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1. 发明公开

KR1020080020603A 트리―, 테트라― 치환―3―아미노피롤리딘 유도체 有权
标题翻译：三取代三取代的3-氨基吡咯烷衍生物
公开(公告)号：KR1020080020603A
公开(公告)日：2008-03-05
申请号：KR1020077026606
申请日：2006-05-19
申请人： 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤
发明人： 다카하시히사시 , 이나가키히로아키 , 고모리야사토시 , 다케무라마코토 , 미야우치리에
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4709 , A61K31/5383
CPC分类号： C07D207/14 , Y02P20/55
摘要： It is intended to provide quinolone type synthetic antibacterial agents having a potent antibacterial activity against a broad scope of gram-positive and gram-negative bacteria and a high safety and remedies for infections. A compound represented by the following general formula (I), its salt or hydrate thereof: I wherein R1 and R2 represent each hydrogen, etc.; R3 represents C1-6 alkyl, etc.; R4 and R5 independently represent each hydrogen, C1-6 alkyl, etc., provided that R4 and R5 are not hydrogen atoms at the same time, and the above substituents R4 and R5 may be united and form a spiro ring structure structure together with the pyrrolidine ring; R6 and R7 independently represent each hydrogen or C1-6 alkyl; R8 represents a C1-6 haloalkyl group, etc.; X1 represents hydrogen or halogen; and A represents a nitrogen atom or a partial structure represented by the following general formula (II). ® KIPO & WIPO 2008
摘要翻译：旨在提供对广泛范围的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有有效的抗菌活性的喹诺酮型合成抗菌剂，以及用于感染的高安全性和补救措施。由以下通式（I）表示的化合物，其盐或水合物：其中R1和R2表示各自的氢等; R3代表C1-6烷基等; R4和R5独立地表示每个氢，C1-6烷基等，条件是R4和R5不同时为氢原子，并且上述取代基R4和R5可以一起形成螺环结构结构以及吡咯烷环; R6和R7独立地表示氢或C1-6烷基; R8表示C1-6卤代烷基等; X1表示氢或卤素; A表示氮原子或下述通式（II）表示的部分结构。 ®KIPO＆WIPO 2008

2. 发明公开

KR1020170055482A 안질환 치료용 및 예방용 서방성 의약 조성물 审中-实审
标题翻译：用于治疗和预防眼病的缓释药物组合物
公开(公告)号：KR1020170055482A
公开(公告)日：2017-05-19
申请号：KR1020177006634
申请日：2015-09-09
申请人： 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤
发明人： 가스야유지 , 나카가미야스히로 , 하타노에미코 , 이노우에다츠야 , 요시다가즈히로 , 고모리야사토시 , 무라카미요코 , 이와사키마사루 , 사카모토아츠노부 , 마스다가요코 , 미나미마사코 , 이이즈카마유미 , 오노야스노리 , 오누키다카시
IPC分类号： C07J63/00 , C07J71/00 , C12P33/00
CPC分类号： C07J71/001 , A61K9/0048 , A61K9/1647 , A61K9/204 , A61K31/58 , A61P27/02 , C07J63/008
摘要： 본발명은, Keap1/Nrf2/ARE 시그널전달경로의활성화능을가지며, 항염증작용, 세포보호작용이우수한테르페노이드유도체와, 그테르페노이드유도체를유효성분으로서함유하고, 산화스트레스에서기인하는후부안질환의치료및 예방에유효한서방성의약조성물에관한것이다. 본발명의테르페노이드유도체를유효성분으로서함유하고, 생리적조건하, 그테르페노이드유도체를지속적으로방출함으로써, 1 주간이상, 약리작용을지속하고, 유리체에투여가능한기재및 유리체에투여가능한형태를갖는, 후부안질환치료용또는예방용의국소투여형서방성의약조성물.
摘要翻译：在此之后，本发明中，具有活性功能Keap1的/ Nrf2的/ ARE信号传输路径，包括抗炎和作用，细胞保护作用yiwoosu我PE大麻素衍生物，作为有效成分的类萜衍生物，以及，由于氧化应激本发明涉及对Buan氏病的治疗和预防有效的缓释药物组合物。含有本发明的作为活性成分的，生理条件下，总站页通过连续地释放到大麻素衍生物中，一个星期后，持久的药理学作用和施用到玻璃体可能基板萜类化合物衍生物和施用到玻璃体形式或其药学上可接受的盐，用于治疗或预防Fhuvan病。

3. 发明授权

KR101419085B1 융합 치환된 아미노피롤리딘 유도체 有权
标题翻译：熔融取代的氨基吡啶衍生物
公开(公告)号：KR101419085B1
公开(公告)日：2014-07-15
申请号：KR1020097013835
申请日：2007-12-28
申请人： 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤
发明人： 다카하시히사시 , 고모리야사토시 , 기타무라다카히로 , 오다기리다카시 , 이나가키히로아키 , 츠다도시후미 , 나카야마기요시 , 다케무라마코토 , 요시다겐이치 , 미야우치리에 , 나가모치마사토시
IPC分类号： C07D498/04 , C07D491/052 , A61K31/47 , A61P31/04
CPC分类号： C07D498/06 , C07D209/02 , C07D209/56 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D491/048 , C07D491/052 , Y02P20/55
摘要： 의약으로서 우수한 특성을 가진 퀴놀론 합성 항균제가 제공되는데, 이는 그람 음성균뿐 아니라 퀴놀론 항균제에 저 감수성을 가진 그람 양성 구균에도 강한 항균 활성을 가지며, 안전성이 높고 약물동력이 우수하다. 하기 화학식 (I) 로 나타낸 화합물 또는 그의 염 또는 그의 히드레이트가 제공된다. 구체적으로, 치환기 R
6 및 R
7 가 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 취해져 산소 원자를 고리 구성 원자로서 포함할 수 있는 시클릭 구조를 형성하고, 상기 시클릭 구조는 5-4, 5-5 또는 5-6 융합 바이시클릭 피롤리디닐 치환기를 형성하며, 상기 치환기는 피리도벤족사진 구조를 함유하는 퀴놀론 모 골격 Q 에 결합되는 화학식 (I) 의 퀴놀론 유도체이다.

4. 发明公开

KR1020040029322A 디아민 유도체 有权
标题翻译：二胺衍生物
公开(公告)号：KR1020040029322A
公开(公告)日：2004-04-06
申请号：KR1020037016618
申请日：2002-06-20
申请人： 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤
发明人： 오오타도시하루 , 고모리야사토시 , 요시노도시하루 , 우오토고우이치 , 나카모토유미 , 나이토히로유키 , 모치즈키아키요시 , 나가타쯔토무 , 간노히데유키 , 하기노야노리야스 , 요시카와겐지 , 나가모치마사토시 , 고바야시쇼조 , 오노마코토
IPC分类号： C07D513/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4545 , C07D209/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07K5/06191 , C07K5/0827
摘要： 화학식 1

[식 중, R
1 및 R
2 는 수소원자 등을, Q
1 은 치환기를 갖거나 갖지 않는 포화 또는 불포화 5~6원의 고리형상 탄화수소기 등을, Q
2 는 단일결합 등을, Q
3 는 하기의 기

(기 중, Q
5 는 탄소수 1~8의 알킬렌기 등을 나타낸다.)를, T
0 및 T
1 은 카르보닐기 등을 나타낸다.]로 표시되는 화합물, 그의 염, 그들의 용매화물 또는 그들의 N-옥시드.
뇌경색, 뇌색전, 심근경색, 협심증, 폐경색, 폐색전, 버거씨병, 심부 정맥 혈전증, 범발성 혈관내 응고증후군, 인공밸브/관절 치환 후의 혈전형성, 혈행 재건 후의 혈전형성 및 재폐색, 전신성 염증성 반응증후군(SIRS), 다장기부전(MODS), 체외 순환시의 혈전형성 또는 채혈시 혈액응고의 예방제 및/또는 치료제로서 유용하다.

5. 发明授权

KR101307717B1 트리―, 테트라― 치환―3―아미노피롤리딘 유도체 有权
标题翻译：三 - 或四 - 取代-3-氨基吡咯烷衍生物
公开(公告)号：KR101307717B1
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：KR1020077026606
申请日：2006-05-19
申请人： 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤
发明人： 다카하시히사시 , 이나가키히로아키 , 고모리야사토시 , 다케무라마코토 , 미야우치리에
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4709 , A61K31/5383
CPC分类号： C07D207/14 , Y02P20/55
摘要： 그람 양성균 및 그람 음성균에 대해 광범위하고, 또한 강력한 항균활성을 나타내고, 또한 높은 안전성을 갖는 퀴놀론계 합성항균제 및 감염증 치료제를 제공한다.
하기 화학식 I으로 표시되는 화합물, 그의 염, 또는 그들의 수화물.
[화학식 I]

[화학식 중, R
1 및 R
2 는 수소원자 등을 나타내고;
R
3 는 탄소수 1~6의 알킬기 등을 나타내며;
R
4 및 R
5 는 각각 독립적으로 수소원자, 탄소수 1~6의 알킬기 등을 나타내고, 다만 R
4 및 R
5 는 동시에 수소원자가 되는 경우는 없고,
또한, 상기의 치환기 R
4 및 R
5 는 일체화되어 피롤리딘 고리와 함께 스피로 환상구조를 형성해도 되며,
R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 수소원자 또는 탄소수 1~6의 알킬기를 나타내고;
R
8 은 탄소수 1~6의 할로겐 치환 알킬기 등을 나타내며;
X
1 은 수소원자 또는 할로겐원자를 나타내고;
A는 질소원자 또는 화학식 II
[화학식 II]

로 표시되는 부분구조를 나타낸다.]

6. 发明公开

KR1020090096618A 융합 치환된 아미노피롤리딘 유도체 有权
标题翻译：熔融取代的氨基吡啶衍生物
公开(公告)号：KR1020090096618A
公开(公告)日：2009-09-11
申请号：KR1020097013835
申请日：2007-12-28
申请人： 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤
发明人： 다카하시히사시 , 고모리야사토시 , 기타무라다카히로 , 오다기리다카시 , 이나가키히로아키 , 츠다도시후미 , 나카야마기요시 , 다케무라마코토 , 요시다겐이치 , 미야우치리에 , 나가모치마사토시
IPC分类号： C07D498/04 , C07D491/052 , A61K31/47 , A61P31/04
CPC分类号： C07D498/06 , C07D209/02 , C07D209/56 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D491/048 , C07D491/052 , Y02P20/55
摘要： A quinolone synthetic antibacterial agent having excellent properties as a medicine is provided, which has strong antibacterial activity not only to Gram-negative bacteria but also to Gram-positive cocci that have low sensitivity to quinolone antibacterial agents, and which exhibits high safety and excellent pharmacokinetics. A compound represented by the formula (I) or a salt thereof, or a hydrate thereof. Specifically, a quinolone derivative of the formula (I) wherein substituents R6 and R7 taken together with the carbon atoms to which they are bonded form a cyclic structure which may contain an oxygen atom as a ring constituent atom, the cyclic structure forming a 5-4, 5-5, or 5-6 fused bicyclic pyrrolidinyl substituent, the substituent being bonded to a quinolone mother skeleton Q containing a pyridobenzoxazine structure.
摘要翻译：提供了作为药物具有优异性能的喹诺酮合成抗菌剂，其不仅对革兰氏阴性细菌具有很强的抗菌活性，而且对喹诺酮抗菌剂的敏感性低的革兰氏阳性球菌具有很强的抗菌活性，并且其表现出高安全性和优异的药代动力学。由式（I）表示的化合物或其盐或其水合物。具体地，其中取代基R6和R7与它们所键合的碳原子一起形成式（I）的喹诺酮衍生物形成可以含有氧原子作为环组成原子的环状结构，所述环状结构形成5- 4,5,5-或5-6稠合双环吡咯烷基取代基，该取代基与含有吡啶并苯并恶嗪结构的喹诺酮母体骨架Q结合。

7. 发明授权

KR100863113B1 디아민 유도체 有权
标题翻译：二胺衍生物
公开(公告)号：KR100863113B1
公开(公告)日：2008-10-13
申请号：KR1020037016618
申请日：2002-06-20
申请人： 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤
发明人： 오오타도시하루 , 고모리야사토시 , 요시노도시하루 , 우오토고우이치 , 나카모토유미 , 나이토히로유키 , 모치즈키아키요시 , 나가타쯔토무 , 간노히데유키 , 하기노야노리야스 , 요시카와겐지 , 나가모치마사토시 , 고바야시쇼조 , 오노마코토
IPC分类号： C07D513/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/454 , A61K31/4545 , C07D209/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07K5/06191 , C07K5/0827
摘要： 화학식 1

[식 중, R
1 및 R
2 는 수소원자 등을, Q
1 은 치환기를 갖거나 갖지 않는 포화 또는 불포화 5~6원의 고리형상 탄화수소기 등을, Q
2 는 단일결합 등을, Q
3 는 하기의 기

(기 중, Q
5 는 탄소수 1~8의 알킬렌기 등을 나타낸다.)를, T
0 및 T
1 은 카르보닐기 등을 나타낸다.]로 표시되는 화합물, 그의 염, 그들의 용매화물 또는 그들의 N-옥시드.
뇌경색, 뇌색전, 심근경색, 협심증, 폐경색, 폐색전, 버거씨병, 심부 정맥 혈전증, 범발성 혈관내 응고증후군, 인공밸브/관절 치환 후의 혈전형성, 혈행 재건 후의 혈전형성 및 재폐색, 전신성 염증성 반응증후군(SIRS), 다장기부전(MODS), 체외 순환시의 혈전형성 또는 채혈시 혈액응고의 예방제 및/또는 치료제로서 유용하다.
혈액응고, 제X인자, 혈전, 색전

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