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1. 发明公开

KR1020030032185A Ｎ,Ｎ'-비스[2,3-디히드록시프로필]-2,4,6-트리요오드-5-아세틸아미도 이소 프탈아미드의 결정화방법 无效
标题翻译： N，N'-二（2,3-二羟基丙基）-2,4,6-三异丙基-5-乙酰氨基乙酰胺的结晶
公开(公告)号：KR1020030032185A
公开(公告)日：2003-04-26
申请号：KR1020010063774
申请日：2001-10-16
申请人： 동국제약 주식회사
发明人： 최경석 , 홍순명 , 이승화 , 신순철 , 송경상 , 박진규 , 차경회 , 임대성 , 이인규 , 백동렬
IPC分类号： C07F13/00
CPC分类号： C07C231/22 , C07C231/14 , C07C235/48
摘要： PURPOSE: Provided is a crystallization method of crude N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-acetylamidoisophthalamide in a mixed solvent of water and acetone or methanol and ethanol to obtain N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-acetylamidoisophthalamide having high purity of 99.4% in a high yield of 99.9%. CONSTITUTION: The N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-acetylamidoisophthalamide is represented by formula(1) and is an intermediate of iohexol which is used as a contrast medium in X-ray picture. Its crystallization method comprises the steps of: preparing a crude solution of N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-acetylamidoisophthalamide by using, as starting material, 5-acetamido-2,4,6-triiodoisophthaloyl chloride and 3-amino 1,2-propanediol; concentrating the solvent, dimethylacetamide in the crude solution; adding to the concentrate a mixed solvent consisting of 30-60%(v/v) of water and 40-70%(v/v) of acetone or mixture of 40-60%(v/v) of methanol and 40-60% of ethanol with refluxing to obtain crystals; and cooling the obtained crystals at room temperature then purifying them.
摘要翻译：目的：提供粗N，N'-双（2,3-二羟基丙基）-2,4,6-三碘-5-乙酰氨基间苯二甲酰胺在水和丙酮或甲醇和乙醇的混合溶剂中的结晶方法，得到N，（2,3-二羟基丙基）-2,4,6-三碘-5-乙酰氨基间苯二甲酰胺，高纯度为99.4％，99.9％的高收率。构成：N，N'-双（2,3-二羟基丙基）-2,4,6-三碘-5-乙酰氨基间苯二甲酰胺由式（1）表示，是在X中用作造影剂的碘海醇中间体 -ray图片。其结晶方法包括以下步骤：以N，N'-双（2,3-二羟基丙基）-2,4,6-三碘-5-乙酰氨基间苯二甲酰胺为原料，使用5-乙酰氨基-2 ，4,6-三碘间苯二酰氯和3-氨基1,2-丙二醇; 浓缩溶剂，二甲基乙酰胺在粗溶液中; 向浓缩物中加入由30-60％（v / v）水和40-70％（v / v）丙酮或40-60％（v / v）甲醇和40-60％（v / v）甲醇的混合物组成的混合溶剂％的乙醇回流以获得晶体; 并在室温下冷却所得晶体，然后进行纯化。

2. 发明授权

KR100252699B1 치주염 치료용 미노사이클린 조성물 有权
标题翻译：用于周期性疾病治疗的MINOCYCLINE组合物
公开(公告)号：KR100252699B1
公开(公告)日：2000-12-01
申请号：KR1019980009095
申请日：1998-03-17
申请人： 동국제약 주식회사
发明人： 김완섭 , 손호모 , 김명국 , 박목순 , 박진규
IPC分类号： A61K31/65
摘要： PURPOSE: A minocycline composition improved in stability by adding polyethylene glycol, magnesium salts and hydroxypropyl methylcellulose to minocycline salts is provided, which solves problems of precipitation and stability of minocycline as a defect of conventional techniques. CONSTITUTION: In a formulation for the treatment of periodontitis, the composition contains 70 to 95%(w/w) polyethylene glycol 200 to 6,000 and 0.1 to 0.5%(w/w) magnesium salts as a solvent and a stabilizer, and 5 to 10%(w/w) hydroxypropyl methylcellulose as an aqueous polymer with 0.5 to 5%(w/w) minocycline salts.
摘要翻译：目的：提供通过向米诺环素盐加入聚乙二醇，镁盐和羟丙基甲基纤维素来改善稳定性的米诺环素组合物，其解决了米诺环素的沉淀和稳定性问题，作为常规技术的缺点。构成：在用于治疗牙周炎的制剂中，该组合物含有作为溶剂和稳定剂的70-95％（w / w）聚乙二醇200至6,000和0.1至0.5％（w / w）的镁盐，和5至 10％（w / w）羟丙基甲基纤维素作为具有0.5至5％（w / w）米诺环素盐的水性聚合物。

3. 发明公开

KR1020000066750A 카복시펩티다제 Ｙ 프로펩타이드를 융합 파트너로 하여 대장균에서 폴리펩타이드를 발현하는 방법 및 이에 사용된 재조합 벡타 및 그 형질전환체 失效
标题翻译：使用羧甲基纤维素作为混合合成者，重组载体及其所使用的转化体的来自E.COLI的多肽的代谢方法
公开(公告)号：KR1020000066750A
公开(公告)日：2000-11-15
申请号：KR1019990014065
申请日：1999-04-20
申请人： 동국제약 주식회사 , 한국과학기술연구원
发明人： 정봉현 , 오귀환 , 함문선 , 박진규
IPC分类号： C07K19/00
CPC分类号： C07K14/395 , C07K2319/00 , C12N15/62 , C12N15/70 , C12Y304/16005
摘要： PURPOSE: A novel confusion partner, the carboxypeptidase Y(CPY) propeptide for effective representation of polypeptide in E.coli, a recombinant vector and its transformed body are provided, by which small polypeptides(that is degradable easily in E.coli) can be produced stably. CONSTITUTION: A process for the preparation of novel confusion partner, the carboxypeptidase Y(CPY) propeptide, a recombinant vector and its transformed body comprises of: separating genomic DNA of Saccharomyces serebisiae, and processing PCR(Polymerase Chain Reaction) using the separated genomic DNA as a model chain(the primer used in this stage is synthesized by a DNA synthesizer); separating the cut fraction from agarose gel after cutting the fraction(fraction 1: 287 bp) gained by PCR with a restriction enzyme Nde I and Xho I, inserting into pET22b+ vector, and transforming to E.coli BL21(DE3) to represent; and inoculating the transformed E.coli and not-transformed E.coli to LB(yeast extract 0.5%, trypton 1%, NaCl 1%) liquid medium containing ampicillin, and confirming representation by adding IPTG(Isopropyl-beta-D-thiogalactopyranoside) while culturing at 37°C. The CPY propeptide is existed in the form of non-soluble coagulated body, but is dissolved in urea easily.
摘要翻译：目的：提供一种新颖的混淆对象，用于在大肠杆菌中有效表达多肽的羧肽酶Y（CPY）前体肽，重组载体及其转化体，通过其可以将小多肽（易于在大肠杆菌中降解）可以是稳定生产。构成：一种制备新的混淆配偶体的方法，羧肽酶Y（CPY）前肽，重组载体及其转化体包括：分离酵母菌的基因组DNA，并使用分离的基因组DNA进行PCR（聚合酶链式反应）作为模型链（本阶段使用的引物由DNA合成仪合成）; 在用限制性内切酶Nde I和Xho I进行PCR后，切割通过PCR获得的级分（级分1：287bp），将切割的级分与琼脂糖凝胶分离，插入pET22b +载体中，并转化至大肠杆菌BL21（DE3）并将转化的大肠杆菌和未转化的大肠杆菌接种到含有氨苄青霉素的LB（酵母提取物0.5％，1％，1％盐酸1％）液体培养基中，并通过加入IPTG（异丙基-β-D-硫代吡喃半乳糖苷）同时在37℃培养。 CPY前肽以不溶性凝固体的形式存在，但易溶于尿素。

4. 发明公开

KR1020000047871A 고순도 2,6-디이소프로필페놀의 정제방법 无效
标题翻译：高纯度2,6-二羟基苯酚的精制方法
公开(公告)号：KR1020000047871A
公开(公告)日：2000-07-25
申请号：KR1019990054574
申请日：1999-12-02
申请人： 동국제약 주식회사
发明人： 박진규 , 최경석
IPC分类号： C07C37/68
摘要： PURPOSE: A refinement method of 2,6-diisopropylphenol(DIP) is provided which enables DIP with high purity to produce for industrial use so that it is possible to produce DIP in an enormous volume. CONSTITUTION: In the refinement method of 2,6-diisopropylphenol(DIP) of formula 1 with not less than 90% purity, it is characterized by using an inorganic acid in a first step and a base in a second step, extracting in an extraction solvent, distilling again or crystallizing at -20 to -30°C to produce DIP. The inorganic acid is one selected from HCl, H2SO4 and H3PO4 and has 1-10N concentration. The base is selected from NaOH, KOH, LiOH, Ca(OH)2, Mg(OH)2 and Al(OH)3 used at 1-10% concentration and is controlled in pH 8-12. The solvent in extraction is selected from oil ether, n-hexane, carbon tetrachloride, chloroform and methylene chloride.
摘要翻译：目的：提供2,6-二异丙基苯酚（DIP）的精制方法，其使得能够生产高纯度的DIP用于工业用途，使得可以大量生产DIP。构成：在具有不低于90％纯度的式1的2,6-二异丙基苯酚（DIP）的精制方法中，其特征在于在第一步中使用无机酸，在第二步中使用碱，在萃取中萃取溶剂，再次蒸馏或在-20至-30℃下结晶以产生DIP。无机酸选自HCl，H2SO4和H3PO4，浓度为1-10N。碱选自NaOH浓度为1-10％的NaOH，KOH，LiOH，Ca（OH）2，Mg（OH）2和Al（OH）3，控制在pH8-12。萃取中的溶剂选自油醚，正己烷，四氯化碳，氯仿和二氯甲烷。

5. 发明授权

KR100204659B1 신규한 부프레노핀계 진통제용 화합물 失效
标题翻译：具有保护基结构的新型药物化合物
公开(公告)号：KR100204659B1
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：KR1019960018134
申请日：1996-05-28
申请人： 동국제약 주식회사 , 한국과학기술원
发明人： 박진규 , 김용해 , 김권 , 박희석 , 최준영 , 김성한 , 변일석
IPC分类号： C07D489/02
CPC分类号： C07D489/12
摘要： 본 발명은 테바인을 출발물질로 하여 합성된 일반식(Ⅰ)의 진통제 화합물에 관한 것이다.

상기식에서 R은 수소, 메틸, 에틸 또는 시클로프로필이다.

6. 发明授权

KR100167401B1 벤조디아제핀 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：一种制备苯二酸衍生物的方法
公开(公告)号：KR100167401B1
公开(公告)日：1999-01-15
申请号：KR1019950051751
申请日：1995-12-19
申请人： 동국제약 주식회사
发明人： 박희석 , 박진규
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 본 발명은 벤조디아제핀-3-카르복시산 알킬 유도체를 제조하는 유용한 방법에 관한 것이다. 더욱 상세하게는 2-아미노-벤조산 유도체로부터 5,6-디히드로-5-메틸-6-옥소-4H-이미다조[1,5-a][1,4]벤조디아제핀-3-카르복시산 알킬 유도체를 제조하는 간편하고, 유용한 방법에 관한 것이다.

7. 发明公开

KR1019970021286A 생물자원으로 부터 제조된 중금속 생흡착제 失效
标题翻译：生物来源的重金属生物吸附剂
公开(公告)号：KR1019970021286A
公开(公告)日：1997-05-28
申请号：KR1019950036304
申请日：1995-10-20
申请人： 동국제약 주식회사
发明人： 레오니드세미오노비치코그테브 , 박진규 , 표진격 , 모영근
IPC分类号： C12N1/00
摘要： 본 발명은 아스퍼르질러스(Aspergillus)속, 페니실리움(Penicilliu)속, 트리코더마(Trichoderma)속 또는 마이크로코커스(Micrococcus)속 미생물을 이용한 산업 공정에 사용된 생물자원에 0.5~5.0% 인산수용액을 가하여 가수분해시키고, 증류수로 세척한 후 잔사에 부탄올, 헥산등의 지용성 유기용매를 가하여 용해되는 지용성 물질을 제거하고, 남은 잔류물에 0.1~5.0% 농도의 NaOH 또는 NaHCO
3 의 알칼리용액을 가하여 반응시키고 pH 9~12 상태에서 잔류물에 메탄올, 에탄올, 이소프로판올 또는 이들 저급알코올의 혼합용액으로 저급알코올에 용해되는 물질을 제거 건조시킴을 특징으로 하는 폴리아미노사카라이드 인산나트륨염을 주성분으로 하는 중금속 생흡착제의 제조방법에 관한 것이다.

8. 发明公开

KR1019970020109A 스트렙토키나제와 다당류의 공유 결합체 및 그 제조 방법 无效
标题翻译：链激酶和多糖共价结合物及其制备
公开(公告)号：KR1019970020109A
公开(公告)日：1997-05-28
申请号：KR1019950036040
申请日：1995-10-18
申请人： 동국제약 주식회사
发明人： 박진규 , 김명국 , 윤덕중
IPC分类号： A61K31/715 , A61P7/02
摘要： 본 발명은 스트렙토키나제와 다당류를 결합시켜 얻은 공유결합체 및 그 제조 방법에 관한 것이다.
본 발명의 스트렙토키나제와 다당류의 공유결합체는 다당류의 히드록시 메틸기를 산화시켜 알데히드가 반응기로서 부가된 다당류를 얻은 다음 스트렙토키나제와 쉬프염을 형성시킨 후 이를 환원시켜 제조한다.
본 발명의 목적물은 체내 안정성 가와 항원성 감소는 물론 임상에 직접 사용할 수 있는 안전성도 높다.

9. 发明公开

KR1019950003438A 신 균주 스트렙토마이세스 라벤도폴리아 DK-506 및 이를 이용한 아클라시노마이신 A의 제조와 분리정제 방법 失效
公开(公告)号：KR1019950003438A
公开(公告)日：1995-02-16
申请号：KR1019930012506
申请日：1993-07-05
申请人： 동국제약 주식회사
发明人： 조원대 , 김완섭 , 김명국 , 박진규
IPC分类号： C12N1/20
摘要： 본 발명은 항암제인 아클라시노마이신을 생산하는 스트랩토마이세스속 균주 및 이를 이용하여 아클라시노마이신을 제조하고 이를 분리정제하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 사용된 균주, 스트랩토마이세스 라벤도폴리아 DK-506(ATCC 8537P)은 돌연변이원 처리균주로서 전분이 함유된 발효배지에서 30℃, 700rpm의 호기적인 배양조건으로 배양했을 때 친주인 스트랩토마이세스 라벤도폴리아 ATCC 15872균주보다 2배 이상의 높은 아클라시노마이신 A를 생산하였으며 생산된 아클라시노마이신 A는 클로로포름과 메칠알콜을 20:1로 섞은 용매로 추출한 후 두차례에 걸친 컬럼 크로마토그라피와 HPLC를 사용하여 분리정제하였다.

10. 发明授权

KR100593861B1 칼시토닌을 함유한 경구투여용 나노입자의 제조방법 有权
标题翻译：一种含有降钙素的口服纳米粒制备方法
公开(公告)号：KR100593861B1
公开(公告)日：2006-06-30
申请号：KR1020010059028
申请日：2001-09-24
申请人： 한국과학기술원 , 동국제약 주식회사
发明人： 박태관 , 유혁상 , 박진규 , 박목순 , 유경애 , 김중권 , 정구영
IPC分类号： A61K9/51 , B82Y5/00
摘要： 본 발명은 칼시토닌을 함유하는 경구투여용 제제의 제조방법으로,
칼시토닌이 양전하를 띄게 되는 pH 범위내에서 칼시토닌과 상기 pH 범위내에서 음전하를 띄는 지방산을 이온결합시켜 소수성 복합체를 합성하는 단계와, 상기 단계에 의한 소수성 복합체와 생분해성 고분자를 유기용매에 용해한 것을 소정의 분산매에 분산시켜 칼시토닌이 봉입된 나노입자를 합성하는 단계를 포함함을 특징으로 하는 칼시토닌을 함유한 경구투여용 나노입자의 제조방법을 개시한다
상기 과정에 의하면 칼시토닌을 지방산과 이온결합체를 형성시킴으로써 유기용매에 대한 용해도를 개선하며, 또한 이를 이용하여 나노입자를 제조시에 칼시토닌의 열적 안정성과 장막세포에 대한 투과율을 개선할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及生产含有降钙素的口服剂型的方法，

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