摘要： 본발명은치료가필요한대상의질환또는상태의치료방법으로서, 주사에의하는치료에비해, 개선된치료결과, 100% 치료순응도, 감소된부작용, 및실질항정상태약물전달의신속확립및/또는종결을제공하는, 주사에의하는치료에대한대안을제공하는방법에관한것이다. 상기방법은이식된삼투전달장치로부터약물을연속적으로전달하는것을통상적으로포함하며, 치료적농도에서의약물의실질항정상태전달은통상적으로대상내에삼투전달장치의이식후약 7 일이하내에달성되고, 삼투전달장치로부터의약물의실질항정상태전달이약 3 개월이상의기간동안연속적이다. 하나의구현예에서, 본발명은인크레틴모방체를사용하는제 2 형당뇨병의치료에관한것이다.
摘要翻译：本发明提供了用于治疗疾病或病症在需要治疗的受试者相比，治疗扫描的，改善的治疗结果，迅速建立了100％治疗依从性，降低的副作用，而真正的稳态药物递送和/或方法治疗方法，治疗方法和治疗方法。该方法包括的通常包含真实稳态递送和药物eseoui药物从连续通常被在接枝huyak在受试者，渗透达到7天或更少天渗透递送装置的植入的渗透递送装置转移的治疗有效浓度药物从输送装置的基本稳定状态输送连续进行至少约三个月的时间。在一个实施方案中，本发明涉及使用肠降血糖素模拟物治疗2型糖尿病。

5. 发明公开

KR1020120064089A 실질 항정상태 약물 전달의 신속 확립 및/또는 종결 审中-实审
标题翻译： RAPID建立和/或终止实质性的稳态药物递送
公开(公告)号：KR1020120064089A
公开(公告)日：2012-06-18
申请号：KR1020127007802
申请日：2010-09-21
申请人： 인타르시아 세라퓨틱스 인코포레이티드
发明人： 알레시토마스알 , 러스키케네스엘
IPC分类号： A61M37/00
CPC分类号： A61K9/0004 , A61F5/0013 , A61K9/0024 , A61K38/00 , A61K38/26 , A61L27/54 , A61M5/14276 , A61M2005/14513 , A61M2205/04
摘要： 본 발명은 치료가 필요한 대상의 질환 또는 상태의 치료 방법으로서, 주사에 의하는 치료에 비해, 개선된 치료 결과, 100% 치료 순응도, 감소된 부작용, 및 실질 항정상태 약물 전달의 신속 확립 및/또는 종결을 제공하는, 주사에 의하는 치료에 대한 대안을 제공하는 방법에 관한 것이다. 상기 방법은 이식된 삼투 전달장치로부터 약물을 연속적으로 전달하는 것을 통상적으로 포함하며, 치료적 농도에서의 약물의 실질 항정상태 전달은 통상적으로 대상 내에 삼투 전달장치의 이식후 약 7 일 이하 내에 달성되고, 삼투 전달장치로부터의 약물의 실질 항정상태 전달이 약 3 개월 이상의 기간 동안 연속적이다. 하나의 구현예에서, 본 발명은 인크레틴 모방체를 사용하는 제 2 형 당뇨병의 치료에 관한 것이다.

6. 发明公开

KR1020150006083A 실질 항정상태 약물 전달의 신속 확립 및/또는 종결 审中-实审
标题翻译： RAPID建立和/或终止实质性的稳态药物递送
公开(公告)号：KR1020150006083A
公开(公告)日：2015-01-15
申请号：KR1020147036345
申请日：2010-09-21
申请人： 인타르시아 세라퓨틱스 인코포레이티드
发明人： 알레시토마스알 , 러스키케네스엘
IPC分类号： A61M37/00 , A61K38/22 , A61P3/10
CPC分类号： A61K9/0004 , A61F5/0013 , A61K9/0024 , A61K38/00 , A61K38/26 , A61L27/54 , A61M5/14276 , A61M2005/14513 , A61M2205/04
摘要： 본 발명은 치료가 필요한 대상의 질환 또는 상태의 치료 방법으로서, 주사에 의하는 치료에 비해, 개선된 치료 결과, 100% 치료 순응도, 감소된 부작용, 및 실질 항정상태 약물 전달의 신속 확립 및/또는 종결을 제공하는, 주사에 의하는 치료에 대한 대안을 제공하는 방법에 관한 것이다. 상기 방법은 이식된 삼투 전달장치로부터 약물을 연속적으로 전달하는 것을 통상적으로 포함하며, 치료적 농도에서의 약물의 실질 항정상태 전달은 통상적으로 대상 내에 삼투 전달장치의 이식후 약 7 일 이하 내에 달성되고, 삼투 전달장치로부터의 약물의 실질 항정상태 전달이 약 3 개월 이상의 기간 동안 연속적이다. 하나의 구현예에서, 본 발명은 인크레틴 모방체를 사용하는 제 2 형 당뇨병의 치료에 관한 것이다.

7. 发明授权

KR101208381B1 인슐린자극 펩티드의 현탁 제형 및 이의 용도 有权
标题翻译：胰岛素抑制剂的悬浮制剂及其用途
公开(公告)号：KR101208381B1
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：KR1020097021476
申请日：2008-04-22
申请人： 인타르시아 세라퓨틱스 인코포레이티드
发明人： 알레시토마스알 , 머서라이언디 , 롤로프캐서린엠 , 양빙
IPC分类号： A61K9/10 , A61K38/26 , A61K47/14
CPC分类号： A61K38/26 , A61K9/0004 , A61K9/0024 , A61K9/10 , A61K9/1617 , A61K9/1623 , A61K9/7023 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/32 , C07K7/067 , C07K14/605 , Y10T29/494
摘要： 인슐린자극 펩티드 (예를 들어, 글루카곤-유사 펩티드-1 (GLP-1) 또는 엑세나타이드)의 현탁 제형이 기재되어 있다. 현탁 제형은 (i) 하나 이상의 중합체 및 하나 이상의 용매를 포함하는 비수성, 단일상 비히클 (여기서, 상기 비히클은 점성 유체 특징을 나타냄), 및 (ii) 인슐린자극 펩티드를 포함하는 입자 제형 (여기서, 펩티드는 비히클 중에 분산됨)을 포함한다. 상기 입자 제형은 추가로 하나 이상의 안정화제, 예를 들어, 탄수화물, 항산화제, 아미노산, 및 완충제를 포함하는 안정화 성분을 포함한다. 현탁 제형을 전달하기 위한 장치 및 이용 방법도 또한 기재되어 있다.
[도 3]

인슐린자극 펩티드
摘要翻译：描述了促胰岛素肽（例如，胰高血糖素样肽-1（GLP-1）或艾塞那肽）的悬浮液制剂）。悬浮液制剂包含（i）非水性单相载体，其包含一种或多种聚合物和一种或多种溶剂，其中载体表现出粘性流体特性，和（ii）包含促胰岛素肽的颗粒制剂，其中该肽分散在载体中。颗粒制剂还包括稳定组分，其包含一种或多种稳定剂，例如碳水化合物，抗氧化剂，氨基酸和缓冲剂。还描述了用于递送悬浮液配方和使用方法的装置。

8. 发明授权

KR101200728B1 삼투성 전달 시스템 및 피스톤 조립체 有权
标题翻译： OSMOTIC交付系统和活塞组件
公开(公告)号：KR101200728B1
公开(公告)日：2012-11-13
申请号：KR1020097002057
申请日：2007-08-08
申请人： 인타르시아 세라퓨틱스 인코포레이티드
发明人： 알레시토마스알 , 데스자딘마이클에이 , 램스탠 , 라우텐바흐스콧디 , 잼모라폴린씨
IPC分类号： A61K9/00
CPC分类号： F16J9/26 , A61K9/0004 , A61K9/0024 , A61M5/14276 , A61M5/14526 , A61M2005/14513 , A61M2205/0216 , F16J9/28 , Y10T29/49826
摘要： 활성제 조성물을 유체 환경으로 전달하는 삼투성 전달 시스템을 개시한다. 삼투성 전달 시스템은 통상적으로 활성제 조성물 및 삼투압 제제 조성물을 포함하는 루멘을 갖는 저장소 및 삼투압 제제 조성물로부터 활성제 조성물을 격리시키기 위하여 루멘에 위치한 피스톤 조립체를 포함한다. 피스톤 조립체는 통상적으로 루멘에 위치하도록 구성 및 배치된 본체를 포함한다. 본체는 통상적으로 폴리머 소재로 이루어지며, 이 폴리머 소재는 예컨대 유기 용매에서 리칭에 대한 저항성이 있는 것이다. 일 실시예에서, 본체는 그 원위단부에서 저장소의 벽에 대한 맞물림 및 시일링을 위한 림을 갖는 원주형 본체이며, 피스톤 조립체는 저장소의 벽에 대한 원주형 본체의 림을 편향하기 위하여 원주형 본체의 원위단부에서 보유된 스프링을 더 포함한다.
삼투성 전달 시스템, 피스톤 조립체, 인터페론, 활성제, 삼투압 제제

9. 发明授权

KR102148624B1 실질 항정상태 약물 전달의 신속 확립 및/또는 종결 有权
公开(公告)号：KR102148624B1
公开(公告)日：2020-08-26
申请号：KR1020197023817
申请日：2010-09-21
申请人： 인타르시아 세라퓨틱스 인코포레이티드
发明人： 알레시토마스알 , 러스키케네스엘
IPC分类号： A61M37/00 , A61K38/22

10. 发明公开

KR1020110069054A 고농축 약물 입자, 제형, 현탁액 및 이들의 용도 有权
标题翻译：高度浓缩的药物颗粒，制剂，悬浮液及其用途
公开(公告)号：KR1020110069054A
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：KR1020117008047
申请日：2009-10-14
申请人： 인타르시아 세라퓨틱스 인코포레이티드
发明人： 알레시토마스알 , 머서라이언디 , 롤로프캐서린엠 , 양빙
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/10 , A61K47/12 , A61K38/26
CPC分类号： A61K38/26 , A61K9/0004 , A61K9/0024 , A61K9/10 , A61K9/1617 , A61K9/1623 , A61K9/1682 , A61K9/1694 , A61K38/21 , A61K38/22 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/183 , A61K47/26 , A61K47/32 , G01N33/68
摘要： 약물이 약 25 중량% 내지 80 중량% 의 입자 제형을 구성하는 고농축 약물 입자 제형이 기재되어 있다. 본 발명의 입자 제형은, 예를 들어, 단백질과 같은 거대분자 및/또는 소분자 (예컨대 스테로이드 호르몬) 를 포함한다. 입자 제형은 통상적으로 추가로 하나 이상의 추가 성분, 예를 들어, 하나 이상의 안정화제 (예, 탄수화물, 산화방지제, 아미노산 및 완충제) 를 포함한다. 이러한 농축 입자 제형은 현탁 비히클과 조합되어 현탁액 제형을 형성할 수 있다. 현탁액 제형은 (ⅰ) 비히클이 점성의 유체 특징을 나타내는, 하나 이상의 용매 및 하나 이상의 중합체를 포함하는 비수성, 단일상 비히클, 및 (ⅱ) 고농축 약물 입자 제형을 포함한다. 현탁액 제형의 전달 장치 및 사용 방법이 또한 기재되어 있다. 본 발명은 환자의 수용 상태를 향상시키고 약물 이용가능성을 확장시키기 위한 약물 제형 및 전달의 요구되는 향상을 제공한다.
摘要翻译：描述了高度浓缩的药物颗粒制剂，其中药物包含颗粒制剂的约25重量％至80重量％。本发明的颗粒制剂包括例如大分子，例如蛋白质和/或小分子（例如类固醇激素）。颗粒制剂通常还包括一种或多种另外的组分，例如一种或多种稳定剂（例如碳水化合物，抗氧化剂，氨基酸和缓冲剂）。这样的浓缩颗粒制剂可与悬浮液混合以形成悬浮液制剂。悬浮液制剂包含（i）非水性单相载体，其包含一种或多种聚合物和一种或多种溶剂，其中载体表现出粘性流体特性，和（ii）高度浓缩的药物颗粒制剂。还描述了用于递送悬浮液配方和使用方法的装置。本发明提供药物制剂和递送方面的必要改进，以改善患者依从性并扩大药物可利用性。

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