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1. 发明授权

KR101767882B1 Ｓ１Ｐ 조절자로서의 （티오）모르폴린 유도체 有权
标题翻译：（硫代）吗啉衍生物作为S1P调节剂
公开(公告)号：KR101767882B1
公开(公告)日：2017-08-14
申请号：KR1020127008115
申请日：2010-08-27
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 이베마바커르바우터르아이. , 콜런하인케이.에이.씨. , 몬스하르먼 , 스토이트악설 , 론컨에릭 , 판더르캄엘리자베트 , 프란케나유르옌 , 홉슨아드리안디.
IPC分类号： C07D265/32 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/5375
CPC分类号： C07D295/15 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D279/12 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07F9/6533
摘要： 본발명은화학식 I의 (티오)모르폴린유도체또는이의약제학적으로허용되는염, 용매화물또는수화물에관한것이다.화학식 I상기화학식 I에서,R1은,시아노,(2-4C)알키닐,(1-4C)알킬,(3-6C)사이클로알킬, (4-6C)사이클로알케닐,(6-8C)바이사이클로알킬, (8-10C)바이사이클릭그룹[이들각각은 (1-4C)알킬로임의로치환된다],페닐, 바이페닐, 나프틸[이들각각은할로겐, 하나이상의플루오로원자로임의로치환된 (1-4C)알킬, (2-4C)알키닐, 하나이상의플루오로원자로임의로치환된 (1-4C)알콕시, 아미노, 디(1-4C)알킬아미노, -SO-(1-4C)알킬, -CO-(1-4C)알킬, -CO-O-(1-4C)알킬, -NH-CO-(1-4C)알킬및 (3-6C)사이클로알킬로부터독립적으로선택된하나이상의치환체로임의로치환된다],페녹시, 벤질, 벤질옥시, 페닐에틸또는모노사이클릭헤테로사이클[이들은각각 (1-4C)알킬로임의로치환된다]로치환된페닐,모노사이클릭헤테로사이클[이는할로겐, (1-4C)알킬또는 (1-4C)알킬로임의로치환된페닐로임의로치환된다], 및바이사이클릭헤테로사이클[이는 (1-4C)알킬로임의로치환된다]로부터선택되고;A는 -CO-O-, -O-CO-, -NH-CO-, -CO-NH, -C=C-, -CCH-O- 및연결(linking) 그룹 -Y-(CH)-X-로부터선택되고, 여기서,Y는 R1에부착되고, Y는결합, -O-, -S-, -SO-, -SO-, -CH-O-, -CO-, -O-CO-, -CO-O-, -CO-NH-, -NH-CO-, -C=C- 및 -C≡C-로부터선택되고;n은 1 내지 10의정수이고;X는상기페닐렌/피리딜그룹에부착되고, X는결합, -O-, -S-, -SO-, -SO-, -NH, -CO-, -C=C- 및 -C≡C-로부터선택되고;환구조 B는하나의질소원자를임의로함유하고;R2는 H, 하나이상의플루오로원자로임의로치환된 (1-4C)알킬, 하나이상의플루오로원자로임의로치환된 (1-4C)알콕시, 또는할로겐이고;R3은 (1-4C)알킬렌-R5[여기서, 상기알킬렌그룹은 (CH)로치환되어사이클로프로필잔기를형성할수 있거나, 상기알킬렌그룹은하나또는둘의할로겐원자로치환될수 있다]이거나, R3은 (3-6C)사이클로알킬렌-R5 또는 -CO-CH-R5이고, 여기서, R5는 -OH, -POH, -OPOH, -COOH, -COO(1-4C)알킬또는테트라졸-5-일이고;R4는 H 또는 (1-4C)알킬이고;R6은 H, (1-4C)알킬또는옥소로부터독립적으로선택된하나이상의치환체이고;W는 -O-, -S-, -SO- 또는 -SO-이고, 단, 상기화학식 I의유도체에서, 2-(4-에틸페닐)-4-모르폴리노에탄올또는 4-[4-(2-하이드록시에틸)-2-모르폴리닐]벤젠아세토니트릴또는이의약제학적으로허용되는염, 용매화물또는수화물은제외된다. 본발명의화합물은 S1P 수용체에대해친화성을가지며, S1P 수용체매개된질환및 상태를치료하거나완화시키거나예방하는데 사용될수 있다.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的（硫代）吗啉衍生物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或水合物，其中R 1为氰基，（2-4C）炔基，（1-4C）烷基，（3-6C）环烷基，（4-6C）环烯基，（6-8C）二环烷基，（1-4C）烷基，苯基，联苯基，各自任选被一个或多个氟原子取代的萘基，任选被一个或多个氟原子取代的（1-4C）烷基，（2-4C）（1-4C）烷氧基，氨基，二（1-4C）烷基氨基，-SO-（1-4C）烷基，-CO-（1-4C）烷基，-CO- 苄基，苄氧基，苯乙基或单环杂芳基，其任选地被一个或多个独立选自烷基，-NH-CO-（1-4C）烷基和（3-6C）循环，其每一个任选被（1-4C）烷基取代，任选被卤素，（1-4C）烷基或（1-4C）烷基取代的苯基和任选被（1-4C）烷基取代的双环杂环的单环杂环 A选自-CO-O - ， - O-CO-，-NH-CO-，-CO-NH，-C≡C-，-CCH-O-和连接基团-Y Y与R 1连接且Y为键，-O - ， - S - ， - SO - ， - SO - ， - CH-O - ， - CO- -CO-NH-，-NH-CO-，-C≡C-和-C≡C-，n为1至10的数，X为 X是与亚苯基/吡啶基连接的键，-O - ， - S - ， - SO - ， - SO - ， - NH - ， - CO - ， - C≡C-和-C≡C- 任选被一个或多个氟原子取代的（1-4C）烷基，任选被一个或多个氟原子取代的（1-4C）烷氧基或任选被一个或多个氟原子取代的（1-4C）烷氧基，或 R3是（1-4C）亚烷基-R5，其中亚烷基是（CH）或者R 3是（3-6C）亚环烷基-R 5或-CO-CH-R 5，其中R 5选自（1-4C）烷基或四唑-5-基，R4是H或（1-4C）烷基，R6是H，（1-4C）烷基，烷基或氧代; W为-O - ， - S - ， - SO-或-SO-，条件是在式（I）的衍生物中，2-（4-乙基苯基）-4 - 吗啉代乙醇或4- [4-（2-羟乙基）-2-吗啉基]苯乙腈或其药学上可接受的盐，溶剂化物或水合物。本发明化合物对S1P受体具有亲和力，可用于治疗，缓解或预防S1P受体介导的疾病和病症。

2. 发明授权

KR101623357B1 5-ＨＴ6 길항제로서 아릴설포닐 피라졸린 카복스아미딘 유도체 有权
标题翻译： 5-6芳基磺酰基吡唑啉甲脒衍生物作为5-HT6拮抗剂
公开(公告)号：KR101623357B1
公开(公告)日：2016-05-23
申请号：KR1020107022926
申请日：2009-03-17
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 판루베진아르놀트 , 이베마바커르바우터르아이. , 스토이트악설 , 렌싱크아하트하에이.엠. , 펜호르스트예니퍼르 , 판더르뇌트마르티나에이.더블류. , 데한마르틴 , 크뤼서코르넬리스지.
IPC分类号： C07D231/06 , C07D231/54 , A61K31/415 , A61P25/00
CPC分类号： C07D231/06 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4162 , A61K31/435 , A61K31/635 , A61K45/06 , C07D231/00 , C07D231/54 , C07D403/12 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D491/107
摘要： 본발명은 5-HT수용체의길항제로서아릴설포닐피라졸린카복스아미딘유도체, 이들화합물의제조방법및 이들의합성에유용한신규한중간체에관한것이다. 본발명은또한이러한화합물및 조성물의용도, 특히이들을환자에게투여하여파킨슨병, 헌팅턴무도병, 정신분열증, 불안, 우울증, 조울증, 정신병, 간질, 강박장애, 기분장애, 편두통, 알츠하이머병, 노인성인지감퇴, 경증인지손상, 수면장애, 섭식장애, 거식증, 과식증, 폭식증, 공황발작, 정좌불능증, 주의력결핍과다활동장애, 주의력결핍장애; 코카인, 에탄올, 니코틴또는벤조디아제핀의남용으로부터의금단; 통증, 척추외상또는두부손상과관련된장애, 뇌수종, 기능성장 장애, 과민성장 증후군, 비만및 2형당뇨병에서치료학적효과를달성하는이들의용도에관한것이다. 당해화합물은화학식 1의화합물이고, 여기서기호는설명에서제공된의미를갖는다. 화학식 1

3. 发明公开

KR1020120092103A Ｓ１Ｐ 조절자로서의 （티오）모르폴린 유도체 有权
标题翻译：（THIO）吗啉衍生物作为S1P调节剂
公开(公告)号：KR1020120092103A
公开(公告)日：2012-08-20
申请号：KR1020127008115
申请日：2010-08-27
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 이베마바커르바우터르아이. , 콜런하인케이.에이.씨. , 몬스하르먼 , 스토이트악설 , 론컨에릭 , 판더르캄엘리자베트 , 프란케나유르옌 , 홉슨아드리안디.
IPC分类号： C07D265/32 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/5375
CPC分类号： C07D295/15 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D279/12 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07F9/6533 , A61K31/5375
摘要： 본 발명은 화학식 I의 (티오)모르폴린 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 용매화물 또는 수화물에 관한 것이다.
화학식 I

상기 화학식 I에서,
R1은,
시아노,
(2-4C)알키닐,
(1-4C)알킬,
(3-6C)사이클로알킬,
(4-6C)사이클로알케닐,
(6-8C)바이사이클로알킬, (8-10C)바이사이클릭 그룹[이들 각각은 (1-4C)알킬로 임의로 치환된다],
페닐, 바이페닐, 나프틸[이들 각각은 할로겐, 하나 이상의 플루오로 원자로 임의로 치환된 (1-4C)알킬, (2-4C)알키닐, 하나 이상의 플루오로 원자로 임의로 치환된 (1-4C)알콕시, 아미노, 디(1-4C)알킬아미노, -SO
2 -(1-4C)알킬, -CO-(1-4C)알킬, -CO-O-(1-4C)알킬, -NH-CO-(1-4C)알킬 및 (3-6C)사이클로알킬로부터 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환체로 임의로 치환된다],
페녹시, 벤질, 벤질옥시, 페닐에틸 또는 모노사이클릭 헤테로사이클로 치환된 페닐[이는 각각 (1-4C)알킬로 임의로 치환된다],
모노사이클릭 헤테로사이클[이는 할로겐, (1-4C)알킬 또는 (1-4C)알킬로 임의로 치환된 페닐로 임의로 치환된다], 및
바이사이클릭 헤테로사이클[이는 (1-4C)알킬로 임의로 치환된다]
로부터 선택되고;
A는 -CO-O-, -O-CO-, -NH-CO-, -CO-NH, -C=C-, -CCH
3 -O- 및 연결(linking) 그룹 -Y-(CH
2 )
n -X-로부터 선택되고, 여기서,
Y는 R1에 부착되고, Y는 결합, -O-, -S-, -SO-, -SO
2 -, -CH
2 -O-, -CO-, -O-CO-, -CO-O-, -CO-NH-, -NH-CO-, -C=C- 및 -C≡C-로부터 선택되고;
n은 1 내지 10의 정수이고;
X는 상기 페닐렌/피리딜 그룹에 부착되고, X는 결합, -O-, -S-, -SO-, -SO
2 -, -NH, -CO-, -C=C- 및 -C≡C-로부터 선택되고;
환 구조 B는 하나의 질소 원자를 임의로 함유하고;
R2는 H, 하나 이상의 플루오로 원자로 임의로 치환된 (1-4C)알킬, 하나 이상의 플루오로 원자로 임의로 치환된 (1-4C)알콕시, 또는 할로겐이고;
R3은 (1-4C)알킬렌-R5[여기서, 상기 알킬렌 그룹은 (CH
2 )
2 로 치환되어 사이클로프로필 잔기를 형성할 수 있거나, 상기 알킬렌 그룹은 하나 또는 둘의 할로겐 원자로 치환될 수 있다]이거나, R3은 (3-6C)사이클로알킬렌-R5 또는 -CO-CH
2 -R5이고, 여기서, R5는 -OH, -PO
3 H
2 , -OPO
3 H
2 , -COOH, -COO(1-4C)알킬 또는 테트라졸-5-일이고;
R4는 H 또는 (1-4C)알킬이고;
R6은 H, (1-4C)알킬 또는 옥소로부터 독립적으로 선택된 하나 이상의 치환체이고;
W는 -O-, -S-, -SO- 또는 -SO
2 -이고,
단, 상기 화학식 I의 유도체에서, 2-(4-에틸페닐)-4-모르폴리노에탄올 또는 4-[4-(2-하이드록시에틸)-2-모르폴리닐]벤젠아세토니트릴 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염, 용매화물 또는 수화물은 제외된다.
본 발명의 화합물은 S1P 수용체에 대해 친화성을 가지며, S1P 수용체 매개된 질환 및 상태를 치료하거나 완화시키거나 예방하는 데 사용될 수 있다.

4. 发明公开

KR1020100136504A 5-ＨＴ6 길항제로서 아릴설포닐 피라졸린 카복스아미딘 유도체 有权
标题翻译：作为5-HT6拮抗剂的芳基磺酰基吡唑烷酮衍生物
公开(公告)号：KR1020100136504A
公开(公告)日：2010-12-28
申请号：KR1020107022926
申请日：2009-03-17
申请人： 애브비 바하마스 리미티드
发明人： 판루베진아르놀트 , 이베마바커르바우터르아이. , 스토이트악설 , 렌싱크아하트하에이.엠. , 펜호르스트예니퍼르 , 판더르뇌트마르티나에이.더블류. , 데한마르틴 , 크뤼서코르넬리스지.
IPC分类号： C07D231/06 , C07D231/54 , A61K31/415 , A61P25/00
CPC分类号： C07D231/06 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4162 , A61K31/435 , A61K31/635 , A61K45/06 , C07D231/00 , C07D231/54 , C07D403/12 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D491/107
摘要： This invention concerns arylsulfonyl pyrazoline carboxamidine derivatives as antagonists of 5-HT 6 receptors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for their synthesis. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in Parkinson's disease, Huntington's chorea, schizophrenia, anxiety, depression, manic depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, binge eating disorders, panic attacks, akathisia, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, disorders associated with spinal trauma or head injury, hydrocephalus, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome, obesity and type-2 diabetes. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the description.

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