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    • 2. 发明专利
    • 減数分裂期キネシンに関連する疾患を治療する方法
    • 用于治疗与生殖激素相关的疾病的方法
    • JP2016169224A
    • 2016-09-23
    • JP2016108400
    • 2016-05-31
    • デイナ ファーバー キャンサー インスティチュート,インコーポレイテッド
    • ペルマン デイビッド
    • A61P35/00A61K31/713A61K48/00A61P43/00G01N33/15G01N33/50C12Q1/42C12Q1/68A61K45/00
    • G01N33/5011A61K31/7088A61K31/7105G01N33/5026G01N33/57496G01N2333/914G01N2500/02G01N2500/04G01N2500/10
    • 【課題】癌等の過剰な中心体の存在に関連する、減数分裂期キナーゼに関連する疾患を治療する方法、及び減数分裂期キナーゼHSETの阻害剤を同定するためのスクリーニング方法の提供。 【解決手段】減数分裂期キナーゼの阻害剤を投与する。薬剤が、小分子またはRNAi薬剤である。薬剤が、キネシンのATPアーゼ活性を阻害する、またはキネシンの微小管結合活性を阻害する。細胞増殖が減数分裂期キネシンに関連する細胞の増殖を阻害する方法であって、細胞増殖の阻害が達成されるように、前記細胞を、減数分裂期キネシンを阻害する薬剤と接触させることを含む、方法。試験化合物の非存在下における前記減数分裂期キネシンHSETの活性と比較した、前記試験化合物の存在下における前記減数分裂期キネシンHSETの活性の減少により、減数分裂期キネシンHSETの前記活性を阻害する化合物として前記試験化合物が同定される、方法。 【選択図】なし
    • 要解决的问题:提供治疗与减数分裂激酶相关的疾病的方法,优选与存在超量中心体的疾病例如癌症,以及用于鉴定减数分裂激酶HSET的抑制剂的筛选方法。解决方案:治疗疾病的方法 与减数分裂激酶相关的方法包括施用药剂以抑制减数分裂激酶。 该试剂是小分子或RNAi试剂。 该试剂抑制驱动蛋白的ATP酶活性或抑制驱动蛋白的微管结合活性。 抑制增殖与减数分裂驱动蛋白相关联的细胞生长的方法包括使细胞与抑制减数分裂驱动蛋白的药剂接触,使得细胞增殖被抑制。 与在不存在测试化合物时的活性相比,当测试化合物存在时,当减数分裂驱动蛋白HSET的活性降低时,筛选方法将测试化合物鉴定为抑制减数分裂驱动蛋白HSET活性的化合物。 : 没有