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    • 78. 发明公开
    • 전하 균형을 이룬 화학 선택성 링커
    • 具有电荷平衡的化学选择性连接体
    • KR1020050007454A
    • 2005-01-18
    • KR1020047015992
    • 2003-04-07
    • 아무라 테라피틱스 리미티드
    • 플린니콜라스션퀴벨마틴터넬윌리엄고든람지마노지쿠마르
    • C07C39/06C07C39/14C07C43/23
    • B01D67/0093A61K47/646A61K47/65C07C59/74C07K7/06
    • 본 발명은 하기 일반식 (Ia 내지 Ie)에 따른 양전하 균형을 이룬 링커(linker), 또는 그의 염, 수화물, 용매 화합물(solvate), 착물 또는 전구약물에 관한 것으로서, 캐리어 단백질에 에피토프를 접합하기 위한 링커로서 이용된다:

      (상기 일반식 Ia 내지 일반식 Ie에서,
      X= O 또는 S이고;
      Y는 O, S, CH
      2 , CHR 또는 CRR(단, 각각의 R은 C
      1-7 의 알킬)이고;
      Z는 O 또는 S이고;
      R
      1 은 H 또는 C
      1-7 의 알킬이고;
      R
      2 는 H 또는 C
      1-7 의 알킬이고;
      R
      4 는 상기 방향족환에서 임의의 빈 자리에 존재하는 H 또는 C
      1-7 의 알킬이고;
      R
      3 는 C
      1-7 의 알킬-L
      1 -R
      5 -L
      2 -R
      6 -COOH, C
      3-10 의 사이클로알킬-L
      1 -R
      5 -L
      2 -R
      6 -COOH 또는 Ar-C
      0-7 의 알킬-L
      1 -R
      5 -L
      2 -R
      6 -COOH이되,
      각각의 L
      1 및 L
      2 가 부재이거나, 각각의 L
      1 및 L
      2 가 아미드 CONH와 같은 적절한 링커이거나; 또는 에테르 -O-, 티오에테르 -S-, 또는 설폰 -SO
      2 -이고;
      R
      5 는, R
      5 가 양전하를 함유하도록, 각각 NR
      8 R
      9 (질소 원자가 용액 중에서 N
      + HR
      8 R
      9 를 제공하도록 프로톤화될 수 있는 것), 또는 4급 질소 원자 N
      + R
      8 R
      9 R
      10 으로 치환된 C
      1-7 의 알킬, C
      3-10 의 사이클로알킬 또는 Ar-C
      0-7 의 알킬이고;
      R
      6 는 C
      1-7 의 알킬, C
      3-10 의 사이클로알킬 또는 Ar-C
      0-7 의 알킬이며,
      R
      8 , R
      9 및 R
      10 은 각각 독립적으로 C
      1-7 의 알킬, C
      3-10 의 사이클로알킬 또는 Ar-C
      0-7 의 알킬이거나, 또는 R
      8 , R
      9 및 R
      10 중 2종 이상이 함께 지방족환 또는 아릴지방족환 시스템을 형성하는 것임).