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    • 55. 发明公开
    • 6-치환된 에스트라디올 유도체 및 사용 방법
    • 6-取代的ESTRADIOL衍生物及其使用方法
    • KR1020110019767A
    • 2011-02-28
    • KR1020107029911
    • 2009-06-03
    • 엔디씨, 엘엘씨
    • 야거,제임스
    • C07J13/00A61K31/56A61K31/58A61P35/00
    • C07J1/00C12N5/0693C12N2501/392A61K31/56A61K31/58C07J13/00
    • 본 구조를 보유하는 화합물, 이 화합물의 각각의 거울상이성체, 다른 입체화학 이성체, 수화물, 용매화물, 호변이성체 및 약제학적 허용성 염:


      R1 및 Z는 전술한 바와 같고, X는 C
      1 -C
      6 알킬, 치환된 알킬, 할로겐, 할로겐화된 알킬, 글루쿠로나이드, -NH
      2 , -SO
      2 NH
      2 , -COOH, -CN, -CH
      2 CN, -NHCN, -CHO, -COO염, -0S0
      2 알킬, -SH, -SCH
      3 , -CH(CH
      2 )
      n C00CH
      3 , -(CH
      2 )
      n -O-CH
      3 , -CH
      2 OH, -(CH
      2 )
      n -O-NH
      2 , -NH(CH
      2 )
      n CH
      3 , NH(CH
      2 )
      n OCH
      3 , -NH(CH
      2 )
      n CHOH-COOH, -N(CH
      3 )
      2 , -(CH
      2 )
      n (NH)CH
      2 OH, -NHCOOH, -(CH
      2 )
      n NHCOOH, -NO
      2 , -SCN, -S0
      2 알킬, -B(OH)
      2 , -(CH
      2 )
      n N(CH
      3 )-SO
      2 -NH
      3 , -(CH
      2 )
      n NH-SO
      2 -NH
      2 , -NHC(=S)CH
      3 , 및 -NHNH
      2 로 이루어진 그룹 중에서 선택되고; R
      3 은 H, C
      1 -C
      6 알킬, 치환된 알킬, 할로겐 및 할로겐화된 알킬로 이루어진 그룹 중에서 선택되고; R
      4 및 Y는 독립적으로 O, -OH, -H, -C
      1 -C
      6 알킬, 치환된 알킬, 할로겐, 할로겐화된 알킬, 설페이트, 글루쿠로나이드, 벌키 기, 페닐 또는 치환된 페닐 기, 사이클로- 또는 헤테로사이클로 기, 피페리딘, 피페라진, 모르폴린, 피리미딘, -NH
      2 , -N(CH
      2 )
      n CH
      3 등으로 이루어진 그룹 중에서 선택된다.
    • 58. 发明公开
    • 5-안드로스텐-3β-올-17-온으로부터4,17(20)-프로스타디엔-3,16-디온의 제조방법 및 이를제조하기 위한 중간체
    • 用于制备具有高效率的短时间反应时间的5-ANDROSTENE-3BETA-OL-17-ONE和中间体化合物的4,17(20) - 丙烯三烯-3,16-二醇的方法
    • KR1020040092078A
    • 2004-11-03
    • KR1020030025919
    • 2003-04-24
    • 강헌중
    • 강헌중함정엽진정욱
    • C07J13/00
    • C07J13/007A61K31/56B01J31/0225
    • PURPOSE: A process for preparing 4,17(20)-prostadien-3,16-dione from 5-androstene-3beta-ol-17-one and intermediate compounds for preparing the same are provided to lower values for low density lipoprotein and cholesterol and to increase a value for high density lipoprotein. CONSTITUTION: The process for preparing 4,17(20)-prostadien-3,16-dione(E-guggulsterone) represented by formula IV comprises the steps of: reacting 5-androstene-3beta-ol-17-one represented by formula I with an ethyltriphenyl phosphonium halide under a presence of a strong base to obtain a compound represented by formula II; introducing a hydroxy group to C-16 position of the obtained compound to obtain a compound represented by formula III; and oxidizing it.
    • 目的:从5-雄甾烯-3β-ol-17-一制备4,17(20) - 前列腺素-3,16-二酮及其制备方法,用于低密度脂蛋白和胆固醇的较低值 并增加高密度脂蛋白的价值。 构成:由式IV表示的制备4,17(20) - 前草酮-3,16-二酮(E-guccersterone)的方法包括以下步骤:将由式I表示的5-雄甾烯-3β-醇-17- 与乙基三苯基鏻卤化物在强碱存在下反应得到式II表示的化合物; 将所得化合物的羟基引入C-16位,得到式III表示的化合物; 并氧化它。