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1. 发明授权

KR100192215B1 3-아미노-1-히드록시프로판-1,1-디포스폰산의 제조방법 失效
标题翻译：制备3-氨基-1-羟基丙基-1,1-二氢磷酸的方法
公开(公告)号：KR100192215B1
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：KR1019960037983
申请日：1996-09-03
申请人： 동국제약 주식회사
发明人： 함원훈 , 정영훈 , 오창영 , 이기영 , 김용현
IPC分类号： C07F9/38
CPC分类号： C07F9/3873 , C07C271/22
摘要： 본 발명은 하기의 구조식을 갖는 3-아미노-1-히드록시프로판-1,1-디포스폰산의 제조방법에 관한 것이다.

본 발명은 (1) 온도 70∼140℃하에, N-알콕시카르보닐-β-알라닌, 염화인 및 아인산을 1 : 1 : 1 ∼ 1 : 3 : 3의 몰비로 하고, 반응 용매로서의 크실렌중에서 반응시키는 단계; (2) 가수분해하는 단계; 및 (3) 3-아미노-1-히드록시프로판-1,1-디포스폰산을 상분리하여 수득하는 단계로 구성되는 것을 특징으로 한다.
본 발명에 의하면 미확인 부산물을 쉽게 분리할 수 있어 순도가 높고, 사용되는 크실렌은 클로로벤젠 보다 저렴하기 때문에 제조단가가 낮으며, 3-아미노-1-히드록시프로판-1,1-디스폰산의 수율 또한 높다.

2. 发明授权

KR100308876B1 옥사졸린 화합물의 제조방법 失效
标题翻译：恶唑啉化合物的制备方法
公开(公告)号：KR100308876B1
公开(公告)日：2001-09-26
申请号：KR1019990000836
申请日：1999-01-14
申请人： 동국제약 주식회사
发明人： 박진규 , 최경석 , 이한원 , 서성기 , 함원훈 , 오창영 , 이기영 , 김용현 , 박민성
IPC分类号： C07D263/02
摘要： 본발명은약리학적활성이강한화합물인베타-아미노-알파-히드록시산또는감마-아미노-베타-히드록시산으로화학적전환이용이한옥사졸린화합물을제조하는방법에관한것이다. 먼저알라닌, 발린, 루이신, 시스테인, 시클로헥실글리신, 시클로헥실알라닌, 페닐글리신, p-히드록시페닐글리신, 페닐알라닌또는 p-히드록시페닐알라닌과같은α-아미노산으로하기구조식 (4)의화합물을제조한후 팔라듐화합물을촉매로분자내고리화반응을이용하여옥사졸린화합물(3)을제조한다. 그런다음옥사졸린화합물(3)의비닐그룹(vinyl group)을 RuCl와 NaIO를이용한산화반응으로베타-아미노-알파-히드록시산으로화학적전환이용이한옥사졸린화합물(1)을합성하거나, 또는옥사졸린화합물(3)의비닐그룹을 9-Borabicyclo[3.3.1]nonane으로말단에히드록시그룹을도입하고말단히드록시그룹을 RuCl와 NaIO를이용한산화반응으로감마-아미노-베타-히드록시산으로화학적전환이용이한옥사졸린화합물(2)을제조할수 있다.

3. 发明公开

KR1020000050758A 옥사졸린 화합물의 제조방법 失效
标题翻译：制备氧杂环丁烷化合物的方法
公开(公告)号：KR1020000050758A
公开(公告)日：2000-08-05
申请号：KR1019990000836
申请日：1999-01-14
申请人： 동국제약 주식회사
发明人： 박진규 , 최경석 , 이한원 , 서성기 , 함원훈 , 오창영 , 이기영 , 김용현 , 박민성
IPC分类号： C07D263/02
摘要： PURPOSE: Provided is a method for preparing oxazoline compounds which is easy to be chemically converted into beta-amino-alpha-hydroxy acid or gamma-amino-beta-hydroxy acid which has strong pharmacological activities. The produced compounds can be used in the preparation of physiologically active substance. CONSTITUTION: A method comprises the steps of: preparing a compound of formula(3) by cyclization reaction using as a starting material, the alpha-amino acid of formula(4) such as Alanine, Valine, Leucine, Cystein, Cyclohexylglycine, Cyclohexylalanine, Phenylglycine, etc., in the presence of paladium as a catalyst; reacting the compound of formula(3) with 9-Borabicyclo£3.3.1|nonane dissolved in tetrahydrofuran using a first oxidizing agent; and preparing a compound of formula(2) using a mixture of acetonitrile/carbon tetrachloride /water as a solvent and a second oxidizing agent. In formula(3), R is methyl, isopropyl, sec-butyl, thiomethyl, cyclohexyl, cyclohexylmethyl, phenyl, p-hydroxyphenyl or p-hydroxyphenylmethyl.
摘要翻译：目的：提供易于化学转化为具有强药理活性的β-氨基-α-羟基酸或γ-氨基-β-羟基酸的恶唑啉化合物的方法。生成的化合物可用于制备生理活性物质。构成：一种方法包括以下步骤：通过使用作为起始原料的环化反应制备式（3）的化合物，式（4）的α-氨基酸如丙氨酸，缬氨酸，亮氨酸，半胱氨酸，环己基甘氨酸，环己基丙氨酸，苯基甘氨酸等，在作为催化剂的the存在的情况下，使用第一氧化剂使式（3）化合物与9-硼杂双环{3.3.1 |壬烷溶解在四氢呋喃中; 并使用乙腈/四氯化碳/水作为溶剂和第二氧化剂的混合物制备式（2）的化合物。在式（3）中，R是甲基，异丙基，仲丁基，硫代甲基，环己基，环己基甲基，苯基，对羟基苯基或对羟基苯基甲基。

4. 发明授权

KR100267596B1 베타-아미노-알파-하이드록시산과 균등한 옥사졸린 유도체의 입체선택적 합성방법 失效
标题翻译：与β-氨基-LHHA-羟基酸反应的氧杂衍生物的异构选择性合成方法
公开(公告)号：KR100267596B1
公开(公告)日：2000-10-16
申请号：KR1019980013716
申请日：1998-04-17
申请人： 동국제약 주식회사
发明人： 함원훈 , 최경석 , 이한원 , 서성기 , 박진규 , 이기영 , 김용현
IPC分类号： C07D263/10
CPC分类号： C07D263/14 , C07C233/73 , C07C2601/08 , C07D263/12
摘要： PURPOSE: Provided is a stereoselective manufacturing method of oxazoline derivative which is equal to beta-amino-alpha-hydroxylic acid. The oxazoline derivative is represented by the formula (1). CONSTITUTION: The manufacturing method of oxazoline derivative comprises the steps of: cyclizing a compound of the formula (II) as a starting material at 20-50 deg.C in the presence of 0.02-0.1 mole % of palladium catalyst; removing X group to manufacture a compound of the formula (III); and oxidizing the compound of the formula (III) in the presence of ruthenium with adding oxidant into a mixed solvent of acetonitrile/carbon tetrachloride/water to obtain a compound of the formula (I). In the formula, R is phenyl, benzyl, methyl. ethyl, isopropyl, isobutyl, cyclohexyl or cyclohexylmethyl; and X is acetyl, benzoyl, or carbonate.
摘要翻译：目的：提供等同于β-氨基-α-羟基酸的恶唑啉衍生物的立体选择性制造方法。恶唑啉衍生物由式（1）表示。构成：恶唑啉衍生物的制造方法包括以下步骤：在0.02〜0.1摩尔％的钯催化剂存在下，将式（Ⅱ）化合物作为原料在20-50℃环化; 除去X基团以制备式（III）化合物; 并在钌存在下，将氧化剂氧化成乙腈/四氯化碳/水的混合溶剂，使式（Ⅲ）化合物氧化，得到式（I）化合物。在该式中，R是苯基，苄基，甲基。乙基，异丙基，异丁基，环己基或环己基甲基; X为乙酰基，苯甲酰基或碳酸酯。

5. 发明公开

KR1019990080447A 베타-아미노-알파-하이드록시산과 균등한 옥사졸린 유도체의 입체선택적 합성방법 失效
标题翻译： β-氨基-α-羟基酸和等同的恶唑啉衍生物的立体选择性合成
公开(公告)号：KR1019990080447A
公开(公告)日：1999-11-05
申请号：KR1019980013716
申请日：1998-04-17
申请人： 동국제약 주식회사
发明人： 함원훈 , 최경석 , 이한원 , 서성기 , 박진규 , 이기영 , 김용현
IPC分类号： C07D263/10
摘要： 본 발명은 α-아미노산으로부터 β-아미노-α-하이드록시산과 균등한 옥사졸린 유도체를 합성하는 방법이다. α-아미노산을 출발물질로 하여 팔라듐(0) 촉매의 기질로 이용할 수 있는 중간체 화합물을 합성한 후 팔라듐(0) 촉매를 이용한 분자내 고리화반응을 이용하여 옥사졸린 유도체를 합성하는 방법으로 기존의 방법과는 달리 모든 α-아미노산에 적용이 가능하고 탁솔측쇄의 합성에 있어서는 기존의 방법보다 입체선택성이 뛰어난 것을 특징으로 한다.

6. 发明公开

KR1019980019751A 3-아미노-1-히드록시프로판-1,1-디포스폰산의 제조방법 失效
标题翻译：制备3-氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸
公开(公告)号：KR1019980019751A
公开(公告)日：1998-06-25
申请号：KR1019960037983
申请日：1996-09-03
申请人： 동국제약 주식회사
发明人： 함원훈 , 정영훈 , 오창영 , 이기영 , 김용현
IPC分类号： C07F9/38
摘要： 본 발명은 하기의 구조식을 갖는 3-아미노-1-히드록시프로판-1,1-디포스폰산의 제조방법에 관한 것이다.

본 발명은 (1) 온도 70~140℃하에, N-알콕시카르보닐-β-알라닌, 염화인 및 아인산을 1:1:1~1:3:3의 몰비로 하고, 반응 용매로서의 크실렌중에서 반응시키는 단계; (2) 가수분해하는 단계; 및 (3) 3-아미노-1-히드록시프로판-1,1-디포스폰산을 상분리하여 수득하는 단계로 구성되는 것을 특징으로 한다.
본 발명에 의하면 미확인 부산물을 쉽게 분리할 수 있어 순도가 높고, 사용되는 크실렌은 클로로벤젠보다 저렴하기 때문에 제조단가가 낮으며, 3-아미노-1-히드록시프로판-1,1-디스폰산의 수율 또한 높다.

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