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1. 发明授权

KR101138045B1 아밀로이드 베타에 대한 조절제로서의 헤트아릴아닐린 有权
标题翻译：作为AMYLOID BETA的调节剂的海参
公开(公告)号：KR101138045B1
公开(公告)日：2012-04-24
申请号：KR1020097025780
申请日：2008-04-30
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 바우만칼하인즈 , 플로어알렉산더 , 야콥센헬무트 , 욜리돈시네스 , 뤼베르스토마스
IPC分类号： C07D513/04 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61P25/28
CPC分类号： C07D513/04 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 및 약학적 활성 산 부가염에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
헤트아릴 I은
a) 또는 b) 또는 c) 이고;
헤트아릴 II은
d) 또는 e) 또는 f) 이다.
본 화학식 I의 화합물은 아밀로이드 베타에 대한 조절제임이 밝혀졌고, 따라서 이는 뇌에서의 β-아밀로이드 침착과 관련된 질환, 특히 알쯔하이머 병의 치료 또는 예방에 유용할 수 있다.

2. 发明授权

KR101072796B1 치환된 페닐 메탄온 유도체 失效
标题翻译：取代苯甲酮衍生物
公开(公告)号：KR101072796B1
公开(公告)日：2011-10-14
申请号：KR1020087030949
申请日：2007-06-14
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 욜리돈시네스 , 나르퀴지안로베르트 , 노크로스로저 , 피나드엠마뉴엘
IPC分类号： C07D205/04 , C07D407/10 , A61K31/445 , A61P25/18
CPC分类号： C07D207/06 , C07D207/08 , C07D211/16 , C07D403/10 , C07D407/10
摘要： 화학식 I의화합물은글라이신트랜스포터 1(GlyT-1)의우수한억제제인것으로발견되었다.

3. 发明公开

KR1020080091856A 4-아미노-1,5-치환된 1,5-다이하이드로-이미다졸-2-온 失效
标题翻译： 4-氨基-1,5-取代的1,5-二氢-1H-咪唑-2-酮
公开(公告)号：KR1020080091856A
公开(公告)日：2008-10-14
申请号：KR1020087021921
申请日：2007-02-27
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 욜리돈시네스 , 나르퀴지안로베르트 , 노르크로스로저 , 피나드엠마뉴엘
IPC分类号： C07D233/92 , A61K31/4025 , A61P25/18
CPC分类号： C07D233/92
摘要： The present invention relates to compounds of the general formula wherein R1 is-(CH2)n-aryl or-(CH2)n-heteroaryl, wherein such groups are unsubstituted or substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy, lower alkyl, cyano, nitro,-O-lower alkyl substituted by halogen or morpholinyl; R2 is-(CH2)n-aryl or-(CH2)n-heteroaryl, wherein such groups are unsubstituted or substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, halogen or-N(lower alkyl)2; R3 is hydrogen or lower alkyl; R4 is-(CH2)n-aryl or-(CH2)n-heteroaryl, wherein such groups are unsubstituted or substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of halogen or lower alkoxy, or is lower alkyl,-(CH2)n-cycloalkyl; or R3 and R4 form together with the N-atom a heterocyclic ring; n is 0, 1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. It has been found that the compounds of general formula I or their tautomeric forms are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GIyT-1), and that they have a good selectivity to glycine transporter 2 (GIyT-2) inhibitors, useful for the treatment of schizophrenia.
摘要翻译：本发明涉及以下通式的化合物：其中R 1为 - （CH 2）n - 芳基或 - （CH 2）n - 杂芳基，其中这些基团是未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素，被卤素，低级烷氧基，低级烷基，氰基，硝基取代的低级烷基，被卤素或吗啉基取代的-O-低级烷基; R 2是 - （CH 2）n - 芳基或 - （CH 2）n - 杂芳基，其中这些基团是未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：低级烷基，低级烷氧基，卤素或-N（低级烷基）2; R3是氢或低级烷基; R 4是 - （CH 2）n - 芳基或 - （CH 2）n - 杂芳基，其中这些基团是未取代的或被一个或多个选自卤素或低级烷氧基的取代基取代，或者是低级烷基， - （CH 2 ）n - 环烷基; 或R3和R4与N-原子一起形成杂环; n为0,1或2; 及其药学上可接受的酸加成盐。已经发现，通式I的化合物或其互变异构形式是甘氨酸转运蛋白1（GlyT-1）的良好抑制剂，并且它们对甘氨酸转运蛋白2（GlyT-2）抑制剂具有良好的选择性，可用于治疗精神分裂症。

4. 发明授权

KR101247840B1 아밀로이드 베타 조절제 有权
标题翻译：淀粉状蛋白β调节剂
公开(公告)号：KR101247840B1
公开(公告)日：2013-03-26
申请号：KR1020107018430
申请日：2009-02-12
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 바우만칼하인즈 , 플로어알렉산더 , 괴치에르빈 , 야콥센헬무트 , 욜리돈시네스 , 루에버스토마스
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61P25/28
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 본 발명은 화학식 I의 화합물에 관한 것이다.
화학식 I

상기 식에서 치환기들은 제 1 항에 기재된 바와 같다.
본 발명의 화학식 I의 화합물은 아밀로이드 베타에 대한 조절제이고, 따라서 β-아밀로이드의 뇌 침착과 연관된 질병, 특히 알츠하이머병, 및 대뇌 아밀로이드 맥관병증, 네덜란드형 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈(HCHWA-D), 다발경색 치매, 권투선수 치매 및 다운 증후군과 같은 다른 질병의 치료 및 예방에 유용할 수 있음이 밝혀졌다.

5. 发明公开

KR1020100118118A 아밀로이드 베타 조절제 有权
标题翻译： AMYLOID BETA的调节剂
公开(公告)号：KR1020100118118A
公开(公告)日：2010-11-04
申请号：KR1020107018430
申请日：2009-02-12
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 바우만칼하인즈 , 플로어알렉산더 , 괴치에르빈 , 야콥센헬무트 , 욜리돈시네스 , 루에버스토마스
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61P25/28
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 본 발명은 화학식 I의 화합물에 관한 것이다.
화학식 I

상기 식에서 치환기들은 제 1 항에 기재된 바와 같다.
본 발명의 화학식 I의 화합물은 아밀로이드 베타에 대한 조절제이고, 따라서 β-아밀로이드의 뇌 침착과 연관된 질병, 특히 알츠하이머병, 및 대뇌 아밀로이드 맥관병증, 네덜란드형 아밀로이드증성 유전성 뇌출혈(HCHWA-D), 다발경색 치매, 권투선수 치매 및 다운 증후군과 같은 다른 질병의 치료 및 예방에 유용할 수 있음이 밝혀졌다.

6. 发明授权

KR101027235B1 4-아미노-1,5-치환된 1,5-다이하이드로-이미다졸-2-온 失效
标题翻译： 4-氨基-1,5-取代的1,5-二氢-1H-咪唑-2-酮
公开(公告)号：KR101027235B1
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：KR1020087021921
申请日：2007-02-27
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 욜리돈시네스 , 나르퀴지안로베르트 , 노르크로스로저 , 피나드엠마뉴엘
IPC分类号： C07D233/92 , A61K31/4025 , A61P25/18
CPC分类号： C07D233/92
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 산 부가염에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 은 -(CH
2 )
n -아릴 또는 -(CH
2 )
n -헤테로아릴이되, 이때 상기 기는 치환되지 않거나, 할로겐, 할로겐에 의해 치환된 저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알킬, 시아노, 나이트로, 할로겐에 의해 치환된 -O-저급 알킬 및 모폴리닐로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환되고;
R
2 는 -(CH
2 )
n -아릴 또는 -(CH
2 )
n -헤테로아릴이되, 이때 상기 기는 치환되지 않거나, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐 및 -N(저급 알킬)
2 로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환되고;
R
3 은 수소 또는 저급 알킬이고;
R
4 는 -(CH
2 )
n -아릴 또는 -(CH
2 )
n -헤테로아릴이되, 이때 상기 기는 치환되지 않 거나, 할로겐 및 저급 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환되거나, 또는 저급 알킬 또는 -(CH
2 )
n -사이클로알킬이거나; 또는
R
3 및 R
4 는 N-원자와 함께 헤테로사이클릭 고리를 형성하고;
n은 0, 1 또는 2이다.
화학식 I 또는 이의 토토머 형태의 화합물이 글리신 운반자 1(GlyT-1)의 양호한 억제제이며, 글리신 운반자 2(GlyT-2) 억제제에 대해 양호한 선택성을 갖고, 정신분열증의 치료에 유용한 것으로 밝혀졌다.

7. 发明公开

KR1020100008791A 아밀로이드 베타에 대한 조절제로서의 헤트아릴아닐린 有权
标题翻译：作为AMYLOID BETA的调节剂的海参
公开(公告)号：KR1020100008791A
公开(公告)日：2010-01-26
申请号：KR1020097025780
申请日：2008-04-30
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 바우만칼하인즈 , 플로어알렉산더 , 야콥센헬무트 , 욜리돈시네스 , 뤼베르스토마스
IPC分类号： C07D513/04 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61P25/28
CPC分类号： C07D513/04 , C07D417/12
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) : wherein hetaryl I is formula (II); hetaryl II is formula (III); or to pharmaceutically active acid addition salts. It has been found that the present compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物：其中杂芳基I是式（II）; 芳基II是式（III）; 或药用活性酸加成盐。已经发现，本发明的式I化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此它们可用于治疗或预防与脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默氏病。

8. 发明公开

KR1020090015979A 치환된 페닐 메탄온 유도체 失效
标题翻译：取代苯甲酮衍生物
公开(公告)号：KR1020090015979A
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：KR1020087030949
申请日：2007-06-14
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 욜리돈시네스 , 나르퀴지안로베르트 , 노크로스로저 , 피나드엠마뉴엘
IPC分类号： C07D205/04 , C07D407/10 , A61K31/445 , A61P25/18
CPC分类号： C07D207/06 , C07D207/08 , C07D211/16 , C07D403/10 , C07D407/10
摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (i), wherein R1 is-OR1', heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl, which are unsubstituted or substituted by lower alkyl or halogen; R1' is lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, or is-(CH2)o-cycloalkyl; R2 is-S(O)2-lower alkyl,-S(O)2NH-lower alkyl, NO2 or CN; R3 is aryl or heteroaryl, which are unsubstituted or substituted by one to three substituents, selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, CN, NO2, halogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen, aryl or sulfonamide; X is a bond,-CH2-,-NH-,-CH2O-or-OCH2-; n is 1 or 2; m is 1 or 2; o is 0 or 1; to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, to pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders. It has been found that the compounds of general formula (I) are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GlyT-1).
摘要翻译：本发明涉及通式（ⅰ）的化合物，其中R 1为未被取代或被低级烷基或卤素取代的-OR1'，杂环烷基，芳基或杂芳基; R 1'是低级烷基，被卤素取代的低级烷基，或是 - （CH 2）o - 环烷基; R 2是-S（O）2 - 低级烷基，-S（O）2 NH-低级烷基，NO 2或CN; R3是芳基或杂芳基，它们是未取代的或被1至3个选自低级烷基，低级烷氧基，CN，NO 2，卤素，被卤素取代的低级烷基，被卤素取代的低级烷氧基，芳基或磺酰胺 ; X是一个键，-CH 2 - ， - NH - ， - CH 2 O-或-OCH 2 - ; n为1或2; m为1或2; o为0或1; 至其药学上可接受的酸加成盐，用于含有它们的药物组合物及其在治疗神经和神经精神障碍中的用途。已经发现通式（I）的化合物是甘氨酸转运蛋白1（GlyT-1）的良好抑制剂。

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