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1. 发明授权

KR100444697B1 피리도티아진유도체및이를포함하는약제학적조성물 失效
公开(公告)号：KR100444697B1
公开(公告)日：2005-01-13
申请号：KR1019980703550
申请日：1996-11-14
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 시시쿠라준이치 , 이나미히로시 , 야스나가도모유키 , 히라노마사아키 , 사카모토슈이치 , 오노가즈시게 , 오카다마사미치 , 쓰카모토신이치
IPC分类号： A61K31/54 , C07D513/04
CPC分类号： A61K31/5415
摘要： Neuron protective agents on the basis of the inhibition of neuronotoxicity of kainic acid and compounds useful as such agents. Pyridothiazine derivatives represented by general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof and neuronotoxicity inhibitors containing as the active ingredient these compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A represents a pyridine ring; formula (II) represents formula (III) or formula (IV); and R , R , R , R and R are the same or different and each represents hydrogen, optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, carboxy or lower alkoxycarbonyl or does not exist, or R and R together form a nitrogenous heterocycle optionally having a nitrogen atom as another heteroatom, being fused with a benzene ring, or being substituted by lower alkyl.
摘要翻译：＆LT; CHEM＆GT; 神经元保护剂基于抑制红藻氨酸和可用作此类药物的化合物的神经毒性。由通式（I）表示的吡啶并噻嗪衍生物或其药学上可接受的盐以及含有这些化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的神经毒性抑制剂，其中A表示吡啶环; 式（II）表示式（III）或式（IV）; 并且R 1，R 2，R 3，R 4，并且R 5是氢。各自代表氢，任选取代的低级烷基，环烷基，烯基，芳基，羧基或低级烷氧基羰基或不存在，或者R 2和R 2相同或不同。并且R 3是氢。一起形成任选具有氮原子作为另一个杂原子的含氮杂环，与苯环稠合或被低级烷基取代。

2. 发明公开

KR1020040099342A 아미노메틸 치환된 티아졸로벤즈이미다졸 유도체 无效
标题翻译：氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物
公开(公告)号：KR1020040099342A
公开(公告)日：2004-11-26
申请号：KR1020047014696
申请日：2003-03-19
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 이타하나히로쓰네 , 후지야스지로 , 하야시베사토시 , 와타나베도시히로 , 오카다마사미치 , 도야다카시
IPC分类号： C07D513/04
CPC分类号： A61K31/429 , A61K31/5377 , C07D513/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 신규 아미노메틸 치환된 티아졸로벤즈이미다졸 유도체 또는 이의 염의 제공에 관한 것이다.
상기 유도체 또는 이의 염은 메타보트로픽 글루타메이트 수용체 작용을 가지며, 경구활성이 우수하며, 의약으로서 유용하다.
화학식 I

상기 화학식 I에서,
R
1 은 산소 함유 포화 헤테로환 등이며,
Alk
1 은 저급 알킬렌이며,
m은 O 또는 1이며,
Alk
2 는 옥소기로 치환될 수 있는 저급 알킬렌이며,
n은 O 또는 1이며,
X는 결합, O, S 또는 NR
5 이며,
R
3 은 H 등이며,
R
2 , R
4 , R
5 , R
6 및 R
7 은 동일하거나 상이하며, H 등이며,
단, X가 결합이며 n이 1일 경우, R
3 은 저급 알킬 또는 할로게노 저급 알킬이 아니고, m이 1이고 R
1 이 OH 또는 메톡시이며 Alk
1 이 C
1-3 알킬렌이고, 1) X가 결합이며 n이 1이고 R
3 이 H일 경우 또는 2) X가 결합이며 n이 O이고 R
3 이 사이클로헥산일 경우, R
4 는 메틸 이외의 기이다.

3. 发明公开

KR1019970706274A 1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린디온유도체및이를포함하는약제학적조성물 失效
标题翻译： 1,2,3,4-四氢喹喔啉二酮衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR1019970706274A
公开(公告)日：1997-11-03
申请号：KR1019970701879
申请日：1995-09-25
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 시시쿠라쥰이치 , 이나미히로시 , 사카모토슈이치 , 쓰카모토신이치 , 사사마타마사오 , 오카다마사미치 , 후지이미쓰오
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/495 , C07D241/44 , C07D471/04
摘要： 다음 화학식 (Ⅰ)의 1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린디온 유도체 또는 이의 염 및 이를 함유하는 NMDA-글리신 수용체 및/또는 AMPA 수용체 길항제, 카이닌 신경세포 독성 작용 억제제. 또는 당해 화합물과 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제 조성물.

상기 화학식 (Ⅰ)에서, X는 N 또는 CH이고, R은 이미다졸릴 그룹 또는 디-저급 알킬아미노 그룹이며, R
1 은 (1) 할로겐 원자, 니트로 그룹, 시아노 그룹, 카복실 그룹, 아미노 그룹, 모노- 또는 디-저급 알킬아미노 그룹, 저급 알카노일 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 저급 알킬술피닐 그룹 또는 저급 알킬술포닐 그룹, 카바모일 그룹, (2) 할로겐 원자, 카복실 그룹 또는 아릴 그룹에 의해 치환될 수 있는 저급 알킬 그룹 또는 저급 알콕시 그룹 또는 (3) 저급 알콕시카보닐 그룹 또는 카복실 그룹에 의해 치환될 수 있는 페닐 옥시 그룹이고, R
2 는 하이드록실 그룹, 저급 알콕시 그룹, 아미노 그룹 또는 모노- 또는 디-저급 알킬아미노 그룹이며, A는 치환될 수 있는 저급 알킬렌 그룹 또는 화학식 -OB-의 그룹이고, B는 저급 알킬렌 그룹이며, 단, R이 이미다졸 그룹이고 R
1 시아노 그룹이며 A가 에틸렌 그룹이고 R
2 가 하이드록실 그룹인 경우는 제외한다.

4. 发明授权

KR100392151B1 1,2,3,4-테트라하이드로퀴녹살린디온유도체및이를포함하는약제학적조성물 失效
公开(公告)号：KR100392151B1
公开(公告)日：2003-11-20
申请号：KR1019970701879
申请日：1995-09-25
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 시시쿠라쥰이치 , 이나미히로시 , 사카모토슈이치 , 쓰카모토신이치 , 사사마타마사오 , 오카다마사미치 , 후지이미쓰오
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/495 , C07D241/44 , C07D471/04
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D241/44 , C07D249/08
摘要： A 1,2,3,4-tetrahydroquinoxalinedione derivative represented by the following formula (I) or salt thereof, an NMDA-glycine receptor and/or AMPA receptor antagonist or kainic acid neurotoxicity inhibitor containing the derivative or salt. In addition, a pharmaceutical composition comprising said compound and a pharmaceutically acceptable carrier. wherein symbols in the above formula represent the following meanings, respectively: X: N, CH, R: an imidazolyl group or a di-lower alkylamino group, R : (1) a halogen atom, a nitro group, a cyano group, a carboxyl group, an amino group, a mono- or di-lower alkylamino group, a lower alkanoyl group, a lower alkylthio group, a lower alkylsulfinyl group, a lower alkylsulfonyl group or a carbamoyl group, (2) a lower alkyl group or lower alkoxyl group which may be substituted by a halogen atom, a carboxyl group or an aryl group, (3) a phenyloxy group which may be substituted by a lower alkoxycarbonyl group or a carboxyl group, R : a hydroxyl group, a lower alkoxyl group, an amino group or a mono- or di-lower alkylamino group, A: a lower alkylene group which may be substituted or a group represented by the formula -O-B-, and B: a lower alkylene group, with the proviso that the case wherein R represents an imidazolyl group, R represents a cyano group, A represents an ethylene group and R represents a hydroxyl group is excluded.
摘要翻译：由下式（I）表示的1,2,3,4-四氢喹喔啉二酮衍生物或其盐，含有该衍生物或盐的NMDA-甘氨酸受体和/或AMPA受体拮抗剂或海人藻酸神经毒性抑制剂。另外，包含所述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。＆LT; CHEM＆GT; 其中上式中的符号分别表示以下含义：X：N，CH，R：咪唑基或二低级烷基氨基，R 1：（1）卤素原子，硝基，氰基羧基，氨基，一或二低级烷基氨基，低级烷酰基，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基或氨基甲酰基，（2）低级烷基低级烷氧基或可被卤素原子，羧基或芳基取代的低级烷氧基，（3）可被低级烷氧基羰基或羧基取代的苯氧基，R 2：羟基，低级烷氧基，氨基或一或二低级烷基氨基，A：可被取代的低级亚烷基或由式-OB-表示的基团，以及B：低级亚烷基与条件是其中R表示咪唑基的情况，R 1表示氢。代表氰基，A代表亚乙基，R 2代表亚烷基。代表羟基被排除在外。

5. 发明公开

KR1020010006951A 신규한 티아졸로벤조이미다졸 유도체 无效
标题翻译：新型噻唑烷基咪唑衍生物
公开(公告)号：KR1020010006951A
公开(公告)日：2001-01-26
申请号：KR1020000017589
申请日：2000-04-04
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 하야시베사토시 , 이타하나히로쓰네 , 오카다마사미치 , 고하라아쓰유키 , 마에노교이치 , 야히로기요시 , 시마다이쓰로 , 다나베가즈히토 , 네고로겐지 , 가미쿠보다카시 , 사카모토슈이치
IPC分类号： C07D513/04 , A61P25/00
CPC分类号： C07D513/04 , A61K31/429
摘要： PURPOSE: Thiazolobenzimidazole derivatives are provided to specifically act on metabotropic glutamate receptors and to use as drugs. CONSTITUTION: Novel thiazolo(3,2-a)benzimidazole derivatives represented by general formula(I), which are useful as intermediates for the synthesis of the derivatives, wherein R1 is optionally substituted carbamoyl, carbonyl, oxy, amino, carbonylamino, or the like, R2 is hydrogen, lower alkyl, or the like, and R3, R4 and R5 are each independently hydrogen, lower alkyl, or the like.
摘要翻译：目的：提供噻唑并咪唑衍生物专门用于代谢型谷氨酸受体并用作药物。构成：由通式（I）表示的新型噻唑并（3,2-a）苯并咪唑衍生物，其可用作合成衍生物的中间体，其中R 1为任选取代的氨基甲酰基，羰基，氧基，氨基，羰基氨基或 R 2为氢，低级烷基等，R 3，R 4和R 5各自独立地为氢，低级烷基等。

6. 发明公开

KR1020000016320A 이미다졸-치환된 퀴녹살린디온 유도체 无效
标题翻译：咪唑取代的喹喔啉衍生物
公开(公告)号：KR1020000016320A
公开(公告)日：2000-03-25
申请号：KR1019980709893
申请日：1997-06-05
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 사카모토슈이치 , 오모리준야 , 시시쿠라준-이치 , 오카다마사미치 , 사사마타마사오
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/495
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： PURPOSE: Imidazole-substituted quinoxalinedione derivative, pharmaceutically acceptable salts thereof, and medicinal composition or salts thereof and pharmaceutical composition being useful as glutamate receptor antagonist including pharmaceutically acceptable carrier are provided. CONSTITUTION: Substituted imidazolylquinoxalinedione derivatives represented by general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof and medicinal compositions comprising these compounds or salts thereof and pharmaceutically acceptable carriers and being useful as glutamate receptor antagonists, etc. In said formula, wherein each symbol has the following meaning: A:(CH2)m or Ph-(CH2)p (Ph being phenyl); X: oxygen or NR4; R1: hydrogen, hydroxy or triazolyl, provided that X may be a bond when R1 is triazolyl; R2: hydrogen, nitro, halogenated lower alkyl, cyano, amino, mono- or di(lower alkyl)amino, or halogeno; R3 and R4: the same or different and each representing hydrogen or lower alkyl; n:0, 1 or 2; m: an integer of 2 to 6; and p: an integer of 1 to 6.
摘要翻译：目的：提供咪唑取代的喹喔啉二酮衍生物，其药学上可接受的盐，及其医药组合物或盐，以及可用作谷氨酸受体拮抗剂（包括药学上可接受的载体）的药物组合物。构成：由通式（I）表示的取代的咪唑基喹喔啉二酮衍生物或其药学上可接受的盐和包含这些化合物或其盐的药物组合物和药学上可接受的载体，并且可用作谷氨酸受体拮抗剂等。在所述配方中，其中每个符号具有以下意思是：A（CH2）m或Ph-（CH2）p（Ph为苯基）; X：氧或NR4; R1：氢，羟基或三唑基，条件是当R1为三唑基时，X可为键; R2：氢，硝基，卤代低级烷基，氰基，氨基，一或二（低级烷基）氨基或卤素; R3和R4：相同或不同，各自表示氢或低级烷基; n：0,1或2; m：2〜6的整数; 和p：1〜6的整数。

7. 发明公开

KR1019990067528A 피리도티아진유도체및이를포함하는약제학적조성물 失效
标题翻译：吡啶噻嗪衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR1019990067528A
公开(公告)日：1999-08-25
申请号：KR1019980703550
申请日：1996-11-14
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 시시쿠라준이치 , 이나미히로시 , 야스나가도모유키 , 히라노마사아키 , 사카모토슈이치 , 오노가즈시게 , 오카다마사미치 , 쓰카모토신이치
IPC分类号： A61K31/54 , C07D513/04
摘要： 본 발명은 카인산 신경세포 독성 억제에 근거하는 신경세포 보호제 및 카인산 신경세포 독성 억제에 근거하는 신경세포 보호제로서 유용한 화합물에 관한 것다.
또한, 본 발명은 하기 화학식 I로 나타내는 피리도티아진 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 유효성분으로 하는 카인산 신경세포 독성 억제, 및 하기 화학식 I의 피리도티아진 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다.
화학식 Ⅰ

상기식에서
A환은 피리딘환이며,
는 또는 이고,
R
l , R
2 , R
3 , R
4 및 R
5 는 동일하거나 상이하며, 수소원자, 치환기를 가질 수 있는 저급 알킬기, 사이클로알킬기, 알케닐기, 아릴기, 카복실기, 저급 알콕시카보닐기 또는 존재하지 않거나 R
2 및 R
3 이 일체로 되어 다른 헤테로원자로서 질소원자를 가질 수 있으며, 벤젠환과 축합할 수 있으며, 저급 알킬기로 치환될 수 있는 질소 함유 헤테로환을 형성할 수 있다.

8. 发明授权

KR100132903B1 축합 피자진 유도체 失效
标题翻译：熔化的吡嗪衍生物
公开(公告)号：KR100132903B1
公开(公告)日：1998-04-17
申请号：KR1019930701342
申请日：1991-11-01
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 사카모토슈이치 , 오모리쥰야 , 구보타히로카즈 , 사사마타마사오 , 오카다마사미치 , 히다카가즈유키
IPC分类号： C07D471/04 , C07D403/04
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D403/04
摘要： 본 발명은 글루타메이트 수용체 길항활성을 갖는 일반식 (Ⅰ)의 피라진 유도체에 관한 것이다:

상기식에서, Z는 C또는 N을 나타내고 (단, 두 Z가 동시에 N원자를 나타내지는 않는다), R
1 은 을 나타내며, 여기에서 는 또는 을 나타내고, R
6 는 H 또는 알킬을 나타내며, R
7 및 R
8 은 각각 H, 알킬, 니트로 또는 페닐을 나타내거나, R
7 및 R
8 은 함께 부타디에닐렌 또는 1,4-부틸렌을 나타내고, R
2 및 R
3 는 각각 H, F, 시아노, 아실, 니트로, 알킬, 모르폴리노 또는 상기 R
1 중의 하나를 나타내며, R
4 및 R
5 는 각각 H, 하이드록실, 알킬, 사이클로알킬, 헤테로사이클, 페닐 또는 Y-치환된 메틸, 사이클로알킬, 테트라하이드로푸릴, 카복실, 알콕시카보닐 또는 을 나타내고, R
9 및 R
10 은 각각 H 또는 알킬을 나타내거나, R
9 및 R
10 은 함께 산소원자들를 함유할 수 있는 5 또는 6원 사이클릭 그룹을 나타낸다.

9. 发明公开

KR1019930702291A 축합 피자진 유도체 失效
标题翻译：浓缩的吡嗪衍生物
公开(公告)号：KR1019930702291A
公开(公告)日：1993-09-08
申请号：KR1019930701342
申请日：1991-11-01
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 사카모토슈이치 , 오모리쥰야 , 구보타히로카즈 , 사사마타마사오 , 오카다마사미치 , 히다카가즈유키
IPC分类号： C07D471/04 , C07D403/04

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