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1. 发明公开

KR1020000006172A 3-아릴황 하이드록삼산의 제조방법 失效
标题翻译： 3-ARYL SULFONYL HYDROXY TRIOXIDE的制造方法
公开(公告)号：KR1020000006172A
公开(公告)日：2000-01-25
申请号：KR1019990022167
申请日：1999-06-15
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 캠벨제프리앨런 , 드보락챨스알로이스 , 피셔로렌스에머슨 , 맥그란폴레오
IPC分类号： C07D309/00
CPC分类号： C07D309/08 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/20
摘要： PURPOSE: A new manufacturing method prevents that properties of the matrix metallo protease restrainer are changed by the previously used reagent when manufacturing the matrix metallo protease restrainer. CONSTITUTION: A new manufacturing method prepares a 3-aryl sulfonyl hydroxy trioxide represented by the formula of Y-C(=O)-C(R¬1)(R¬2)-CH2-S(O)nR¬3. In the formula, Y is hydroxy or XONX (X is independently hydrogen, low grade alkyl or low grade acryl); R¬1 is hydrogen or low grade alkyl; R¬2 is hydrogen, low grade alkyl, aryl, aralkyl, cyclo alkyl or cyclo alkyl; R¬3 is aryl; and n is an integer of 0, 1 or 2.
摘要翻译：目的：制造基质金属蛋白酶抑制剂时，新的制备方法可以防止基质金属蛋白酶抑制剂的性质被先前使用的试剂改变。构成：新制备方法制备由式Y-C（= O）-C（R 1）（R 2））-CH 2 -S（O）n R 3表示的3-芳基磺酰基羟基三氧化物。在该式中，Y是羟基或XONX（X独立地是氢，低级烷基或低级丙烯酰基）; R 1是氢或低级烷基; R 2是氢，低级烷基，芳基，芳烷基，环烷基或环烷基; R 3是芳基; 且n为0,1或2的整数。

2. 发明公开

KR1020030003763A 치환된 1-아미노알킬-락탐 및 무스카린성 수용체길항제로서의 용도 失效
标题翻译： 치환된1-아미노알킬 - 락탐및무스카린성수용체길항제로서의용용도
公开(公告)号：KR1020030003763A
公开(公告)日：2003-01-10
申请号：KR1020027015885
申请日：2001-05-16
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 드보락찰스알로이스 , 피셔로렌스에머슨 , 그린키나린 , 해리스랄프뉴3세 , 매그한스 , 프린스앤쏘니 , 렙케데이비드브루스 , 스테블러러셀스티븐
IPC分类号： C07D265/10 , C07D241/08 , C07D213/53
CPC分类号： C07D207/27 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/553 , C07D211/76 , C07D223/10 , C07D225/02 , C07D239/10 , C07D241/08 , C07D243/04 , C07D243/08 , C07D265/10 , C07D267/06 , C07D267/10 , C07D267/22 , C07D279/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D411/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 본 발명은 M2/M3 무스카린성 수용체 길항제이며 하기 화학식 I으로 표시되는 화합물에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
X, Y 또는 Z중 하나는 독립적으로 -S-, -O-, -CH
2 - 또는 ＞NR
6 이고, 나머지는 -CH
2 -이고;
m은 0 내지 3의 정수이고;
n은 1 내지 6의 정수이고;
R
4 는 (C
1-6 )-알킬이고;
R
5 는 각 경우 독립적으로 (C
1-6 )-알킬, (C
1-6 )-알케닐, (C
1-6 )-알키닐 또는 사이클로알킬이고;
R
1 , R
2 및 R
3 은 수소 또는 특정 치환기이다.
이들 화합물은 평활근 장애와 관련된 질환을 치료하는데 효과적이다.
摘要翻译：本发明涉及通常为蕈毒碱M2 / M3受体拮抗剂并且由式I表示的化合物：其中X，Y和Z是O，S或NR SUP，并且其他取代基是在说明书中定义; 和前药，单个异构体，异构体的外消旋或非外消旋混合物，以及其药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明进一步涉及含有这些化合物的药物组合物以及它们用作治疗剂的方法。

3. 发明公开

KR1020020038963A Ｐ38 단백질 키나제 저해제로서 헤테로알킬아미노-치환된이환 질소 헤테로환 失效
标题翻译：作为P38蛋白激酶抑制剂，杂烷基氨基取代的双环氮杂环
公开(公告)号：KR1020020038963A
公开(公告)日：2002-05-24
申请号：KR1020027005031
申请日：2000-10-13
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 둔제임스패트릭 , 피셔로렌스에머슨 , 골드스타인데이빗마이클 , 해리스윌리엄 , 힐크리스토퍼휴 , 스미스이안에드워드데이빗 , 웰치테레사로산느
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I로 나타낸 화합물 및 각각의 이성질체, 이들 이성질체의 라세미성 또는 비-라세미성 혼합물, 및 이들의 약학적으로 허용가능한 염을 제공한다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 n은 청구의 범위 제 1 항에서 정의된 바와 같다.
상기 화합물은 p38 저해제이며, 관절염, 크론병(Crohn's disease), 과민성 대장 증후군, 성인 호흡기 곤란 증후군, 만성 폐색성 폐 질환, 골다공증 또는 알츠하이머병(Alzheimer's disease)을 치료하는데 사용될 수 있다.

4. 发明公开

KR1019970042507A 세포간질 메탈로프로티에이즈 억제제 失效
标题翻译：细胞间金属蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：KR1019970042507A
公开(公告)日：1997-07-24
申请号：KR1019960067945
申请日：1996-12-19
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게 , 아구론 파마슈티컬스, 엘엘씨
发明人： 벤더스티븐리 , 브로카크리스알렌 , 캠프벨제프리알렌 , 카스텔하노알린도루카스 , 헨드릭스로버트탄 , 사마케샵 , 피셔로렌스에머슨
IPC分类号： C07D211/54
摘要： 본 발명은 세포간질 메탈로프로티에이즈(matrix metalloproptease), 특히 간질 콜라게네이즈(interstitial collagenase)의 억제제로서 유용한 약리학적 성질을 나타내는 하기 일반식 1의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 또는 에스테르에 관한 것이다.

상기식에서, n은 0, 1 또는 2이고; Y는 하이드록시 또는 XONH-(이때, X는 수소 또는 저급 알킬이다)이고; R
1 은 수소 또는 저급 알킬이고; R
2 는 수소, 저급 알킬, 헤테르알킬, 아릴, 아르알킬, 아릴헤테로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, 헤테로아릴헤테로알킬, 헤테로사이클로, 헤테로사이클로-저급 알킬, 헤테로사이클로-저급 헤테로알킬 또는 -NR
6 R
7 (이때, R
6 은 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴 및 헤테로아르알킬, R
7 은 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬,아릴, 아르알킬, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, -C(O)R
8 , -C(O)NR
8 R
9 , -SO
2 NR
8 R
9 , -SO
2 R
10 아릴옥시카보닐 또는 알콕시캅조닐이거나 또는 R
6 및 R
7 은 이들에 결합되어 있는 질소 원자와 함께 헤테로사이클로 기를 나타내고, 이때 R
8 및 R
9 는 독립적으로 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬 또는 헤테로알킬이고, R
10 은 저급 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, 헤테로알킬 또는 헤테로사이클로 기를 나타내고; R
3 는 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬 또는 사이클로알킬알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, 헤테로알킬 또는 저급 알콕시이고; R
4 는 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬 또는 사이클로알킬알킬이거나; 또는 R
2 및 R
3 은 이들에 결합된 탄소와 함께 사이클로알킬 또는 헤테로사이클로 기를 나타내고; R
5 는 저급 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아르알킬이다.

5. 发明授权

KR100523120B1 Ｐ38 단백질 키나제 저해제로서 헤테로알킬아미노-치환된이환 질소 헤테로환 失效
标题翻译：作为P38蛋白激酶的抑制剂的异戊烯酰胺取代的双环氮杂环化合物
公开(公告)号：KR100523120B1
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：KR1020027005031
申请日：2000-10-13
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 둔제임스패트릭 , 피셔로렌스에머슨 , 골드스타인데이빗마이클 , 해리스윌리엄 , 힐크리스토퍼휴 , 스미스이안에드워드데이빗 , 웰치테레사로산느
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I로 나타낸 화합물 및 각각의 이성질체, 이들 이성질체의 라세미성 또는 비-라세미성 혼합물, 및 이들의 약학적으로 허용가능한 염을 제공한다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 n은 청구의 범위 제 1 항에서 정의된 바와 같다.
상기 화합물은 p38 저해제이며, 관절염, 크론병(Crohn's disease), 과민성 대장 증후군, 성인 호흡기 곤란 증후군, 만성 폐색성 폐 질환, 골다공증 또는 알츠하이머병(Alzheimer's disease)을 치료하는데 사용될 수 있다.

6. 发明公开

KR1020040004702A 5-ＨＴ6 수용체 친화도를 갖는 신규한 인돌 유도체 失效
标题翻译：具有5-HT 6受体亲和力的新吲哚衍生物
公开(公告)号：KR1020040004702A
公开(公告)日：2004-01-13
申请号：KR1020037016022
申请日：2002-05-29
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 비어드콜린찰스 , 클라크로빈더글라스 , 피셔로렌스에머슨 , 헤리스랄프뉴3세 , 렙케데이비드브루스
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： A61K31/405 , C07D209/30 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： 본 발명은 일반적으로 5-HT6 수용체 친화도를 갖고, 화학식 I(식 중, R
5 , R
6 및 R
7 중 하나가, W는 -CH-기 또는 질소 원자인 화학식 b인 기이고, 다른 치환기는 본원에 정의된 바와 같다)로 표시되는 화합물 또는 이들의 개별적인 이성질체, 이성질체들의 라세미 또는 비 라세미 혼합물, 또는 약제학적으로 허용가능한 염 또는 용매화합물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 이런 화합물을 함유하는 약제학적 조성물, 이들의 치료제로서의 용도, 및 이들의 제조 방법에 관한 것이다.

7. 发明授权

KR100600240B1 5-ＨＴ6 수용체 친화도를 갖는 신규한 인돌 유도체 失效
标题翻译：具有5-HT6受体亲和力的新型吲哚衍生物
公开(公告)号：KR100600240B1
公开(公告)日：2006-07-13
申请号：KR1020037016022
申请日：2002-05-29
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 비어드콜린찰스 , 클라크로빈더글라스 , 피셔로렌스에머슨 , 헤리스랄프뉴3세 , 렙케데이비드브루스
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： A61K31/405 , C07D209/30 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： 본 발명은 일반적으로 5-HT6 수용체 친화도를 갖고, 화학식 I(식 중, R
5 , R
6 및 R
7 중 하나가, W는 -CH- 기 또는 질소원자인 화학식 b인 기이고, 다른 치환기는 본원에 정의된 바와 같다)로 표시되는 화합물 또는 이들의 개별적인 이성질체, 이성질체들의 라세미 또는 비-라세미 혼합물, 또는 약제학적으로 허용가능한 염 또는 용매화합물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 이런 화합물을 함유하는 약제학적 조성물, 이들의 치료제로서의 용도, 및 이들의 제조 방법에 관한 것이다.

8. 发明授权

KR100544000B1 치환된 1-아미노알킬-락탐 및 무스카린성 수용체길항제로서의 용도 失效
标题翻译：取代的1-氨基嘌呤和其作为MUSCARINIC受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：KR100544000B1
公开(公告)日：2006-01-20
申请号：KR1020027015885
申请日：2001-05-16
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 드보락찰스알로이스 , 피셔로렌스에머슨 , 그린키나린 , 해리스랄프뉴3세 , 매그한스 , 프린스앤쏘니 , 렙케데이비드브루스 , 스테블러러셀스티븐
IPC分类号： C07D265/10 , C07D241/08 , C07D213/53
CPC分类号： C07D207/27 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/553 , C07D211/76 , C07D223/10 , C07D225/02 , C07D239/10 , C07D241/08 , C07D243/04 , C07D243/08 , C07D265/10 , C07D267/06 , C07D267/10 , C07D267/22 , C07D279/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D411/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： This invention relates to compounds which are generally muscarinic M2/M3 receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein X, Y, and Z are O, S or NR 5 , and the other substituents are as defined in the specification; and prodrugs, individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for their use as therapeutic agents.

9. 发明授权

KR100358627B1 3-아릴황 하이드록삼산의 제조방법 失效
标题翻译： 3-制备3-芳基硫羟基酸的方法
公开(公告)号：KR100358627B1
公开(公告)日：2002-10-25
申请号：KR1019990022167
申请日：1999-06-15
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 캠벨제프리앨런 , 드보락챨스알로이스 , 피셔로렌스에머슨 , 맥그란폴레오
IPC分类号： C07D309/00
CPC分类号： C07D309/08 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/20
摘要： 본발명은하기화학식 1의화합물의제조방법에관한것이다: 상기식에서, Y는하이드록시또는 XONX(식중, X는각각독립적으로수소, 저급알킬또는저급아실이다)이고; R은수소또는저급알킬이고, R는수소, 저급알킬, 아릴, 아르알킬, 사이클로알킬또는사이클로알킬알킬이거나; 또는 R과 R는이들이결합된탄소원자와함께사이클로알킬또는헤테로사이클로기를형성하고; R은아릴이고; n은 0, 1 또는 2이다. 본발명은또한화학식 1의화합물의제조에유용한신규한아릴할로알킬설파이드및 아릴알킬설파이드중간체, 및아릴알킬설파이드의신규한제조방법에관한것이다.

10. 发明授权

KR100240536B1 세포간질 메탈로프로티에이즈 억제제 失效
标题翻译： MATRIX METALLOPROTEASE抑制剂
公开(公告)号：KR100240536B1
公开(公告)日：2000-03-02
申请号：KR1019960067945
申请日：1996-12-19
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게 , 아구론 파마슈티컬스, 엘엘씨
发明人： 벤더스티븐리 , 브로카크리스알렌 , 캠프벨제프리알렌 , 카스텔하노알린도루카스 , 헨드릭스로버트탄 , 사마케샵 , 피셔로렌스에머슨
IPC分类号： C07D211/54
CPC分类号： C07D213/643 , C07D211/54 , C07D309/08 , C07D401/06 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , Y10S514/825 , Y10S514/885 , Y10S514/90 , Y10S514/903
摘要： 본 발명은 세포간질 메탈로프로티에이즈(matrix metalloprotease), 특히 간질 콜라게네이즈(interstitial collagenase)의 억제제로서 유용한 약리학적 성질을 나타내는 하기 일반식 1의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 또는 에스테르에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 식에서, n은 0, 1 또는 2이고; Y는 하이드록시 또는 NONH-(이때 X는 수소 또는 저급 알킬이다)이고; R
1 은 수소 또는 저급 알킬이고; R
2 는 수소, 저급 알킬, 헤테로알킬, 아릴, 아르알킬, 아릴헤테로알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, 헤테로아릴헤테로알킬, 헤테로사이클로, 헤테로사이클로-저급 알킬, 헤테로사이클로-저급 헤테로알킬 또는 -NR
6 R
7 (이때, R
6 은 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로아르알킬이고, R
7 은 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴 및 헤테로아르알킬, -C(O)R
8 , -C(O)NR
8 R
9 , -SO
2 NR
8 R
9 , -SO
2 R
10 , 아릴옥시카보닐 또는 알콕시카보닐이거나, 또는 R
6 및 R
7 은 이들에 결합되어 있는 질소 원자와 함께 헤테로사이클로 기를 나타내고, 이때 R
8 및 R
9 는 독립적으로 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아� �, 헤테로아르알킬 또는 헤테로알킬이고, R
10 은 저급 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, 헤테로알킬 또는 헤테로사이클로이다)이거나; 또는 R
1 및 R
2 는 이들에 결합된 탄소 원자와 함께 사이클로알킬 또는 헤테로사이클로 기를 나타내고; R
3 은 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, 헤테로알킬 또는 저급 알콕시이고; R
4 는 수소, 저급 알킬, 사이클로알킬 또는 사이클로알킬알킬이거나; 또는 R
2 및 R
3 은 이들에 결합된 탄소와 함께 사이클로알킬 또는 헤테로사이클로 기를 나타내고; R
3 및 R
4 는 이들에 결합된 탄소와 함께 사이클로알킬 또는 헤테로사이클로 기를 나타내고; R
5 는 저급 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴 또는 헤테로아르알킬이다.

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