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1. 发明公开

KR1020070017534A 디페닐 아제티디논 유도체의 제조방법 无效
标题翻译：二苯基氮杂环丁酮衍生物的制备方法
公开(公告)号：KR1020070017534A
公开(公告)日：2007-02-12
申请号：KR1020067024421
申请日：2005-05-20
申请人： 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하
发明人： 옌드랄라하이너 , 빌렌귄터 , 프리크벤델린 , 윤커베른트 , 볼만테오도르안드레아스
IPC分类号： C07D205/08
摘要： 본 발명은 화학식 I의 디페닐아제티디논 유도체 또는 치환체 X, R
1 및/또는 R
2 에서 보호된 형태의 제조방법에 관한 것이다.
화학식 I

상기 화학식 I에서,
X는 H 또는 OH이고,
R
1 은 OH 또는 OCH
3 이고,
R
2 는 F, CH
2 CH
3 또는 CH
2 NHR
4 이고,
R
3 은 H 또는 F이고,
R
4 는 H, CO-(CH
2 -)
n CO-R
5 또는 CO-(CH
2 -)
n NHR
6 이고,
n은 4 내지 16의 정수이고,
R
5 는 OH 또는 NH-CH
2 -[CH(OH)-]
m CH
2 OH이고,
R
6 은 H 또는 CO-[CH(OH)-]
m CH
2 OH이고,
m은 1 내지 5의 정수이다.
상기한 방법에 따라서, 신규한 화학식 II의 화합물을 화학식 III의 이민과 반응시킨다.
화학식 II

화학식 III

상기 화학식 II 및 III에서,
Y는 H, H; H, OH; H, OAc; H, OSi(알킬)
o (아릴)
p (여기서, o 및 p는 0, 1, 2 또는 3이고 o+p는 3이다); H, OTHP; H, OC(아릴)
3 ; H, OCH
2 O알킬; H, OCH(O알킬)CH
3 ; H, O알킬; H, OCH
2 아릴; O알킬, O알킬; 및 사이클릭 케톤 아세틸, 예틀 들어, O-(CH
2 -)
q -O(여기서, q는 2 또는 3이다)이고,
R
7 은 R
1 또는 O-보호 그룹이고,
R
8 은, 예를 들어, R
2 이다.
디페닐 아제티디논 유도체, β-아미노 카복스아미드, β-아미노 카복실산 에스테르, 사이클릭화

2. 发明公开

KR1020070039037A 2,3-디아미노프로피온산 유도체의 에난티오머 형태의제조방법 无效
标题翻译：生产2,3-二氨基酸衍生物的优质形式的方法
公开(公告)号：KR1020070039037A
公开(公告)日：2007-04-11
申请号：KR1020077000573
申请日：2005-06-28
申请人： 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하
发明人： 리케-차프외르크 , 빌렌귄터
IPC分类号： C07C231/18 , C07C233/83 , C07C269/06 , C07D213/74
CPC分类号： C07C227/32 , C07B2200/07 , C07C227/30 , C07C231/18 , C07C233/85 , C07C271/22 , C07D213/74 , C07D277/42 , C07C233/83
摘要： 본 발명은 화학식 II의 화합물로부터 비대칭 수소화로 화학식 I의 2,3-디아미노프로피온산 유도체의 에난티오머 형태를 제조하는 방법에 관한 것이다.
화학식 I

화학식 II

비대칭 수소화, IkB 키나제 억제제, 2,3-디아미노프로피온산 유도체

3. 发明公开

KR1020070027554A 1,4-디페닐 아제티딘온 유도체의 제조방법 无效
标题翻译：生产1,4-二苯基亚乙基二酮衍生物的方法
公开(公告)号：KR1020070027554A
公开(公告)日：2007-03-09
申请号：KR1020067024431
申请日：2005-05-20
申请人： 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하
发明人： 린덴슈미트안드레아스 , 윌데이비드윌리암 , 야에네게르하르트 , 볼만테오도르안드레아스 , 프리크벤델린 , 윤커베른트 , 리갈데이비드 , 빌렌귄터 , 옌드랄라하이너
IPC分类号： C07D205/08
CPC分类号： C07D205/08 , A61K31/33
摘要： The invention relates to a method for producing 1,4-diphenyl azetidinone derivatives from suitably protected beta-substituted amino amides, in the presence of silylation agents. Said method uses cyclization catalysts that comprise phosphonium ions as the cation of formula (XII), and ions of the following general formulas (a), (b), (c) or (d) as the anion. In said formulas, the symbols, substituents and indices are defined as follows: Z = C=O, C=S, S=O, SO2 or C=NR20; K = O, S, NR21 or CR22R23; L = NR24 or CR25R26; n = 0 or 1; M = O, C=O, NR27 or CR28R29; Q = O, S, NR30, CR31R32,C=O, C=S, S=O, SO2 or C=NR34; R = CR35 or N; T = CR36 or N; U = CR37 or N; V = CR38 or N; the groups R16 to R19can represent, for example, aryl or (C1-C15) alkyl, aryl(C1-C10)alkene, and the groups R20 to R32 and R34 to R38 can represent in addition H or heteroaryl; R39 and R40 represent, for example (C1-C6) alkyl. The anion can also be R41O-,R42COO- or Cl-, Br- or I- (combined with Ag2O). ® KIPO & WIPO 2007
摘要翻译：本发明涉及一种在甲硅烷基化剂存在下从适当保护的β-取代氨基酰胺生产1,4-二苯基氮杂环丁酮衍生物的方法。所述方法使用包含鏻离子作为式（Ⅻ）的阳离子和以下通式（a），（b），（c）或（d）的离子作为阴离子的环化催化剂。在所述式中，符号，取代基和指数定义如下：Z = C = O，C = S，S = O，SO 2或C = NR 20; K = O，S，NR21或CR22R23; L = NR24或CR25R26; n = 0或1; M = O，C = O，NR 27或CR 28 R 29; Q = O，S，NR30，CR31R32，C = O，C = S，S = O，SO2或C = NR34; R = CR35或N; T = CR36或N; U = CR37或N; V = CR38或N; 基团R16至R19可以表示例如芳基或（C1-C15）烷基，芳基（C1-C10）烯基，并且基团R20至R32和R34至R38可以另外表示H或杂芳基; R 39和R 40表示例如（C 1 -C 6）烷基。阴离子也可以是R41O-，R42COO-或Cl-，Br-或I-（与Ag2O结合）。 ®KIPO＆WIPO 2007

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