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1. 发明授权

KR100455310B1 간암세포를갖는랫드모델및그제조방법 失效
公开(公告)号：KR100455310B1
公开(公告)日：2005-01-13
申请号：KR1019960079331
申请日：1996-12-31
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 한국원자력 연구소 부설원자력병원
发明人： 태주호 , 차훈 , 김기협 , 김창민 , 이영순 , 도영수 , 함용호
IPC分类号： C12N5/18 , A01K67/027

2. 发明公开

KR1019980059983A 간암세포를갖는랫드모델및그제조방법 失效
标题翻译：具有肝癌细胞的大鼠模型及其制造方法
公开(公告)号：KR1019980059983A
公开(公告)日：1998-10-07
申请号：KR1019960079331
申请日：1996-12-31
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 한국원자력 연구소 부설원자력병원
发明人： 태주호 , 차훈 , 김기협 , 김창민 , 이영순 , 도영수 , 함용호
IPC分类号： C12N5/18 , A01K67/027
摘要： 인체 간암과 발생 장기 위치가 동일하며 암 전이 및 간암 진전 양상이 인체의 간암을 최적으로 모방하는 간암 세포 직생 모델 동물을 제조하기 위한 연구 결과 간암이 인체 간암과 같이, 조직학적 발생 양상에 있어서 미분화 악성 종양의 특징인 왕성한 핵분열, 빈번한 고사체, 응고 괴사 그리고 심한 데스모플라시아의 조직학적 양상을 나타내는 정상 면역 능력의 랫드 간암 세포 직생 동물 모델을 제공함으로써 정상면역 능력을 갖으면서 인체 고형 간암과 같이 알파-페토프로틴을 분비하는 간암 세포를 갖는 인체와 유사하며 더 나아가 간암 발생 위치, 간암 전이 양상 및 간암 진전 양상이 인체와 매우 흡사한 양상을 보이고 초음파나 그밖의 의료기기에 의해 용이하게 간암의 크기를 계측하고 관찰할 수 있는 등의 여러 장점을 가지고 있으면서 누드 마 우스의 종양 이식 모델보다 더 실용적인 가치를 지닌 동물 모델을 제공할 수 있게 된다.

3. 发明公开

KR1020000026785A 알코올대사 생약 촉진제 有权
标题翻译：含有药物的酒精代谢加速器
公开(公告)号：KR1020000026785A
公开(公告)日：2000-05-15
申请号：KR1019980044454
申请日：1998-10-19
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 박화근 , 곽의종 , 차훈
IPC分类号： A61K36/282 , A61P3/00 , A61P1/16
CPC分类号： A61K36/282 , A61K36/605 , A61K36/815 , A61K2236/33 , A61K2236/51
摘要： PURPOSE: A herb medicine-containing accelerant for alcohol metabolism is provided to improve the removal efficiency for a hangover and to apply to a living body without a bad effect on liver. CONSTITUTION: A herb medicine-containing accelerant for alcohol metabolism contains the extracts obtained by ethanol-extracting and vacuum-concentrating at least one herb medicine selected from the group consisting of Arthemisia Asiatica Nak., Lycium Chinense, Zingiberis Rhizoma, dried orange peel, a lotus root, Hovenia dulcis thumb, Mori semen, and Schizandrae Fructus. The accelerant is characterized by the weight ratio of Arthemisia Asiatica Nak. to Lycium Chinense being from 2: 1 to 4: 1; extracting by using 3-7 ml of ethanol per 1g of a herb medicine; and activating alcohol dehydrogenase.
摘要翻译：目的：提供含酒精代谢的药物促进剂，以提高宿醉的去除效率，适用于生物体，对肝脏无不良影响。构成：用于酒精代谢的含草药的促进剂含有通过乙醇提取和真空浓缩至少一种选自亚麻蒿，枸杞子，姜黄，干橙皮，莲藕，枸杞子，森精和五味子。促进剂的特征在于亚麻亚种的重量比。枸杞子从2：1至4：1; 每1g草药用3-7ml乙醇提取; 并激活醇脱氢酶。

4. 发明公开

KR1020010083637A 피롤로피리미디논 유도체와 이의 제조방법, 그리고 이의용도 有权
标题翻译：吡咯烷酮衍生物及其制备方法及其用途
公开(公告)号：KR1020010083637A
公开(公告)日：2001-09-01
申请号：KR1020000007625
申请日：2000-02-17
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김대기 , 이주영 , 류도현 , 이남규 , 이석호 , 김남호 , 김재선 , 류제호 , 최진영 , 임광진 , 최원선 , 김태곤 , 차훈
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D207/34
摘要： PURPOSE: A pyrrolopyrimidinone derivative is provided to possess good absorbency in gastrointestines and to impart PDE V reaction inhibiting capability in vivo to enable it to be utilized in various medical treatment applications. CONSTITUTION: The pyrrolopyrimidinone derivative having the following formula(1) (wherein R1 is hydrogen atom, methyl or ethyl group; R2 is hydrogen atom, methyl group or halogen atom; R3 is C1-C4 alkyl group; R4 is ethyl, n-propyl or allyl group; R5 is SO2NR6R7 or NHSO2R8; R6 and R7 in combination together form piperidino, piperazinyl or homo-piperazinyl group where its heterocyclic ring can be substituted or not substituted by R9; R8 is methyl group; R9 is at least one halogen atom, hydroxy group, CO2R10 or C1-C4 alkyl group substituted or not substituted by tetrazole group (also substituted or not substituted by C1-C3 alkyl group); and R10 is hydrogen atom) can be produced by combining both compounds of the following formulas (2) and (3) (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the same meaning with the formula (1); X is SO2Y where Y is a halogen atom, or amino group).
摘要翻译：目的：提供吡咯并嘧啶酮衍生物以在胃肠道中具有良好的吸收性，并在体内赋予PDE V反应抑制能力，使其能够用于各种医疗治疗应用。构成：具有下式（1）的吡咯并嘧啶酮衍生物（其中R1是氢原子，甲基或乙基; R2是氢原子，甲基或卤原子; R3是C1-C4烷基; R4是乙基，正丙基或烯丙基; R5是SO2NR6R7或NHSO2R8; R6和R7组合形成哌啶子基，哌嗪基或高哌嗪基，其中杂环可以被R9取代或不被R9取代; R8是甲基; R9是至少一个卤素原子取代或未被四唑基取代或未被C1-C3烷基取代或未被C1-C3烷基取代的羟基，CO2R10或C1-C4烷基，R10为氢原子）可以通过将下列化学式 2）和（3）（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7与式（1）具有相同的含义; X是SO 2 Y，其中Y是卤素原子或氨基）。

5. 发明授权

KR100324911B1 피라졸로피리미디논 유도체와 이의 제조방법그리고 이의 용도 失效
标题翻译：吡唑并嘧啶衍生物的制备和使用过程
公开(公告)号：KR100324911B1
公开(公告)日：2002-02-28
申请号：KR1019990007580
申请日：1999-03-08
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김대기 , 이주영 , 이남규 , 류도현 , 김재선 , 최진영 , 이석호 , 임광진 , 차훈 , 김태곤
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 본발명은 PDE V 활성억제효과가우수한다음화학식 1로표시되는피라졸로피리미디논유도체와이의제조방법그리고이의용도에관한것이다. 상기화학식 1에서 : X, n, R, R, R및 R은각각발명의상세한설명에서정의한바와같다.

6. 发明授权

KR100512912B1 알코올대사 생약 촉진제 有权
标题翻译：酒精代谢促进剂
公开(公告)号：KR100512912B1
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：KR1019980044454
申请日：1998-10-19
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 박화근 , 곽의종 , 차훈
IPC分类号： A61K36/282 , A61P3/00 , A61P1/16
摘要： 본 발명은 알코올대사 생약 촉진제에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 약쑥, 구기자, 건강, 진피, 연근, 지구자, 상심자 및 오미자로 구성된 군에서 선택된 1종 이상의 생약을 에탄올로 추출하고, 감압농축하여 수득한 추출물을 유효성분으로 포함하는 알코올대사 생약 촉진제를 그 특징으로 하는 것으로서, 생체내 알코올 대사를 촉진시켜 알코올 농도 및 아세트알데히드의 농도를 낮춤으로써 알코올 섭취에 따르는 숙취제거를 효율적으로 할 수 있으며, 또한 생약재를 이용하여 제조되는 바, 간에 해를 미치지 아니하고 생체에 적용할 수 있는 효과가 있는 알코올대사 생약 촉진제에 관한 것이다.

7. 发明授权

KR100358083B1 피롤로피리미디논 유도체와 이의 제조방법, 그리고 이의용도 有权
标题翻译：吡咯烷酮衍生物及其制备方法及其用途
公开(公告)号：KR100358083B1
公开(公告)日：2002-10-25
申请号：KR1020000007625
申请日：2000-02-17
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김대기 , 이주영 , 류도현 , 이남규 , 이석호 , 김남호 , 김재선 , 류제호 , 최진영 , 임광진 , 최원선 , 김태곤 , 차훈
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D207/34
摘要： 본 발명은 PDE V 활성억제 효과가 우수한 다음 화학식 1로 표시되는 피롤로피리미디논 유도체와 이의 제조방법 및 제조에 사용되는 중간체 화합물, 그리고 이를 함유하는 약제조성물 및 치료제로서의 용도에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서 : R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 R
5 는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

8. 发明授权

KR100297814B1 피라졸로피리미디논유도체와이의제조방법그리고이의용도 失效
标题翻译：吡唑并嘧啶酮衍生物，其制备方法和用途
公开(公告)号：KR100297814B1
公开(公告)日：2001-10-26
申请号：KR1019980060436
申请日：1998-12-29
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김대기 , 이주영 , 이남규 , 류도현 , 김재선 , 최진영 , 이석호 , 임광진 , 차훈 , 김태곤 , 김기협
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 본 발명은 PDE V 활성억제 효과가 우수한 다음 화학식 1로 표시되는 피라졸로피리미디논 유도체와 이의 제조방법 그리고 이의 용도에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기 화학식 1에서 : R
1 , R
2 , R
3 및 R
4 는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

9. 发明公开

KR1020000059756A 피라졸로피리미디논 유도체와 이의 제조방법그리고 이의 용도 失效
标题翻译：吡唑并吡啶酮衍生物及其制备方法及其用途
公开(公告)号：KR1020000059756A
公开(公告)日：2000-10-05
申请号：KR1019990007580
申请日：1999-03-08
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김대기 , 이주영 , 이남규 , 류도현 , 김재선 , 최진영 , 이석호 , 임광진 , 차훈 , 김태곤
IPC分类号： C07D487/04
摘要： PURPOSE: Pyrazolopyrimidinone derivatives are provided which are rapidly absorbed in gastrointestinal duct and which have an inhibiting activity to PDE V in vivo. Therefore, the derivatives are useful to treat impotence and sex-failure as well as various cardiovascular diseases such as angina, hypertension, heart failure and atherosclerosis. CONSTITUTION: The pyrazolopyrimidinone derivatives are represented by formula (1), wherein X represents nitrogen atom or methine group; n is an integer of 0 or 1 to 4; R1 represents hydrogen, C1-C3 alkyl substituted or unsubstituted by one or more fluoro atoms, or C3-C6 cycloalkyl; R2 represents hydrogen, C1-C6 alkyl substituted or unsubstituted by substituent selected from hydroxyl group. C1-C3 alkoxy, C3-C6 cycloalkyl and one or more fluoro atoms, C3-C6 cycloalkyl, C2-C6 alkenyl or C2-C6 alkynyl; R3 represents C1-C6 alkyl substituted or unsubstituted by substituent selected from C3-C6 cycloalkyl and one or more fluoro atoms, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl or C3-C6 cycloalkyl; R4 represents C1-C4 alkyl substituted or unsubstituted by substituent selected from hydroxyl group, one or more fluoro atoms and heterocyclic ring comprising nitrogen atom (wherein, heterocyclic ring is selected from the group consisting of pyrrolidine, piperidine, piperazine, morpholine, pyrrole and imidazole, and the nitrogen atom is not bound to C1-C4 alkyl) or (C1-C5 alkyl) NR5R6; R5 and R6 are same or independently hydrogen, C1-C4 alkyl, C3-C6 cycloalky, or heteroaliphatic or heteroaromatic ring selected from the group consisting of pyrrolidine, piperidine, piperazine, morpholine, pyrrole and imidazole bound with nitrogen atom, wherein the ring is substituted by C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, hydroxyl group, or one or more halogen atoms.
摘要翻译：目的：提供吡唑并嘧啶酮衍生物，其在胃肠道中快速吸收，并且对体内PDE V具有抑制作用。因此，该衍生物可用于治疗阳ence和性别失败以及各种心血管疾病如心绞痛，高血压，心力衰竭和动脉粥样硬化。构成：吡唑并嘧啶酮衍生物由式（1）表示，其中X表示氮原子或次甲基; n为0或1〜4的整数; R1表示氢，被一个或多个氟原子取代或未取代的C1-C3烷基，或C3-C6环烷基; R 2表示氢，被选自羟基的取代基取代或未取代的C 1 -C 6烷基。 C 1 -C 3烷氧基，C 3 -C 6环烷基和一个或多个氟原子，C 3 -C 6环烷基，C 2 -C 6烯基或C 2 -C 6炔基; R 3表示被选自C 3 -C 6环烷基和一个或多个氟原子的取代或未取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基或C 3 -C 6环烷基; R4表示被选自羟基，一个或多个氟原子的取代基或含氮原子的杂环取代或未取代的C1-C4烷基（其中，杂环选自吡咯烷，哌啶，哌嗪，吗啉，吡咯和咪唑，并且氮原子不与C 1 -C 4烷基结合）或（C 1 -C 5烷基）NR 5 R 6; R 5和R 6相同或独立地是与氮原子结合的选自吡咯烷，哌啶，哌嗪，吗啉，吡咯和咪唑的氢，C1-C4烷基，C3-C6环烷基或杂脂族或杂芳族环，其中环是被C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基，羟基或一个或多个卤素原子取代。

10. 发明公开

KR1020000043995A 피라졸로피리미디논유도체와이의제조방법그리고이의용도 失效
标题翻译：吡咯并嘧啶酮衍生物，其制备方法及其用途
公开(公告)号：KR1020000043995A
公开(公告)日：2000-07-15
申请号：KR1019980060436
申请日：1998-12-29
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김대기 , 이주영 , 이남규 , 류도현 , 김재선 , 최진영 , 이석호 , 임광진 , 차훈 , 김태곤 , 김기협
IPC分类号： C07D487/04
摘要： PURPOSE: A pyrazollopyrimidinone derivative showing an excellent inhibiting effect on 3', 5'-monophosphate specific phosphoesterase, a method for preparing thereof and a use thereof are provided. CONSTITUTION: A pyrazollopyrimidinone derivative is represented by the following formula 1, where R¬1 is one selected from the group consisting of hydrogen, alkyl having 1-3 carbon atoms which is either substituted or unsubstituted by more than one fluorine atoms and cycloalkyl having 3-6 carbon atoms; R¬2 is one selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, alkoxy having 1-3 carbon atoms, cycloalkyl having 3-6 carbon atoms, alkyl having 1-6 carbon atoms which is either substituted or unsubstituted by more than one fluorine atom, alkenyl having 2-6 carbon atoms and alkynyl having 2-6 carbon atoms; R¬3 is one selected from the group consisting of cycloalkyl having 3-6 carbon atoms, alkyl having 1-6 carbon atoms which is either substituted or unsubstituted by more than one fluorine atom, alkenyl having 2-6 carbon atoms and alkynyl having 2-6 carbon atoms; R¬4 is either a SO2NR¬5R¬6 or NHCOR¬7, where each R¬5 and R¬6 forms one selected from the group consisting of pyrollidinyl group, piperidino group, morpholino group and piperazinyl group with a nitrogen atom and each of them is substituted by a substituent of R¬8; and R¬7 is one selected from the group consisting of cycloalkyl having 3-6 carbon atoms, alkyl having 1-6 carbon atoms which is either substituted or unsubstituted by more than one fluorine atom and cycloalkyl having 3-7 carbon atoms, where R¬8 is one selected from the group consisting of CO2H, (alkyl having 1-4 carbon atoms)CO2H, PO(OR¬9)(OR¬10) and (alkyl having 1-4 carbon atoms)PO(OR¬9)(OR¬10), where R¬9 and R¬10 are same or different from each other and each of them is either hydrogen atom or alkyl having 1-4 carbon atoms. The pyrazollopyrimidinone derivative of the formula 1 and pharmaceutically acceptable salt thereof are prepared by a ring-formation reaction of the compound of the following formula 2, where the R¬1, R¬2, R¬3 and R¬4 are same as defined above; R¬11 is either the R¬4 or a precursor of the R¬4. The pharmaceutical composition contains the pyrazollopyrimidinone derivative of the formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient and pharmaceutically acceptable diluent or carrier and the pharmaceutical composition is used for treating diseases caused by the 3', 5'-monophosphate specific phosphoesterase such as impotence, heart attack, heart failure, renal failure, vascular contraction, Raynaud's disease, inflammatory disease, apoplexy, chronic asthma, hyperpiesia, allergic coryza, glaucoma and the like.
摘要翻译：目的：提供对3'，5'-单磷酸酯特异性磷酸酯酶具有优异抑制作用的吡唑并嘧啶酮衍生物及其制备方法及其用途。构成：吡唑并嘧啶酮衍生物由下式1表示，其中R1-1选自氢，具有1-3个碳原子的烷基，其被多于一个氟原子取代或未取代，环烷基具有3个 -6个碳原子; R 2选自氢，羟基，具有1-3个碳原子的烷氧基，具有3-6个碳原子的环烷基，具有1-6个碳原子的烷基，其被多于一个氟原子取代或未取代具有2-6个碳原子的烯基和具有2-6个碳原子的炔基; R 3是选自具有3-6个碳原子的环烷基，具有1-6个碳原子的烷基，其被多于一个氟原子取代或未取代的烷基，具有2-6个碳原子的烯基和具有2个碳原子的炔基 -6个碳原子; R 4是SO 2 NR 5 R 6或NHCOR 7，其中每个R 5和R 6形成一个选自由吡咯烷基，哌啶子基，吗啉代基和哌嗪基与氮原子组成的组，每个的R 8取代基取代; R 7为选自具有3-6个碳原子的环烷基，具有1-6个碳原子的烷基，其被多于一个氟原子取代或未取代的环烷基和具有3-7个碳原子的环烷基，其中R 〇8是选自CO 2 H（具有1-4个碳原子的烷基）CO 2 H，PO（OR 9）（OR 10）和（具有1-4个碳原子的烷基）PO（OR 9）（OR-10），其中R 9和R 10彼此相同或不同，它们各自为氢原子或具有1-4个碳原子的烷基。式1的吡唑并嘧啶酮衍生物及其药学上可接受的盐通过下式2的化合物的成环反应制备，其中R 1，R 2，R 3和R 4与定义相同以上; R11是R 4或R 4的前体。药物组合物含有式1的吡唑并嘧啶酮衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分和药学上可接受的稀释剂或载体，该药物组合物用于治疗由3'，5'-单磷酸酯特异性磷酸酯酶引起的疾病，例如阳ence 心脏病，心力衰竭，肾衰竭，血管收缩，雷诺氏病，炎症性疾病，中风，慢性哮喘，高眼压，过敏性鼻炎，青光眼等。

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