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1. 发明授权

KR101767882B1 Ｓ１Ｐ 조절자로서의 （티오）모르폴린 유도체 有权
标题翻译：（硫代）吗啉衍生物作为S1P调节剂
公开(公告)号：KR101767882B1
公开(公告)日：2017-08-14
申请号：KR1020127008115
申请日：2010-08-27
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 이베마바커르바우터르아이. , 콜런하인케이.에이.씨. , 몬스하르먼 , 스토이트악설 , 론컨에릭 , 판더르캄엘리자베트 , 프란케나유르옌 , 홉슨아드리안디.
IPC分类号： C07D265/32 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/5375
CPC分类号： C07D295/15 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D279/12 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07F9/6533
摘要： 본발명은화학식 I의 (티오)모르폴린유도체또는이의약제학적으로허용되는염, 용매화물또는수화물에관한것이다.화학식 I상기화학식 I에서,R1은,시아노,(2-4C)알키닐,(1-4C)알킬,(3-6C)사이클로알킬, (4-6C)사이클로알케닐,(6-8C)바이사이클로알킬, (8-10C)바이사이클릭그룹[이들각각은 (1-4C)알킬로임의로치환된다],페닐, 바이페닐, 나프틸[이들각각은할로겐, 하나이상의플루오로원자로임의로치환된 (1-4C)알킬, (2-4C)알키닐, 하나이상의플루오로원자로임의로치환된 (1-4C)알콕시, 아미노, 디(1-4C)알킬아미노, -SO-(1-4C)알킬, -CO-(1-4C)알킬, -CO-O-(1-4C)알킬, -NH-CO-(1-4C)알킬및 (3-6C)사이클로알킬로부터독립적으로선택된하나이상의치환체로임의로치환된다],페녹시, 벤질, 벤질옥시, 페닐에틸또는모노사이클릭헤테로사이클[이들은각각 (1-4C)알킬로임의로치환된다]로치환된페닐,모노사이클릭헤테로사이클[이는할로겐, (1-4C)알킬또는 (1-4C)알킬로임의로치환된페닐로임의로치환된다], 및바이사이클릭헤테로사이클[이는 (1-4C)알킬로임의로치환된다]로부터선택되고;A는 -CO-O-, -O-CO-, -NH-CO-, -CO-NH, -C=C-, -CCH-O- 및연결(linking) 그룹 -Y-(CH)-X-로부터선택되고, 여기서,Y는 R1에부착되고, Y는결합, -O-, -S-, -SO-, -SO-, -CH-O-, -CO-, -O-CO-, -CO-O-, -CO-NH-, -NH-CO-, -C=C- 및 -C≡C-로부터선택되고;n은 1 내지 10의정수이고;X는상기페닐렌/피리딜그룹에부착되고, X는결합, -O-, -S-, -SO-, -SO-, -NH, -CO-, -C=C- 및 -C≡C-로부터선택되고;환구조 B는하나의질소원자를임의로함유하고;R2는 H, 하나이상의플루오로원자로임의로치환된 (1-4C)알킬, 하나이상의플루오로원자로임의로치환된 (1-4C)알콕시, 또는할로겐이고;R3은 (1-4C)알킬렌-R5[여기서, 상기알킬렌그룹은 (CH)로치환되어사이클로프로필잔기를형성할수 있거나, 상기알킬렌그룹은하나또는둘의할로겐원자로치환될수 있다]이거나, R3은 (3-6C)사이클로알킬렌-R5 또는 -CO-CH-R5이고, 여기서, R5는 -OH, -POH, -OPOH, -COOH, -COO(1-4C)알킬또는테트라졸-5-일이고;R4는 H 또는 (1-4C)알킬이고;R6은 H, (1-4C)알킬또는옥소로부터독립적으로선택된하나이상의치환체이고;W는 -O-, -S-, -SO- 또는 -SO-이고, 단, 상기화학식 I의유도체에서, 2-(4-에틸페닐)-4-모르폴리노에탄올또는 4-[4-(2-하이드록시에틸)-2-모르폴리닐]벤젠아세토니트릴또는이의약제학적으로허용되는염, 용매화물또는수화물은제외된다. 본발명의화합물은 S1P 수용체에대해친화성을가지며, S1P 수용체매개된질환및 상태를치료하거나완화시키거나예방하는데 사용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的（硫代）吗啉衍生物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或水合物，其中R 1为氰基，（2-4C）炔基，（1-4C）烷基，（3-6C）环烷基，（4-6C）环烯基，（6-8C）二环烷基，（1-4C）烷基，苯基，联苯基，各自任选被一个或多个氟原子取代的萘基，任选被一个或多个氟原子取代的（1-4C）烷基，（2-4C）（1-4C）烷氧基，氨基，二（1-4C）烷基氨基，-SO-（1-4C）烷基，-CO-（1-4C）烷基，-CO- 苄基，苄氧基，苯乙基或单环杂芳基，其任选地被一个或多个独立选自烷基，-NH-CO-（1-4C）烷基和（3-6C）循环，其每一个任选被（1-4C）烷基取代，任选被卤素，（1-4C）烷基或（1-4C）烷基取代的苯基和任选被（1-4C）烷基取代的双环杂环的单环杂环 A选自-CO-O - ， - O-CO-，-NH-CO-，-CO-NH，-C≡C-，-CCH-O-和连接基团-Y Y与R 1连接且Y为键，-O - ， - S - ， - SO - ， - SO - ， - CH-O - ， - CO- -CO-NH-，-NH-CO-，-C≡C-和-C≡C-，n为1至10的数，X为 X是与亚苯基/吡啶基连接的键，-O - ， - S - ， - SO - ， - SO - ， - NH - ， - CO - ， - C≡C-和-C≡C- 任选被一个或多个氟原子取代的（1-4C）烷基，任选被一个或多个氟原子取代的（1-4C）烷氧基或任选被一个或多个氟原子取代的（1-4C）烷氧基，或 R3是（1-4C）亚烷基-R5，其中亚烷基是（CH）或者R 3是（3-6C）亚环烷基-R 5或-CO-CH-R 5，其中R 5选自（1-4C）烷基或四唑-5-基，R4是H或（1-4C）烷基，R6是H，（1-4C）烷基，烷基或氧代; W为-O - ， - S - ， - SO-或-SO-，条件是在式（I）的衍生物中，2-（4-乙基苯基）-4 - 吗啉代乙醇或4- [4-（2-羟乙基）-2-吗啉基]苯乙腈或其药学上可接受的盐，溶剂化物或水合物。本发明化合物对S1P受体具有亲和力，可用于治疗，缓解或预防S1P受体介导的疾病和病症。

2. 发明授权

KR101654073B1 아자아다만탄 유도체 및 니코틴성 아세틸콜린 수용체 리간드로서의 이의 용도 有权
标题翻译：氮杂金刚烷衍生物及其作为烟碱乙酰胆碱受体配体的用途
公开(公告)号：KR101654073B1
公开(公告)日：2016-09-05
申请号：KR1020157006394
申请日：2007-11-06
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 쉬림프마이클알 , 널스시안다이아나엘 , 시피케빈비 , 지졘궈 , 리타오 , 스카니오마르크 , 스레이 , 리츠-훙 , 버넬윌리암에이치 , 장제프지.제이. , 브랙마이어폴제이 , 천솽 , 헨리로저에프
IPC分类号： C07D451/14 , C07D471/08 , C07D471/18 , A61K31/395
CPC分类号： C07D471/18 , A61K31/095 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07C309/29 , C07D451/14 , C07D471/08 , C07F5/022
摘要： 본발명은아자아다만탄유도체, 특히에테르- 또는아민-치환된아자아다만탄유도체및 이의염 및프로드럭인화합물, 이러한화합물을포함하는조성물, 이러한화합물및 조성물의사용방법, 이러한화합물의제조방법및 이러한방법동안수득된중간체에관한것이다.

3. 发明公开

KR1020150038647A 아자아다만탄 유도체 및 니코틴성 아세틸콜린 수용체 리간드로서의 이의 용도 有权
标题翻译：氮杂金刚烷衍生物及其作为烟碱乙酰胆碱受体配体的用途
公开(公告)号：KR1020150038647A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：KR1020157006394
申请日：2007-11-06
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 쉬림프마이클알 , 널스시안다이아나엘 , 시피케빈비 , 지졘궈 , 리타오 , 스카니오마르크 , 스레이 , 리츠-훙 , 버넬윌리암에이치 , 장제프지.제이. , 브랙마이어폴제이 , 천솽 , 헨리로저에프
IPC分类号： C07D451/14 , C07D471/08 , C07D471/18 , A61K31/395
CPC分类号： C07D471/18 , A61K31/095 , A61K31/439 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07C309/29 , C07D451/14 , C07D471/08 , C07F5/022 , A61K31/395
摘要： 본발명은아자아다만탄유도체, 특히에테르- 또는아민-치환된아자아다만탄유도체및 이의염 및프로드럭인화합물, 이러한화합물을포함하는조성물, 이러한화합물및 조성물의사용방법, 이러한화합물의제조방법및 이러한방법동안수득된중간체에관한것이다.

4. 发明公开

KR1020140066798A 아폽토시스 촉진제 有权
标题翻译：凋亡启动子
公开(公告)号：KR1020140066798A
公开(公告)日：2014-06-02
申请号：KR1020147013402
申请日：2006-05-12
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 브런코밀란 , 딩홍 , 엘모어스티븐더블유 , 쿤저아론알 , 린치크리스토퍼엘 , 맥셀란윌리엄제이 , 박철민 , 쑹샤홍 , 왕시루
IPC分类号： A61K31/496 , C07D295/14 , C07D413/12 , C07D401/12 , A61P35/00
CPC分类号： C07D295/155 , C07D487/08 , C07D491/08
摘要： 본 발명은 항아폽토시스 계열 단백질 구성원의 활성을 억제하는 화합물, 당해 화합물을 함유하는 조성물, 및 하나 이상의 항아폽토시스 계열 단백질 구성원이 발현되는 질환의 치료방법에 관한 것이다.
摘要翻译：本发明涉及抑制抗细胞凋亡家族蛋白质成员的活性的化合物，含有该化合物的组合物，以及治疗表达至少一种抗细胞凋亡家族蛋白质成员的疾病的方法。

5. 发明公开

KR1020130108586A 아자아다만탄 유도체의 일수화물 审中-实审
标题翻译：亚胺丹衍生物的单一化合物
公开(公告)号：KR1020130108586A
公开(公告)日：2013-10-04
申请号：KR1020137010192
申请日：2011-09-21
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 천솽 , 네이피어제임스제이. , 장제프지.제트. , 브라케메이어폴제이.
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/439 , A61P25/00
CPC分类号： C07D451/14 , A61K31/439 , A61K45/06 , C07D471/08
摘要： 본 발명은 (4s)-4-(5-페닐-1,3,4-티아디아졸-2-일옥시)-1-아자트리사이클로[3.3.1.1
3,7 ]데칸 이수소 시트레이트의 결정성 일수화물, 이러한 화합물을 포함하는 조성물 및 이러한 화합물의 제조방법에 관한 것이다.

6. 发明公开

KR1020130048210A 고체 조성물 有权
标题翻译：固体组合物
公开(公告)号：KR1020130048210A
公开(公告)日：2013-05-09
申请号：KR1020127026358
申请日：2011-03-08
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 리폴트베른트 , 로젠블라트카린 , 횔리히페터 , 고칼레라지브 , 프라사드리나 , 밀러조나단 , 슈미트에릭에이. , 모리스존비.
IPC分类号： A61K31/395 , A61K31/4965 , A61K31/498 , A61K9/20
CPC分类号： A61K9/10 , A61K9/146 , A61K9/1635 , A61K9/1694 , A61K9/2027 , A61K31/497 , A61K2300/00
摘要： 본 발명은 무정형 화합물 I을 포함하는 고체 조성물을 특징으로 한다. 본 발명의 고체 분산체는 또한 약제학적으로 허용되는 친수성 중합체 및 약제학적으로 허용되는 계면활성제를 함유한다. 화합물 I은 약제학적으로 허용되는 친수성 중합체 및 바람직하게는 약제학적으로 허용되는 계면활성제를 포함하는 무정형 고체 분산체로 제형화시킬 수 있다.
摘要翻译：本发明的特征在于含有无定形化合物I的固体组合物。本发明的固体分散体还含有药学上可接受的亲水性聚合物和药学上可接受的表面活性剂。化合物I可以配制成包含药学上可接受的亲水性聚合物且优选药学上可接受的表面活性剂的无定形固体分散体。

7. 发明公开

KR1020120129929A 치환된 피라졸린 카르복사미딘 유도체의 합성 无效
标题翻译：取代的吡唑啉羧酰胺衍生物的合成
公开(公告)号：KR1020120129929A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：KR1020127022435
申请日：2011-01-27
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 반로에베진아르놀트 , 랑헤요세퓌스에이치.엠. , 바르프헤릿에이. , 덴하르토흐아르놀트피.
IPC分类号： C07D231/06 , C07D231/54 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D491/107 , C07D513/10 , A61K31/415
CPC分类号： C07D231/06 , C07D231/54 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D491/107 , C07D513/10 , A61K31/415
摘要： 본 발명은 유기 화학, 특히 강력한 5-HT
6 길항제로서 공지된 화학식 I의 화합물의 피라졸린 카르복사미딘 유도체의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명은 또한 이러한 화합물의 신규 중간체에 관한 것이다.
화학식 I

상기 화학식 I에서, 각 심볼들은 본 명세서에 정의한 의미를 갖는다.

8. 发明公开

KR1020120117620A ＨＣＶ 감염을 치료하기 위한 항바이러스 화합물 有权
标题翻译：反病毒化合物治疗HCV感染
公开(公告)号：KR1020120117620A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：KR1020117007715
申请日：2010-06-10
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 데고이데이비드에이. , 카티워렌엠. , 허친스찰스더블류. , 도너파멜라엘. , 크루거알란씨. , 랜돌프존티. , 모터크리스토퍼이. , 넬슨리사티. , 파텔사친브이. , 매튜렌코마크에이. , 케디라이언쥐. , 진커슨태미케이. , 허친슨더글라스케이. , 프렌지찰스에이. , 와그너롤프 , 마링클래런스제이. , 터파노마이클디. , 베티베너데이비드에이. , 락웨이토드더블류. , 류다춘 , 프랫존케이. , 새리스케시 , 울러케빈알. , 와가우세블에이치. , 캘리파노진씨. , 리원커 , 카스피다니엘디. , 벨리지메리이. , 가오이
IPC分类号： C07D403/14 , C07D403/12 , A61K31/4025 , A61P31/18
CPC分类号： C07F9/65583 , C07C33/26 , C07C201/06 , C07C205/19 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D453/00 , C07D471/04 , C07D491/113 , C07K5/06
摘要： 본 발명은 C형 간염 바이러스("HCV")의 복제를 억제하는 데 효과적인 화합물에 관한 것이다. 또한 본 발명은 상기 화합물의 제조방법, 상기 화합물을 포함하는 조성물, 및 HCV 감염을 치료하기 위해 상기 화합물을 사용하는 방법에 관한 것이다.

9. 发明授权

KR101677481B1 HCV 감염을 치료하기 위한 항바이러스 화합물 有权
标题翻译： HCV抗病毒化合物治疗HCV感染
公开(公告)号：KR101677481B1
公开(公告)日：2016-11-18
申请号：KR1020147005631
申请日：2010-06-10
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 데고이데이비드에이. , 카티워렌엠. , 허친스찰스더블류. , 도너파멜라엘. , 크루거알란씨. , 랜돌프존티. , 모터크리스토퍼이. , 넬슨리사티. , 파텔사친브이. , 매튜렌코마크에이. , 케디라이언쥐. , 진커슨태미케이. , 허친슨더글라스케이. , 프렌지찰스에이. , 와그너롤프 , 마링클래런스제이. , 터파노마이클디. , 베티베너데이비드에이. , 락웨이토드더블류. , 류다춘 , 프랫존케이. , 새리스케시 , 울러케빈알. , 와가우세블에이치. , 캘리파노진씨. , 리원커 , 카스피다니엘디. , 벨리지메리이. , 가오이
IPC分类号： C07D403/14 , A61K31/4025 , A61P31/12
CPC分类号： C07F9/65583 , C07C33/26 , C07C201/06 , C07C205/19 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D453/00 , C07D471/04 , C07D491/113 , C07K5/06
摘要： 본발명은 C형간염바이러스("HCV")의복제를억제하는데 효과적인화합물에관한것이다. 또한본 발명은상기화합물의제조방법, 상기화합물을포함하는조성물, 및 HCV 감염을치료하기위해상기화합물을사용하는방법에관한것이다.

10. 发明授权

KR101676269B1 인터루킨-13 결합 단백질 有权
标题翻译：白细胞介素-13结合蛋白
公开(公告)号：KR101676269B1
公开(公告)日：2016-11-15
申请号：KR1020167013937
申请日：2007-09-07
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 우청빈 , 딕슨리차드더블유. , 벨크조나단피. , 잉화 , 아지리아디마리아에이. , 커프캐롤린에이. , 힌튼폴알. , 쿠마샹카 , 멜림테리엘. , 천옌
IPC分类号： C07K16/24 , A61K39/395 , C12N15/63 , C12P21/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K38/00 , A61K39/3955 , C07K14/47 , C07K16/244 , C07K2317/24 , C07K2317/34 , C07K2317/55 , C07K2317/565 , C07K2317/76 , C07K2317/92 , Y02A50/385 , Y02A50/401 , Y02A50/409 , Y02A50/411 , Y02A50/463 , Y02A50/473 , Y02A50/478 , Y02A50/481
摘要： 본발명은 IL-13 결합단백질을포함한다. 구체적으로, 본발명은키메라항체, CDR 이식항체및 사람화된항체인항체에관한것이다. 바람직한항체는 hIL-13에대한친화성이높고시험관내및 생체내에서 hIL-13 활성을중화시킨다. 본발명의항체는전장(full-length)의항체및 이의항원결합부분일수 있다. 또한, 본발명의항체를제조및 이용하는방법도제공된다. 본발명의항체또는항체부분은 hIL-13 활성이유해한장애를앓고있는사람피검체등에서 hIL-13을검출하고 hIL-13 활성을억제하는데유용하다.
摘要翻译：本发明包括IL-13结合蛋白。具体而言，本发明涉及嵌合抗体，CDR移植抗体和为人源化抗体的抗体。优选的抗体对hIL-13具有高亲和力并在体外和体内中和hIL-13活性。本发明的抗体可以是全长抗体及其抗原结合部分。还提供了制造和使用本发明抗体的方法。本发明的抗体或抗体部分可用于检测患有hIL-13活性是有害的病症的人类受试者中的hIL-13和抑制hIL-13活性。

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