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1. 发明授权

KR101891859B1 피롤로벤조디아제핀 有权
公开(公告)号：KR101891859B1
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：KR1020147012411
申请日：2012-10-12
申请人： 메디뮨 리미티드 , 시애틀 지네틱스, 인크.
发明人： 하워드,필립윌슨 , 티베르기앵,아르노드 , 제프리,스콧 , 버크,패트릭
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/48338 , A61K47/549 , A61K47/65 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07H15/22
摘要： 본발명은하기화학식 I의화합물이다:화학식 I상기식에서,R는하기화학식 II의구조를가지며:상기식에서,X는 OH, SH, COH, COH, N=C=O, NHNH, CONHNH,및 NHR을포함하는군으로부터선택되며, 여기서 R은 H 및 C알킬을포함하는군으로부터선택되고;R, R및 R은독립적으로 H 및비치환된C알킬로부터선택되고; R는하기로이루어진군으로부터선택되며:(ia) 할로, 니트로, 시아노, 에테르, C알킬, C헤테로시클릴및 비스-옥시-C알킬렌을포함하는군으로부터선택되는하나이상의치환기에의해선택적으로치환된 C아릴기;(ib) C포화된지방족알킬; (ic) C포화된시클로알킬;(id) R, R및 R각각은독립적으로 H, C포화된알킬, C알케닐, C알키닐및 시클로프로필로부터선택되며, 여기서 R기에서탄소원자의총 숫자는 5를초과하지않는것인;(ie) R와 R중어느하나는 H이며다른하나는페닐 (여기서페닐은할로, 메틸, 및메톡시로부터선택된기에의해선택적으로치환됨); 피리딜; 및티오페닐로부터선택되는것인;(if) R는 H, C포화된알킬, C알케닐, C알키닐, 시클로프로필, 페닐 (여기서페닐은할로, 메틸, 및메톡시로부터선택된기에의해선택적으로치환됨); 피리딜; 및티오페닐로부터선택되는것인;R및 R는독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', 니트로, MeSn 및할로로부터선택되고;여기서, R 및 R'는독립적으로선택적치환된 C알킬, C헤테로시클릴및 C아릴기에서선택되며;R은 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NHRR', 니트로, MeSn 및할로로부터선택되고;(a) R은 H이고, R은 OH 또는 OR(여기서, R는 C알킬임)이거나; 또는(b) R및 R은이들이결합된질소원자와탄소원자사이에질소-탄소이중결합을형성하거나; 또는(c) R은 H이고, R은 SOM (여기서, z는 2 또는 3이고, M은 1가의약학적으로허용가능한양이온임)이고;R"는사슬에하나이상의헤테로원자, 예컨대 O, S, NR(여기서 R는 H 또는 C알킬임) 및/또는방향족고리, 예컨대벤젠또는피리딘이개재할수 있는 C알킬렌기이며;Y 및 Y'는 O, S 또는 NH로부터선택되며;R, R, R는각각 R, R및 R와동일한기로부터선택되고, R및 R는 R및 R과동일하며, 여기서 R및 R가 SOM일경우, M은 2가의약학적으로허용가능한양이온을나타낼수 있다.

2. 发明授权

KR101272454B1 새로운 카나마이신 화합물, 카나마이신 생산 스트렙토마이세스 속 미생물 및 카나마이신의 생산 방법 有权
标题翻译：新卡那霉素化合物，卡那霉素生产链霉菌属和卡那霉素生产方法
公开(公告)号：KR101272454B1
公开(公告)日：2013-06-07
申请号：KR1020120138931
申请日：2012-12-03
申请人： 이화여자대학교 산학협력단
发明人： 윤여준 , 박성렬 , 박제원 , 송재경
IPC分类号： A61K31/702 , A61K31/70 , C12N15/31 , C12N15/76
CPC分类号： C12P19/485 , A61K31/351 , A61K31/7036 , C07H15/22 , C07H15/234 , C12N15/52 , C12N15/76 , C12R1/61 , Y02A50/473
摘要： kanA
-
kanB
-
kanK 및 기타 카 나마이신 생산 관련 유전자를 발현하는 벡터 및 그 벡터로 형질전환된 스트렙토마이세스 속 재조합 미생물, 상기 미생물로 카나마이신 항균물질을 생합성하는 방법 및 상기 미생물로 만들어진 신규 카나마이신 화합물 이 제공된다. 본 발명의 재조합 미생물을 통해 반합성 카나마이신인 아미카신과 토브라마이신의 직접적인 미 생물 발효 생합성이 가능해지며, 반합성 카나마이신의 전구체인 카나마이신 B의 생산성이 향상된다.

3. 发明公开

KR1020140099449A 피롤로벤조디아제핀 审中-实审
标题翻译： PYRROLOBENZODIAZEPINES
公开(公告)号：KR1020140099449A
公开(公告)日：2014-08-12
申请号：KR1020147012411
申请日：2012-10-12
申请人： 메디뮨 리미티드 , 시애틀 지네틱스, 인크.
发明人： 하워드,필립윌슨 , 티베르기앵,아르노드 , 제프리,스콧 , 버크,패트릭
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5517 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/48338 , A61K47/48092 , A61K47/549 , A61K47/65 , C07D487/04 , C07D519/00 , C07H15/22
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
2 는 하기 화학식 II의 구조를 가지며:

상기 식에서,
X는 OH, SH, CO
2 H, COH, N=C=O, NHNH
2 , CONHNH
2 , 및 NHR
N 을 포함하는 군으로부터 선택되며, 여기서 R
N 은 H 및 C
1
-4 알킬을 포함하는 군으로부터 선택되고;
R
C1 , R
C2 및 R
C3 은 독립적으로 H 및 비치환된
C
1
-2 알킬로부터 선택되고;
R
12 는 하기로 이루어진 군으로부터 선택되며:
(ia) 할로, 니트로, 시아노, 에테르, C
1
-7 알킬, C
3
-7 헤테로시클릴 및 비스-옥시-C
1
-3 알킬렌을 포함하는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기에 의해 선택적으로 치환된 C
5
-10 아릴기;
(ib) C
1
-5 비치환된 지방족 알킬;
(ic) C
3
-6 치환된 시클로알킬;
(id) R
21 , R
22 및 R
23 각각은 독립적으로 H, C
1
-3 포화된 알킬, C
2
-3 알케닐, C
2
-3 알키닐 및 시클로프로필로부터 선택되며, 여기서 R
12
기에서 탄소 원자의 총 숫자는 5를 초과하지 않는 것인 ;
(ie) R
25a 와 R
25b 중 어느 하나는 H이며 다른 하나는 페닐 (여기서 페닐은 할로, 메틸, 메톡시로부터 선택된 기에 의해 선택적으로 치환됨); 피리딜; 및 티오페닐로부터 선택되는 것인 ;
(if) R
24
는 H, C
1
-3 포화된 알킬, C
2
-3 알케닐, C
2
-3 알키닐, 시클로프로필, 페닐 (여기서 페닐은 할로, 메틸, 메톡시로부터 선택된 기에 의해 선택적으로 치환됨); 피리딜; 및 티오페닐로부터 선택되는 것인 ;
R
6 및 R
9 는 독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH
2 , NHR, NRR', 니트로, Me
3 Sn 및 할로로부터 선택되고;
여기서, R 및 R'는 독립적으로 선택적 치환된 C
1
-12 알킬, C
3
-20 헤테로시클릴및 C
5
-20 아릴기에서 선택되며;
R
7 은 H, R, OH, OR, SH, SR, NH
2 , NHR, NHRR', 니트로, Me
3 Sn 및 할로로부터 선택되고;
(a) R
10 은 H이고, R
11 은 OH 또는 OR
A
(여기서, R
A 는 C
1
-4 알킬임)이거나; 또는
(b) R
10 및 R
11 은 이들이 결합된 질소 원자와 탄소 원자 사이에 질소-탄소 이중 결합을 형성하거나; 또는
(c) R
10 은 H이고, R
11 은 SO
z M (여기서, z는 2 또는 3이고, M은 1가의 약학적으로 허용가능한 양이온임)이고;
R"는 사슬에 하나 이상의 헤테로 원자, 예컨대 O, S, NR
N2 (여기서 R
N2 는 H 또는 C
1
-4 알킬임) 및/또는 방향족 고리, 예컨대 벤젠 또는 피리딘이 개재할 수 있는 C
3-12 알킬렌기이며;
Y 및 Y'는 O, S 또는 NH로부터 선택되며;
R
6' , R
7' , R
9' 는 각각 R
6 , R
7 및 R
9 와 동일한 기로부터 선택되고, R
10' 및 R
11' 는 R
10 및 R
11 과 동일하며, 여기서 R
11 및 R
11' 가 SO
z M일 경우, M은 2가의 약학적으로 허용가능한 양이온을 나타낼 수 있다.

4. 发明授权

KR1019930002101B1 3-p-메톡시벤질리덴-6-하이드록시-4'-메톡시플라바논-6-포스페이트의 겐타마이신염의 제조방법 失效
标题翻译：制备3-对甲氧基苯甲基-6-羟基-4'-甲氧基花青素-6-磷酸酯金刚烷醇盐的方法
公开(公告)号：KR1019930002101B1
公开(公告)日：1993-03-26
申请号：KR1019850006149
申请日：1985-08-26
申请人： 메르크 파텐트 게엠베하
发明人： 롤프게리크 , 헬무트바트리그 , 엘비라딩겔다인
IPC分类号： C07D311/32
CPC分类号： C07H15/207 , C07D311/30 , C07F9/65522 , C07H15/22
摘要： 내용 없음.

5. 发明公开

KR1020110118545A 새로운 카나마이신 화합물, 카나마이신 생산 스트렙토마이세스 속 미생물 및 카나마이신의 생산 방법 有权
标题翻译：新型KAMAMYCIN化合物，KANAMYCIN-PRODUCING STREPTOMYCES SP。和KANAMYCIN生产方法
公开(公告)号：KR1020110118545A
公开(公告)日：2011-10-31
申请号：KR1020100082418
申请日：2010-08-25
申请人： 이화여자대학교 산학협력단
发明人： 윤여준 , 박성렬 , 박제원 , 송재경
IPC分类号： C12N15/31 , C12N15/76 , C12N1/21 , C12P21/02
CPC分类号： C12P19/485 , A61K31/351 , A61K31/7036 , C07H15/22 , C07H15/234 , C12N15/52 , C12N15/76 , C12R1/61 , Y02A50/473
摘要： kanA-kanB-kanK 및 기타 카나마이신 생산 관련 유전자를 발현하는 벡터 및 그 벡터로 형질전환된 스트렙토마이세스 속 재조합 미생물, 상기 미생물로 카나마이신 항균물질을 생합성하는 방법 및 상기 미생물로 만들어진 신규 카나마이신 화합물이 제공된다. 본 발명의 재조합 미생물을 통해 반합성 카나마이신인 아미카신과 토브라마이신의 직접적인 미생물 발효 생합성이 가능해지며, 반합성 카나마이신의 전구체인 카나마이신 B의 생산성이 향상된다.

6. 发明授权

KR1019940004065B1 고순도 아카르보스의 제조방법 失效
标题翻译：非常纯粹的反感
公开(公告)号：KR1019940004065B1
公开(公告)日：1994-05-11
申请号：KR1019860010629
申请日：1986-12-12
申请人： 바이엘 악티엔게젤샤프트
发明人： 에리히라우엔부쉬
IPC分类号： C07H3/08
CPC分类号： C07H15/22
摘要： 내용 없음.

7. 发明授权

KR1019880001565B1 아미노시클리톨 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：制备氨基胆甾醇衍生物的方法
公开(公告)号：KR1019880001565B1
公开(公告)日：1988-08-22
申请号：KR1019820001939
申请日：1982-05-04
申请人： 바이엘 악티엔게젤샤프트
发明人： 프레트로베르트하이케르 , 루츠뮐러 , 발테르폴스 , 힐마르비쇼프
IPC分类号： C07H15/20
CPC分类号： C07H15/22 , Y10S514/866
摘要： Amino-cyclitol derivs. of formula (I) are prepd. by reacting compds. of formula (II) or their O-protected derivs. with an alcohol ROH in the presence of a protonic acid HX, and opt. isolating an alpha- anomer from the prodn. mixt.. In the formulas, R is opt. substd. alkyl or alkenyl; R1 and R2 are identical or different mono- or oligosaccharide radicals; X is the radical of a strong inorganic acid. The compds. (I) are inhibitors of glycoside hydrolases and are useful for the treatment of diseases in which inhibition of glycoside inhibitors is desirable.
摘要翻译：氨基环醇衍生物。式（I）的化合物是制备的。通过反应compds。的式（II）或其O-保护的衍生物。在质子酸HX存在下用醇ROH，并且选择。从产品中分离出α-异头物。在公式中，R是选择。 substd。烷基或烯基; R1和R2是相同或不同的单糖或寡糖基团; X是强无机酸的基团。杂技（I）是糖苷水解酶的抑制剂，可用于治疗抑制糖苷抑制剂的疾病。

8. 发明公开

KR1020150126692A 세균 감염 치료용 만노스 유도체 审中-实审
标题翻译：用于治疗细菌感染的MANNOSE衍生物
公开(公告)号：KR1020150126692A
公开(公告)日：2015-11-12
申请号：KR1020157028668
申请日：2014-03-12
申请人： 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드
发明人： 디트리치에블린 , 푸아송카를 , 갈란트마이클 , 레사르스테파니 , 리우빙캔 , 다스산조이쿠마르 , 램토울이만 , 레디텀쿤타자가디스워 , 마르텔줄리앙 , 발레프레드릭 , 레베스크장-프랑소와
IPC分类号： C07H15/18 , C07H15/203 , C07H15/207 , C07H15/22 , C07H15/26 , C07D493/10 , A61K31/70 , A61K31/7034
CPC分类号： C07D493/10 , C07H15/18 , C07H15/20 , C07H15/203 , C07H15/207 , C07H15/22
摘要： 본발명은, 세균감염의치료또는예방에유용한화합물에관한것이다. 이들화합물은화학식 I을갖는다: 화학식 I본발명은또한, 본원에기재된화합물의제조방법을제공한다. 게다가, 본발명은, 본원에기재된화합물, 및약제학적으로허용되는담체, 보조제또는비히클을포함하는조성물을제공한다. 본발명은또한, 유효량의본원에기재된화합물또는조성물을대상체에게투여함을포함하여, 대상체에서세균감염을치료또는예방하는방법을제공한다.

9. 发明公开

KR1020150001798A SGLT1 억제제로서의 피라졸 화합물 有权
标题翻译：吡咯化合物作为SGLT1抑制剂
公开(公告)号：KR1020150001798A
公开(公告)日：2015-01-06
申请号：KR1020147031119
申请日：2013-05-02
申请人： 일라이 릴리 앤드 캄파니
发明人： 큐,후쳉 , 맨틀로,네이슨브라이언
IPC分类号： C07H17/02 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61K31/706 , A61K45/06
CPC分类号： C07H17/02 , A61K31/706 , A61K45/06 , C07D471/10 , C07D487/10 , A61K2300/00 , C07H1/00 , C07H7/06 , C07H15/00 , C07H15/22 , C07H17/00
摘要： 본 발명은 하기 화학식 II의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염을 제공한다:

상기 식에서, X는
摘要翻译：本发明提供式II的化合物：其中X表示以下化合物：或其药学上可接受的盐。

10. 发明公开

KR1020050079415A 고순도의 사이클리톨 유도체의 제조방법 无效
标题翻译：用于高纯度环孢菌素衍生物的新合成方法
公开(公告)号：KR1020050079415A
公开(公告)日：2005-08-10
申请号：KR1020040007664
申请日：2004-02-05
申请人： 주식회사 코오롱
发明人： 이태림 , 김상호
IPC分类号： C07H15/22
CPC分类号： C07H15/22 , C07H1/00
摘要： 본 발명은 고순도의 사이클리톨 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 저극성의 실릴기로 보호된 케톤유도체를 출발물질로 하여 실릴기로 보호된 보글리보스 유도체를 제조하고 간단한 조작으로 보호된 실릴기를 제거하여 이온교환수지의 사용 없이도 고순도, 고수율의 사이클리톨 유도체를 얻을 수 있으며, 유기용매에 대한 난용성으로 기인된 수율저하 문제를 해결하고 공정시간 단축으로 경제성 및 상업성이 매우 뛰어나 당뇨병 치료제의 용도로 사용되기에 효과적인 사이클리톨 유도체의 제조방법을 제공한다.

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