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1. 发明授权

KR101116747B1 안정성이 개선된 말레인산 암로디핀 약제 조성물 有权
标题翻译：具有改善稳定性的马来酸氨氯地平的药物组合物
公开(公告)号：KR101116747B1
公开(公告)日：2012-02-22
申请号：KR1020040101941
申请日：2004-12-06
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 오준교 , 신호철 , 김정태 , 장우제 , 신동철 , 정지선 , 김웅식 , 엄기안 , 민동선
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4418
摘要： 본 발명은 안정성이 개선된 말레인산 암로디핀 약제 조성물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 말레인산 암로디핀 0.25 ～ 10 중량%, 건조 실리카 0.1 ～ 10 중량% 및 평균 입자경이 10 ～ 30 ㎛인 미분화된(micronized) 크로스포비돈 0.5 ～ 10 중량%를 포함함으로써 대기 중에 상당 시간 노출되더라도 수분 흡수에 의한 경도 저하가 발생되지 않고 정제 등의 경구투여용 제형 표면이 부분적으로 부풀어올라 우둘투둘하게 되는 것을 방지하여 상품성을 높일 수 있도록 개선된, 안정성이 개선된 말레인산 암로디핀 약제 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 약제 조성물을 사용하여 정제 등의 경구투여용 제형을 제조하면 환자에게 정량의 약물을 투여할 수 있고 포장비를 절감할 수 있는 약물의 병 포장이 가능하여 제조 원가를 절감할 수 있다.

말레인산 암로디핀, 건조 실리카, 미분화된 크로스포비돈, 고혈압, 협심증

2. 发明授权

KR101086254B1 생체이용률이 개선된 프란루카스트 고체분산체 조성물 및그 고체분산체의 제조방법 有权
标题翻译：具有改善的生物利用度的普鲁司特的固体分散体组合物和制备固体分散体的方法
公开(公告)号：KR101086254B1
公开(公告)日：2011-11-24
申请号：KR1020040089455
申请日：2004-11-04
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 오준교 , 오용호 , 신호철 , 정지선 , 엄기안 , 민동선 , 이남규 , 이주영 , 임광진 , 김태곤 , 김정태 , 장우제 , 신동철 , 김웅식
IPC分类号： A61K47/30 , A61K9/14 , A61K9/20
CPC分类号： A61K31/352 , A61K9/146 , A61K31/166
摘要： 본 발명은 생체이용률이 개선된 프란루카스트 고체분산체 조성물 및 그 고체분산체의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 (a) 프란루카스트와 (b) 폴리비닐피롤리돈비닐아세테이트 공중합체, 폴리비닐피롤리돈 및 폴리비닐알콜로 이루어진 그룹에서 선택된 1 종 또는 2 종 이상의 수용성 고분자를 포함하는 조성물을 핫 멜트 방식으로 용융시켜 고체분산체를 제조함으로써 종래의 방식에 비해 용출률과 생체이용률이 현저히 개선되어 적은 양의 약물을 투여하더라도 동등한 약효를 나타내는 장점이 있으며, 이를 제형화하기 용이하여 제조 공정이 단순화될 수 있을 뿐만 아니라 약품 제조 단계에서 유기용매를 사용하지 않아서 최종 제품에 유기용매가 잔존할 염려가 없고 유기용매에 의한 환경 오염의 가능성이 없도록 개선된, 생체이용률이 개선된 프란루카스트 고체분산체 조성물 및 그 고체분산체의 제조방법에 관한 것이다.

프란루카스트, 고체분산체, 생체이용률, 용출률, 핫 멜트 방식

3. 发明授权

KR100841409B1 암로디핀 겐티세이트 염과 이의 제조방법 失效
标题翻译：氨氯地平龙胆，其制备方法
公开(公告)号：KR100841409B1
公开(公告)日：2008-06-25
申请号：KR1020040105083
申请日：2004-12-13
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김재선 , 최진영 , 류제호 , 이남규 , 장정수 , 장우제 , 엄기안 , 금도승
IPC分类号： C07D211/90 , A61P9/10 , A61P9/12
CPC分类号： C07D211/90
摘要： 본 발명은 암로디핀 겐티세이트 염과 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 암로디핀과 겐티스산(gentisic acid)을 반응시켜 제조한 결정성 산부가염으로서 낮은 독성과 충분한 안정성이 확보되고 약효가 증진됨은 물론 투여 후 장시간 유효혈중 농도를 유지하므로 고혈압을 비롯한 심장혈관계 질환의 치료제로서 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 암로디핀 겐티세이트 염과 이의 제조방법에 관한 것이다.

암로디핀, 겐티세이트 염, 결정성 산부가염, 고혈압, 심장혈관계 질환

4. 发明公开

KR1020080003604A 피롤로피리미디논 유도체의 헤미타르트레이트 염 및 이의제조방법 无效
标题翻译：吡咯烷二酮衍生物的制备方法及其制备方法
公开(公告)号：KR1020080003604A
公开(公告)日：2008-01-08
申请号：KR1020060062048
申请日：2006-07-03
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김재선 , 김남호 , 이진영 , 이남규 , 이윤정 , 장우제 , 윤원노 , 오준교 , 성진흥 , 엄기안
IPC分类号： C07D487/04
摘要： A hemitartrate of pyrrolopyrimidinone derivative as a PDE5(phosphodiesterase 5) inhibitor is provided to satisfy physicochemical conditions suitable as a pharmaceutically acceptable salt including low hygroscopicity, suitable solubility, low adhesive properties of tablet, improved stability and convenient mass production. A hemitartrate of pyrrolopyrimidinone derivative represented by the formula(1) is prepared by preparing tartaric acid-containing reaction solution by solubilizing 0.5-20 wt.% of tartaric acid in water or organic solvent, mixing the tartaric acid-containing reaction solution with SK-3530 free base represented by the formula(3) as pyrrolopyrimidinone derivative, mixing and reacting the mixture to obtain a solid, and filtering, washing and drying the solid at -30 to 50 deg.C. A pharmaceutical formulation for preventing and treating diseases associated with PDE5 comprises the hemitartrate of pyrrolopyrimidinone derivative represented by the formula(1), wherein the daily dosage of hemitartrate of pyrrolopyrimidinone derivative is 10.0-200.0 mg/kg.
摘要翻译：提供了作为PDE5（磷酸二酯酶5）抑制剂的吡咯并嘧啶酮衍生物的半盐酸盐以满足适合作为药学上可接受的盐的物理化学条件，包括低吸湿性，适合的溶解性，片剂的低粘合性，改进的稳定性和方便的批量生产。通过将0.5〜20重量％的酒石酸在水或有机溶剂中溶解制备含酒石酸的反应溶液，将含酒石酸的反应溶液与SK-型反应溶液混合，制备由式（1）表示的吡咯并嘧啶酮衍生物的半盐酸盐， 3530由式（3）表示的游离碱作为吡咯并嘧啶酮衍生物，混合并使混合物反应得到固体，并在-30至50℃过滤，洗涤和干燥固体。用于预防和治疗与PDE5相关的疾病的药物制剂包含由式（1）表示的吡咯并嘧啶酮衍生物的酒石酸盐，其中吡咯并嘧啶酮衍生物的酒石酸盐的日剂量为10.0-200.0mg / kg。

5. 发明授权

KR100683274B1 치환된 벤조피란 화합물의 제조방법 有权
标题翻译：取代苯并吡喃化合物的制备方法
公开(公告)号：KR100683274B1
公开(公告)日：2007-02-15
申请号：KR1020040009280
申请日：2004-02-12
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 이남규 , 이주영 , 김재선 , 정재윤 , 엄기안 , 오용호 , 신호철 , 장우제 , 임광진 , 김태곤
IPC分类号： C07D405/04
CPC分类号： C07D405/04
摘要： 본 발명은 다음 화학식 1로 표시되는 치환된 벤조피란 화합물의 신규 제조방법과, 이에 상응하는 신규 중간체 화합물 및 상기한 중간체 화합물의 신규 제조방법에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , A 및 Y는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

벤조피란 화합물

6. 发明公开

KR1020050061317A 암로디핀 겐티세이트 염과 이의 제조방법 失效
标题翻译： AMLODIPINE GENTISATE及其制备方法
公开(公告)号：KR1020050061317A
公开(公告)日：2005-06-22
申请号：KR1020040105083
申请日：2004-12-13
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김재선 , 최진영 , 류제호 , 이남규 , 장정수 , 장우제 , 엄기안 , 금도승
IPC分类号： C07D211/90 , A61P9/10 , A61P9/12
CPC分类号： C07D211/90
摘要： 본 발명은 암로디핀 겐티세이트 염과 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 암로디핀과 겐티스산(gentisic acid)을 반응시켜 제조한 결정성 산부가염으로서 낮은 독성과 충분한 안정성이 확보되고 약효가 증진됨은 물론 투여 후 장시간 유효혈중 농도를 유지하므로 고혈압을 비롯한 심장혈관계 질환의 치료제로서 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 암로디핀 겐티세이트 염과 이의 제조방법에 관한 것이다.

7. 发明授权

KR100983377B1 저장안정성이 우수한 파클리탁셀 함유 주사제 조성물의 제조방법 有权
标题翻译：制备含有紫杉醇的稳定药物组合物的方法
公开(公告)号：KR100983377B1
公开(公告)日：2010-09-20
申请号：KR1020090079338
申请日：2009-08-26
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김남호 , 이진영 , 김재선 , 이남규 , 장우제 , 오준교 , 이윤정 , 김웅식 , 성진흥 , 엄기안
IPC分类号： A61K9/08 , A61K31/335 , A61K47/40 , A61P35/00
摘要： 본 발명은 저장안정성이 우수한 파클리탁셀 함유 주사제 조성물의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 비수용성 화합물인 파클리탁셀을 수용액 내에서 안정화시켜 제제화하기 위하여 시클로덱스트린과 폴리비닐피롤리돈(PVP)의 수용성 고분자를 증류수에 혼합하여 용해시키고 이를 동결건조하여 동결건조 조성물을 제조함으로써 기존 파클리탁셀 제제보다 저장안정성이 우수한 파클리탁셀 함유 주사제 조성물의 제조방법에 관한 것이다.
파클리탁셀, 시클로덱스트린, 수용성 고분자

8. 发明公开

KR1020090053218A 재수화시간이 향상된 택산 유도체 함유 동결건조 조성물 및이의 제조방법 有权
标题翻译：含有改性物质的TAXANE衍生物的LYOPHILED组合物的制备作为重建时间
公开(公告)号：KR1020090053218A
公开(公告)日：2009-05-27
申请号：KR1020070119930
申请日：2007-11-22
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 장우제 , 오준교 , 황용연 , 최원재 , 엄기안
IPC分类号： A61K9/19 , A61K9/16 , A61K31/337
CPC分类号： A61K9/19 , A61K47/26 , A61K47/32
摘要： 본 발명은 재수화 시간이 향상된 택산 유도체 함유 동결건조 조성물 및 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 수난용성 택산 유도체; 시클로덱스트린(CD); 히드록시프로필메틸 셀룰로오스(HPMC), 폴리에틸렌글리콜(PEG) 또는 폴리비닐피롤리돈(PVP)의 수용성 고분자; 및 당류의 팽화제를 증류수에 혼합하여 용해시키고 이를 동결 건조하여 동결건조 조성물을 제조함으로써 동결건조물의 물성이 향상됨으로써 용매로 재수화시의 필요한 시간을 단축시킨 동결건조 조성물 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
재수화, 택산, 도세탁셀, 파클리탁셀, 동결건조, 시클로덱스트린, 수용성 고분자, 팽화제

9. 发明公开

KR1020080003601A 피롤로피리미디논 유도체의 시트레이트 염 및 이의제조방법 无效
标题翻译：吡咯啉二酮衍生物的化学和制备方法
公开(公告)号：KR1020080003601A
公开(公告)日：2008-01-08
申请号：KR1020060062043
申请日：2006-07-03
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 김재선 , 김남호 , 이진영 , 이남규 , 이윤정 , 장우제 , 윤원노 , 오준교 , 성진흥 , 엄기안
IPC分类号： C07D487/04
摘要： A citrate of pyrrolopyrimidinone derivative is provided to inhibit activity of PDE5(phosphodiesterase 5) and improve physicochemical properties including nonhygroscopicity, long-term storage and light and heat stability, so that the compound is useful for prevention and treatment of diseases associated with PDE5 such as impotence, pulmonary arterial hypertension, chronic obstructive pulmonary disease, benign prostatic hypertrophy and lower urinary tract symptom. A process for preparing a citrate of pyrrolopyrimidinone derivative represented by the formula(1) comprises the steps of: solubilizing or suspending citric acid represented by the formula(3) in a solvent selected from water, acetone, methanol, ethanol, isopropanol and acetonitrile to prepare citric acid solution containing 1-30 wt.% of citric acid; mixing the citric acid solution with pyrrolopyrimidinone derivative represented by the formula(2); and reacting the mixture at -30 to 50 deg.C, and filtering, washing and drying the solid product obtained from the reaction to form a crystalline acid addition salt.
摘要翻译：提供吡咯并嘧啶酮衍生物的柠檬酸盐以抑制PDE5（磷酸二酯酶5）的活性并改善物理化学性质，包括不吸湿性，长期储存和光热稳定性，使得该化合物可用于预防和治疗与PDE5相关的疾病，例如阳ence，肺动脉高压，慢性阻塞性肺病，良性前列腺肥大及下尿路症状。制备由式（1）表示的吡咯并嘧啶酮衍生物的柠檬酸盐的方法包括以下步骤：将由式（3）表示的柠檬酸溶解或悬浮在选自水，丙酮，甲醇，乙醇，异丙醇和乙腈的溶剂中，至制备含有1-30重量％柠檬酸的柠檬酸溶液; 将柠檬酸溶液与式（2）表示的吡咯并嘧啶酮衍生物混合; 并将混合物在-30至50℃下反应，并过滤，洗涤和干燥从反应得到的固体产物，以形成结晶酸加成盐。

10. 发明公开

KR1020060062934A 안정성이 개선된 말레인산 암로디핀 약제 조성물 有权
标题翻译：具有改善稳定性的阿米膦酸马来酸的药物组合物
公开(公告)号：KR1020060062934A
公开(公告)日：2006-06-12
申请号：KR1020040101941
申请日：2004-12-06
申请人： 에스케이케미칼주식회사
发明人： 오준교 , 신호철 , 김정태 , 장우제 , 신동철 , 정지선 , 김웅식 , 엄기안 , 민동선
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4418
CPC分类号： A61K31/4422 , A61K9/0053 , A61K9/20 , A61K31/194 , A61K47/22 , A61K2300/00
摘要： 본 발명은 안정성이 개선된 말레인산 암로디핀 약제 조성물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 말레인산 암로디핀 0.25 ∼ 10 중량%, 건조 실리카 0.1 ∼ 10 중량% 및 평균 입자경이 10 ∼ 30 ㎛인 미분화된(micronized) 크로스포비돈 0.5 ∼ 10 중량%를 포함함으로써 대기 중에 상당 시간 노출되더라도 수분 흡수에 의한 경도 저하가 발생되지 않고 정제 등의 경구투여용 제형 표면이 부분적으로 부풀어올라 우둘투둘하게 되는 것을 방지하여 상품성을 높일 수 있도록 개선된, 안정성이 개선된 말레인산 암로디핀 약제 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 약제 조성물을 사용하여 정제 등의 경구투여용 제형을 제조하면 환자에게 정량의 약물을 투여할 수 있고 포장비를 절감할 수 있는 약물의 병 포장이 가능하여 제조 원가를 절감할 수 있다.

말레인산 암로디핀, 건조 실리카, 미분화된 크로스포비돈, 고혈압, 협심증

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