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1. 发明公开

KR1020140009438A 1급 아민 디아제늄디올레이트 헤테로시클릭 유도체 审中-实审
标题翻译：主要的氨基二氮杂环戊烷杂环衍生物
公开(公告)号：KR1020140009438A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：KR1020137025947
申请日：2012-03-05
申请人： 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션
发明人： 알리,암자드 , 로,마이클맨-츄 , 화이트헤드,브렌트 , 샤,쉬레닉,케이. , 헨더슨,티모시,제이. , 옌,린 , 궈,즈창
IPC分类号： C07D211/40 , C07D207/12 , A61K31/445 , A61P9/00 , A61P3/10
CPC分类号： C07D211/46 , C07D207/12 , C07D207/273 , C07D207/48 , C07D211/96 , C07D223/08 , C07D309/12 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/12
摘要： 고혈압, 폐동맥 고혈압 (PAH), 울혈성 심부전, 과도한 수분 저류로 인한 상태, 심혈관 질환, 당뇨병, 산화적 스트레스, 내피 기능장애, 간경변증, 자간전증, 골다공증 또는 신병증을 치료하는데 유용한, 하기 구조 화학식 I을 갖는 화합물.

2. 发明公开

KR1020170005871A 인자 XIa 억제제 审中-实审
标题翻译：西卡因XIA抑制剂
公开(公告)号：KR1020170005871A
公开(公告)日：2017-01-16
申请号：KR1020167036089
申请日：2015-05-22
申请人： 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션
发明人： 리우,웨이구오 , 에드먼드슨,스코트,디. , 구오,주옌 , 메르츠,에릭 , 오가와,앤서니,케이. , 소,숭-사우 , 순,완잉 , 브록쿠니어,린다,엘. , 알리,암자드 , 쿠앙,룽저 , 우,허핑
IPC分类号： C07D213/89 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/10 , C07D417/10 , A61K31/44 , A61K31/4192 , A61K31/167
CPC分类号： C07D417/10 , C07D213/89 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/10
摘要： 본발명은화학식 I의화합물및 1종이상의상기화합물을포함하는제약조성물, 및혈전증, 색전증, 응고항진또는섬유화변화를치료또는예방하기위해상기화합물을사용하는방법을제공한다. 상기화합물은선택적인자 XIa 억제제또는인자 XIa 및혈장칼리크레인의이중억제제이다.
摘要翻译：本发明提供式I化合物（该化学式应在此插入）和包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维化改变的方法。该化合物是选择性因子XIa抑制剂或因子XIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。

3. 发明公开

KR1020090103916A 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제로서의 니트로유도체 无效
标题翻译： NITRODERIVATIVES作为ANGIOTENSIN？受体拮抗剂
公开(公告)号：KR1020090103916A
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：KR1020097014549
申请日：2007-12-11
申请人： 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션 , 니콕스 에스. 에이.
发明人： 세브하트,이야수,케이. , 로,마이클,만-추 , 나루군드,라비.피. , 알리,암자드 , 프랭크린,크리스 , 알미란테,니콜레타 , 스토로니,라우라 , 스테파니니,실비아
IPC分类号： C07D403/10 , A61K31/41 , A61P9/12
CPC分类号： C07D403/10
摘要： A compound having the structure (Formula I), wherein R is an angiotensin receptor antagonist active group, Y is-Y1-Y2-Y3-Y4-Y5.; Y1 is C(R1R2); R1 is selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, C1-4 alkyl, and-0C(0)C1-4 alkyl; Y2 is O or CH2; Y3 is C(O) or CH2; Y4 is O or CH2; Y5 is-(CH2) 1-2-(X)0-l-(CH2)0-l-or is absent; X is-O-or-CR3R4-; and R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-C4 alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which is useful for treating hypertension.
摘要翻译：具有结构（式I）的化合物，其中R是血管紧张素受体拮抗剂活性基团，Y是-Y1-Y2-Y3-Y4-Y5。 Y1是C（R1R2）; R 1选自氢和C 1-4烷基; R 2选自氢，C 1-4烷基和-C（O）C 1-4烷基; Y2是O或CH2; Y 3是C（O）或CH 2; Y4是O或CH2; Y 5是 - （CH 2）1-2 - （X）0 -1-（CH 2）0 -1-或不存在; X是-O-或-CR 3 R 4 - ; 并且R 3和R 4独立地选自氢和C 1 -C 4烷基; 或其药学上可接受的盐或水合物，其可用于治疗高血压。

5. 发明公开

KR1020150100879A Ａ2Ａ 길항제 성질을 갖는 헤테로비시클로-치환된-[1,2,4]트리아졸로[1,5-Ｃ]퀴나졸린-5-아민 화합물 审中-实审
标题翻译：取代[1,2,4]三唑并[1,5-C]喹唑啉-5-胺化合物与A2A拮抗剂性质
公开(公告)号：KR1020150100879A
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：KR1020157020147
申请日：2013-12-20
申请人： 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션
发明人： 알리,암자드 , 로,마이클만-추 , 임,연-희 , 스탬퍼드,앤드류 , 쾅,룽쩌 , 템페스트,폴 , 위,유농 , 후앙,시안하이 , 헨더슨,티모시,제이. , 김,재-훈 , 보이스,크리스토퍼 , 팅,폴린 , 정,쥔잉 , 메츠거,에드워드 , 조른,니콜라스 , 샤오,동 , 갈로,조콘다,브이. , 원,월터 , 우,허핑 , 덩,치아오린
IPC分类号： C07D487/04 , C07D403/06 , A61K31/519 , A61K31/4985
CPC分类号： C07D519/00 , C07D487/04
摘要： A2A 수용체의 길항제인 화학식 GI (구조식으로 표시됨)의 화합물이 개시되고, 여기서 "RG3", "Rd1" 내지 "Rd4", "n", "m", "p", "W", "X", "Y", 및 "Z"는 본원에서 정의된다. A2A 수용체가 관여하는 신경계 장애 및 질환의 잠재적 치료 또는 예방에 있어서의, 본원에 기재된 화합물의 A2a 수용체의 길항제로서의 용도가 또한 본원에 개시된다. 상기 화합물을 포함하는 제약 조성물 및 상기 제약 조성물의 용도가 또한 본원에 개시된다.

6. 发明公开

KR1020140003482A 디아제늄디올레이트 유도체 无效
标题翻译： DIAZENIUMOOLOLA衍生物
公开(公告)号：KR1020140003482A
公开(公告)日：2014-01-09
申请号：KR1020137018869
申请日：2012-01-12
申请人： 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션
发明人： 알리,암자드 , 로,마이클만-추 , 메츠거,에드워드 , 샤,쉬레닉,케이. , 델루레피치오,제임스
IPC分类号： C07C245/04 , C07C243/06 , A61K31/04 , A61P9/12
CPC分类号： C07C291/02 , A61K45/06 , C07C291/08
摘要： 고혈압, 폐동맥 고혈압, 울혈성 심부전, 과도한 수분 저류 (water retention)에 기인한 병태, 심혈관 질환, 당뇨병, 산화적 스트레스, 내피 기능장애, 간경변증, 자간전증, 골다공증 또는 신병증을 치료하는데 유용한 구조식 (I)을 갖는 화합물.

7. 发明公开

KR1020130008523A 디아제늄디올레이트 시클로펜틸 유도체 无效
标题翻译：二氮杂环戊烷衍生物
公开(公告)号：KR1020130008523A
公开(公告)日：2013-01-22
申请号：KR1020127021006
申请日：2011-02-10
申请人： 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션
发明人： 알리,암자드 , 로,마이클만-추 , 메츠거,에드워드 , 얀,린
IPC分类号： C07C251/72 , C07D249/04 , A61K31/15 , A61P9/12
CPC分类号： C07C291/00 , C07C291/08 , C07C2601/08 , C07D249/04
摘要： 하기 구조를 갖는 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, 또는 그의 입체이성질체, 또는 그의 제약상 허용되는 염, 또는 그의 입체이성질체의 제약상 허용되는 염, 및 고혈압 치료를 위한 당해 화합물의 사용 방법이 제공된다.

상기 식에서
R
1 은 수소, -OH, -OC
1
-6 알킬, =O, 또는 할로겐이고;
R
2 는 수소, C(O)OR
8 , C
6 H
5 C(O)OR
8 , (CH
2 )
1-2 OH, CR
9 R
10 OH, C(O)O(CH
2 )
0-2 아릴, C(O)NR
9 R
10 , C(O)SO
2 NR
9 R
10 , C
6 H
5 OR
9 , WC(O)OR
8 , W-OR
9 , Y, 또는 P(O)(OR
9 )(OR
10 )이고;
R
3 은 수소 또는 -C
1
-6 알킬이고;
R
4 는 수소, -OH, 또는 -C(O)OR
9 이고;
R
5 는 수소 또는 중수소이고;
R
6 및 R
7 은 독립적으로 -C
1
-6 알킬, 플루오로-치환된 -C
1
-6 알킬, 중수소-치환된 -C
1
-6 알킬 또는 -(CH
2 )
1-2 R
11 이고, 여기서 플루오로-치환된 -C
1
-6 알킬의 임의의 탄소 원자는 플루오로로 일- 또는 이-치환되고, 중수소-치환된 -C
1
-6 알킬의 임의의 탄소 원자는 플루오로로 일- 또는 이-치환되고;
R
8 은, 존재하는 각각의 경우, 독립적으로 수소, -C
1
-6 알킬, 또는 -(CH
2 )
2 N
+ (CH
3 )
3 이고;
R
9 및 R
10 은, 존재하는 각각의 경우, 독립적으로 -C
1
-6 알킬이고;
R
11 은 -OH, -OC
1-6 알킬, -OCD3, -OC(O)OC
1-6 알킬, -NH
2 , -C
6 H
5 , -N
3 , 또는 W이고;
W는 1, 2, 또는 3개의 질소 원자를 갖는 치환되지 않은 5- 또는 6-원 헤테로아릴 고리, 또는 임의의 탄소 원자에서 R
6 또는 R
7 로 일- 또는 이-치환된 1, 2, 또는 3개의 질소 원자를 갖는 치환된 5- 또는 6-원 헤테로아릴 고리이고;
Y는 N, O 또는 S인 1, 2, 3 또는 4개의 헤테로원자를 갖는 5- 또는 6-원 헤테로시클릭 고리이다.

8. 发明授权

KR101872051B1 1급 아민 디아제늄디올레이트 헤테로시클릭 유도체 有权
公开(公告)号：KR101872051B1
公开(公告)日：2018-06-27
申请号：KR1020137025947
申请日：2012-03-05
申请人： 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션
发明人： 알리,암자드 , 로,마이클맨-츄 , 화이트헤드,브렌트 , 샤,쉬레닉,케이. , 헨더슨,티모시,제이. , 옌,린 , 궈,즈창
IPC分类号： C07D211/40 , C07D207/12 , A61K31/445 , A61P9/00 , A61P3/10
CPC分类号： C07D211/46 , C07D207/12 , C07D207/273 , C07D207/48 , C07D211/96 , C07D223/08 , C07D309/12 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/12
摘要： 고혈압, 폐동맥고혈압 (PAH), 울혈성심부전, 과도한수분저류로인한상태, 심혈관질환, 당뇨병, 산화적스트레스, 내피기능장애, 간경변증, 자간전증, 골다공증또는신병증을치료하는데유용한, 하기구조화학식 I을갖는화합물.

9. 发明公开

KR1020170103962A 인자 XIA 억제제 审中-实审
标题翻译：因子XIA抑制剂
公开(公告)号：KR1020170103962A
公开(公告)日：2017-09-13
申请号：KR1020177022768
申请日：2016-01-15
申请人： 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션
发明人： 메르츠,에릭 , 리우,웨이구오 , 에드먼드슨,스콧,디. , 알리,암자드 , 가오,잉-두오 , 닐람카빌,산토쉬,에프. , 소,성-서 , 모닝카,레몬드 , 선,와니잉 , 루자,앨런 , 브로쿠니어,린다,엘.
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4375 , C07D221/04
CPC分类号： A61K31/435 , A61K31/195 , A61K31/4375 , A61P7/02 , A61P7/04 , C07D221/04 , C07D221/18 , C07D401/10
摘要： 본발명은화학식 I의화합물및 1종이상의상기화합물을포함하는제약조성물, 및혈전증, 색전증, 응고항진또는섬유화변화의치료또는예방을위해상기화합물을사용하는방법을제공한다. 화합물은선택적인자 XIa 억제제또는인자 XIa 및혈장칼리크레인의이중억제제이다.
摘要翻译：本发明提供了包含式I化合物和一种或多种所述化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维化改变的方法。该化合物是因子XIa的选择性抑制剂或因子XIa和血浆钙调蛋白的双重抑制剂。＆lt; ID =

10. 发明公开

KR1020170083136A A2A 길항제 특성을 갖는 아미노피라진 화합물 审中-实审
标题翻译：具有A2A拮抗性质的氨基吡嗪化合物
公开(公告)号：KR1020170083136A
公开(公告)日：2017-07-17
申请号：KR1020177016281
申请日：2015-11-13
申请人： 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션
发明人： 광,롱제 , 팅,폴린 , 알리,암자드 , 우,헤핑 , 베를린,마이클 , 스탬포드,앤드류 , 왕,홍우 , 조우,강 , 킴,데이빗 , 뎅,키아올린 , 임,연희 , 유,여농
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/497 , C07D241/26 , C07D401/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D241/26 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/04 , A61K31/497
摘要： 화학식 A 및화학식 A-1의화합물또는그의염, 및상기화합물또는그의염을포함하는제약제제 (제약조성물)가개시되어있다. 이러한화합물및 제약제제는신경변성질환, 예를들어, 파킨슨병, 또는파킨슨병의치료또는관리에사용된특정의약의사용으로부터발생하는운동장애의치료또는관리에유용한것으로여겨진다. 여기서 "R", "R", "R", "R", 및 "Het"는상기본원에정의된바와같으며, 상기화합물은 A2a 수용체, 예를들어, 기저신경절에고밀도로발견된것들을선택적으로길항작용하는데사용하기에적합한것으로여겨진다.
摘要翻译：（A）化合物和式（A-1）化合物或其盐和化合物或其盐的药物组合物（药物组合物）。这些化合物和药物制剂是神经变性疾病，例如，被认为是在帕金森氏病，或治疗或由于使用帕金森氏病的治疗或控制中使用的某些药物所引起的运动障碍的给药。 R“，”R“，”R“和”Het“如本文所定义，并且所述化合物是A2a受体，，那些在基底神经节高密度发现的。

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