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热词
    • 1. 发明公开
    • 엽산을 포함하는 광역학 진단 또는 치료용 결합체 및 그를 포함하는 광역학 진단 또는 치료용 조성물
    • 含有光致抗体的光致抗体,以及用于光合作用诊断和治疗的组合物
    • KR1020150128103A
    • 2015-11-18
    • KR1020140054923
    • 2014-05-08
    • 국립암센터
    • 최용두김지수김현진이하원
    • A61K47/48A61K49/10A61K31/519A61K31/538A61K31/5383
    • A61K31/519A61K31/538A61K47/50A61K49/10C07D239/70A61K31/5383
    • 본발명은엽산이세포내분해가능한연결을통해광증감제또는근적외선형광염료와결합된광역학진단또는치료용결합체및 이를포함하는광역학진단또는치료용조성물에관한것이다. 본발명에서엽산은엽산수용체를과발현하는세포에대한표적리간드로서의기능뿐만아니라, 형광염료및 광증감제의광학특성을소광시키는작용을하고있다. 0.5nm ~ 10nm 길이의분해가능한연결자를통하여엽산과형광염료또는광증감제의결합체를형성하는경우에는, 엽산의소광작용에의하여형광염료및 광증감제로부터형광신호와반응성산소가발생하지않는다. 결합체가엽산수용체를과발현하는세포내로특이적으로섭취되고세포내효소, 환원제, 또는낮은 pH 환경에의해서결합체의연결자가분해되고엽산과형광염료또는광증감제의거리가멀어진후에는, 엽산이더 이상소광제로서작용하지못하므로이 때부터는강한형광신호를발생할수 있고광역학치료효과도나타난다. 본발명에따른엽산을포함하는광역학진단또는치료용결합체는조직투과성이높고, 정상세포에서는안전한반면표적세포 (예컨대암세포)에서만높은치료효과를보이며, 엽산의소광기능을통해배경대비신호율이높은좋은진단영상을얻을수 있다.
    • 本发明涉及一种用于光动力学诊断或治疗的缀合物,其中叶酸通过细胞内可裂解连接物与光敏剂或近红外荧光染料缀合,以及用于光动力学诊断或含有其的治疗组合物。 在本发明中,叶酸作为过表达叶酸受体的细胞的靶配体起作用,并且还起到荧光染料和光敏剂的光学性质的消光作用。 在通过长度为0.5至10nm的可切割接头形成叶酸和荧光染料或光敏剂的共轭物的情况下,由叶酸灭活不会产生荧光信号和活性氧。 在将缀合物特异性地摄取到过表达叶酸受体的细胞中后,缀合物的接头被内切酶,还原剂或低pH切割,使得叶酸远离荧光染料或光敏剂, 叶酸不能作为猝灭剂,因此可以产生强烈的荧光信号,并且也出现光动力疗法的作用。 根据本发明的含有叶酸的光动力学诊断或治疗用缀合物具有高的组织渗透性,对于正常细胞是安全的,但是仅在靶细胞(例如癌细胞)中具有强的治疗效果,并且可以获得良好的诊断 与背景相比,具有高信号速率的图像具有叶酸的消光功能。
    • 4. 发明公开
    • 분해가능 연결자를 포함하는 광증감제-펩타이드 결합체 및 그를 포함하는 광역학 진단 또는 치료용 조성물
    • - 具有可切割接头的光敏剂 - 肽缀合物和包含其的光动力学诊断和治疗组合物
    • KR20180007529A
    • 2018-01-23
    • KR20160088676
    • 2016-07-13
    • 국립암센터
    • 최용두김지수
    • A61K41/00A61K38/17G01N33/544
    • A61K38/17A61K41/00A61K47/50G01N33/544
    • 본발명은펩타이드가세포내 분해가능한연결을통하여광증감제와결합된광역학진단또는치료용결합체및 그를포함하는광역학진단또는치료용조성물에관한것이다. 본발명의광증감제-펩타이드결합체에서광증감제와트립토판이분해가능한연결을통하여 2nm 이내의거리를유지하고있는경우, 광증감제의형광신호와반응성산소생성능력이소광(quenching)됨으로써, 정상조직에서또는혈액을순환하는동안에는형광신호를발생하지않을뿐 아니라, 반응성산소를생성하지도않는다. 본발명의결합체가표적으로하는세포의표면에과발현된항원과상호작용에의해서세포내로선택적으로섭취된후, 세포내에서연결자가분해되면서펩타이드내에포함되어있었던트립토판과광증감제간의거리가 2nm 보다더욱멀어지게되고소광작용이사라지면서강한형광신호발생과반응성산소생성이활발히일어난다. 따라서, 본발명에따른펩타이드를포함하는광역학진단또는치료용결합체는조직투과성이높고, 정상세포에서는안전한반면표적세포 (예컨대암세포)에서만높은광역학치료효과를보이며, 배경대비표적신호율이높은좋은진단영상을얻을수 있다.
    • 本发明涉及用于光动力学诊断或治疗的缀合物,其中肽通过细胞内可降解的键与光敏剂结合,并涉及包含其的光动力学诊断或治疗组合物。 通过猝灭光敏剂的荧光信号和活性氧产生能力,本发明的缀合物在正常组织中或在血液循环过程中不产生荧光信号和活性氧。 在偶联物被选择性地吸收到靶细胞中后,细胞中的接头被降解以增加肽中所含的色氨酸与光敏剂之间的距离,并且终止淬灭作用以产生强烈的荧光信号并诱导活性氧的活性生成 。 因此,根据本发明的缀合物具有高的组织渗透性,仅在靶细胞中表现出高的光动力治疗效果,同时在正常细胞中是安全的,并且可以获得具有高目标信号与背景的高比例的良好诊断图像。