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71. 发明授权

KR101614572B1 디아미노 헤테로환 카르복사미드 화합물 有权
标题翻译： DIAMINO杂环碳酰胺化合物
公开(公告)号：KR101614572B1
公开(公告)日：2016-04-21
申请号：KR1020117026122
申请日：2010-05-06
申请人： 아스테라스 세이야쿠 가부시키가이샤 , 고토부키 세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 시마다이츠로 , 구로사와가즈오 , 마츠야다카히로 , 이이쿠보가즈히코 , 곤도유타카 , 가미카와아키오 , 도미야마히로시 , 이와이요시노리
IPC分类号： C07D239/48 , C07D241/26 , C07D401/12 , A61K31/4965
CPC分类号： C07D239/48 , C07D241/26 , C07D241/28 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/08 , C07D491/113
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물또는그의염, 이화합물을함유하는 EML4-ALK 융합단백의키나아제저해제및 이화합물의암 치료에대한용도를제공한다.상기화학식에서, 기호는이하의의미를나타낸다. -X-: 하기화학식 II 또는화학식 III의기, A: -H, 할로겐, 저급알킬, 시클로알킬또는저급알케닐, R: 치환페닐, (치환) 헤테로환또는 (치환) 이환식축합환, R: (치환) 시클로알킬, (치환) 비방향족헤테로환또는 (치환) 페닐, (치환) 피리딜또는 (치환) 저급알킬, R: -H 또는저급알킬이거나, 또는 R와 R은일체가되어환상아미노기를형성하여도좋다.

72. 发明授权

KR101558632B1 환형 화합물 및 그 염 有权
标题翻译：环状化合物及其盐
公开(公告)号：KR101558632B1
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：KR1020107022316
申请日：2009-03-13
申请人： 아스테라스 세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 나카무라이쿠코 , 요시카와고지 , 오스미게이스케 , 가나사키류이치 , 다카세시게히로
IPC分类号： C07K7/64 , C12N1/14 , A61K38/12 , A61P31/10
CPC分类号： A61K36/06 , C07K7/64 , C12N1/14 , C12P21/02 , C12R1/645
摘要： 본발명은항진균제, 특히심재성진균증치료제로서유용한화합물을제공한다. 진균아크레모늄퍼시시눔()을채취하고, 그배양액으로부터환형화합물을단리하였다. 상기환형화합물또는그 염은양호한항진균활성을가지고있으며, 의약, 특히, 항진균제로서유용한것을확인하여, 본발명을완성하였다. 본발명의환형화합물또는그 염은진균증, 특히, 심재성진균증의예방또는치료제로서사용할수 있다.

73. 发明授权

KR101435229B1 구강내 붕괴정 및 그 제조법 有权
标题翻译： ORALLY DISINCATTATTING TABLET AND PROCESS FOR PRODUCING THEREOF
公开(公告)号：KR101435229B1
公开(公告)日：2014-08-28
申请号：KR1020097004805
申请日：2007-09-13
申请人： 아스테라스 세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 쓰시마유키 , 나카무라소이치로
IPC分类号： A61K9/20 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/26
CPC分类号： A61K9/0056
摘要： 본 발명은 약물, α화도가 30%∼60%인 가공 전분류 및 당류를 함유하는 구강내 붕괴정과, 약물, α화도가 30%∼60%인 가공 전분류 및 당류를 혼합하여 타정하는 구강내 붕괴정의 제조 방법을 개시하는 것을 목적으로 한다. 상기 구강내 붕괴정은 특수한 부형제, 장치 등을 이용하지 않고 구강 내에서 신속한 붕괴성, 용해성 및 알맞은 경도를 갖는다.

74. 发明公开

KR1020140014153A 구아니딘 화합물 审中-实审
标题翻译：胍基化合物
公开(公告)号：KR1020140014153A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：KR1020137022652
申请日：2012-03-13
申请人： 아스테라스 세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 요시하라고우세이 , 스즈키다이스케 , 야마키스스무 , 야마다히로요시 , 미하라히사시 , 세키노리오
IPC分类号： C07D413/04 , C07D401/04 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P29/00
CPC分类号： C07D413/12 , A61K31/4412 , C07D205/04 , C07D211/60 , C07D211/78 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D217/06 , C07D217/22 , C07D237/20 , C07D239/26 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D239/48 , C07D241/20 , C07D267/10 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D277/56 , C07D295/06 , C07D295/08 , C07D295/18 , C07D295/192 , C07D295/20 , C07D309/08 , C07D309/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14
摘要： 본 발명은, 의약 조성물, 특히, VAP-1 관련 질환의 예방 및/또는 치료용 의약 조성물의 유효 성분으로서 유용한 화합물을 제공한다.
본 발명자들은, VAP-1 저해 활성을 갖는 화합물에 대해서 예의 검토한 결과, 본 발명 화합물 또는 그의 염이, 우수한 VAP-1 저해 활성을 나타내어, VAP-1 관련 질환, 특히 당뇨병성 신증 혹은 당뇨병성 황반 부종의 예방 및/또는 치료에 유용한 것을 발견하여, 본 발명을 완성하였다. 또한, 본 발명은, 본 발명 화합물 또는 그의 염, 및 부형제를 함유하는 의약 조성물, 특히, VAP-1 관련 질환의 예방 및/또는 치료용 의약 조성물에 관한 것이다.

75. 发明授权

KR101352217B1 술폰아미드 화합물 또는 그의 염 失效
标题翻译：磺酰胺化合物或其盐
公开(公告)号：KR101352217B1
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：KR1020087031380
申请日：2007-08-09
申请人： 아스테라스 세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 구보타히데키 , 도다스스무 , 츠카모토잇세이 , 후쿠다유타 , 와카야마류타로 , 오노가즈키 , 와타나베도루 , 아자미히데노리
IPC分类号： A61K31/216 , A61K31/18 , A61K31/195 , A61P13/08
CPC分类号： C07C311/29 , A61K31/18 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/235 , A61K31/24 , A61K31/275 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4196 , A61K31/423 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , C07C311/14 , C07C311/19 , C07C311/21 , C07C311/47 , C07C311/51 , C07C323/49 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D207/27 , C07D207/325 , C07D209/08 , C07D213/40 , C07D213/68 , C07D213/70 , C07D213/79 , C07D213/89 , C07D215/12 , C07D217/06 , C07D231/12 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D249/08 , C07D263/32 , C07D263/58 , C07D277/20 , C07D277/28 , C07D277/36 , C07D295/12 , C07D307/52 , C07D307/81 , C07D333/20 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D333/58
摘要： 본 발명은 EP1 수용체가 관여하는 질환, 특히 하부 요로 증상의 치료약에 이용할 수 있는 화합물의 제공을 과제로 한다.
아미드 구조를 가지며, 또한, 상기 아미드의 탄소 원자가 저급 알킬렌을 통해 술폰아미드의 N 원자와 결합하고 있는 것을 화학 구조상의 특징으로 하는 술폰아미드 화합물 또는 그의 염이 강력한 EP1 수용체 길항 작용을 갖는 것을 확인하고, 본 발명을 완성하였다.
본 발명의 술폰아미드 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염은, 강력한 EP1 수용체 길항 작용을 갖는 점에서, EP1 수용체가 관여하는 질환, 특히 하부 요로 증상의 치료약으로서 유용하다.

76. 发明授权

KR101323566B1 디(아릴아미노)아릴 화합물 失效
标题翻译： DI（ARYLAMINO）ARYL化合物
公开(公告)号：KR101323566B1
公开(公告)日：2013-10-29
申请号：KR1020097026439
申请日：2008-07-04
申请人： 아스테라스 세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 콘도유타카 , 이이쿠보카즈히코 , 쿠로미츠사다오 , 신도노부아키 , 소가타카토시 , 후루타니타카시 , 시마다이츠로 , 마츠야타카히로 , 쿠로사와카즈오 , 카미카와아키오 , 마노히로유키
IPC分类号： C07D403/12 , C07D251/54 , A61K31/541 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/551 , A61K31/517 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D239/95 , C07D251/18 , C07D251/48 , C07D251/50 , C07D251/52 , C07D251/70 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D471/10 , C07D487/08 , C07D491/113 , C07D498/10
摘要： (과제) EML4-ALK 융합 단백질 및 변이 EGFR 단백질의 키나아제 활성의 저해제로서 유용한 화합물을 제공한다.
(해결수단) 본 발명자들은, EML4-ALK 융합 단백질 및 변이 EGFR 단백질의 키나아제 활성을 저해하는 작용을 갖는 화합물에 관해 예의 검토한 결과, 본 발명의 디(아릴아미노)아릴 화합물이, EML4-ALK 융합 단백질 및 변이 EGFR 단백질의 키나아제 활성의 저해 활성을 갖는 것을 발견하여 본 발명을 완성하였다. 본 발명 화합물은, 암, 폐암, 비소세포 폐암, 소세포 폐암, EML4-ALK 융합 폴리뉴클레오티드 양성 및/또는 변이 EGFR 폴리뉴클레오티드 양성의 암, EML4-ALK 융합 폴리뉴클레오티드 양성 및/또는 변이 EGFR 폴리뉴클레오티드 양성의 폐암 또는 EML4-ALK 융합 폴리뉴클레오티드 양성 및/또는 변이 EGFR 폴리뉴클레오티드 양성의 비소세포 폐암 등의 예방 및/또는 치료용 의약 조성물로서 사용할 수 있다.

77. 发明授权

KR101092716B1 화합물 ＷＳ727713 失效
标题翻译：化合物WS727713
公开(公告)号：KR101092716B1
公开(公告)日：2011-12-09
申请号：KR1020107008864
申请日：2005-03-22
申请人： 아스테라스 세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 오츠카,다카나오 , 우에다,히로츠구 , 후지에,게이코 , 무라마츠,히데유키 , 하시모토,미치자네 , 다카세,시게히로
IPC分类号： C12N1/20 , C07D259/00
CPC分类号： C12R1/01 , A61K8/99 , A61K35/74 , A61K2800/85 , A61Q5/065 , A61Q19/00 , C07G17/00 , C12P1/06
摘要： 본발명은멜라노코르틴수용체조절제로서유용한신규한화합물에관한것이다. 특히, 본발명은화합물 WS727713, 슈도노카르디아에속하는 WS727713-생산균주를배양배지에서배양하는단계및 배양액으로부터상기화합물을회수하는단계에의한화합물의제조방법, 상기화합물을포함하는약학적조성물, 멜라노코르틴수용체조절용약제또는화장품제조를위한상기화합물의용도, 허혈/재관류손상, 뇌및 신장염증질환, 간염, 패혈증/패혈증쇼크, 저산소쇼크, 급성호흡곤란증후군 (ARDS), 류마티스성관절염 (RA), 통풍성관절염, 대동맥판역류 (AR), 연소기만성관절염, 골관절염, 신염, 내성유도, 접촉과민증, 염증성장질환 (IBD), 성기능장애, 이식, 통증, HIV 질환진행, 염증후색소침착저하증, 전풍, 특발성적상저색소증, 발열, 기능성장 질환, 비만, 포만효과, 당뇨병, 피부외분비기능의변형, 백모증(국한성백모증), 백발, 췌장염, 섬유성장애(비대성반흔, 켈로이드, 국소성경피증, 전신경화증, 피부의경피성이식편대숙주질환, 간경화, 특발성및 블레오마이신유도폐 섬유증, 시클로스포린유도신병증), 포도막증(특히베체트증후군및 유육종증내), 혈관염, 미생물감염, 셀리악병, 외음부전정염증후군, 흑색종침습또는식욕부진등의치료또는예방용약제또는화장품제조에있어서상기화합물의용도에관한것이다.

78. 发明公开

KR1020110086647A 화합물 ＷＳ727713 失效
标题翻译：化合物WS727713
公开(公告)号：KR1020110086647A
公开(公告)日：2011-07-28
申请号：KR1020117016590
申请日：2005-03-22
申请人： 아스테라스 세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 오츠카,다카나오 , 우에다,히로츠구 , 후지에,게이코 , 무라마츠,히데유키 , 하시모토,미치자네 , 다카세,시게히로
IPC分类号： C07D259/00 , C12P13/00 , C12N1/20
CPC分类号： C12R1/01 , A61K8/99 , A61K35/74 , A61K2800/85 , A61Q5/065 , A61Q19/00 , C07G17/00 , C12P1/06
摘要： 본 발명은 멜라노코르틴 수용체 조절제로서 유용한 신규한 화합물에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 화합물 WS727713, 슈도노카르디아에 속하는 WS727713-생산균주를 배양 배지에서 배양하는 단계 및 배양액으로부터 상기 화합물을 회수하는 단계에 의한 화합물의 제조 방법, 상기 화합물을 포함하는 약학적 조성물, 멜라노코르틴 수용체 조절용 약제 또는 화장품 제조를 위한 상기 화합물의 용도, 허혈/재관류 손상, 뇌 및 신장 염증 질환, 간염, 패혈증/패혈증 쇼크, 저산소 쇼크, 급성 호흡 곤란 증후군 (ARDS), 류마티스성 관절염 (RA), 통풍성 관절염, 대동맥판 역류 (AR), 연소기 만성 관절염, 골관절염, 신염, 내성 유도, 접촉과민증, 염증성 장질환 (IBD), 성기능 장애, 이식, 통증, HIV 질환 진행, 염증후 색소침착저하증, 전풍, 특발성 적상 저색소증, 발열, 기능성 장 질환, 비만, 포만 효과, 당뇨병, 피부 외분비 기능의 변형, 백모증(국한성 백모증), 백발, 췌장염, 섬유성 장애(비대성 반흔, 켈로이드, 국소성 경피증, 전신 경화증, 피부의 경피성 이식편대숙주질환, 간경화, 특발성 및 블레오마이신 유도 폐 섬유증, 시클로스포린 유도 신병증), 포도막증(특히 베체트 증후군 및 유육종증 내), 혈관염, 미생물 감염, 셀리악병, 외음부 전정염 증후군, 흑색종 침습 또는 식욕부진 등의 치료 또는 예방용 약제 또는 화장품 제조에 있어서 상기 화합물의 용도에 관한 것이다.
摘要翻译：本发明涉及可用作黑皮质素受体调节剂的新化合物。特别地，本发明提供包含化合物WS727713，没有伪酸直径WS727713-制造方法的药物组合物，由回收从培养基中并且在属于一个培养基中培养生产菌株的步骤，所述化合物的化合物的化合物，黑皮质素受体调节使用所述化合物用于药物或化妆品，局部缺血/再灌注损伤，脑和肾脏炎性疾病，肝炎，败血病/感染性休克，缺氧性休克，急性呼吸窘迫综合征（ARDS），类风湿性关节炎（RA ），痛风性关节炎，主动脉瓣关闭不全（AR），燃烧器慢性关节炎，骨关节炎，肾炎，耐受诱导，接触性超敏反应，炎性肠病（IBD），性功能障碍，移植，疼痛，甲状腺功能减退进展HIV疾病，炎症色素后，田峰，特发性低滴加颜料综合征，发热，功能性肠疾病，肥胖，饱足感效果，糖尿病，外分泌功能的皮肤变形，增加阿姨（阿姨局部增加）白发，胰腺炎，纤维变性疾病（肥厚性瘢痕，瘢痕瘤，局限性硬皮病，系统性硬化症，皮肤移植物抗宿主病的皮肤，肝，特发性和博来霉素诱导的肺纤维化，环孢菌素诱发的肾病的肝硬化），葡萄膜增加（尤其是白塞在校正子和结节病I），脉管炎，微生物感染，沙利akbyeong，外阴前庭炎综合征前，治疗或预防药物或化妆品产品，如黑素瘤侵袭或厌食的涉及使用所述化合物。

79. 发明公开

KR1020110027648A 술폰아미드 화합물 또는 이의 염 无效
标题翻译：磺酰胺化合物或其盐
公开(公告)号：KR1020110027648A
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：KR1020107023360
申请日：2009-06-22
申请人： 아스테라스 세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 구보타히데키 , 츠카모토잇세이 , 가미조가즈노리 , 가토고지 , 후쿠다유타 , 아자미히데노리
IPC分类号： C07D277/20 , C07C311/21 , A61K31/426 , A61P13/02
CPC分类号： C07C311/21 , A61K31/341 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , C07C2602/08 , C07D213/71 , C07D213/80 , C07D277/20 , C07D277/36 , C07D277/56 , C07D307/64 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D417/12
摘要： 본 발명은 EP1 수용체 길항제로서 유용한 화합물을 제공한다.
본 발명자들은, EP1 수용체 길항제에 관해 검토하여, 술폰아미드 구조를 가지며, 상기 술폰아미드 구조의 질소 원자가 2-플루오로프로필기, 3-플루오로-2-메틸프로필기 등으로 치환된 화합물이 강력한 EP1 수용체 길항 작용을 갖는 것을 확인하여, 본 발명을 완성하였다. 본 발명의 술폰아미드 화합물은 강력한 EP1 수용체 길항 작용을 가지며, 하부 요로 증상 등의 예방 및/또는 치료제로서 사용할 수 있다.

80. 发明公开

KR1020100118615A 화합물 ＷＳ727713 无效
标题翻译：化合物WS727713
公开(公告)号：KR1020100118615A
公开(公告)日：2010-11-05
申请号：KR1020107023874
申请日：2005-03-22
申请人： 아스테라스 세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 오츠카,다카나오 , 우에다,히로츠구 , 후지에,게이코 , 무라마츠,히데유키 , 하시모토,미치자네 , 다카세,시게히로
IPC分类号： C07D259/00 , C12P13/00 , C12N1/20
CPC分类号： C12R1/01 , A61K8/99 , A61K35/74 , A61K2800/85 , A61Q5/065 , A61Q19/00 , C07G17/00 , C12P1/06
摘要： 본 발명은 멜라노코르틴 수용체 조절제로서 유용한 신규한 화합물에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 화합물 WS727713, 슈도노카르디아에 속하는 WS727713-생산균주를 배양 배지에서 배양하는 단계 및 배양액으로부터 상기 화합물을 회수하는 단계에 의한 화합물의 제조 방법, 상기 화합물을 포함하는 약학적 조성물, 멜라노코르틴 수용체 조절용 약제 또는 화장품 제조를 위한 상기 화합물의 용도, 허혈/재관류 손상, 뇌 및 신장 염증 질환, 간염, 패혈증/패혈증 쇼크, 저산소 쇼크, 급성 호흡 곤란 증후군 (ARDS), 류마티스성 관절염 (RA), 통풍성 관절염, 대동맥판 역류 (AR), 연소기 만성 관절염, 골관절염, 신염, 내성 유도, 접촉과민증, 염증성 장질환 (IBD), 성기능 장애, 이식, 통증, HIV 질환 진행, 염증후 색소침착저하증, 전풍, 특발성 적상 저색소증, 발열, 기능성 장 질환, 비만, 포만 효과, 당뇨병, 피부 외분비 기능의 변형, 백모증(국한성 백모증), 백발, 췌장염, 섬유성 장애(비대성 반흔, 켈로이드, 국소성 경피증, 전신 경화증, 피부의 경피성 이식편대숙주질환, 간경화, 특발성 및 블레오마이신 유도 폐 섬유증, 시클로스포린 유도 신병증), 포도막증(특히 베체트 증후군 및 유육종증 내), 혈관염, 미생물 감염, 셀리악병, 외음부 전정염 증후군, 흑색종 침습 또는 식욕부진 등의 치료 또는 예방용 약제 또는 화장품 제조에 있어서 상기 화합물의 용도에 관한 것이다.

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