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    • 31. 发明公开
    • 나파모스탯 메실레이트의 제조방법
    • 制备NAFAMOSTAT MESILATE的方法
    • KR1020150084165A
    • 2015-07-22
    • KR1020140003871
    • 2014-01-13
    • 주식회사 엔지켐생명과학
    • 이태석육진수유창현이철민김은경한인철
    • C07C277/08C07C279/18C07D317/68
    • C07C277/06C07C279/18C07D317/68
    • 혈액응고억제제로사용되는나파모스탯메실레이트를고순도로얻을수 있을뿐만아니라, 순도높은품질로서결정형Ⅲ 형태의나파모스탯메실레이트를일정하게제조할수 있는나파모스탯메실레이트의제조방법이개시된다. 상기나파모스탯메실레이트의제조방법은, (a) N,N'-디이소프로필카보디이미드의존재하에서, 4-구아니디노벤조산염산염및 6-아미디노-2-나프톨메탄술포네이트를반응시켜하기구조식 1의화합물을제조하는단계; (b) 상기제조된구조식 1의화합물을, 물(HO) 및포화중조(NaHCO)가혼합된용매에첨가하여하기구조식 2의화합물을제조하는단계; 및 (c) 상기제조된구조식 2의화합물을용매에첨가한후, 여기에메탄술폰산을첨가하여, 하기구조식 3의나파모스탯메실레이트화합물을제조하는단계를포함한다. [구조식 1][구조식 2][구조식 3]
    • 本发明公开了一种用于血液凝固抑制剂的甲磺酸奈非莫斯特制造方法,其中获得了具有高纯度和高质量以及规则性的结晶II型甲酰磺胺酸盐。 根据本发明,甲磺酸奈马泊斯坦的制造方法包括以下步骤:(a)引发4-胍基苯甲酸酸性盐酸盐与6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐的化学反应,存在N, 二异丙基碳二亚胺制造式1所示的化合物; (b)将式1中制备的化合物加入与水H_2O和饱和碳酸氢钠NaHCO 3混合的溶剂中以制备式2所示的化合物; 和(c)将式2中的化合物加入到溶剂中,然后加入甲磺酸盐以制备式3中所示的甲磺酸nafamostat甲磺酸酯化合物。