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1. 发明专利

JP2004525187A Processes and intermediates for the preparation of cabergoline and related compounds 审中-公开
公开(公告)号：JP2004525187A
公开(公告)日：2004-08-19
申请号：JP2002583429
申请日：2001-04-16
申请人：フイネテク・リミテツド
发明人：ガトマン，アリー・エル , テイシン，ボリス , ニスネビチ，ジエナデイ , ビレンスキ，アレクス , ペルトシコブ，ボリス , ルクマン，イゴル
IPC分类号： C07B61/00 , C07D457/06 , C07F7/10
CPC分类号： C07D457/06
摘要：式〔１〕の＜ｉ＞Ｎ＜ｆｉ＞（エルゴリン−８β−カルボニル）尿素、それらの立体異性体ならびにそれらの酸付加塩の製造方法であって、該方法は式〔２〕のエルゴリン−８β−カルボニル、それらの立体異性体ならびにそれらの金属もしくはアンモニウム塩または酸付加塩をシリル化しそして得られた生成物をイソシアナートＲ
１Ｎ＝Ｃ＝Ｏ〔５〕と反応させ〔式中、Ｒ
１は炭素原子１〜４個を有するアルキル、シクロヘキシル、フェニル、およびジメチルアミノアルキル基−（ＣＨ
２）
ｎＮＭｅ
２（式中、ｎは整数である）より選ばれ、Ｒ
２は水素、炭素原子１〜４個を有するアルキル、シクロヘキシル、フェニル、ジメチルアミノアルキル基−（ＣＨ
２）
ｎＮＭｅ
２（式中、ｎは整数である）、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリルまたはチアジアゾリルより選ばれ、Ｒ
３は炭素原子１〜４個を有する炭化水素基を表し、そしてＲ
４は水素、ハロゲン、メチルチオおよびフェニルチオ基より選ばれる〕、次いで脱シリル化を含んでなる。この新規の方法は、抗パーキンソン医薬およびプロラクチン阻害剤として有用であり得る式〔Ｉ〕の＜ｉ＞Ｎ＜ｆｉ＞（エルゴリン−８β−カルボニル）の製造のための効率的な方法を提供する。本発明に従う方法で製造された化合物の種類では最も強力な抗プロラクチン剤の一つは、カベルゴリンである。本発明の方法において中間体として得られるシリル化エルゴリンは、新規の化合物でありそして本発明のさらなる局面を表す。

2. 发明专利

JPS5940833B2 JPS5940833B2 - 失效
公开(公告)号：JPS5940833B2
公开(公告)日：1984-10-03
申请号：JP4613576
申请日：1976-04-24
申请人： Rihitaa Gedeon Begiesuzechi Giaru Aaru Teii
发明人： ERUSEBETO MAGO , JOSEFU BORUSUI , RASURO TARUDOSU , IRUDEIKO KIRARII , SANDORU EREKU , ISUIBAN EREKESU
IPC分类号： A61K31/48 , A61P43/00 , C07D457/06 , C07D457/08
CPC分类号： C07D457/06 , Y10S514/823

3. 发明专利

JP2009526030A Cabergoline and a manufacturing method of the new polymorphic forms 审中-公开
公开(公告)号：JP2009526030A
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：JP2008553820
申请日：2007-02-06
申请人：レゾリューションケミカルズリミテッド
发明人：アラン・ケネス・グリーンウッド , デレク・マクハティ , パーヴィーン・バタラー , ラザ・マームード
IPC分类号： C07D457/06 , A61K31/48 , A61P11/00 , A61P27/00 , A61P27/06 , A61P43/00
CPC分类号： C07D457/06
摘要：本願は、ＴＡＭＥ型カベルゴリンと称される、カベルゴリンおよびｔ−アミルメチルエーテルを含むカベルゴリンの新規多形体形態、ならびにカベルゴリンの新規製造方法に関する。

4. 发明专利

JP2008545725A Their use as ergoline derivatives and chemokine receptor ligand 有权
公开(公告)号：JP2008545725A
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：JP2008513997
申请日：2006-05-29
申请人：ノバルティスアクチエンゲゼルシャフト
发明人：イアン・レヴィス , イジー・コヴァジーク , ゲプハルト・トマ , ハンス−ギュンター・ツェルヴェス , フレイザー・グリックマン , マルクス・シュトライフ , ロルフ・ベンテリ
IPC分类号： C07D487/06 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/14 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D457/06 , C07D457/08
CPC分类号： C07D457/06 , C07D457/08
摘要：記載されているのは、ケモカイン受容体とそれらのリガンドの相互作用により仲介される障害または疾患の予防または処置のための、遊離形または塩形の式(Ｉ)
式Ｉ
【化１】

〔式中、
Ｒ
１およびＲ
２の各々が独立してＨ；所望によりＲ
１０および／またはＲ
１１置換されていてよいフェニルまたはフェニル−Ｃ
１−４アルキル；所望によりＲ
１０および／またはＲ
１１置換されていてよいヘテロアリールまたは−ヘテロアリール−Ｃ
１−４アルキル；所望によりＲ
１０および／またはＲ
１１置換されていてよいヘテロアリールＮ−オキシド；所望によりＲ
１０置換されていてよいＣ
１ −Ｃ
８アルキル；所望によりＲ
１０置換されていてよいＣ
２ −Ｃ
８アルケニル、所望によりＲ
１０置換されていてよいＣ
２ −Ｃ
８アルキニル；所望によりＲ
１０置換されていてよいＣ
３ −Ｃ
８シクロアルキル、または所望によりＲ
１０置換されていてよいＣ
４ −Ｃ
８シクロアルケニルであるか；
またはＲ
１およびＲ
２が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望によりＲ
１０置換されていてよい該窒素原子に加えて、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される２個までのヘテロ原子を含む３−８員環を形成し；
Ｒ
３はＨ；ＯＲ
１；ＣＨ
２Ｒ
１Ｒ
２；(ＣＨ
２ )
１−２ＮＲ
１Ｒ
２；ＣＨ
２ −ＣＨ
２ −ＯＲ
１；ＣＨ
２ −ＣＯ−ＮＲ
１Ｒ
２；またはＣＯ−ＣＨ
２Ｒ
１Ｒ
２であり；
Ｒ
４はＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＯＲ
１；ＮＲ
１Ｒ
２であるか、またはＲ
１について定義の意味の１個を有し；そしてＲ
５はＲ
１について定義の意味の１個を有する。〕
のエルゴリン誘導体である。

5. 发明专利

JP2007501274A Polymorphs of cabergoline 审中-公开
公开(公告)号：JP2007501274A
公开(公告)日：2007-01-25
申请号：JP2006532868
申请日：2004-05-07
申请人：イヴァックスファーマシューティカルズエス.アール.オー.
发明人：イェゴロヴ，アレクサンダ , ソボティク，ローマン , ツヴァク，ラディスラヴ , ベドナル，ローマン
IPC分类号： C07D471/06 , A61K9/14 , A61K31/48 , A61K47/10 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P5/08 , A61P25/16 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D457/06
CPC分类号： C07D457/06
摘要：カベルゴリンの新しい結晶形、VIII，IX，XI，XII，XIV，XV，XVI，XVII及びXVIIIを提供する。また、カベルゴリンのI型、II型、VII型及び非晶質カベルゴリンの新規な調製方法を提供する。
【選択図】図１

6. 发明专利

JP2015525239A 新規カベルゴリン誘導体审中-公开
标题翻译：新卡麦角林的衍生物
公开(公告)号：JP2015525239A
公开(公告)日：2015-09-03
申请号：JP2015518385
申请日：2012-06-22
申请人：マップ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド
发明人：ジャン，ジエン , アーマー，トーマス・エイ
IPC分类号： C07D457/02 , A61K31/48 , A61P25/06 , A61P25/16
CPC分类号： C07D457/06 , C07D457/04
摘要：本発明では、新規カベルゴリンアナログ及びその組成物が提供される。他の実施形態において、本発明では、本明細書中に開示されている化合物及び組成物を用いる各種医学的障害、例えば片頭痛及びパーキンソン病を治療、予防または改善する方法が提供される。さらに他の実施形態において、本発明では、本明細書中に開示されている化合物及び組成物を用いてドパミン作動性D2受容体を作動させる及び/または受容体、例えば5−HT2セロトニン受容体の活性を拮抗または阻害する方法が提供される。さらに他の実施形態において、本発明では、本明細書中に開示されている化合物及び組成物を用いて5−HT2B受容体を作動させることなく(または、非常に弱く作動させて)、受容体、例えば5−HT1D及び/または5−HT1B受容体を作動させる方法が提供される。
摘要翻译：在本发明中，提供了新的卡麦角林类似物和组合物。在另一个实施方案中，本发明中，使用本文所公开化合物和组合物的各种医学病症，如偏头痛和帕金森氏病，预防或提供改进的方法。在又一实施方案中，本发明中，本文所公开的化合物和组合物和/或受体活化使用，例如，5-HT2受体的血清素多巴胺能D2受体拮抗或抑制活性的方法。在又一实施方案中，本发明中，使用所述化合物和组合物而不致动5-HT2B受体本文公开（或致动非常弱），受体提供了一种操作的方法，例如，5-HT1D和/或5-HT1B受体。

7. 发明专利

JP2005529856A Method for producing a crystalline i-type of cabergoline 审中-公开
公开(公告)号：JP2005529856A
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：JP2003576438
申请日：2003-03-10
申请人：ファルマシア・イタリア・ソシエタ・ペル・アツィオーニ , ファルマシア・コーポレーション
发明人：シェイク，アーマド・ワイ , トマシ，アッティリオ
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/42 , A61K31/437 , A61P25/00 , A61P25/16 , C07D261/08 , C07D457/06
CPC分类号： A61K31/42 , C07D261/08 , C07D457/06
摘要：カベルゴリンの結晶性Ｉ型を製造する方法であって、沈殿溶媒としてヘプタンを用いたＶ型の製造、およびカベルゴリンの結晶性Ｉ型へのその排他的変換を含む方法。Ｖ型のためのトルエン・ヘプタン溶媒系からの本結晶化法は、トルエン・カベルゴリンコンセントレートの冷ヘプタンへの「逆添加」を含む。

8. 发明专利

JP2003528873A Crystalline form VII of cabergoline (cabergoline) 审中-公开
公开(公告)号：JP2003528873A
公开(公告)日：2003-09-30
申请号：JP2001570656
申请日：2001-03-15
申请人：フアルマシア・イタリア・エツセ・ピー・アー
发明人：ウンガーリ，マリオ , カンデイアーニ，イラリア , パンドルフイ，マルコ , ブデツリ，ラツフアエツラ
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4745 , A61P5/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , C07D457/06
CPC分类号： C07D457/06 , A61K31/4745
摘要： (57)【要約】カベルゴリンの結晶性形態ＶＩＩ、それを含む製薬組成物及びその製剤のための方法を開示する。方法は、３０℃以上の温度の溶媒中でカベルゴリンの形態Ｉ又は形態Ｉと形態ＶＩＩの混合物を使用するスラリー処理を含みうる。

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