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    • 7. 发明授权
    • 11-(치환된페닐)-에스트라-4,9-디엔유도체
    • 11-(치환된페닐) - 에스트라-4,9-디엔유도체
    • KR100445376B1
    • 2004-11-08
    • KR1019960033671
    • 1996-08-14
    • 악조 노벨 엔.브이.
    • 로널드게브하드
    • C07J5/00C07J3/00
    • C07J17/00C07J21/006C07J41/0016C07J71/0026
    • The invention relates to a 11-(substituted phenyl)-estra-4,9-diene derivative of formula I wherein A is a residue of a 5- or 6-membered ring containing 2 heteroatoms which are not connected to each other and independently selected from O and S, the ring being optionally substituted with one or more halogen atoms, or A is a residue of a 5- or 6-membered ring wherein no double C-C bonds are present, containing 1 heteroatom selected from O and S, which heteroatom is connected to the phenyl group at the position indicated with an asterisk, the ring being optionally substituted with one or more halogen atoms; R1 is H or 1-oxo(1-4C)alkyl; R2 is H, (1-8C)alkyl, halogen or CF3; X is selected from (H,OH), O, and NOH; and the interrupted line represents an optional bond. The compounds of the invention have anti-glucocorticoid activity and can be used in treating or preventing glucocorticoid-dependent diseases.
    • 本发明涉及式I的11-(取代的苯基) - 雌-4,9-二烯衍生物, 其中A是含有2个彼此不连接且独立地选自O和S的杂原子的5-或6-元环的残基,所述环任选被一个或多个卤素原子取代,或A为 其中不存在双CC键的含有1个选自O和S的杂原子的5-或6-元环,所述杂原子在用星号标示的位置处与苯基连接,所述环任选被一个或多个 卤素原子; R1是H或1-氧代(1-4C)烷基; R2是H,(1-8C)烷基,卤素或CF3; X选自(H,OH),O和NOH; 而中断的线表示可选的债券。 本发明化合物具有抗糖皮质激素活性并可用于治疗或预防糖皮质激素依赖性疾病。
    • 8. 发明公开
    • 결장표적성 프로드럭으로서의 코티코스테로이드21-설페이트 소듐 유도체
    • 角质素-12-硫酸钠衍生物作为特异性PRODRUG
    • KR1020030090207A
    • 2003-11-28
    • KR1020020028218
    • 2002-05-21
    • 김영미공혜식도민주김인호정연진
    • 김영미정연진김인호도민주공혜식
    • C07J5/00
    • C07J5/0046A61K31/573C07J5/0053C07J5/0076C07J5/0092C07J71/0031
    • PURPOSE: Provided are a corticosteroid-21-sulfate sodium derivative which is useful as colon-specific prodrug of corticosteroid, a method for producing the same, and a pharmaceutical composition comprising the same, which is useful for treatment or prevention of inflammatory bowel disease. CONSTITUTION: The corticosteroid-21-sulfate sodium derivative is represented by formula 1(wherein, R1 is hydrogen or CH3, R2 is hydrogen or F, R3 is =O or OH, R4 is hydrogen, OH, or CH3, R5 is OH, otherwise R4 and R5 are formula A). The derivative is produced by the method comprising the steps of (i) reacting a corticosteroid of formula 2 with a sulfur trioxide triethylamine to obtain a corticosteroid-21-sulfate triethylammonium of formula 4, and (ii) reacting the corticosteroid-21-sulfate triethylammonium of formula 4 with saturated brine solution.
    • 目的:提供可用作皮质类固醇的结肠特异性前药的皮质类固醇-21-硫酸钠衍生物,其制备方法,以及含有该皮质类固醇的药物组合物,其可用于治疗或预防炎症性肠病。 构成:皮质类固醇-21-硫酸钠衍生物由式1表示(其中,R1是氢或CH3,R2是氢或F,R3是= O或OH,R4是氢,OH或CH3,R5是OH, 否则R4和R5是式A)。 通过包括以下步骤的方法制备衍生物:(i)将式2的皮质类固醇与三氧化硫三乙胺反应以获得式4的皮质类固醇-21-硫酸三乙基铵,和(ii)使皮质类固醇-21-硫酸三乙基铵 的式4用饱和盐水溶液。
    • 10. 发明授权
    • 11-케토 스테로이드 유도체의 신규한 제조 방법
    • 一种生产11-酮甾酮衍生物的新方法
    • KR100274369B1
    • 2001-02-01
    • KR1019930009652
    • 1993-05-31
    • 로우셀-우크라프
    • 프랑시스브리옹쟝부엥디아크리스티앙디올레미쉘비바
    • C07J5/00
    • 하기 일반식(II)의 화합물을 하기 일반식(III)의 할로히드린으로 전환시키고, 이 할로히드린을 알콜의 존재하에 전위 반응시키고, 산으로 처리하여 목적하는 하기 일반식(I)의 화합물을 얻는 것을 특징으로 하는, 일반식(I)의 화합물의 제조 방법이 제공된다.

      식 중, R은 수소 원자, 또는 에스테르 또는 에테르 잔기를 나타내고,
      R′은 메틸 라디칼 또는 -CH
      2 OR″ 라디칼(여기서, R″은 R과 동일 또는 상이한 것으로서, 에스테르 또는 에테르 잔기를 나타냄)을 나타내고,
      고리 A 및 B는 잔기 [여기서, K는 산소 원자 또는 일반식 또는 (여기서, n은 2 또는 3의 수임)의 3-옥소 라디칼의 보호기를 나타내고, 점선은 이중 결합을 나타낼 수 있음]를 나타내고,
      고리 A′ 및 B′는 상기에 정의한 고리 A 및 B를 나타내거나, 또는 하기 잔기 또는 [여기서, K′는 일반식 (여기서, n은 상기에 정의한 바와 같음)의 보호기를 나타내고, K″는 탄소수 1 내지 8의 알킬 라디칼 또는 탄소수 6 내지 12의 아릴 라디칼을 나타냄] 중 하나를 나타내고,
      X는 할로겐 원자를 나타낸다.