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71. 发明公开

KR1020070089153A (4,5-디히드로이소옥사졸로-3-일)티오카르복사미딘염화합물의 제조 방법 有权
标题翻译：生产（4,5-二氢氧杂环己烷-3-基）硫代羧酰胺盐的方法
公开(公告)号：KR1020070089153A
公开(公告)日：2007-08-30
申请号：KR1020077013289
申请日：2005-12-19
申请人： 이하라케미칼 고교가부시키가이샤
发明人： 우치다유키오
IPC分类号： C07D261/18 , C07D261/20
CPC分类号： C07D261/20 , C07D261/04
摘要： The invention provides a process for producing (4,5-dihydro-isoxazol-3-yl) thiocarboxamidine salts easily and safely in a high yield which is freed from the disadvantages of the prior art. Specifically, a process for producing (4,5-dihydro-isoxazol-3-yl)thiocarboxamidine salts represented by the general formula (2): (2) [wherein R1 and R2 are each hydrogen, alkyl, or the like; R3 and R4 are each hydrogen or alkyl; or R1 and R2 or R 2 and R3 together with the carbon atom(s) to which they are bonded may form cycloalkyl; and X2 is halogen or an anionic residue derived from an acid] by reacting a 3-halogeno-4,5-dihydroisoxazole represented by the general formula (1): (1) [wherein R1, R2, R3 and R4 are each as defined above; and X1 is halogeno] with thiourea in the presence of an acid.
摘要翻译：本发明提供了以高产率容易且安全地生产（4,5-二氢 - 异恶唑-3-基）硫代甲脒盐的方法，其不需要现有技术的缺点。具体而言，是由通式（2）表示的（4,5-二氢 - 异恶唑-3-基）硫代甲脒盐的制造方法：（2）[式中，R 1和R 2各自为氢，烷基等; R3和R4各自为氢或烷基; 或R 1和R 2或R 2和R 3与它们所键合的碳原子一起可以形成环烷基; （1）表示的3-卤代-4,5-二氢异恶唑：（1）[式中，R 1，R 2，R 3和R 4各自如上所定义。以上; 并且X 1为卤代]与硫脲在酸的存在下反应。

72. 发明公开

KR1020060128978A 벤조［디］이속사졸３올 디에이에이오 억제제 无效
标题翻译： BENZO [D] ISOXAZOL-3-OL DAAO抑制剂
公开(公告)号：KR1020060128978A
公开(公告)日：2006-12-14
申请号：KR1020067015383
申请日：2004-12-28
申请人： 선오비온 파마슈티컬스 인코포레이티드
发明人： 팡,큐.케빈 , 홉킨스,세쓰 , 헤퍼낸,미첼레 , 치틸,밀란 , 위프,피터
IPC分类号： C07D261/20 , C07D487/04
CPC分类号： C07D261/20
摘要： Methods for increasing D-Serine concentration and reducing concentration of the toxic products of D- Serine oxidation, for enhancing learning, memory and/or cognition, or for treating schizophrenia, Alzheimer's disease, ataxia, or neuropathic pain, or preventing loss in neuronal function characteristic of neurodegenerative diseases involve administering to a subject in need of treatment a therapeutic amount of a compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: I wherein Z1 is N or CR3; Z2 is N or CR4; Z3 is O or S; A is hydrogen, alkyl or M+; M is aluminum, calcium, lithium, magnesium, potassium, sodium, zinc or a mixture thereof; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from hydrogen, alkyl, hydroxy alkoxy, aryl, acyl, halo, cyano, haloalkyl, NHCOOR5 and SO2NH2; R5 is aryl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; at least one of R1, R2, R3 and R4 is other than hydrogen; and at least one of Z1 and Z2 is other than N.
摘要翻译：增加D-丝氨酸浓度和减少D-丝氨酸氧化的毒性产物浓度，增强学习，记忆和/或认知，或用于治疗精神分裂症，阿尔茨海默病，共济失调或神经性疼痛或预防神经功能丧失的方法神经变性疾病的特征包括向需要治疗的受试者施用治疗量的式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中Z 1是N或CR 3; Z2为N或CR4; Z3为O或S; A是氢，烷基或M +; M是铝，钙，锂，镁，钾，钠，锌或它们的混合物; R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢，烷基，羟基烷氧基，芳基，酰基，卤素，氰基，卤代烷基，NHCOOR 5和SO 2 NH 2; R5是芳基，芳基烷基，杂芳基或杂芳基烷基; R 1，R 2，R 3和R 4中的至少一个不是氢; 并且Z1和Z2中的至少一个不是N.

73. 发明公开

KR1020050098862A 1,2-디클로로에탄 프리 조니사미드 결정 및 고순도조니사미드 결정의 제조방법 有权
标题翻译：二苯并二氮杂E E E FREE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE IDE
公开(公告)号：KR1020050098862A
公开(公告)日：2005-10-12
申请号：KR1020057012737
申请日：2003-07-28
申请人： 다이닛본 스미토모 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 우에노,요시카주 , 기무라,야수지로
IPC分类号： C07D261/20
CPC分类号： C07D261/20
摘要： A process for the preparation of crystals of zonisamide containing residual 1,2-dichloroethane of not more than 5 ppm, by adding an aqueous C2-4 alcohol to crystals of zonisamide containing residual 1,2- dichloro-ethane of more than 5 ppm, removing the 1,2-dichloroethane by azeotropic distillation, followed by collecting the precipitated crystals from the residual mixture, and the highly pure crystals of zonisamide containing residual 1,2-dichloroethane of not more than 5 ppm, which is useful as an antiepileptic agent.
摘要翻译：通过向含有大于5ppm的残余1,2-二氯乙烷的唑尼沙胺结晶中加入C2-4醇水溶液制备含有不超过5ppm的残余1,2-二氯乙烷的唑胺的晶体的方法，通过共沸蒸馏除去1,2-二氯乙烷，然后从残余混合物中收集沉淀的晶体，并且含有不大于5ppm的残留的1,2-二氯乙烷的高纯度的唑胺的结晶可用作抗癫痫剂。

74. 发明公开

KR1020030030379A 사이클로옥시게나제-2의 저해제로서 선택성이 뛰어난3,4-디하이드로-1Ｈ-나프탈렌 유도체 失效
标题翻译：作为高选择性CYCLOOXYGENASE-2抑制剂的3,4-二氢-1H-萘并芘衍生物
公开(公告)号：KR1020030030379A
公开(公告)日：2003-04-18
申请号：KR1020010062488
申请日：2001-10-10
申请人： 씨제이제일제당 (주)
发明人： 조일환 , 임지웅 , 노지영 , 김종훈 , 박상욱 , 유형철 , 김제학 , 전형옥 , 왕소영 , 이성학
IPC分类号： C07D261/20
CPC分类号： C07D261/20 , C07C317/24 , C07C317/32 , C07C2602/10 , C07D231/54
摘要： PURPOSE: Provided are a 3,4-dihydro-1H-naphthalene derivative as a highly selective cyclooxygenase-2 inhibitor, its pharmaceutically acceptable salt and geometrical isomerism. It improves adverse effects of conventional nonsteroid anti-inflammatory agents, and is useful as a therapeutic agent for inflammational diseases, such as enteritis, peptic ulcer, stomach ulcer, ulcerative colitis, diverticulitis, osteoarthritis, rheumatism, etc. CONSTITUTION: The 3,4-dihydro-1H-naphthalene derivative is represented by the formula(1) or (2), wherein R1 represents methyl or amino; R2 is hydrogen halogen, halogen substituted or nonsubstituted C1-C3-alkyl(methyl, ethyl, etc.), amino, hydroxy, hydroxycarbonyl, nitro or cyano; X represents =D or =S, or represents substituted or unsubstituted =N-OH; A and Q individually represent nitrogen or oxygen atom, wherein nitrogen atom is capable of being substituted with a substituent selected from the group consisting of hydrogen, methyl, ethyl and isopropyl.
摘要翻译：目的：提供作为高选择性环加氧酶-2抑制剂的3,4-二氢-1H-萘衍生物，其药学上可接受的盐和几何异构体。改善常规非类固醇抗炎剂的不良反应，可用作肠炎，消化性溃疡，胃溃疡，溃疡性结肠炎，憩室炎，骨关节炎，风湿病等炎性疾病的治疗剂。构成：3,4 - 二氢-1H-萘衍生物由式（1）或（2）表示，其中R 1表示甲基或氨基; R 2是氢卤素，卤素取代或未取代的C 1 -C 3 - 烷基（甲基，乙基等），氨基，羟基，羟基羰基，硝基或氰基; X表示= D或= S，或表示取代或未取代的= N-OH; A和Q各自表示氮或氧原子，其中氮原子能够被选自氢，甲基，乙基和异丙基的取代基取代。

75. 发明授权

KR100274479B1 벤즈이소옥사졸 유도체 및 그것을 함유하는 약제 조성물 失效
标题翻译：苯并噻唑衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR100274479B1
公开(公告)日：2000-12-15
申请号：KR1019940702883
申请日：1993-02-18
申请人： 비티지 인터내셔널 리미티드
发明人： 에드워드앤드류보이드 , 브렌다코스탈 , 엘리자베스메리켈리 , 필립제임스파아슨스
IPC分类号： C07D261/20 , A61K31/42
CPC分类号： C07D413/04 , C07D261/20
摘要： 본 발명은 생리적으로 허용되는 무기 또는 유기산과 형성된 염의 형태로 존재 할 수 없으며, 불안의 치료 및 학습능력의 개선 및/또는 기억상실의 반전에 가치있는 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물에 관한 것이다.

상기식에서, R
1 은 수소, C
1-6 지방족 히드로카르빌기, 또는 C
3-6 지환식 히드로카르빌기에 의해 치환된 C
1-4 지방족 히드로카르빌기, 또는 비치환되었거나 할로겐 또는 C
1-3 할로게노알킬기에 의해 치환된 페닐기에 의해 치환된 C
1-4 지방족 히드로카르빌기를 나타내고, R
2 는 수소를 나타내며, R
3 은 수소, 질소, 산소 및 황으로 부터 선택된 하나 또는 2개의 이종원자를 함유하는, 비치환되었거나 또는 할로겐 또는 C
1-3 할로게노알킬기에 의해 치환된 5- 또는 6-원 고리 방향족 헤테로실릴기, 또는 A가 수소, 페닐기 또는 질소, 산소 및 황으로 부터 선택된 하나 또는 2개의 이종원자를 함유하는 5- 또는 6-원 고리 방향족 헤테로실릴기인 R (이중에서 페닐기 또는 헤테로실릴기인 경우 R은 치환되지 않거나 할로겐 또는 C
1-3 할로게노알킬기에 의해 치환된다)에 � ��해 말단에서 치환되는 직쇄의 C
1-4 지방족 히드로카르빌기를 나타내고, R
4 와 R
5 는 각각 수소를 나타내거나 또는 함께 옥소기를 나타내며, R
6 , R
7 및 R
8 은 각각 수소를 나타내거나 또는 R
4 는 수소를 나타내고 R
5 , R
6 , R
7 및 R
8 중의 2개가 함께 위치 4와 5, 5와 6 또는 6과 7을 결합시키는 이중결합의 2번째 결합을 나타내며 나머지 2개는 수소를 나타낸다.

76. 发明授权

KR100264158B1 [(아릴)이소옥소졸릴]메틸렌-아자비시클로 화합물 및 이의 제조방법 失效
标题翻译： [（ARYL）ISOXAZOLYL]甲基 - 亚甲基化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR100264158B1
公开(公告)日：2000-08-16
申请号：KR1019980023118
申请日：1998-06-19
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 고훈영 , 장문호 , 김유승 , 최경일 , 조용서 , 배애님 , 차주환 , 공재양 , 천혜경 , 정대영
IPC分类号： C07D453/00 , C07D261/20
摘要： 일반식 (II)로 표시되는 카르보닐 화합물을 용매와 염기 존재하에 일반식 (III)으로 표시되는 포스포늄염 화합물이나 또는 일반식 (IV)로 표시되는 포스포네이트 화합물과 반응시켜 새로운 일반식 (I)로 표시되는 [(아릴)이소옥소졸릴]메틸렌-아자비시클로 화합물을 제조하는 것으로, 본 발명 화합물은 무스카린성 아세틸콜린 수용체에 높은 결합 친화도를 나타내므로 알쯔하이머씨 병 등의 뇌신경 질환 치료제로 유용하다.

상기 식들에서, R은 각각 수소, 할로, 알콕시, 시아노, 알킬, 알케닐, 알키닐, 히드록시, 아미노, 니트로, 4-메톡시벤질옥시, 3급-부톡시카르보닐아미노 또는 약제학적으로 가능한 염을, R
1 ,R
2 및R
R 는 각각 알킬, 아릴 또는 아랄킬을, X는 할로겐 원자를 각각 표시하며, n은 1 또는 2의 정수이다.

77. 发明公开

KR1020000013379A 헥사히드로-1,2-벤즈이속사졸유도체 失效
标题翻译： HEXAHYDRO-1,2-BENZISOXAZOL DERIVATIVE
公开(公告)号：KR1020000013379A
公开(公告)日：2000-03-06
申请号：KR1019980032207
申请日：1998-08-07
申请人： 한국화학연구원
发明人： 유응걸 , 김형래 , 박현주 , 이병희 , 신승일 , 송종환 , 전동주
IPC分类号： C07D261/20
摘要： PURPOSE: A hexahydro-1,2-benzisoxazol derivative is excellent in weeding activity and innoxious to paddy rice. CONSTITUTION: A hexahydro-1,2-benzisoxazol derivative represented by the following formula, wherein Xn is a hydrogen, a C1-C3 alkyl group, a C2-C4 alkenyl group, a C2-C4 alkynyl group, a C1-C3 alkoxyl group, a C1-C3 haloalkyl group, a C1-C3 thioalkyl group, a C1-C3 alkylsulfenyl group, a C1-C3 alkylsulfonyl group, a halogen group, a nitro group, a nitrile group, or a composite substituent thereof; Yn is a hydrogen, a C1-C6 alkyl group, a halogen group, a nitro group, a nitrile group, or a composite substituent thereof; Yn is a hydrogen, a C1-C3 alkyl group, a halogen group, a nitro group, a nitrile group, or a composite substituent thereof; and R is a hydrogen or a methyl group.
摘要翻译：目的：六氢-1,2-苯并异恶唑衍生物具有优良的除草活性和无害水稻。构成：由下式表示的六氢-1,2-苯并异恶唑衍生物，其中Xn为氢，C1-C3烷基，C2-C4烯基，C2-C4炔基，C1-C3烷氧基 C1-C3卤代烷基，C1-C3硫代烷基，C1-C3烷基亚磺酰基，C1-C3烷基磺酰基，卤素基，硝基，腈基或其复合取代基; Yn为氢，C1-C6烷基，卤素基，硝基，腈基或其复合取代基; Yn为氢，C1-C3烷基，卤素基，硝基，腈基或其复合取代基; R为氢或甲基。

78. 发明公开

KR1019980071076A 3-아미노-1,2-벤조이소옥사졸 유도체, 이의 제조방법및 용도 失效
标题翻译： 3-氨基-1,2-苯并异恶唑衍生物，其制备方法和用途
公开(公告)号：KR1019980071076A
公开(公告)日：1998-10-26
申请号：KR1019980003138
申请日：1998-02-04
申请人： 서홍석 , 동화약품주식회사
发明人： 서홍석 , 류재하 , 한용남 , 윤성준 , 김종우
IPC分类号： C07D261/20 , A61K31/42
CPC分类号： C07D267/20
摘要： 본 발명은 류코트리엔-B-4 (Leukotriene-B-4; 5(S),12(R)-Dihydroxy-6,14-
cis -8,10-
trans -eicosatetraenoic acid: 이하 LTB-4 로 약칭한다)의 수용체 길항 작용 및 골 형성 촉진 작용을 갖는, 하기 화학식 1로 표시되는 신규 화합물인, 3-아미노-1,2-벤조이소옥사졸 (3-amino-1,2-benzoisoxazole) 유도체, 그의 제조방법 및 용도에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 LTB-4의 수용체 길항제 또는 골다공증의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.

(상기 식에서, n 은 3∼5 의 정수이다.)

79. 发明公开

KR1019980702546A 4-아미노테트라히드로벤즈 이소옥사졸 또는 -이소티아졸 화합물 失效
标题翻译： 4-氨基四氢苯并异恶唑或异噻唑化合物
公开(公告)号：KR1019980702546A
公开(公告)日：1998-07-15
申请号：KR1019970705952
申请日：1996-02-28
申请人： 하. 룬트벡 아크티에 셀스카브
发明人： 팔크에릭 , 페레가르트옌스크리스티안 , 쇼우스보에아른 , 크로그스가르트-라르젠포블 , 프뢰룬트벤트 , 몰첸렌츠시빌
IPC分类号： C07D261/20 , C07D275/04 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： (화학식 Ⅰ)

(상기식에서 R
1 -R
6 , X 및 P는 명세서에서 정의한 바와 같다)를 갖는 4-아미노테트라히드로벤즈이소옥사졸 또는 -이소티아졸 화합물.
개시된 화합물은 GABA(4-아미노부탄산)저해활성을 갖고 진통, 정신병, 경련, 불안 또는 근육 및 행동장해, 특히 간질치료에 유용한다.

80. 发明授权

KR100068333B1 아미노케톤의 제조방법 失效
标题翻译：生产氨基酮的方法
公开(公告)号：KR100068333B1
公开(公告)日：1993-12-06
申请号：KR1019910002146
申请日：1991-02-08
申请人： 미쯔이 도아쯔 가가쿠 가부시키가이샤
发明人： 마쓰바라아끼라 , 사까이가즈야 , 다나다히데끼 , 고마쓰히로노리
IPC分类号： C07D261/12 , C07D261/20

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