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21. 发明授权

KR101719524B1 이속사졸리딘 유도체 有权
公开(公告)号：KR101719524B1
公开(公告)日：2017-03-24
申请号：KR1020157006252
申请日：2013-08-23
申请人： 키에시 파르마슈티시 엣스. 피. 에이.
发明人： 기디니엘레오노라
IPC分类号： C07D261/20 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61K9/00
CPC分类号： C07J71/0068 , A61K31/58 , A61K45/06 , A61M11/00 , A61M15/0028
摘要： 본발명은글루코코르티코스테로이드계열의신규항염증성및 항알레르기성화합물, 상기화합물의제조방법, 이들을포함하는약제학적조성물, 이들의조합물(combination) 및약제학적용도에관한것이다. 보다구체적으로는, 본발명은이속사졸리딘의유도체인글루코코르티코스테로이드에관한것이다.

22. 发明公开

KR1020150142688A 티로신 키나아제 억제제의 결정질 형태 및 이의 염 审中-实审
标题翻译：酪氨酸激酶抑制剂及其盐的结晶形式
公开(公告)号：KR1020150142688A
公开(公告)日：2015-12-22
申请号：KR1020157029442
申请日：2014-03-14
申请人： 먼디파머 인터내셔널 코포레이션 리미티드
发明人： 우제이지에-치앙 , 왕링
IPC分类号： C07D261/20 , C07D413/04 , C07D241/04 , A61K31/497 , A61K31/423 , A61K31/496 , A61K31/4965
CPC分类号： A61K31/496 , A61K9/0053 , A61K45/06 , C07B2200/13 , C07D261/20 , Y02A50/414 , A61K2300/00
摘要： 본발명은다형체 A, 다형체의혼합물을포함하는, 소듐 4-((3-(4-사이클로헥실피페라진-1-일)-6-옥소-6H-안트라[1,9-cd]이소옥사졸-5-일)아미노)벤조에이트의다양한결정질다형체및 비정질형태, 이의제조과정및 이를포함하는약제학적조성물의사용에관련된다.
摘要翻译：本发明涉及4 - （（3-（4-环己基哌嗪-1-基）-6-氧代-6H-蒽[1,9-cd]异恶唑-5-基）氨基）的各种多晶型和无定形形式。苯甲酸盐，包括多晶型物A，多晶型物的混合物，其制备方法及其在含有它们的药物组合物中的用途。

23. 发明授权

KR101336462B1 테트라사이클린 및 이의 유사체의 합성 有权
标题翻译：四环素的合成及其类似物
公开(公告)号：KR101336462B1
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：KR1020117009068
申请日：2005-05-20
申请人： 프레지던트 앤드 펠로우즈 오브 하바드 칼리지
发明人： 마이어,앤드류,지. , 샤레스트,마크,지. , 레너,크리스티앙,디. , 브루바커,재손,디. , 시에겔,디오니치오,알.
IPC分类号： C07D211/06 , C07D261/20 , C07C237/26 , A61K31/65
CPC分类号： C07D261/20 , C07C231/10 , C07C237/26 , C07D209/56 , C07D209/58 , C07D213/56 , C07D221/18 , C07D235/02 , C07D237/26 , C07D239/70 , C07D241/38 , C07D263/52 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D307/77
摘要： 테트라사이클린 계열의 항생물질은 지난 50년 동안 감염성 질병의 치료에서 주된 역할을 수행해왔다. 그러나, 인간 및 수의학에서 테트라사이클린의 증가된 사용은 테트라사이클린 항생물질에 이전에 민감한 많은 유기체들 중에 내성을 초래했다. 여기 기술된 테트라사이클린 및 테트라사이클린 유사체의 모듈식 합성은 일찍이 테트라사이클린 합성 및 반-합성법을 통해 이전에 가능하지 않았던 다양한 테트라사이클린 유사체 및 폴리사이클린으로의 효율적이고 거울상선택적인 루트를 제공한다. 이들 유사체는 인간 및 다른 동물의 질병의 치료에서 항미생물 제제 또는 항증식성 제제로 사용될 수 있다.

24. 发明授权

KR101170192B1 1,2-벤즈이속사졸-3-메탄술폰아미드의 원-포트 제조방법 有权
标题翻译：用于生产1,2-苯并噻唑-3-甲磺酰胺的一步法
公开(公告)号：KR101170192B1
公开(公告)日：2012-07-31
申请号：KR1020067019297
申请日：2005-03-24
申请人： 다이닛본 스미토모 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 우에노,요시카주 , 이시쿠라,츠토무
IPC分类号： C07D261/20
CPC分类号： C07D261/20
摘要： 출발물질로서 4-히드록시코우마린, 및 용매로서 물과 1,2-디클로로에탄을 사용하는 것을 포함하고, 중간체를 고체형태로 단리함 없이 1,2-벤즈이속사졸-3-메탄 아세트산를 제조하는 방법; 및 4-히드록시코우마린이 히드록실아민과 물에서 반응하는 것을 포함하는 1,2-벤즈이속사졸-3-아세트산을 생산하기 위한 공업적으로 우수한 방법.
1,2-벤즈이속사졸-3-아세트산, 4-히드록시코우마린, 항간질제.

25. 发明公开

KR1020110045105A 테트라사이클린 및 이의 유사체의 합성 有权
标题翻译：四环素及其类似物的合成
公开(公告)号：KR1020110045105A
公开(公告)日：2011-05-03
申请号：KR1020117009068
申请日：2005-05-20
申请人： 프레지던트 앤드 펠로우즈 오브 하바드 칼리지
发明人： 마이어,앤드류,지. , 샤레스트,마크,지. , 레너,크리스티앙,디. , 브루바커,재손,디. , 시에겔,디오니치오,알.
IPC分类号： C07D211/06 , C07D261/20 , C07C237/26 , A61K31/65
CPC分类号： C07D261/20 , C07C231/10 , C07C237/26 , C07D209/56 , C07D209/58 , C07D213/56 , C07D221/18 , C07D235/02 , C07D237/26 , C07D239/70 , C07D241/38 , C07D263/52 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D277/64 , C07D277/66 , C07D307/77
摘要： 테트라사이클린 계열의 항생물질은 지난 50년 동안 감염성 질병의 치료에서 주된 역할을 수행해왔다. 그러나, 인간 및 수의학에서 테트라사이클린의 증가된 사용은 테트라사이클린 항생물질에 이전에 민감한 많은 유기체들 중에 내성을 초래했다. 여기 기술된 테트라사이클린 및 테트라사이클린 유사체의 모듈식 합성은 일찍이 테트라사이클린 합성 및 반-합성법을 통해 이전에 가능하지 않았던 다양한 테트라사이클린 유사체 및 폴리사이클린으로의 효율적이고 거울상선택적인 루트를 제공한다. 이들 유사체는 인간 및 다른 동물의 질병의 치료에서 항미생물 제제 또는 항증식성 제제로 사용될 수 있다.
摘要翻译：四环素类抗生素在过去50年来在传染病治疗中发挥了重要作用。然而，四环素在人类和兽药中使用的增加导致许多以前对四环素类抗生素敏感的生物体产生耐药性。四环素类和的这种模块化合成四环素类似物技术的早期四环素合成和半高效并且提供通过先前不可能合成各种各样的聚细胞周期蛋白的类似物的对映体四环素选择性根。这些类似物可用作抗微生物剂或抗增殖剂，用于治疗人类和其他动物的疾病。

26. 发明公开

KR1020090127418A 리파제 및 포스포리파제의 억제제로서의 5-옥소-이속사졸 无效
标题翻译： 5-OXO-ISOXAZOLES作为药物和磷脂的抑制剂
公开(公告)号：KR1020090127418A
公开(公告)日：2009-12-11
申请号：KR1020097020724
申请日：2008-03-22
申请人： 사노피
发明人： 페트리슈테판 , 자이델만프레트 , 졸러게르하르트 , 뮐러귄터 , 바링하우스칼-하인츠 , 호이어후베르트
IPC分类号： C07D413/14 , C07D261/20 , A61K31/42 , A61P9/10
CPC分类号： C07D261/12 , C07D261/20 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to 5-oxo-isoxazole derivatives of the general formula (I) with the meanings disclosed in the description, the pharmaceutically applicable salts thereof, and the use thereof as drugs.
摘要翻译：本发明涉及具有本说明书中公开的含义的通式（I）的5-氧代 - 异恶唑衍生物及其药学上可应用的盐及其作为药物的用途。

27. 发明公开

KR1020090082452A 3-벤질-2-메틸-2,3,3ａ,4,5,6,7,7ａ-옥타히드로벤조[ｄ]이속사졸-4-온의 염 无效
标题翻译： 3-苄基-2-甲基-2,3,3a，4,5,6,7,7a-八氢噻吩并[D]异恶唑-4-酮的盐
公开(公告)号：KR1020090082452A
公开(公告)日：2009-07-30
申请号：KR1020097011322
申请日：2007-10-31
申请人： 아비오젠 파르마 에스피에이
发明人： 네기아니파비오 , 디니라우라
IPC分类号： C07D261/20 , A61K31/423 , A61P25/00
CPC分类号： C07D261/20
摘要： The present invention relates to fumarate salt of the Compound of formula (I) in all its stereochemical configurations, a process for its preparation and its use in treating mood disorders, disorders of anxiety, depression and convulsive conditions, in the improvement of learning ability, in the reversal of amnesia, in resolving the abstinence Syndrome from drugs and drugs of abuse. Preferably, the invention concerns fumarate salt of rel-(3R,3aS,7aS)-3-benzyl-2-methyl-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydrobenzo[d]isoxazol-4-one.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的所有立体化学构型的富马酸盐，其制备方法及其在治疗情绪障碍，焦虑障碍，抑郁和惊厥症状中的用途，以提高学习能力，在消除遗忘症方面，解除禁欲综合征，从药物和药物滥用。优选地，本发明涉及rel-（3R，3aS，7aS）-3-苄基-2-甲基-2,3,3a，4,5,6,7,7a-八氢苯并[d]异恶唑-4-酮的富马酸盐，一。

28. 发明公开

KR1020080046175A 1,2-벤지속사졸-3-아세트산의 술폰화법 无效
标题翻译：用于硫化1,2-苯基氧唑-3-乙酸的方法
公开(公告)号：KR1020080046175A
公开(公告)日：2008-05-26
申请号：KR1020087005379
申请日：2006-09-14
申请人： 다이닛본 스미토모 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 이시쿠라,츠토무 , 호리우치,노부히코
IPC分类号： C07D261/20
CPC分类号： C07D261/20
摘要： Disclosed is a method for efficiently producing 1,2-benzisoxazole-3-methanesulfonic acid wherein 1,2-benzisoxazole-3-acetic acid in toluene is reacted with chlorosulfonic acid, which may optionally be mixed with an inert solvent, in the presence of a specific Lewis base (ester or nitrile).
摘要翻译：公开了一种有效生产1,2-苯并异恶唑-3-甲磺酸的方法，其中1,2-苯并异恶唑-3-乙酸在甲苯中与氯磺酸反应，氯磺酸可任选与惰性溶剂混合，在特定的路易斯碱（酯或腈）。

29. 发明授权

KR100498823B1 치환된벤질아민및이를우울증의치료에사용한방법 失效
标题翻译：取代的苄胺和用于治疗抑郁症的方法
公开(公告)号：KR100498823B1
公开(公告)日：2005-11-24
申请号：KR1019980708363
申请日：1997-04-15
申请人： 악조 노벨 엔.브이.
发明人： 레이센더크카시미르마리아 , 루이그트제라르더스스테파누스프랜시스커스 , 린더스요아네스테오도루스마리아 , 디즈크스프레데리커스안토니우스 , 그로브시몬제임스안토니 , 라에던칸로버트슨
IPC分类号： C07D261/20
摘要： 하기 화학식 I의 화합물 또는 그것의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 용매화물 :
화학식 I

상기 식 중, R
1 및 R
2 은 동일하거나 상이하며, 각각 C
6-12 아릴, C
2-14 헤테로아릴, C
6-12 아릴C
1-6 알킬, C
2-14 헤테로아릴C
1-6 알킬(식 중, 상기 알킬 부분, 아릴 부분 또는 헤테로아릴 부분은 C
1-6 알콕시, C
1-6 알킬, C
3-6 시클로알킬, C
4-6 시클로알케닐, C
6-12 아릴, C
2-14 헤테로아릴, 할로겐, 아미노, 히드록시, 할로C
1-6 알킬, 니트로, C
1-6 알킬티오, 설폰아미드, C
1-6 알킬설포닐, 히드록시C
1-6 알킬, C
1-6 알콕시카르보닐, 카르복실, 카르복시C
1-6 알킬, 카르복스아미드 및 C
1-6 알킬카르복스아미드 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의 치환될 수 있음), 수소, C
1-6 알킬, C
3-6 시클로알킬, C
4-6 시클로알케닐, C
2-6 알케닐, C
2-6 알키닐 및 C
1-6 알콕시C
1-6 알킬(식 중, 상기 알킬 부분, 시클로알킬 부분, 시클로알케닐 부분, 알케닐 부분, 알키닐 부분 또는 알콕시� �킬 부분은 아미노, 할로겐, 히드록시, C
1-6 알킬카르복스아미드, 카르복스아미드, 카르복시, C
1-6 알콕시카르보닐, C
1-6 알킬카르복시 및 카르복시C
1-6 알킬 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의 치환될 수 있음) 중에서 선택되거나 또는,
R
1 및 R
2 중 하나가 전술한 바와 같으며 하나는 히드록시이고,
R
3 및 R
4 은 동일하거나 상이하며, 각각 C
6-12 아릴, C
2-14 헤테로아릴, C
6-12 아릴C
1-6 알킬, C
2-14 헤테로아릴C
1-6 알킬(식 중, 상기 알킬 부분, 아릴 부분 또는 헤테로아릴 부분은 C
1-6 알콕시, C
1-6 알킬, C
3-6 시클로알킬, C
4-6 시클로알케닐, C
6-12 아릴, C
2-14 헤테로아릴, 할로겐, 아미노, 히드록시, 할로C
1-6 알킬, 니트로, C
1-6 알킬티오, 설폰아미드, C
1-6 알킬설포닐, 히드록시C
1-6 알킬, C
1-6 알콕시카르보닐, 카르복실, 카르복시C
1-6 알킬, C
1-6 알킬카르복스아미드 및 카르복스아미드 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의 치환될 수 있음), 수소, C
1-6 알킬, C
3-6 시클로알킬, C
3-6 시클로알킬C
1-6 알킬, C
4-6 시클로알케닐, C
2-6 알케닐, C
2-6 알키닐, C
1-6 알콕시C
1-6 알킬, 할로C
1-6 알킬, 할로C
2-6 알케닐, 할로C
2-6 알키닐, 시아노, 카르복실, C
1-6 알킬카르복시 � � 카르복시C
1-6 알킬(식 중, 상기 알킬 부분, 시클로알킬 부분, 시클로알케닐 부분, 알케닐 부분, 알키닐 부분 또는 알콕시알킬 부분은 아미노, 히드록시, C
1-6 알킬카르복스아미드, 카르복스아미드, 카르복시, C
1-6 알콕시카르보닐, C
1-6 알킬카르복시 및 카르복시C
1-6 알킬 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의 치환될 수 있음) 중에서 선택되거나 또는,
R
3 및 R
4 중 하나는 R
1 및 R
2 중 하나, 그리고 그것이 결합되어 있는 N 원자와 함께 5원 또는 6원 헤테로시클릭 고리를 형성하고.
R
5 은 할로겐, 수소, C
1-6 알킬 및 C
1-6 알콕시 중에서 선택되는 하나 이상의 고리 치환체를 나타내고,
R
6 은 식 [식 중, 점선은 하나의 임의 결합을 나타내고, Y는 산소 또는 -NR
8 (여기서, R
8 은 수소 또는 C
1-6 알킬임)을 나타내고, R
7 은 수소, 할로겐, 할로C
1-6 알킬, C
1-6 알킬 및 C
1-6 알콕시 중에서 선택된 하나 이상의 치환체를 나타냄]의 단일 고리 치환체를 나타낸다. 본 발명은 또한 상기 제제를 제조하는 방법, 상기 화합물을 함유하는 약학 조성물 또는 이것을 의학에 사용하는 방법, 특히 우울증의 치료에 사용하는 방법에 관한 것이다.

30. 发明公开

KR1020040099279A 벤즈이속사졸 메탄 설포닐 클로라이드의 제조 방법 및조니사미드를 형성하기 위한 그의 아미드화 无效
标题翻译：制备苯并异恶唑甲磺酰氯及其酰胺化以形成
公开(公告)号：KR1020040099279A
公开(公告)日：2004-11-26
申请号：KR1020047013020
申请日：2003-02-24
申请人： 테바 파마슈티컬 인더스트리즈 리미티드
发明人： 멘델로비치마리오아라 , 저숀네오미 , 니담타머 , 필라스키기데온 , 스테린바움그레타
IPC分类号： C07D261/20
CPC分类号： C07D261/20 , C07D405/12
摘要： 본 발명은 벤즈이속사졸 메탄 설포네이트의 염소화를 통하여 조니사미드 중간체로서 벤즈이속사졸 메탄 설폰산-클로라이드(BOS-Cl)를 제조하는 방법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 BOS-Cl의 아미드화에 의하여 조니사미드를 제조하는 방법을 공개한다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 a) 유기 용매 중에서 및/또는 촉매의 존재 하에, BOS-H, 그의 염 또는 에스테르를 SOCl
2 로 염소화하여 BOS-Cl을 형성시키는 단계; 및 b) 이상 시스템(biphasic system) 중의 암모니아수, 마스크된 암모니아 및 건조 암모니아로 구성된 군으로부터 선택되는 암모니아의 존재 하에 BOS-Cl을 아미드화하여 조니사미드를 형성시키는 단계를 포함하는 조니사미드의 제조 방법을 제공한다.

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