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1. 发明公开

KR1020080040046A 티아졸 유도체 无效
标题翻译：噻唑衍生物
公开(公告)号：KR1020080040046A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：KR1020087007622
申请日：2006-08-30
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 하야까와,마사히꼬 , 니가와라,다까히로 , 츠찌야,가즈유끼 , 이시바시,나오끼 , 오꾸무라,미쯔아끼 , 가와모또,유이찌로 , 나가요시,아끼라
IPC分类号： C07D277/20 , C07D277/56 , A61K31/426 , A61P3/10
CPC分类号： C07D277/46 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要： [PROBLEMS] To provide a compound which is useful as a GK activator. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] As a result of an extensive study on thiazole derivatives, it is found that a compound having an oxamoyl group, a glycol group or the like on a thiazole ring and a compound having an acetamide group substituted by a dicyclic heteroaryl group such as a quinolyl have a good GK activation effect. These compounds are useful as therapeutic agents for diabetes, particularly type 2 diabetes.
摘要翻译： [问题]提供可用作GK活化剂的化合物。 [解决问题的手段]作为对噻唑衍生物的广泛研究的结果，发现在噻唑环上具有硝酰基，二醇基等的化合物和具有被二环杂芳基取代的乙酰胺基的化合物群如喹啉具有良好的GK活化作用。这些化合物可用作糖尿病，特别是2型糖尿病的治疗剂。

2. 发明公开

KR1020070110128A 퀴누클리딘 유도체의 신규한 염 无效
标题翻译：喹诺酮衍生物的新型盐
公开(公告)号：KR1020070110128A
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：KR1020077022738
申请日：2006-03-06
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 하야까와,마사히꼬 , 사미즈,기요히로 , 우에바야시,히로시 , 이께다,겐 , 다께우찌,마꼬또
IPC分类号： C07D453/02 , A61K31/4725 , A61P1/06 , A61P7/12
CPC分类号： C07D453/02
摘要： An acid addition salt formed from (-)-(1R)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylic acid (3R)-quinuclidin-3-yl ester and an acid selected from the group consisting of (-)-(2S,3S)-tartaric acid, (+)-(2S,3S)-di-o-benzoyltartaric acid, (+)-(2S,3S)-di-o-(4-methylbenzoyl) tartaric acid, (-)-L-phenylalanine, benzenesulfonic acid, cyclohexanesulfamic acid, hydrobromic acid, naphthalene-2-sulfonic acid, sebacic acid, (+)-camphor-10-sulfonic acid, p-toluenesulfonic acid, ethanesulfonic acid, methanesulfonic acid and methyl phosphate. This salt does not show hygroscopicity in such a level that is not desirable for use as a pharmaceutical agent or an active ingredient of a pharmaceutical agent, and therefore is an extremely useful compound for use as a pharmaceutical agent or an active ingredient of a pharmaceutical agent.
摘要翻译：由（ - ） - （1R）-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-羧酸（3R） - 奎宁环-3-基酯和选自以下的酸形成的酸加成盐：的（ - ） - （2S，3S） - 酒石酸，（+） - （2S，3S） - 二 - 邻 - 苯甲酰基酒石酸，（+） - （2S，3S） - 二 - （4-甲基苯甲酰基）酒石酸，（ - ） - L-苯丙氨酸，苯磺酸，环己烷氨基磺酸，氢溴酸，萘-2-磺酸，癸二酸，（+） - 樟脑-10-磺酸，对甲苯磺酸，乙磺酸，甲磺酸酸和磷酸甲酯。该盐在不能用作药剂或药剂的活性成分的水平不显示吸湿性，因此是用作药剂或药剂活性成分的极其有用的化合物。

3. 发明授权

KR100633844B1 2-시아노-4-플루오로피롤리딘 유도체 또는 그의 염 失效
标题翻译： 2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其盐
公开(公告)号：KR100633844B1
公开(公告)日：2006-10-16
申请号：KR1020057001166
申请日：2003-07-18
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 하야까와,마사히꼬 , 네고로,겐지 , 미야모또,사또시 , 스즈끼,다까유끼 , 마루야마,다쯔야 , 나까노,료스께
IPC分类号： C07D207/16 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D451/04
摘要： 본 발명은 우수한 디펩티딜 펩티다제 IV 저해 작용을 갖는 화합물, 및 상기 작용에 기초하는 우수한 인슐린 의존성 당뇨병 (제1형 당뇨병), 특히 인슐린 비의존성 당뇨병 (제2형 당뇨병), 인슐린 저항성 질환 및 비만의 치료제를 제공한다.
디펩티딜 펩티다제, 저해 작용, 인슐린 의존성 당뇨병, 인슐린 비의존성 당뇨병, 인슐린 저항성 질환, 비만

4. 发明公开

KR1020050023452A 2-시아노-4-플루오로피롤리딘 유도체 또는 그의 염 失效
标题翻译： 2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其盐
公开(公告)号：KR1020050023452A
公开(公告)日：2005-03-09
申请号：KR1020057001166
申请日：2003-07-18
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 하야까와,마사히꼬 , 네고로,겐지 , 미야모또,사또시 , 스즈끼,다까유끼 , 마루야마,다쯔야 , 나까노,료스께
IPC分类号： C07D207/16 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D451/04
摘要： 본 발명은 우수한 디펩티딜 펩티다제 IV 저해 작용을 갖는 화합물, 및 상기 작용에 기초하는 우수한 인슐린 의존성 당뇨병 (제1형 당뇨병), 특히 인슐린 비의존성 당뇨병 (제2형 당뇨병), 인슐린 저항성 질환 및 비만의 치료제를 제공한다.

5. 发明公开

KR1020040000507A 3-퀴놀린-2(1Ｈ)-일리덴인돌린-2-온 유도체 无效
标题翻译： 3-喹啉-2（1H） - 亚基]二氢吲哚-2-酮衍生物
公开(公告)号：KR1020040000507A
公开(公告)日：2004-01-03
申请号：KR1020037015320
申请日：2002-05-23
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 사미즈,기요히로 , 히사미찌,히로유끼 , 마쯔히사,아끼라 , 기노야마,이사오 , 하야까와,마사히꼬 , 다니구찌,노부아끼 , 이데야마,유끼따까 , 구로미쯔,사다오 , 야히로,기요시 , 오까다,미노루
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D263/10 , C07D209/34 , C07D211/22 , C07D215/12 , C07D215/60 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/10 , C07D493/04
摘要： 본 발명은 의약, 특히 혈관 신생이 관여하는 고형 암이나 당뇨병성 망막증 등의 질환의 치료약으로서 유용한 혈관 내피 세포 증식 인자(VEGF: Vascular Endothelial Growth Factor) 저해제를 제공한다. 즉, 하기 화학식 I로 표시되는 신규한 3-퀴놀린-2(1H)-일리덴인돌린-2-온 유도체 또는 그의 염은 양호한 VEGF 저해 작용, 혈관 신생 저해 작용 및 항 종양 작용을 갖고 있고, 바람직한 VEGF 저해제, 혈관 신생 저해제 및 항암제로서 유용하다.

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