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1. 发明授权

KR101274309B1 천식 및 기타 질병의 치료를 위한 기질 메탈로프로테나제저해제로서 5-페닐-펜탄산 유도체 有权
标题翻译：作为治疗哮喘和其他疾病的基质金属蛋白酶抑制剂的5-苯基 - 戊二酸衍生物
公开(公告)号：KR101274309B1
公开(公告)日：2013-06-13
申请号：KR1020077021829
申请日：2006-02-21
申请人： 랜박시 래보러터리스 리미티드
发明人： 팔레벤카타피. , 사티게리비스와자나니지텐드라 , 크헤라마노즈쿠마르 , 볼레티스리드하라라오 , 레이아브히지트 , 다스티다르수난다지.
IPC分类号： C07D249/18 , C07D251/72 , C07D209/48 , C07D239/54
CPC分类号： C07D253/04 , C07C59/54 , C07C233/51 , C07C271/22 , C07C311/19 , C07D209/18 , C07D209/46 , C07D209/48 , C07D211/88 , C07D221/20 , C07D237/32 , C07D239/54 , C07D239/96 , C07D253/08 , C07D263/58 , C07D265/36 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D409/10
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 구조를 갖는 화합물:
(화학식 1)

[상기 화학식 1에서,
n 은 1 내지 5의 정수이며;
R 1 은 선택적으로 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 아릴, 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 아랄킬, 알콕시, 아릴옥시, 알케닐옥시 또는 알키닐옥시이고;
R 2 는 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 시클로알킬, NR
4 R
5 , -NHC(=Y)R
4 , -NHC(=Y)NR
5 R
x , -NHC(=O)OR
4 , -NHSO
2 R
4 , C(=Y)NR
4 R
5 , C(=O)OR
6 [여기서,
Y 는 산소 또는 황임], OR
5 , -OC(=O)NR
4 R
5 , O-아실, S(O)
m R
4 , -SO
2 N(R
4 )
2 , 시아노, 아미디노 또는 구아니딘[여기서, R
4 는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬, 아릴, 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 아랄킬, 헤테로아릴알킬, 헤테로시클릴알킬 또는 시클로알킬알킬이며, m은 0 내지 2의 정수이고; R
5 는 수소 또는 R
4 이며; R
x 는 R
4 또는 -SO
2 N(R
4 )
2 이고, 및 R
6 은 수소, 알킬, 시클로알킬, 아랄킬, 헤테로아릴알킬, 헤테로시클릴알킬 또는 시클로알킬알킬이다]이며;
R 3 은 수소, 불소, 알킬, 시클로알킬알킬 또는 아랄킬이고;
A 는 OH, OR
4 , -OC(=O)NR
4 R
5 , O-아실, NH
2 , NR
4 R
5 , -NHC(=Y)R
4 , -NHC(=Y)NR
5 R
x , -NHC(=O)OR
4 , -NHSO
2 R
4 이다]; 및 상기 화합물의 합성 방법에 관한 것이다.
또한, 본 발명은 본 발명의 화합물을 포함하는 약학적 조성물, 및 상기 화합물을 사용하여 기질 메탈로프로테아제의 과발현 및 과활성화에 의해서 천식, 류마티스 관절염, COPD, 비염, 골관절염, 건선 관절염(psoriatic arthritis), 건선, 폐섬유증(pulmonary fibrosis), 폐 염증(pulmonary inflammation), 급성호흡곤란증후군(acute respiratory distress syndrome), 치주염 (periodontitis), 다발성경화증 (multiple sclerosis), 치육염(gingivitis), 죽상동맥경화증(atherosclerosis), 신생내막혈관증식(neointimal proliferation)[이들은 재발협착증(restenosis) 및 허혈성 심장부전증(ischemic heart failure), 뇌졸중(stroke), 신장질환(renal disease), 종양 전이(tumor metastasis) 및 기타 염증 질환을 일으킴]을 치료하는 방법에 관한 것이다.

2. 发明公开

KR1020070110384A 천식 및 기타 질병의 치료를 위한 기질 메탈로프로테나제저해제로서 5-페닐-펜탄산 유도체 有权
标题翻译：作为治疗哮喘和其他疾病的基质金属蛋白酶抑制剂的5-苯基 - 戊二酸衍生物
公开(公告)号：KR1020070110384A
公开(公告)日：2007-11-16
申请号：KR1020077021829
申请日：2006-02-21
申请人： 랜박시 래보러터리스 리미티드
发明人： 팔레벤카타피. , 사티게리비스와자나니지텐드라 , 크헤라마노즈쿠마르 , 볼레티스리드하라라오 , 레이아브히지트 , 다스티다르수난다지.
IPC分类号： C07D249/18 , C07D251/72 , C07D209/48 , C07D239/54
CPC分类号： C07D253/04 , C07C59/54 , C07C233/51 , C07C271/22 , C07C311/19 , C07D209/18 , C07D209/46 , C07D209/48 , C07D211/88 , C07D221/20 , C07D237/32 , C07D239/54 , C07D239/96 , C07D253/08 , C07D263/58 , C07D265/36 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D409/10
摘要： The present invention relates to C ompounds having the structure of Formula I: wherein n is an integer from 1 to 5; R1 is optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, heteroaryl, aralkyl, alkoxy, aryloxy, alkenyloxy or alkynyloxy; R 2 is alkenyl, allcynyl, aryl, heterocyclyl, heteroaryl, cycloalkyl, NR4R5,-NHC(=Y)R4,-NHC(=Y)NR 5Rg,-NHC(=O)OR4,-NHSO2R 4, C(=Y)NR4R5, C(=O)OR6 [wherein Y is oxygen or sulphur], OR5,-O(C=O)NR4R5, O-acyl, S(O)mR4,-SO2N(R4) 2, cyano, amidino or guanidino [wherein R4 is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, heteroaryl, aralkyl, heteroarylalkyl, heterocyclylalkyl or cycloalkylalkyl and m is an integer 0-2; R5 is hydrogen or R4; Rx is R 4 or-SO2N(R4)2 and R6 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, heteroarylalkyl, heterocyclylalkyl or cycloalkylalkyl]; R3 is hydrogen, fluorine, alkyl, cycloalkylalkyl or aralkyl; A is OH, OR4,-OC(=O)NR4R5, O-acyl, NH2, NR4 R5,-NHC(=Y)R4,-NHC(=Y)NR5Rx,-NHC(=O)OR4,-NHSO2R4, and to processes for the synthesis of the same. This invention also relates to pharmacological compositions containing the compounds of the present invention, and methods of treating asthma, rheumatoid arthritis, COPD, rhinitis, osteoarthritis, psoriatic arthritis, psoriasis, pulmonary fibrosis pulmonary inflammation, acute respiratory distress syndrome, perodontitis, multiple sclerosis, gingivitis, atherosclerosis, neointimal proliferation, which leads to restenosis and ischemic heart failure, stroke, renal diseases, tumor metastasis, and other inflammatory disorders characterized by over-expression and over-activation of an matrix metalloproteinase, using the compounds.
摘要翻译：本发明涉及具有式I结构的化合物：其中n为1至5的整数; R 1是任选取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，杂环基，杂芳基，芳烷基，烷氧基，芳氧基，烯氧基或炔氧基; R 2是链烯基，全数基，芳基，杂环基，杂芳基，环烷基，NR 4 R 5，-NHC（= Y）R 4，-NHC（= Y）NR 5 R g，-NHC（= O）OR 4，-NHSO 2 R 4，C ）NR 4 R 5，C（= O）OR 6 [其中Y是氧或硫]，OR 5，-O（C = O）NR 4 R 5，O-酰基，S（O）m R 4，-SO 2 N（R 4）2，氰基，脒基或胍基[其中R4是烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，杂环基，杂芳基，芳烷基，杂芳基烷基，杂环基烷基或环烷基烷基，m是整数0-2; R5是氢或R4; Rx是R 4或-SO 2 N（R 4）2，R 6是氢，烷基，环烷基，芳烷基，杂芳基烷基，杂环基烷基或环烷基烷基]。 R3是氢，氟，烷基，环烷基烷基或芳烷基; A是OH，OR4，-OC（= O）NR4R5，O-酰基，NH2，NR4R5，-NHC（= Y）R4，-NHC（= Y）NR5Rx，-NHC（= O）OR4，-NHSO2R4，以及其合成方法。本发明还涉及含有本发明化合物的药理学组合物，以及治疗哮喘，类风湿性关节炎，COPD，鼻炎，骨关节炎，银屑病关节炎，牛皮癣，肺纤维化肺炎，急性呼吸窘迫综合征，牙周炎，多发性硬化症，牙龈炎，动脉粥样硬化，新生内膜增生，其导致再狭窄和缺血性心力衰竭，中风，肾脏疾病，肿瘤转移以及以基质金属蛋白酶的过度表达和过度活化为特征的其它炎症性疾病。

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