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    • 60. 发明授权
    • Biosynthetic method for preparation of antitumor agent epirubicin, novel glycosylated anthracycline derivatives and their preparation methods
    • 生物合成抗肿瘤药物表柔比星的方法,新型糖基化蒽环类衍生物及其制备方法
    • KR100938541B1
    • 2010-01-25
    • KR20090085281
    • 2009-09-10
    • C12P19/56C07H15/20C07H15/24C12P19/44
    • 본 발명은 기존의 안트라사이클린(anthracycline) 계열 항암제 독소루비신(doxorubicin)과 비교하여 강력한 항암작용을 보이면서 부작용이 적은 반합성 개량 안트라사이클린 계열 항암제 에피루비신(epirubicin)의 생산을 위한 생물 시스템의 개발 및 신규한 안트라사이클린 당치환체의 제조 방법과 그 제조 방법에 따라 생산된 신규한 안트라사이클린 당치환체에 관한 것으로, 뉴클레오타이드 활성화 당의 생합성 단백질, 글리코실트랜스퍼라제(glycosyltransferase)-보조적 단백질, 글리코실화 엡실론 로도마이시논(glycosylate ε-rhodomycinone)에서 에피루비신으로의 전환에 작용하는 단백질들을 발현하는 스트렙토미세스 베네주엘라에(
      Streptomyces venezuelae) 의 돌연변이체를 제조하여 엡실론 로도마이시논과 함께 배양함으로써 에피루비신을 비롯한 그 생합성 중간체와 그 중간체의 유도체를 제조할 수 있는 방법을 제공한다.
      또한, 다양한 뉴클레오타이드-활성화당의 생합성 유전자 및 그 글리코실트랜스퍼라제-보조적 단백질들을 발현하는 스트렙토미세스 베네주엘라에(
      S.venezuelae) 돌연변이체를 제조하여 엡실론 로도마이시논과 함께 배양함으로써 신규한 글리코실화 안트라사이클린을 제조할 수 있는 방법과 이를 통해 제조된 신규한 글리코실화 안트라사이클린을 제공함으로써 기존의 항암제보다 효과적인 항암물질 후보군을 합성할 수 있는 매우 뛰어난 효과가 있다.
      안트라사이클린(anthracycline), 항암제, 에피루비신(epirubicin), 엡실론 로도마이시논(ε-rhodomycinone), 신규당치환체.
    • 用于生产新的(表柔比星)和新颖的基于蒽环类的本发明蒽环类的常规(蒽环类)基于多柔比星(阿霉素)的药物开发相比,半合成的改进的副作用少控球强抗癌活性的抗癌剂外延红宝石生物系统 于,核苷酸激活的糖的生物合成的蛋白质,糖基转移酶(糖基转移酶)涉及根据蒽环类取代基的制造方法和在非制造糖蛋白佐剂,糖化小量也麦的方法(制备每取代的蒽环类新颖 在链霉菌中MRS委内瑞拉表达作用于过渡到在糖基化ε紫红霉酮的表柔比星的蛋白质)(