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    • 63. 发明公开
    • 13-디옥시-안트라사이클린을 조제하기 위한 조성물 및 공정
    • 用于制备13-去氧 - 蒽醌的组合物和方法
    • KR1020070089788A
    • 2007-09-03
    • KR1020077010414
    • 2005-11-08
    • 겜 파머수티컬스 엘엘씨
    • 월쉬제랄드엠.올슨리차드디.
    • C07H15/252C07H15/20A61K31/70
    • C07H15/24
    • 13-benzenesulfonylhydrazone anthracyclines useful in producing improved yields in the synthesis 13-deoxyanthrcyclines, and an improved method of reducing 13-benzene-sulfonylhydrazone anthracyclines to 13-deoxyanthrcyclines wherein the reduction reaction is maintained at temperatures of about 55 C to 64 C without stirring or agitation. The reaction is completed with the addition of aqueous bicarbonate which forms the 13-deoxyanthracycline and precipitates. The precipitates are filtered and the precipitate and filtrate are extracted separately with organic solvents. The crude 13-deoxy anthracycline can be converted to 5-imino-13-deoxy anthracycline by reaction with methanolic ammonia. The reaction can also be performed with an acidic pyridinium salt instead of a strong acid so that neutralization of the reaction or extraction of the product is not necessary, thereby facilitating purification.
    • 可用于在合成13-脱氧肾上腺素中产生改善的产率的13-苯磺酰腙蒽环类抗生素,以及将13-苯磺酰腙蒽环类抗生素还原为13-脱氧肾上腺素的改进方法,其中还原反应保持在约55℃至64℃的温度而无需搅拌或 搅动。 反应完成,加入形成13-脱氧蒽环并沉淀的碳酸氢盐水溶液。 将沉淀物过滤,并将沉淀物和滤液用有机溶剂分开萃取。 粗制的13-脱氧蒽环霉素可以通过与甲醇氨反应而转化成5-亚氨基-13-脱氧蒽环霉素。 该反应也可以用酸性吡啶鎓盐代替强酸进行,从而不需要中和反应或提取产物,从而有助于纯化。
    • 64. 发明公开
    • 개나리 열매로부터 마타이레시놀 및 악티게닌의 분리 및정제방법
    • 一种从森林(FORSYTHIA VIRIDISSIMA LINDLEY)中分离和纯化马来西林和ARCTIGININ的方法
    • KR1020060103040A
    • 2006-09-28
    • KR1020050025183
    • 2005-03-25
    • 주식회사 대평최상원
    • 최상원
    • C07H1/08C07H15/20
    • C07D301/32C07D307/33
    • 본 발명은 개나리 열매(연교)로부터 마타이레시놀 및 악티게닌의 분리 및 정제방법에 관한 것으로, 연교의 탈지 메탄올추출물을 펙틴나제 및 셀룰라제를 함유한 혼합효소로 처리하여 연교에 존재하는 비활성형 리그난배당체 마타이레시노사이드 및 악틴을 활성형 아글리콘 성분 마타이레시놀 및 악티게닌으로 전환시킨 후 다이아이온 HP-20 이온수지 또는 실리카겔 칼럼 크로마토그래피를 실시한 다음, 최종적으로 세파덱스 LH-20 칼럼 크로마토그래피를 통해 마타이레시놀(matairesinol) 및 악티게닌(arctigenin)을 효과적으로 분리 및 정제하는 데 뛰어난 효과가 있다. 따라서, 본 발명의 분리 및 정제방법은 연교로부터 식물성 여성호르몬 유사성분인 마타이레시놀 및 악티게닌을 대량 생산할 수 있을 뿐만 아니라 향후 이들 성분을 암, 심장병 및 골다공증 치료제 및 피부 노화억제용 화장품 신소재로써 널리 사용할 수 있다.
      개나리 열매(연교), 펙틴나제, 셀룰라제, 다이아이온 HP-20 이온수지, 실리카겔, 세파덱스 LH-20 칼럼 크로마토그래피, 마타이레시놀, 악티게닌