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1. 发明授权

KR100498823B1 치환된벤질아민및이를우울증의치료에사용한방법 失效
标题翻译：取代的苄胺和用于治疗抑郁症的方法
公开(公告)号：KR100498823B1
公开(公告)日：2005-11-24
申请号：KR1019980708363
申请日：1997-04-15
申请人： 악조 노벨 엔.브이.
发明人： 레이센더크카시미르마리아 , 루이그트제라르더스스테파누스프랜시스커스 , 린더스요아네스테오도루스마리아 , 디즈크스프레데리커스안토니우스 , 그로브시몬제임스안토니 , 라에던칸로버트슨
IPC分类号： C07D261/20
摘要： 하기 화학식 I의 화합물 또는 그것의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 용매화물 :
화학식 I

상기 식 중, R
1 및 R
2 은 동일하거나 상이하며, 각각 C
6-12 아릴, C
2-14 헤테로아릴, C
6-12 아릴C
1-6 알킬, C
2-14 헤테로아릴C
1-6 알킬(식 중, 상기 알킬 부분, 아릴 부분 또는 헤테로아릴 부분은 C
1-6 알콕시, C
1-6 알킬, C
3-6 시클로알킬, C
4-6 시클로알케닐, C
6-12 아릴, C
2-14 헤테로아릴, 할로겐, 아미노, 히드록시, 할로C
1-6 알킬, 니트로, C
1-6 알킬티오, 설폰아미드, C
1-6 알킬설포닐, 히드록시C
1-6 알킬, C
1-6 알콕시카르보닐, 카르복실, 카르복시C
1-6 알킬, 카르복스아미드 및 C
1-6 알킬카르복스아미드 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의 치환될 수 있음), 수소, C
1-6 알킬, C
3-6 시클로알킬, C
4-6 시클로알케닐, C
2-6 알케닐, C
2-6 알키닐 및 C
1-6 알콕시C
1-6 알킬(식 중, 상기 알킬 부분, 시클로알킬 부분, 시클로알케닐 부분, 알케닐 부분, 알키닐 부분 또는 알콕시� �킬 부분은 아미노, 할로겐, 히드록시, C
1-6 알킬카르복스아미드, 카르복스아미드, 카르복시, C
1-6 알콕시카르보닐, C
1-6 알킬카르복시 및 카르복시C
1-6 알킬 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의 치환될 수 있음) 중에서 선택되거나 또는,
R
1 및 R
2 중 하나가 전술한 바와 같으며 하나는 히드록시이고,
R
3 및 R
4 은 동일하거나 상이하며, 각각 C
6-12 아릴, C
2-14 헤테로아릴, C
6-12 아릴C
1-6 알킬, C
2-14 헤테로아릴C
1-6 알킬(식 중, 상기 알킬 부분, 아릴 부분 또는 헤테로아릴 부분은 C
1-6 알콕시, C
1-6 알킬, C
3-6 시클로알킬, C
4-6 시클로알케닐, C
6-12 아릴, C
2-14 헤테로아릴, 할로겐, 아미노, 히드록시, 할로C
1-6 알킬, 니트로, C
1-6 알킬티오, 설폰아미드, C
1-6 알킬설포닐, 히드록시C
1-6 알킬, C
1-6 알콕시카르보닐, 카르복실, 카르복시C
1-6 알킬, C
1-6 알킬카르복스아미드 및 카르복스아미드 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의 치환될 수 있음), 수소, C
1-6 알킬, C
3-6 시클로알킬, C
3-6 시클로알킬C
1-6 알킬, C
4-6 시클로알케닐, C
2-6 알케닐, C
2-6 알키닐, C
1-6 알콕시C
1-6 알킬, 할로C
1-6 알킬, 할로C
2-6 알케닐, 할로C
2-6 알키닐, 시아노, 카르복실, C
1-6 알킬카르복시 � � 카르복시C
1-6 알킬(식 중, 상기 알킬 부분, 시클로알킬 부분, 시클로알케닐 부분, 알케닐 부분, 알키닐 부분 또는 알콕시알킬 부분은 아미노, 히드록시, C
1-6 알킬카르복스아미드, 카르복스아미드, 카르복시, C
1-6 알콕시카르보닐, C
1-6 알킬카르복시 및 카르복시C
1-6 알킬 중에서 선택된 하나 이상의 치환체로 임의 치환될 수 있음) 중에서 선택되거나 또는,
R
3 및 R
4 중 하나는 R
1 및 R
2 중 하나, 그리고 그것이 결합되어 있는 N 원자와 함께 5원 또는 6원 헤테로시클릭 고리를 형성하고.
R
5 은 할로겐, 수소, C
1-6 알킬 및 C
1-6 알콕시 중에서 선택되는 하나 이상의 고리 치환체를 나타내고,
R
6 은 식 [식 중, 점선은 하나의 임의 결합을 나타내고, Y는 산소 또는 -NR
8 (여기서, R
8 은 수소 또는 C
1-6 알킬임)을 나타내고, R
7 은 수소, 할로겐, 할로C
1-6 알킬, C
1-6 알킬 및 C
1-6 알콕시 중에서 선택된 하나 이상의 치환체를 나타냄]의 단일 고리 치환체를 나타낸다. 본 발명은 또한 상기 제제를 제조하는 방법, 상기 화합물을 함유하는 약학 조성물 또는 이것을 의학에 사용하는 방법, 특히 우울증의 치료에 사용하는 방법에 관한 것이다.

2. 发明公开

KR1020000010528A 치환된벤질아민및이를우울증의치료에사용한방법 失效
标题翻译：替代苯甲酸酯及其用于治疗呕吐的用途
公开(公告)号：KR1020000010528A
公开(公告)日：2000-02-15
申请号：KR1019980708363
申请日：1997-04-15
申请人： 악조 노벨 엔.브이.
发明人： 레이센더크카시미르마리아 , 루이그트제라르더스스테파누스프랜시스커스 , 린더스요아네스테오도루스마리아 , 디즈크스프레데리커스안토니우스 , 그로브시몬제임스안토니 , 라에던칸로버트슨
IPC分类号： C07D261/20
CPC分类号： C07D413/10 , C07D231/56 , C07D261/20 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： PURPOSE: A compound and a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof are provided, which is applicable to medical therapy, particularly in the treatment of depression. CONSTITUTION: A novel benzylamine derivatives of formula (I) wherein:R1 and R2, which may be the same or different, are each selected from C6-12aryl, C2-14heteroaryl, C6-12arylC1-6alkyl, C2-14heteroarylC1-6alkyl, or from hydrogen, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C4-6cycloalkenyl, C2-6alkenyl and C1-6alkoxyC1-6alkyl or one of R1 and R2 are as herein before defined and one is hydroxy; R3 and R4, which may be the same or different, are each selected from C6-12aryl, C2-14heteroaryl, C6-12arylC1-6alkyl, C2-14heteroarylC1-6alkyl or from hydrogen, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkylC1-6alkyl, C4-6cycloalkenyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6alkoxyC1-6alkyl, haloC1-6alkyl, haloC2-6alkenyl, haloC2-6alkynyl, cyano, carboxyl, C1-6alkylcarboxy and carboxyC1-6alkyl; or one of R3 or R4 together with one of R1 or R2 and the N atom to which it is attached form a 5 or 6 numbered heterocyclic ring; R5 represents one or more ring substituents selected from halogen, hydrogen C1-6alkyl and C1-6alkoxy; R6 represents a single ring substituent
摘要翻译：目的：提供化合物及其药学上可接受的盐或溶剂化物，其可应用于药物治疗，特别是治疗抑郁症。构型：式（I）的新型苄胺衍生物，其中：R 1和R 2可以相同或不同，各自选自C 6-12芳基，C 2-4杂芳基，C 6-12芳基C 1-6烷基，C 2-4杂芳基C 1-6烷基或从C 1-6烷基，C 3-6烷基，C 3-6环烯基，C 2-6烯基和C 1-6烷氧基C 1-6烷基或R 1和R 2之一如本文所定义，一个是羟基; R 3和R 4可以相同或不同，各自选自C 6-12芳基，C 2-4-14杂芳基，C 6-12芳基C 1-6烷基，C 2-4杂芳基C 1-6烷基或者选自氢，C 1-6烷基，C 3-6环烷基，C 3-6环烷基C 1 C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6烷氧基C 1-6烷基，卤代C 1-6烷基，卤代C 2-6烯基，卤代C 2-6炔基，氰基，羧基，C 1-6烷基羧基和羧基C 1-6烷基; 或R 3或R 4中的一个与R 1或R 2中的一个以及与其连接的N原子形成5或6个编号的杂环; R5表示一个或多个选自卤素，C 1-6烷基和C 1-6烷氧基的环取代基; R6表示单环取代基

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