专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明公开

KR1020050007454A 전하 균형을 이룬 화학 선택성 링커 无效
标题翻译：具有电荷平衡的化学选择性连接体
公开(公告)号：KR1020050007454A
公开(公告)日：2005-01-18
申请号：KR1020047015992
申请日：2003-04-07
申请人： 아무라 테라피틱스 리미티드
发明人： 플린니콜라스션 , 퀴벨마틴 , 터넬윌리엄고든 , 람지마노지쿠마르
IPC分类号： C07C39/06 , C07C39/14 , C07C43/23
CPC分类号： B01D67/0093 , A61K47/646 , A61K47/65 , C07C59/74 , C07K7/06
摘要： 본 발명은 하기 일반식 (Ia 내지 Ie)에 따른 양전하 균형을 이룬 링커(linker), 또는 그의 염, 수화물, 용매 화합물(solvate), 착물 또는 전구약물에 관한 것으로서, 캐리어 단백질에 에피토프를 접합하기 위한 링커로서 이용된다:

(상기 일반식 Ia 내지 일반식 Ie에서,
X= O 또는 S이고;
Y는 O, S, CH
2 , CHR 또는 CRR(단, 각각의 R은 C
1-7 의 알킬)이고;
Z는 O 또는 S이고;
R
1 은 H 또는 C
1-7 의 알킬이고;
R
2 는 H 또는 C
1-7 의 알킬이고;
R
4 는 상기 방향족환에서 임의의 빈 자리에 존재하는 H 또는 C
1-7 의 알킬이고;
R
3 는 C
1-7 의 알킬-L
1 -R
5 -L
2 -R
6 -COOH, C
3-10 의 사이클로알킬-L
1 -R
5 -L
2 -R
6 -COOH 또는 Ar-C
0-7 의 알킬-L
1 -R
5 -L
2 -R
6 -COOH이되,
각각의 L
1 및 L
2 가 부재이거나, 각각의 L
1 및 L
2 가 아미드 CONH와 같은 적절한 링커이거나; 또는 에테르 -O-, 티오에테르 -S-, 또는 설폰 -SO
2 -이고;
R
5 는, R
5 가 양전하를 함유하도록, 각각 NR
8 R
9 (질소 원자가 용액 중에서 N
+ HR
8 R
9 를 제공하도록 프로톤화될 수 있는 것), 또는 4급 질소 원자 N
+ R
8 R
9 R
10 으로 치환된 C
1-7 의 알킬, C
3-10 의 사이클로알킬 또는 Ar-C
0-7 의 알킬이고;
R
6 는 C
1-7 의 알킬, C
3-10 의 사이클로알킬 또는 Ar-C
0-7 의 알킬이며,
R
8 , R
9 및 R
10 은 각각 독립적으로 C
1-7 의 알킬, C
3-10 의 사이클로알킬 또는 Ar-C
0-7 의 알킬이거나, 또는 R
8 , R
9 및 R
10 중 2종 이상이 함께 지방족환 또는 아릴지방족환 시스템을 형성하는 것임).

2. 发明授权

KR100860067B1 크루지페인 및 기타 시스테인 프로테아제의 억제제 有权
标题翻译：胡椒和其他CYSTEINE蛋白的抑制剂
公开(公告)号：KR100860067B1
公开(公告)日：2008-09-24
申请号：KR1020037009524
申请日：2002-01-17
申请人： 아무라 테라피틱스 리미티드
发明人： 퀴벨마틴
IPC分类号： C07D491/048
CPC分类号： C07D491/04
摘要： 다음의 일반식 (I) 또는 일반식 (Ⅱ)에 따르는 화합물은 크루지페인의 억제제 및 기타 시스테인 프로테아제 억제제이며, 샤가스병과 같은 질병의 치료제 및 치료 표적 화합물을 확인하는 데 유용하다:

상기 식에서, R
1 , P
1 , P
2 , Q, Y, (X)
o , (W)
n , (V)
m , Z 및 U는 명세서에 기재된 바와 동일함.
시스테인 단백질 분해 효소, 프로테아제, 크루지페인, 샤가스병

3. 发明公开

KR1020030075161A 크루지페인 및 기타 시스테인 프로테아제의 억제제 有权
标题翻译： cruzifene抑制剂和其他半胱氨酸蛋白酶
公开(公告)号：KR1020030075161A
公开(公告)日：2003-09-22
申请号：KR1020037009524
申请日：2002-01-17
申请人： 아무라 테라피틱스 리미티드
发明人： 퀴벨마틴
IPC分类号： C07D491/048
CPC分类号： C07D491/04
摘要： 다음의 일반식 (I) 또는 일반식 (Ⅱ)에 따르는 화합물은 크루지페인의 억제제 및 기타 시스테인 프로테아제 억제제이며, 샤가스병과 같은 질병의 치료제 및 치료 표적 화합물을 확인하는 데 유용하다:

상기 식에서, R
1 , P
1 , P
2 , Q, Y, (X)
o , (W)
n , (V)
m , Z 및 U는 명세서에 기재된 바와 동일함.

4. 发明公开

KR1020070101333A 접합 백신의 제조 방법 无效
标题翻译：生产接种疫苗的方法
公开(公告)号：KR1020070101333A
公开(公告)日：2007-10-16
申请号：KR1020077018880
申请日：2006-01-18
申请人： 아무라 테라피틱스 리미티드
发明人： 플린니콜라스 , 퀴벨마틴 , 람지마노즈 , 터넬윌리암
IPC分类号： C07K19/00
CPC分类号： A61K39/0011 , A61K2039/6081 , A61K2039/627 , C07H5/04
摘要： The present invention relates to a method of production of a hydrazide modified sugar comprising a step of reacting a sugar with a hydrazide in a reaction solvent at a pH of between 3 and 5.5, wherein the solvent comprises an aqueous based solvent and an optional polar organic co-solvent. A further aspect of the invention relates to a method of production of a polysaccharide epitope carrier protein conjugate comprising the steps of : (a) reacting a polysaccharide epitope with a hydrazide to form a hydrazide modified polysaccharide epitope; (b) reacting the hydrazide modified polysaccharide epitope with a linker that has been pre-coupled to a carrier protein. Another aspect of the invention relates to a method of production of a sugar-dihydrazide-aldehyde adduct comprising the steps of: (a) producing a hydrazide modified sugar using a method according to the invention, wherein the hydrazide modified sugar includes a further unreacted hydrazide moiety; and (b) reacting the further hydrazide moiety with the aldehyde functionality of a linker group.
摘要翻译：本发明涉及一种生产酰肼改性糖的方法，其包括使糖与酰肼在pH为3至5.5之间的反应溶剂中反应的步骤，其中所述溶剂包括水性溶剂和任选的极性有机物共溶剂。本发明的另一方面涉及多糖表位载体蛋白结合物的制备方法，其包括以下步骤：（a）使多糖表位与酰肼反应以形成酰肼修饰的多糖表位; （b）使酰肼改性的多糖表位与已经预耦合到载体蛋白的接头反应。本发明的另一方面涉及制备糖 - 二酰肼 - 醛加合物的方法，其包括以下步骤：（a）使用本发明的方法制备酰肼改性糖，其中酰肼改性糖包括另外未反应的酰肼部分; 和（b）使另外的酰肼部分与连接基团的醛官能团反应。

5. 发明公开

KR1020050019877A 생물학적으로 활성이 있는 화합물 无效
标题翻译：生物活性化合物
公开(公告)号：KR1020050019877A
公开(公告)日：2005-03-03
申请号：KR1020057000731
申请日：2003-07-15
申请人： 아무라 테라피틱스 리미티드
发明人： 퀴벨마틴 , 레이피터크리스토퍼 , 와츠존폴
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 본 발명은 하기 일반식 (I)로 표시되는 화합물, 또는 그의 염, 수화물(hydrate), 용매 화합물(solvate), 착물(complex) 또는 전구 약물(prodrug)에 관한 것으로서, 카텝신 K 및 다른 시스테인 프로테아제의 억제제이며, 예를 들면, 골다공증, 파제트병(Paget's disease), 치은염(gingivitis) 및 치주염(periodontitis)과 같은 잇몸 질환(gingival disease), 암성 하이퍼칼라에미아(hypercalaemia of malignancy), 대사성 뼈 질환(metabolic bone disease), 기질(matrix) 또는 연골의 퇴행과 관련이 있는 질환, 특히, 골관절염(osteoarthritis) 또는 류마티스 관절염(rheumatoid arthritis) 및 종양병(neoplastic disease)의 치료 유용하다:
(일반식 (I))

상기 일반식 (I)에서,
Z= CR
3 R
4 이되, R
3 및 R
4 는 독립적으로 C
0-7 -알킬(C=0은 R
3 또는 R
4 이 수소 원자인 경우임), C
3-6 -사이클로알킬, 및 Ar-C
0-7 -알킬(C=0은 R
3 또는 R
4 이 방향족 모이어티 Ar인 경우임)로부터 선택되고;
P
1 = CR
5 R
6 이되, R
5 및 R
6 은 독립적으로 C
0-7 -알킬, C
3-6 -사이클로알킬, Ar-C
0-7 -알킬, OC
0-7 -알킬, OC
3-6 -사이클로알킬, O-Ar-C
0-7 -알킬, SC
0-7 -알킬, SC
3-6 -사이클로알킬, S-Ar-C
0-7 -알킬, NH-C
0-7 -알킬, NH-C
3-6 -사이클로알킬, NH-Ar-C
0-7 -알킬, N(C
0-7 -알킬)
2 , N(C
3-6 -사이클로알킬)
2 및 N(Ar-C
0-7 -알킬)
2 로부터 선택되고;
P
2 = O, CR
7 R
8 또는 NR
9 이되, R
7 및 R
8 은 독립적으로 C
0-7 -알킬, C
3-6 -사이클로알킬 및 Ar-C
0-7 -알킬로부터 선택되며, R
9 는 C
0-7 -알킬, C
3-6 -사이클로알킬 및 Ar-C
0-7 -알킬로부터 선택되고;
Y= CR
10 R
11 -C(O), CR
10 R
11 -C(S), CR
10 R
11 -S(O) 또는 CR
10 R
11 -SO
2 이되, R
10 및 R
11 은 독립적으로 C
0-7 -알킬, C
3-6 -사이클로알킬 및 Ar-C
0-7 -알킬로부터 선택되거나, 또는 Y가 하기 구조식으로 표시되며:

(상기 구조식에서,
L은 1 내지 4의 수이고, R
12 및 R
13 은 독립적으로 CR
14 R
15 이되, R
14 및 R
15 는 독립적으로 C
0-7 -알킬, C
3-6 -사이클로알킬, Ar-C
0-7 -알킬 및 할로겐으로부터 선택되고; 각각의 R
12 및 R
13 에 있어서, R
14 및 R
15 중 하나(단, R
14 및 R
15 둘 다는 아님)는 추가적으로 OC
0-7 -알킬, OC
3-6 -사이클로알킬, O-Ar-C
0-7 -알킬, SC
0-7 -알킬, SC
3-6 -사이클로알킬, S-Ar-C
0-7 -알킬, NH-C
0-7 -알킬, NH-C
3-6 -사이클로알킬, NH-Ar-C
0-7 -알킬, N-(C
0-7 -알킬)
2 , N-(C
3-6 -사이클로알킬)
2 및 N-(Ar-C
0-7 -알킬)
2 로부터 선택될 수 있고;
(X)
0 = CR
16 R
17 이되, R
16 및 R
17 은 독립적으로 C
0-7 -알킬, C
3-6 -사이클로알킬 및 Ar-C
0-7 -알킬로부터 선택되고, o는 0 내지 3의 수임);
(W)
n = O, S, C(O), S(O) 또는 S(O)
2 또는 NR
18 이되, R
18 은 C
0-7 -알킬, C
3-6 -사이클로알킬 및 Ar-C
0-7 -알킬로부터 선택되고, n은 0 또는 1이고;
(V)
m = C(O), C(S), S(O), S(O)
2 , S(O)
2 NH, OC(O), NHC(O), NHS(O), NHS(O)
2 , OC(O)NH 또는 CR
19 R
20 , C=NC(O)-OR
19 또는 C=NC(O)-NHR
19 이되, R
19 및 R
20 은 독립적으로 C
0-7 -알킬, C
3-6 -사이클로알킬 및 Ar-C
0-7 -알킬로부터 선택되며, m은 0 내지 3의 수이되, m이 1보다 큰 수인 경우에는 (V)
m 은 최대 1개의 카르보닐기 또는 설포닐기를 포함하고;
U= 포화 또는 불포화되고, 0 내지 4개의 헤테로 원자(하기와 같음)를 포함하는 안정한 5원 내지 7원의 모노사이클릭환, 또는 안정한 8원 내지 11원의 바이사이클릭환이고:

(상기 구조식에서 R
21 은,
C
0-7 -알킬, C
3-6 -사이클로알킬, Ar-C
0-7 -알킬, OC
0-7 -알킬, OC
3-6 -사이클로알킬, O-Ar-C
0-7 -알킬, SC
0-7 -알킬, SC
3-6 -사이클로알킬, S-Ar-C
0-7 -알킬, SO
2 -C
0-7 -알킬, SO
2 -C
3-6 -사이클로알킬, SO
2 -Ar-C
0-7 -알킬, NH-C
0-7 -알킬, NH-C
3-6 -사이클로알킬, NH-Ar-C
0-7 -알킬, N(C
0-7 -알킬)
2 , N(C
3-6 -사이클로알킬)
2 또는 N(Ar-C
0-7 -알킬)
2 이거나; 또는 R
21 이 CHR
21 기 또는 CR
21 기의 일부인 경우, R
21 은 할로겐일 수 있고;
A는 CH
2 , CHR
21 , O, S, SO
2 , NR
22 또는 N-옥사이드(N→O)이되, R
21 은 위에서의 정의와 동일하며, R
22 는 C
0-7 -알킬, C
3-6 -사이클로알킬 및 Ar-C
0-7 -알킬로부터 선택되고;
B, D 및 G는 독립적으로 CR
21 , N 및 N-옥사이드(N→O)로부터 선택되고(단, R
21 은 위에서의 정의와 동일함);
E는 CH
2 , CHR
21 , O, S, SO
2 , NR
22 및 N-옥사이드(N→O)로부터 선택되고(단, R
21 및 R
22 는 위에서의 정의와 동일함);
K는 CH
2 및 CHR
22 로부터 선택되고(단, R
22 는 위에서의 정의와 동일함);
J, L, M, R, T, T
2 , T
3 및 T
4 는 독립적으로 CR
21 , N 및 N-옥사이드(N→O)로부터 선택되고(단, R
21 은 위에서의 정의와 동일함);
T
5 는 CH 및 N으로부터 선택되고;
T
6 은 NR
22 , SO
2 , OC(O), C(O) 및 NR
22 C(O)로부터 선택되고;
q는 5원환, 6원환 또는 7원환으로 정의되도록, 1 내지 3의 수임);
R
1 = R
2 C(O), R
2 OC(O), R
2 NQC(O) 또는 R
2 SO
2 이되, R
2 는 C
1-7 -알킬, C
3-6 -사이클로알킬 또는 Ar-C
1-7 -알킬(단, C= 0인 경우에는 R
2 가 방향족 모이어티 Ar임)이고, Q는 C
1-7 -알킬이며,
Y가 CR
10 R
11 -C(O)이 아닌 경우, 또는 U가 하기 구조식:
(구조식)

으로부터 선택되는 경우에는 R
1 또한 C
0-7 -알킬, C
3-6 -사이클로알킬 또는 Ar-C
0-7 -알킬일 수 있음.
또한, 본 발명은 치료 표적 화합물을 확인하는 데 유용하다.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式